Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe
0,02 %

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff:

100 g Nasensalbe enthalten 20 mg Dexamethason-21-acetat.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Nasensalbe

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Behandlung allergisch-bedingter, nicht infektiöser Erkrankungen der Nasenschleimhaut (z. B. Heuschnupfen) und der Nasennebenhöhlen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung:

Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe ist nur für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren bestimmt.

Wegen der langdauernden und intensiven Wirkung soll Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe sparsam angewendet werden: Soweit nicht anders verordnet 3-4mal täglich einen 1 cm langen Salbenstrang Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe in jede Nasenöffnung einbringen und durch leichtes Massieren von außen verteilen.

Wenn die Symptome unter Kontrolle sind, sollte versucht werden, die Dosis zu reduzieren. Allgemein sollte die niedrigste Dosis, mit der noch eine effektive Kontrolle der Symptome erreicht werden kann, angewendet werden.

Art und Dauer der Anwendung:

Zur nasalen Anwendung.

Die Dauer der Anwendung richtet sich nach den Anweisungen des Arztes.

Die Festlegung der Anwendungsdauer bei Kindern, die 6 Jahre oder älter sind, sollte nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Die Anwendung bei chronischem allergisch-bedingtem Schnupfen darf wegen der Gefahr des Schwundes der Nasenschleimhaut nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.

Bei länger dauernder Anwendung kann es zu systemischer Resorption und in der Folge zu den allen Glukokortikoiden eigenen Nebenwirkungen und Wechselwirkungen kommen. Diese müssen entsprechend symptomatisch behandelt werden.

4.3 Gegenanzeigen

Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe darf nicht angewendet werden:

• bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Dexametahson-21-acetat oder einem der sonstigen Bestandteile von Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe.

• bei trockenen Nasenschleimhaut-Erkrankungen mit Krusten- und Borkenbildung (Rhinitis sicca).

• bei unbehandelten Virus-, Bakterien- oder Pilzinfektionen der Nasenschleimhaut.

• bei spezifischen Hauterkrankungen (Tuberkulose, Lues).

• bei Impfreaktionen.

• bei perioraler Dermatitis.

• während der ersten drei Monate der Schwangerschaft.

Bei Patienten mit grünem Star, insbesondere Engwinkelglaukom und Patienten mit Diabetes mellitus ist Vorsicht bei der Anwendung von Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe geboten.

Patienten mit aktiver oder inaktiver Tuberkulose dürfen nur mit Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbebehandelt werden, wenn sie eine tuberkulostatische Therapie erhalten.

Bei Kindern unter 6 Jahren sollte Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe nicht angewendet werden. Bei Kindern, die 6 Jahre oder älter sind, sollte Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe nicht in großen Mengen angewendet werden.

Zur Anwendungsdauer bei Kindern, die 6 Jahre oder älter sind, sollte grundsätzlich der Arzt befragt werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei einer längerfristigen Anwendung von Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe sollte die Behandlung unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.

Unter der Behandlung mit Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe besteht ein erhöhtes Risiko für lokale Infektionen. Falls eine Infektion der Nasenschleimhaut auftritt, sollte die Behandlung in der Regel solange ausgesetzt werden bis die Infektion unter einer entsprechenden Therapie ausgeheilt ist.
Nasal anzuwendende Glucokortikoide können systemische Nebenwirkungen verursachen, insbesondere wenn hohe Dosen über lange Zeiträume gegeben werden. Es wurden Wachstumsverzögerungen bei Kindern berichtet, die nasal anzuwendende Glucortikoide in der empfohlenen Dosierung erhalten. Es wird empfohlen das Wachstum von Kindern, die eine Langzeittherapie mit nasal anzuwendendem Glycokortikoiden erhalten, regelmäßig zu kontrollieren. Bei Wachstumsverzögerungen sollte die Therapie überdacht werden mit dem Ziel, die Dosis des nasal anzuwendenden Glucokortikoides auf die niedrigste Dosis zu verringern, mit der eine effektive Kontrolle der Symptome aufrecht erhalten werden kann. Bei Überschreitung der empfohlenen Dosierung kann eine klinisch relevante Funktionsminderung der Nebennierenrinde mit einer verminderten Produktion bzw. einer bei gesteigertem Bedarf (Stresssituation) nicht mehr ausreichend steigerbaren Produktion körpereigener Glucokortikoide auftreten. In solchen Fällen sollte in Stresssituationen (z. B. vor Operationen) eine vorübergehende zusätzliche Glucokortikoidgabe zum Ausgleich der verminderten natürlichen Glukokortikoidproduktion erwogen werden.

Wollwachs und Cetylstearylalkohol können örtlich begrenzte Hautreaktionen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die Metabolisierung von Dexamethason wird durch Inhibitoren des Cytochrom-P45O-3A4-Systems (u.a. Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir, Ciclosporin, Ethinylestradiol und Troleandomycin) gehemmt, wodurch es zu einem Anstieg der systemischen Dexamethasonkonzentration kommen kann. Dies hat eine geringe klinische Bedeutung bei einer Kurzzeitbehandlung (1 - 2 Wochen), sollte aber bei Langzeitbehandlungen beachtet werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit:

Im 1. Trimenon der Schwangerschaft ist Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe kontraindiziert. Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat sollte Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe nur erfolgen, falls dies unbedingt erforderlich ist. Es sollte die niedrigste therapeutische Dosis gewählt und eine langfristige Anwendung vermieden werden.

Bei einer Langzeitbehandlung mit Glucocorticoiden während der Schwangerschaft kann es zuintrauteriner Wachstumsretardierung des Kindes kommen. Glucocorticoide führten im Tierexperiment zu Gaumenspalten (siehe 5.3). Ein erhöhtes Risiko für orale Spaltbildung bei menschlichen Feten durch die Gabe von Glucocorticoiden während des ersten Trimenons wird diskutiert. Weiterhin wird aufgrund von epidemiologischen Studien in Verbindung mit Tierexperimenten diskutiert, dass eine intrauterine Glucocorticoidexposition zur Entstehung von metabolischen und kardiovaskukären Erkrankungen im Erwachsenenalter beitragen könnte. Synthetische Glucocorticoide wie Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe werden in der Plazenta im Allgemeinen schlechter inaktiviert als das endogene Cortisol (=Hydrocortison) und stellen daher ein Risiko für den Fetus dar.

Werden Glucocorticoide am Ende der Schwangerschaft gegeben, besteht für den Fetus die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionsbehandlung des Neugeborenen erforderlich machen kann.

Glucocorticoide gehen in die Muttermilch über. Eine Schädigung des Säuglings ist bisher nicht bekannt geworden. Trotzdem sollte die Indikation in der Stillzeit streng gestellt werden. Sind aus Krankheitsgründen höhere Dosen erforderlich, sollte abgestillt werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bisher liegen keine Hinweise vor, dass Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zur Bedienung von Maschinen beeinträchtigt gleiches gilt auch für Arbeiten ohne sicheren Halt.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Erkrankungen der Atemwege des Brustraums und Mediastinums:

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100): Brennen oder Trockenheit der Nasen- und Rachenschleimhaut

Sehr selten (<1/10.000): Störungen der Geruchs- oder Geschmacksempfindung, Überempfindlichkeitsstörungen wie z. B. Niesreiz oder verstärkter Nasenfluß, Nasenseptumperforation

Augenerkrankungen:

Sehr selten (<1/10.000): Überempfindlichkeitsstörungen wie z. B. Augentränen, Erhöhung des Augeninnendruckes bis zum Glaukom

Endokrine Erkrankungen:

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es zu Hyperglykämien kommen.

Nasal anzuwendende Glucokorticoide können systemische Nebenwirkungen verursachen, insbesondere wenn hohe Dosen über lange Zeiträume gegeben werden.

Bei längerem Gebrauch kann eine Schädigung der Schleimhaut auftreten mit Hemmung der Zilienaktivität. In äußerst seltenen Fällen, insbesondere bei Überdosierungen und Daueranwendung über einen längeren Zeitraum, können bekannte, lokale Nebenwirkungen der Glukokortikoide (z. B. Rückbildung der Nasenschleimhaut) auftreten. Eventuell tritt dann eine Schleimhautschädigung mit trockener Nase auf (Rhinitis sicca), die nicht mehr reversibel ist.

4.9 Überdosierung

Eine akute Überdosierung ruft in der Regel keine Intoxikationen hervor. Bei langfristiger Überdosierung ist mit dem Auftreten von systemischen Nebenwirkungen, wie sie typisch für Glukokortikoide sind, zu rechnen.

Im Falle einer akuten Überdosierung ist in der Regel keine Therapie erforderlich. Bei chronischen Überdosierungen kann unter Umständen eine Nebennierenrindeninsuffizienz auftreten. Das Präparat darf dann nicht abrupt abgesetzt werden. Der Patient ist als steroidabhängig zu betrachten und entsprechend zu behandeln (siehe auch Kapitel 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung).

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Topisches Glukokortikoid

ATC-Code: R01AD03

Dexamethason ist ein monofluoriertes Glukocorticoid mit ausgeprägten antiallergischen, antiphlogistischen und membranstabilisierenden Eigenschaften sowie Wirkungen auf den Kohlenhydrat-, Eiweiß- und Fett-Stoffwechsel.

Dexamethason besitzt eine etwa 7,5mal stärkere glukocorticoide Wirkung als Prednisolon und Prednison, im Vergleich zu Hydrocortison ist es 30mal stärker wirksam, mineralcorticoide Wirkungen fehlen.

Glukocorticoide wie Dexamethason entfalten ihre biologische Wirkung durch Aktivierung der Transkription von Korticoid sensitiven Genen. Die entzündungshemmenden, immunsuppressiven und antiproliferativen Effekte werden u.a. durch verringerte Bildung, Freisetzung und Aktivität von Entzündungsmediatoren und durch Inhibierung der spezifischen Funktionen und der Migration von Entzündungszellen hervorgerufen. Zusätzlich wird die Wirkung sensibilisierter T-Lymphozyten und Makrophagen auf Targetzellen durch Glukocorticosteroide möglicherweise verhindert.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Pharmakokinetische Untersuchungen nach nasaler Applikation liegen nicht vor. Oral verabreichtes Dexamethason wird rasch und fast vollständig resorbiert. Dexamethason wird dosisabhängig an Plasma-Albumine gebunden. Bei sehr hohen Dosen zirkuliert der größte Anteil frei im Blut.
Die (Serum)-Eliminationshalbwertzeit von Dexamethason beträgt beim Erwachsenen im Mittel ca. 250 Min. (+80 Min.). Aufgrund der langen biologischen Halbwertzeit von über 36 Stunden kann Dexamethason bei einer täglichen kontinuierlichen Gabe zu Kumulation und Überdosierung führen.
Die Ausscheidung erfolgt zum größten Teil renal in Form des freien Dexamethason-Alkohols. Zum Teil erfolgt eine Metabolisierung u.a. über das Cytochrom-p450-3A4 System. Die Metaboliten werden als Glukuronate bzw. Sulfate ebenfalls hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden. Störungen der Nierenfunktion beeinflussen die Elimination von Dexamethason nicht wesentlich. Dagegen ist die Eliminationshalbwertzeit bei schweren Lebererkrankungen verlängert.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zum akuten toxischen Potential von Dexamethason lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren von Dexa-SIOZWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe für den Menschen erkennen.

Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe mit Dexamethason zeigten typische Symptome einer Glucocorticoidüberdosierung (z.B. erhöhte Serumglukose- und Cholesterinwerte, Abnahme der Lymphozyten im peripheren Blut, Knochenmarksdepression, atrophische Veränderung in Milz, Thymus und Nebennieren, sowie verminderte Körpergewichtszunahmen).

Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glucocorticoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante, genotoxische Eigenschaften.

Glucocorticoide induzierten in Tierversuchen mit verschiedenen Spezies teratogene Effekte (Gaumenspalten, Skelettmissbildungen). Bei Ratten wurde eine Verlängerung der Gestation sowie eine erschwerte Geburt beobachtet. Darüber hinaus war die Überlebensrate, das Geburtsgewicht, sowie die Gewichtszunahme der Nachkommen reduziert. Die Fertilität wurde nicht beeinträchtigt. Tierstudien haben ebenfalls gezeigt, dass die Gabe von Glucocorticoiden in therapeutischen Dosen während der Gestation zu einem erhöhten Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen und/oder Stoffwechselkrankheiten im Erwachsenenalter und zu einer bleibenden Veränderung der Glucocorticoidrezeptordichte, des Neurotransmitterumsatzes und des Verhaltens beeinträchtigt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Wollwachsalkoholsalbe (DAB), weißes Vaselin, dickflüssiges Paraffin, gereinigtes Wasser, Wollwachs, Benzylalkohol, Natriumdihydrogenphosphat 2 H₂O, Natriumhydroxid, Pfefferminzöl.

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher nicht bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

18 Monate.

Die Dauer der Haltbarkeit nach der Öffnung des Behältnisses beträgt aus hygienischen Gründen 4 Wochen.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25ºC lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Innenbeschichtete Aluminiumtube mit Kanüle und Kunststoffverschluss.

Tube mit 10 g Dexa-SIOWO mit Dexamethason-21-acetat Nasensalbe.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine.

7. Inhaber der Zulassung

Febena Pharma GmbH

Oskar-Jäger-Str. 115

50825 Köln

Telefon: (02 21) 95 44 77 0

Telefax: (02 21) 95 44 77 5

8. Zulassungsnummer(n)

6063221.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

15.12.2005

10. Stand der Information

März 2009

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig