FACHINFORMATION

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Dexa-sine^®SE

1,315 mg/ml

Augentropfen

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml Augentropfen enthält Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium (Ph.Eur.) 1,315 mg (entsprechend 1 mg Dexamethason).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile: siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Augentropfen

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Steroidbehandlung von nichtinfektiösen, entzündlichen Erkrankungen der Bindehaut, der Hornhaut und des vorderen Augenabschnittes, auch Allergien, Reizungen, Verbrennungen und Verätzungen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, während der ersten 2 Tage 2-5mal täglich 1 Tropfen in den Bindehautsack des erkrankten Auges eintropfen, anschließend 3mal täglich 1 Tropfen. In besonders schweren Fällen anfangs bis zu stündlich 1 Tropfen eintropfen.

Anwendung am Auge. Die Behandlungsdauer sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Dexa-sine SE darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegen einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels, bei Verletzungen und geschwürigen Erkrankungen der Hornhaut, Glaukom, sowie bei virus-, bakterien- und pilzbedingten Augenerkrankungen. Bei bestehender Infektion darf Dexa-sine SE nur bei gleichzeitiger spezifischer antiinfektiöser Therapie angewendet werden.

Bei länger dauernder Anwendung können Kortikosteroide bei genetisch prädisponierten Patienten eine mehr oder weniger ausgeprägte okuläre Hypertension verursachen, die sich nach Absetzen der Medikation zurückbildet (Kortison-Glaukom).

Hinweis für Kontaktlinsenträger

Kontaktlinsen sollten, soweit vom Augenarzt nicht anders empfohlen, frühestens 20 bis 30 Minuten nach Verabreichung von Dexa-sine SE wieder eingesetzt werden.

Bei der gleichzeitigen Anwendung von Dexa-sine SE und Augentropfen, die Atropin und andere Anticholinergika enthalten, kann eine zusätzliche Erhöhung des Augen-innendrucks bei entsprechend veranlagten Patienten nicht ausgeschlossen werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Gesicherte Erkenntnisse über die Anwendung von Dexa-sine SE in der Schwangerschaft liegen nicht vor. Eine Behandlung sollte in der Schwangerschaft, speziell im ersten Trimenon, generell nur nach sorgfältiger Risiko-Nutzen-Abschätzung erfolgen. Frauen, bei denen während der Behandlung eine Schwangerschaft eintritt, sollten ihren Arzt darüber informieren.

Die topische Verabreichung von Kortikosteroiden an schwangere Tiere kann zu Störungen der fötalen Entwicklung, z.B. zu einer Gaumenspalte führen. Die klinische Relevanz dieser Beobachtung ist unklar. Darüber hinaus zeigen Tierversuche und klinische Studien, dass eine systemische Applikation von Glucocorticoiddosen während der Schwangerschaft das Risiko einer intrauterinen Wachstumsverzögerung, kardiovaskulärer Störungen im Erwachsenenalter und / oder einer Beeinträchtigung der neuronalen Entwicklung erhöhen kann. Bisher sind bei der Anwendung beim Menschen aber keine Verdachtsfälle einer embryotoxischen Schädigung bekannt geworden.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob es bei topisch applizierten Kortikosteroiden zu einer nennenswerten systemischen Resorption und damit zu messbaren Konzentrationen in der Muttermilch kommt. Es ist bekannt, dass systemisch applizierte Glucocorticoide in die Muttermilch übertreten und zu einer Beeinträchtigung des Wachstums oder der körpereigenen Corticosteroidproduktion führen oder andere unerwünschte Wirkungen haben können. Dexa-sine SE sollte daher in der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko rechtfertigt.

Das Sehvermögen kann unmittelbar nach der Anwendung kurzfristig und vorüber-gehend beeinträchtigt sein. Patienten sollten nicht am Straßenverkehr teilnehmen, nicht ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen, bevor diese Beeinträch-tigung abgeklungen ist.

4.8 Nebenwirkungen

Bei längerfristiger Behandlung mit Dexa-sine SE kann es zu einer vorübergehenden Erhöhung des Augeninnendrucks (Glaukom) oder zu einer bleibenden Linsentrübung (Katarakt), insbesondere bei Kindern, kommen.

Ohne gleichzeitige Therapie der Grunderkrankung kann durch die Behandlung mit Dexa-sine SE eine bestehende bakterielle Hornhautinfektion verschlimmert bzw. die Gefahr einer Pilz- (Candida albicans) bzw. Virusinfektion (Herpes-simplex-Keratitis) erhöht werden.

Bei Erkrankungen (z. B. Keratitis), die ein dünner werden der Hornhaut verursachen, kann die Anwendung von Dexa-sine SE zur Perforation führen. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Herabhängen des Oberlids (Ptosis) und erweiterte Pupille (Mydriasis).

Aufgrund möglicher Nebenwirkungen sollten der Augeninnendruck, die Hornhaut und die Linse regelmäßig kontrolliert werden.

4.9 Überdosierung

Bei lokaler Kortikoidanwendung in Form von Ophthalmika sind aufgrund der physiologischen Gegebenheiten am Auge (Fassungsvermögen des Bindehautsacks) eine Überdosierung und daraus eventuell entstehende Intoxikationserscheinungen so gut wie ausgeschlossen.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

ATC Klassifikation:

Ophthalmika, Antiphlogistika, Kortikosteroide

ATC-Code: S01BA01

Bei Dexamethason handelt es sich um ein in 9--Stellung fluoriertes, 11-Hydroxy-16-methyl-Glucocorticoid, das in Dexa-sine SE in Form seines Phosphatesters eingesetzt wird. Der therapeutische Einsatz von Dexamethasondihydrogenphosphat-Dinatrium basiert auf seiner stark antiinflammatorischen Wirkung, die 25-30mal stärker ist als die von Kortisol, während systemische Nebenwirkungen wie Natrium- und Wasser-retention, Kaliumverlust und Störung des Glucosestoffwechsels im Vergleich zum Kortisol minimal sind.

Der Wirkungsmechanismus der synthetischen Steroide ist dem des Kortisols ähnlich. Sie binden sich an spezifische intrazelluläre Rezeptorproteine. Der spezifische Wirkungsmechanismus, der zur Unterdrückung inflammatorischer und allergischer Reaktionen führt, ist nicht vollständig bekannt. Hierbei scheinen eine Hemmung der Synthese spezifischer Proteine, die für chemotoxische und immunologische Reaktionen von Bedeutung sind, wie auch andere Veränderungen in der Funktion der Leukozyten und Makrophagen eine Rolle zu spielen.

Topische Steroidgabe am Auge hat sich als wirkungsvoll bei der Behandlung von entzündlichen und allergisch bedingten Erkrankungen des vorderen Augenabschnittes, der Hornhaut und der Bindehaut erwiesen. Postoperativ werden Dexamethason und andere Steroide zur Prophylaxe und Kontrolle von Entzündungen eingesetzt. Zur Behandlung von Erkrankungen des hinteren Augenabschnittes ist dagegen die systemische Gabe eines Steroids notwendig.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Bestimmung der okulären Verfügbarkeit von Dexamethason nach topischer okulärer Instillation erfolgte an Patienten während einer Kataraktextraktion. Die maximalen Kammerwasserspiegel wurden in 2h erreicht. Der nachfolgende Spiegelfall erfolgt mit einer Halbwertzeit von 3h.

Plazentagängigkeit

Dexamethason kann wie alle Kortikoide die Plazenta passieren. Dies bildet die Grundlage der prophylaktischen Kortikoidgabe an Schwangere bei drohender Früh-geburt zur Förderung der Lungenreife.

Übergang in die Muttermilch

Zu Dexamethason liegen keine Daten vor. Glukokortikoide gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Die Belastung des Säuglings wird dabei in der Regel weniger als 1/100 der systemisch bei der stillenden Mutter zur Verfügung stehenden Dosis betragen. Trotzdem sollte bei Anwendung höherer Dosen oder bei einer Langzeit-behandlung abgestillt werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zum akuten toxischen Potential von Dexamethason, lassen die präklinischen Daten keine besondern Gefahren von Dexa-sine^®SE für den Menschen erkennen. Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe mit Dexamethason zeigten typische Symptome einer Glucocorticoidüberdosierung (z.B. erhöhte Serumglukose und Cholesterinwerte, Abnahme der Lymphozyten im peripheren Blut, Knochenmarksdepression, atrophische Veränderungen in Milz, Thymus und Nebenniere, sowie verminderte Körpergewichtszunahmen). Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glukokortikoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante, genotoxische Eigenschaften.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Sonstige Bestandteile

Natriumedetat (Ph.Eur.)

Natriumdihydrogenphosphat-Dihydrat

Dinatriumhydrogenphosphat

Natriumchlorid

gereinigtes Wasser

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher nicht bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Haltbarkeitsdauer von Dexa-sine SE beträgt 36 Monate.

Einzeldosisbehältnisse sind jeweils nur für eine Anwendung bestimmt. Die Augen-tropfen sind sofort nach Anbruch zu verwenden, die nach einmaliger Anwendung in den Einzeldosisbehältnissen verbleibende Restmenge muss verworfen werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Für dieses Arzneimittel sind bezüglich der Temperatur keine besonderen Lagerungshinweise erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 10 bzw. 50 Einzeldosisbehältnissen zu 0,4 ml Augentropfen

Je 5 Einzeldosisbehältnisse sind in einer Folie als Verdunstungsschutz versiegelt.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine

7. Inhaber der Zulassung

Alcon Pharma GmbH

Blankreutestr. 1

79108 Freiburg

8. Zulassungsnummer

6863959.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

21.02.2005

10. Stand der Information

April 2010

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig