1. Bezeichnung des Arzneimittels

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten

Diclo-saar® 100 Retardtabletten

Diclo-saar® 100 Suppositorien

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung

2. Qualitative und quantitative Zu­sammensetzung

Wirkstoff: Diclofenac-Natrium

Phenylessigsäurederivat

nicht-steroidales Antiphlogisti­kum-Analgetikum

Arzneilich wirksame Bestandteile

1 magensaftresistente Tablette enthält 50 mg Diclofenac-Nat­rium.

1 Retardtablette enthält 100 mg Diclofenac-Natrium.

1 Zäpfchen enthält 100 mg Diclo­fenac-Natrium.

1 Ampulle mit 3 ml Injektionslö­sung enthält 75 mg Diclofenac-Natrium.

3. Darreichungsform

magensaftresistente Tablette

Retardtablette

Zäpfchen

Injektionslösung i.m.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatische Behandlung von Schmerz und Entzündung bei

• akuten Arthritiden (einschließlich Gichtanfall)

• chronischen Arthritiden, insbe­sondere bei rheumatoider Arthri­tis (chronische Polyarthritis)

• Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew) und anderen ent­zündlich-rheumatischen Wirbel­säulenerkrankungen

• Reizzuständen bei Arthrosen und Spondylarthrosen

• entzündlichen weichteilrheumati­schen Erkrankungen

• schmerzhaften Schwellungen oder Entzündungen nach Verlet­zungen.

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tablette

Wegen einer möglicherweise ver­zögerten Wirkstofffreisetzung aus der in Diclo-saar® 50 magensaft­resistente Tablette vorliegenden magensaftresistenten Formulie­rung kann es zu einem späteren Wirkungseintritt kommen. Des­halb sollte Diclo-saar® 50 ma­gensaftresistente Tablette nicht zur Einleitung der Behandlung von Erkrankungen verwendet werden, bei denen ein rascher Wirkungseintritt benötigt wird.

Diclo-saar® 100 Retardtablette

Wegen der verzögerten Wirkstoff­freisetzung aus Diclo-saar® 100 Retardtablette ist dieses Präparat nicht zur Einleitung der Behand­lung von Erkrankungen geeignet, bei denen ein rascher Wirkungs­eintritt benötigt wird.

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung

Akute starke Schmerzen bei den genannten Indikationen.

Hinweis:

Die Injektionslösung ist nur ange­zeigt, wenn ein besonders ra­scher Wirkungseintritt benötigt wird oder eine Einnahme oraler Darreichungsformen bzw. die Gabe als Zäpfchen nicht möglich ist. Die Behandlung sollte hierbei in der Regel auch nur als einma­lige Injektion zur Therapie­einlei­tung erfolgen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Diclofenac wird in Abhängigkeit der Schwere der Er­krankung do­siert. Der empfohlene Dosis­be­reich für Erwachsene liegt zwi­schen 50 und 150 mg Diclofenac-Natrium pro Tag, verteilt auf 1 - 3 Einzelgaben.

Dosierschema für Diclo-saar® 50 magensaftresistente Tabletten, Diclo-saar® 100 Retardtabletten, Diclo-saar® 100 Suppositorien:

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung

Erwachsene:

Die Behandlung mit Diclo-saar® 75 mg SF Injektionslösung sollte als einmalige Injektionsbe­hand­lung erfolgen. Wenn eine weitere Therapie notwendig erscheint, sollte diese mit oralen oder rek­talen Darreichungsformen durch­geführt werden. Dabei darf auch am Tage der Injektion die Ge­samtdosis von 150 mg Diclofe­nac-Natrium nicht überschritten werden.

Art und Dauer der Anwendung:

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten

Die Tabletten werden unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (einem Glas Wasser) ein bis zwei Stun­den vor der Mahlzeit auf nüchter­nen Magen einge­nommen.

Diclo-saar® 100 Retardtabletten

Die Retardtabletten werden unzer­kaut mit reichlich Flüssigkeit eingenommen. Bei empfindli­chem Magen empfiehlt es sich, Diclo-saar® 100 Retardtabletten während der Mahlzeiten einzu­nehmen.

Diclo-saar® 100 Suppositorien

Das Zäpfchen sollte möglichst nach dem Stuhlgang tief in den After eingeführt werden.

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung

Die Injektionslösung wird tief intraglutäal injiziert. Wegen des möglichen Auftretens von anaphylaktischen Reaktionen bis hin zum Schock sollte unter Be­reithaltung eines funktions­tüchti­gen Notfallbestecks, eine Beo­bachtungszeit von mindestens 1 Stunde nach Injektion von Diclo-saar® 75 mg SF Injektionslösung eingehalten werden. Der Patient ist über den Sinn dieser Maß­nahme aufzuklären.

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.

Bei rheumatischen Erkrankungen kann die Einnahme/Anwendung von Diclofenac über einen länge­ren Zeitraum erforderlich sein.

4.3 Gegenanzeigen

Diclo-saar® darf nicht angewen­det werden bei:

• bekannter Überempfindlichkeit ge­gen den Wirkstoff Diclofenac oder einen der sonstigen Be­standteile des Arzneimittels;

• ungeklärten Blutbildungs- und Blutgerinnungsstörungen;

• Magen- und Darmgeschwüren;

• gastrointestinalen, zerebrovaskulä­ren oder anderen aktiven Blutungen;

• Schwangerschaft im letzten Drit­tel;

• bei Kindern und Jugendlichen un­ter 15 Jahren (für Diclo-saar® 75 mg SF Injektionslösung: unter 18 Jahren).

Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren dürfen Diclo-saar® 50 magensaftresistente Tabletten, Diclo-saar® 100 Retardtabletten und Diclo-saar® 100 Supposito­rien nicht einnehmen/anwenden, da keine ausreichenden Erfah­rungen vorliegen.

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung ist für Kinder und Jugend­liche unter 18 Jahren nicht geeig­net.

4.4 Warnhinweise und Vorsichts­maßnahmen für die Anwen­dung

Warnhinweise

Keine

Vorsichtsmaßnahmen

Diclo-saar® sollte nur unter stren­ger Abwägung des Nutzen-Ri­siko-Verhältnisses angewendet werden:

• im ersten und zweiten Drittel der Schwangerschaft

• während der Stillzeit

• bei induzierbaren Porphyrien

• bei systemischem Lupus erythe­matodes (SLE) sowie Mischkolla­genosen (mixed connective tis­sue disease)

Eine besonders sorgfältige ärztli­che Überwachung ist erforderlich:

• bei Magen-Darm-Beschwerden oder bei Hinweisen auf Magen- oder Darmgeschwüre oder Darmentzündungen (Colitis ulce­rosa, Morbus Crohn) in der Vor­geschichte;

• bei Bluthochdruck oder Herzin­suffizienz;

• bei vorgeschädigter Niere;

• bei schweren Leberfunktionsstö­rungen;

• direkt nach größeren chirurgi­schen Eingriffen;

• bei älteren Patienten.

Patienten, die an Heuschnupfen, Nasenpolypen oder chronisch obstruktiven Atemwegser­kran­kungen leiden, sowie Patienten mit Überempfindlichkeit gegen andere Schmerz- und Rheuma­mittel aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antiphlo­gistika/Analgetika, dürfen Diclo-saar® nur unter bestimmten Vor­sichtsmaßnahmen (Notfallbereit­schaft) und direkter ärztlicher Kontrolle anwenden, da für sie ein erhöhtes Risiko für das Auf­treten allergischer Reaktionen besteht. Diese können sich äu­ßern als Asthmaanfälle (soge­nannte Analgetika-Intoleranz/An­algetika-Asthma), Quin­cke-Ödem oder Urtikaria.

Besondere Vorsicht ist auch ge­boten bei Patienten, die auf an­dere Stoffe allergisch reagie­ren, da für sie bei der Anwendung von Diclo-saar® ebenfalls ein erhöh­tes Risiko für das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen besteht.

Bei gleichzeitiger Gabe von Diclo-saar® und Lithiumpräparaten oder kaliumsparenden Diuretika ist eine Kontrolle der Lithium- und Kaliumkonzentration im Blut not­wendig (siehe Wechselwirkun­gen).

Diclofenac kann vorübergehend die Thrombozytenaggregation hemmen. Patienten mit Ge­rin­nungsstörungen sollten daher sorgfältig überwacht werden.

Sonstige Hinweise

Bei längerdauernder Gabe von Diclo-saar® ist eine regelmäßige Kontrolle der Leberwerte, der Nie­renfunktion sowie des Blutbildes erforderlich.

Bei längerem hochdosiertem, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Schmerzmitteln können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt wer­den dürfen.

Ganz allgemein kann die gewohn­heitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbeson­dere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe, zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nieren­versagens (Analgetika-Nephro­pathie) führen.

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten:

Wegen des Gehalts an Lactose sollten Patienten mit hereditärer Galactose-Intoleranz, Lapp-Lac­tase-Defizienz oder Glucose-Ga­lactose-Malabsorption Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten nicht einnehmen.

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung:

Benzylalkohol kann bei Säuglin­gen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische und anaphylakti­sche Reaktionen hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit ande­ren Arzneimitteln und sons­tige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Anwendung von Diclo-saar® und Digoxin-, Phenytoin- oder Lithiumpräpa­raten kann den Serumspiegel dieser Arznei­mittel erhöhen. Eine Kontrolle der Serum‑Li­thium-Spiegel ist nötig.

Diclo-saar® kann die Wirkung von Diuretika und Antihyperto­nika abschwächen.

Diclo-saar® kann die Wirkung von ACE-Hemmern abschwä­chen. Bei gleichzeitiger Anwen­dung kann weiterhin das Risiko für das Auftreten einer Nieren­funktionsstörung erhöht sein.

Die gleichzeitige Gabe von Diclo-saar® und kaliumsparen­den Diuretika kann zu einer Hy­perkaliämie führen, daher ist eine Kontrolle der Kaliumwerte erforderlich.

Die gleichzeitige Verabreichung von Diclo-saar® mit anderen nicht-steroidalen Antiphlogistika oder mit Glukokortikoiden er­höht das Risiko von Nebenwir­kungen im Magen-Darm-Trakt.

Die Gabe von Diclo-saar® inner­halb von 24 Stunden vor oder nach Gabe von Metho­tre­xat kann zu einer erhöhten Konzentration von Methotrexat im Blut und einer Zunahme sei­ner toxischen Wirkung führen.

Arzneimittel, die Probenecid oder Sulfinpyrazon enthalten, können die Ausscheidung von Diclofenac verzögern.

Bisher zeigten klinische Untersu­chungen keine Wechselwirkun­gen zwischen Diclofenac und blutgerinnungshemmenden Mit­teln. Trotzdem wird bei gleichzei­tiger Therapie vorsichtshalber eine entsprechende Kontrolle des Gerinnungsstatus empfohlen.

Nichtsteroidale Antirheumatika (wie Diclofenac-Natrium) können die Nierentoxizität von Ciclosporin erhöhen.

Vereinzelt wurde über eine Beein­flussung des Blutzuckerspiegels nach Gabe von Diclofenac be­richtet, die eine Dosisanpassung der antidiabetischen Medikation erforderte. Daher wird bei gleich­zeitiger Therapie vorsichtshalber eine Kontrolle der Blutzucker­werte empfohlen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Diclofenac und Prostaglandin-Analoga wird in einem Einzelfall von myokardialer Nekrose und anaphylaktischem Schock be­richtet.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Diclo-saar® darf im letzten Drittel der Schwangerschaft nicht ange­wendet werden.

Diclo-saar® sollte nur unter stren­ger Abwägung des Nutzen-Risi­koverhältnisses im ersten und zweiten Drittel der Schwanger­schaft und während der Stillzeit angewendet werden.

Über die Sicherheit einer Anwen­dung in der Schwangerschaft lie­gen für den Menschen keine aus­reichenden Erfahrungen vor. Da der Einfluss einer Prostaglandin­synthesehemmung auf die Schwangerschaft ungeklärt ist, sollte Diclofenac in den ersten sechs Monaten der Schwanger­schaft nicht angewendet werden.

Im letzten Schwangerschaftsdrit­tel ist Diclo-saar® kontraindiziert. Aufgrund des Wirkungs­mecha­nismus könnte es zu einer Hem­mung der Wehentätigkeit, vorzei­tigem Verschluss des Ductus ar­teriosus Botalli, verstärkter Blu­tungsneigung bei Mutter und Kind und verstärkter Ödembildung bei der Mutter kommen.

Der Wirkstoff Diclofenac und seine Abbauprodukte gehen in geringen Mengen in die Mutter­milch über. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht be­kannt geworden sind, wird bei kurzfristiger Anwendung einer Unterbrechung des Stillens in der Regel nicht erforderlich sein. Wird eine längere Anwendung bzw. Einnahme höherer Dosen zur Therapie rheumatischer Er­krankungen verordnet, sollte je­doch ein frühzeitiges Abstillen erwogen werden.

4.7 Auswirkungen auf die Ver­kehrstüchtigkeit und das Be­dienen von Maschinen

Da bei der Anwendung von Diclo-saar® zentralnervöse Neben­wir­kungen wie Müdigkeit und Schwindel auftreten können, kann im Einzelfall die Fähigkeit zum Fahren eines Kraftfahrzeu­ges und/oder zum Bedienen von Maschinen eingeschränkt sein. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den folgenden unerwünsch­ten Arzneimittelwirkungen muss berücksichtigt werden, dass sie überwiegend dosisabhängig und interindividuell unterschiedlich sind. Insbesondere das Risiko für das Auftreten von Magen-Darm-Blutungen (Gastritiden, Erosio­nen, Ulcera) ist abhängig vom Dosisbereich und der Anwen­dungsdauer.

Gastrointestinaltrakt

Mit dem Auftreten von Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen und Durchfall, ebenso wie geringfügigen Magen-Darm-Blutverlusten, die in Ausnahme­fällen eine Anämie verursachen können, ist sehr häufig (≥ 10 %) zu rechnen.

Häufig (≥ 1% - < 10%) kann es zu Dyspepsie, Flatulenz, Bauch­krämpfen, Inappetenz sowie zu gastrointestinalen Ulcera (unter Umständen mit Blutung und Durchbruch), gelegentlich (≥ 0,1% - < 1%) zu Hämatemesis, Melaena oder blutigem Durchfall kommen.

Der Patient ist anzuweisen, bei Auftreten dieser Symptome das Arzneimittel abzusetzen und so­fort einen Arzt aufzusuchen.

Sehr selten (< 0,01%) wurde be­richtet über: Stomatitis, Glossitis, Ösophagusläsionen, Beschwer­den im Unterbauch (z. B. blu­tende Colititiden oder Verstär­kung eines Morbus Crohn/einer Colitis ulcerosa), Obstipation.

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten und Diclo-saar® 100 Retardtabletten:

Sehr selten (< 0,01%) wurde über diaphragmaartige intestinale Strikturen berichtet.

Diclo-saar® 100 Suppositorien:

Bei Zäpfchen können häufig (≥ 1% - < 10%) lokale Reizer­scheinungen, blutige Schleimab­sonderungen oder schmerzhafte Defäkation auftreten.

Zentralnervensystem und Sinnes­organe

Zentralnervöse Störungen wie Kopfschmerzen, Erregung, Reiz­barkeit, Müdigkeit, Benom­men­heit und Schwindel sind häufig (≥ 1% - < 10%) zu erwarten. Sehr selten (< 0,01%) wurden Sensibi­litätsstörungen, Störungen der Geschmacksempfindung, Sehstö­rungen (Verschwommen- oder Doppeltsehen), Ohrensausen und vorübergehende Hörstörungen, Gedächtnisstörungen, Desorien­tierung, Krämpfe, Angstgefühle, Alpträume, Zittern und Depressi­onen und andere psychotische Reaktionen mitgeteilt.

Sehr selten (< 0,01%) wurde un­ter der Anwendung von Diclofe­nac die Symptomatik einer asep­tischen Meningitis mit Nacken­steifigkeit, Kopfschmerzen, Übel­keit, Erbrechen, Fieber oder Be­wusstseinstrübung beobachtet. Prädisponiert scheinen Patienten mit Autoimmuner­krankungen (systemischem Lupus erythema­todes, Mischkollagenosen) zu sein.

Haut

Häufig (≥ 1% - < 10%) sind Über­empfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag und Hautju­cken beobachtet worden, gelegentlich (≥ 0,1% - < 1%) Urtikaria oder Alopezie.

Bullöse Exantheme, Ekzeme, Erytheme, Photosensibilisierung, Purpura (auch allergische Pur­pura) und schwere Verlaufsfor­men von Hautreaktionen (Ste­vens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom) kommen sehr selten (< 0,01%) vor.

Niere

Sehr selten (< 0,01%) treten Nie­rengewebsschädigungen (inter­stitielle Nephritis, Papillenne­krose) auf, die mit akuter Nieren­insuffizienz, Proteinurie und/oder Hämaturie einhergehen können.

Sehr selten (< 0,01%) kann es zu einem nephrotischen Syndrom kommen.

Die Nierenfunktion sollte daher re­gelmäßig kontrolliert werden.

Leber

Häufig (≥ 1% - < 10%) tritt eine Er­höhung der Serumtrans­amina­sen auf.

Gelegentlich (≥ 0,1% - < 1%) ist mit Leberschäden zu rechnen (Hepatitis mit oder ohne Ikterus, sehr selten [< 0,01%] fulminant verlaufend, auch ohne Prodro­malsymptome).

Die Leberwerte sollen daher re­gelmäßig kontrolliert werden.

Bauchspeicheldrüse

Sehr selten (< 0,01%) wurde über eine Pankreatitis berichtet.

Blut

Gelegentlich (≥ 0,1% - < 1%) kann es zu Störungen der Blutbil­dung kommen (Anämie, Leuko­penie, Agranulozytose, Thrombo­zytopenie). Erste Symptome kön­nen sein: Fieber, Halsschmerzen, oberflächliche Wunden im Mund, grippeartige Beschwerden, starke Abgeschla­genheit, Nasenbluten und Hautblutungen.

Bei der Langzeittherapie sollte das Blutbild regelmäßig kontrol­liert werden.

Sehr selten (< 0,01%) kann es zu einer hämolytischen Anämie kommen.

Kardiovaskuläres System

Sehr selten (< 0,01%) wurde be­richtet über: Palpitationen, Schmerzen in der Brust und Blut­hochdruck.

Sehr selten (< 0,01%) kann es zu Herzinsuffizienz kommen.

Systemische Reaktionen und an­dere Organsysteme

Schwere Überempfindlichkeitsre­aktionen sind möglich. Sie kön­nen sich äußern als: Schwellun­gen von Gesicht, Zunge und in­nerem Kehlkopf mit Einengung der Luftwege, Luftnot bis zum Asthmaanfall, Tachykardie, Blut­druckabfall bis zum bedrohlichen Schock.

Bei Auftreten einer dieser Erschei­nungen, die schon bei Erstanwendung vorkommen kön­nen, ist sofortige ärztliche Hilfe erforderlich.

Sehr selten (< 0,01%) wurden al­lergisch bedingte Vaskulitis und Pneumonitis beobachtet.

Gelegentlich (≥ 0,1% - < 1%) kann es, besonders bei Patienten mit hohem Blutdruck oder einge­schränkter Nierenfunktion, zum Auftreten von Ödemen (z. B. pe­riphere Ödeme) kommen.

Sehr selten (< 0,01%) ist im zeitli­chen Zusammenhang mit der systemischen Anwendung von nicht-steroidalen Antiphlogistika eine Verschlechterung infektions­bedingter Entzündungen (z. B. Entwicklung einer nekrotisieren­den Fasciitis) beschrieben wor­den. Dies steht möglicherweise im Zusammenhang mit dem Wirkmechanismus der nicht-ste­roidalen Antiphlogistika.

Wenn während der Anwendung von Diclo-saar® Zeichen einer Infektion neu auftreten oder sich verschlimmern, wird dem Patien­ten daher empfohlen, unverzüg­lich den Arzt aufzusuchen.

Es ist zu prüfen, ob die Indikation für eine antiinfektiöse/antibioti­sche Therapie vor­liegt.

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung:

Bei intramuskulärer Anwendung kann es an der Injektionsstelle häufig (≥ 1% - < 10%) zu lokalen Nebenwirkungen (brennendes Gefühl) oder Gewebeschäden wie sterile Abszessbildung, Fett-gewebs- und Hautnekrosen (Em­bolia cutis medicamentosa) kommen.

Selten können Überempfindlich­keitsreaktionen durch Benzylal­kohol auftreten.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung

Als Symptome einer Überdosie­rung können zentralnervöse Stö­rungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit und Bewusstlosigkeit, bei Kindern auch myoklonische Krämpfe auf­treten. Des Weiteren kann es zu Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen kommen. Ferner sind das Auftreten von gastrointesti­nalen Blutungen sowie Funkti­onsstörungen der Leber und der Nieren möglich.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdo­sierung

Ein spezifisches Antidot existiert nicht.

5. Pharmakologische Eigenschaf­ten

5.1 Pharmakodynamische Eigen­schaften

ATC-Code: M01AB05

Diclofenac ist ein nicht-steroida­les Antiphlogistikum- Analgeti­kum, das sich über die Prosta­glandinsynthesehemmung in den üblichen tierexperimentellen Ent­zündungsmodellen als wirksam erwies. Beim Menschen reduziert Diclofenac entzündlich bedingte Schmerzen, Schwellungen und Fieber. Ferner hemmt Diclofenac die ADP- und die kollagenindu­zierte Plättchenaggregation.

5.2 Pharmakokinetische Eigen­schaften

Nach oraler Applikation der übli­chen magensaftresistenten Dar­reichungsformen wird Diclofe­nac distal vom Magen vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspie­gel werden in Abhängigkeit von der Dauer der Magenpassage nach 1 - 16 Stunden, im Mittel nach 2 - 3 Stunden erreicht. Nach i.m. Gabe werden maximale Plasmaspiegel nach 10 - 20 Mi­nuten, nach rektaler Gabe ca. nach 30 Minuten erreicht.

Das oral zugeführte Diclofenac unter­liegt einem deutlichen First-pass-Effekt; nur 35 - 70 % des resor­bierten Wirkstoffs erreichen un­verändert die posthepatische Zir­kulation. Etwa 30 % des Wirk­stoffs werden metabolisiert mit den Faeces ausgeschieden.

Etwa 70 % werden nach hepati­scher Metabolisierung (Hydroxy­lierung und Konjugation) als pharmakologisch unwirksame Metaboliten renal eliminiert. Weitgehend unabhängig von der Leber- und Nierenfunktion beträgt die Eliminationshalbwertzeit ca. 2 Stunden.

Die Plasmaproteinbindung be­trägt etwa 99 %.

5.3 Präklinische Daten zur Sicher­heit

Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität im Tierversuch hat keine beson­dere Empfindlichkeit ergeben.

Vergiftungssymptome siehe Ziffer 4.9.

b) Chronische Toxizität

Die chronische Toxizität wurde an Ratten, Hunden und Affen unter­sucht. Unterschiedlich nach Spe­zies traten im toxischen Bereich Ulcerationen im Magen-Darm-Trakt und Ver­änderungen im Blutbild ab Dosen über 0,5 bzw. 2,0 mg/kg auf.

c) Mutagenes und tumorerzeugen­des Potential

In-vitro- und In-vivo-Untersuchun­gen zur Mutagenität ergaben keine Hinweise auf muta­gene Wirkungen des Diclofenac. In Studien zum tumorerzeugenden Potential von Diclofenac an Rat­ten und Mäusen wurden keine Hinweise auf tumorerzeugende Effekte des Diclofenac gefunden.

d) Reproduktionstoxikologie

Das embryotoxische Potential von Diclofenac wurde an 3 Tierarten (Ratte, Maus, Kaninchen) unter­sucht. Fruchttod und Wachstums­retardierung traten bei Dosen im maternal-toxischen Bereich auf. Missbildungen wurden nicht beo­bachtet.

Tragzeit und Dauer des Geburts­vorgangs wurden durch Diclofe­nac verlängert. Eine nachteilige Wirkung auf die Fertilität wurde nicht festgestellt. Dosen unterhalb der maternaltoxischen Grenze hatten keinen Einfluss auf die postnatale Entwicklung der Nach­kommen.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Hilfsstoffe

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten:

Lactose-Monohydrat, Maisstärke, hochdisperses Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Povi­don (K 25), Talkum, Magnesi­umstearat, Macrogol 6000, Poly­sorbat 80, Titandioxid (E 171), Eisen III-oxid (E 172), Eisenoxid­hydrat (E 172), Methacrylsäure-Ethylacrylat-Copolymer (1:1).

Diclo-saar® 100 Retardtabletten:

Sucrose (Saccharose), Cetylstea­rylalkohol, hochdisperses Silici­umdioxid, Magnesiumstearat, Po­vidon, Hypromellose, Talkum, Macrogol, Copovidon, arabisches Gummi, Car­naubawachs, Titandi­oxid (E 171), Eisen (III)-oxid (E 172).

Diclo-saar® 100 Suppositorien:

Hartfett

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung:

105 mg Benzylalkohol, Mannitol (E 421), Propylenglycol, Acetyl­cystein, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit für Diclo-saar® 100 Suppositorien beträgt 3 Jahre.

Die Dauer der Haltbarkeit der an­deren Diclo-saar®-Präparate be­trägt 3 Jahre.

Diese Arzneimittel sollen nach Ab­lauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Die Präparate der Diclo-saar®-Reihe sollten nicht bei Tempera­turen über 25 °C aufbewahrt wer­den.

Diclo-saar® 75 mg SF Injektionslö­sung: Nicht unter 5 °C oder über 25°C aufbewahren. Das Behältnis im Umkarton aufbewah­ren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten und Diclo-saar® 100 Retardtabletten:

Packungen (Blisterstreifen aus PVC/Aluminium) mit

20 Tabletten (N1)

50 Tabletten (N2)

100 Tabletten (N3)

Diclo-saar® 100 Suppositorien:

Packungen (Blisterstreifen aus PVC/PVDC/PE) zu

10 Suppositorien (N1)

50 Suppositorien (N3)

Diclo-saar® 75 mg SF Injektions­lösung:

Anstaltspackungen:

150/300/600 Ampullen (Braun­glas)

6.6 Hinweise für die Handhabung und Entsorgung

Keine besonderen Hinweise.

7. Pharmazeutischer Unternehmer

Vertrieb:

MIP Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel

Hersteller/pharm. Unternehmer:

Chephasaar

Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Mühlstraße 50

66386 St. Ingbert

Telefon: (0 68 94) 971 - 0

Telefax: (0 68 94) 971 - 199

Mitvertrieb:

Rosen Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel

8. Zulassungsnummer

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten: 5999.00.01

Diclo-saar® 100 Retardtabletten:

5999.00.02

Diclo-saar® 100 Suppositorien:

5999.00.00

Diclo-saar® 75 mg SF Injek­tions­lösung: 12877.00.00

9. Datum der Zulassung/ Verlän­gerung der Zulassung

Diclo-saar® 50 magensaftresis­tente Tabletten:

22.03.1985 / 20.11.2000

Diclo-saar® 100 Retardtabletten:

22.03.1985 / 30.01.2001

Diclo-saar® 100 Suppositorien:

22.03.1985 / 30.01.2001

Diclo-saar® 75 mg SF Injek­tions­lösung:

03.10.1988 / 22.10.2003

10. Stand der Information

August 2006

11. Verschreibungspflichtstatus/ Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig