Doloposterine N Zäpfchen
5
Fachinformation
|
DoloPosterine® N Zäpfchen |
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
DoloPosterine N Zäpfchen
DoloPosterine N Zäpfchenmit Mulleinlage (Haemotamp)
6,0 mg / Zäpfchen
Wirkstoff: Cinchocainhydrochlorid
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 Zäpfchen enthält 6,0 mg Cinchocainhydrochlorid.
Sonstige Bestandteile: Butylhydroxytoluol, Propylenglycol (s. Abschnitt 4.4)
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1
3. DARREICHUNGSFORM
Zäpfchen
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Die Zäpfchen werden bei Juckreiz und Schmerzen im Analbereich bei Hämorrhoidalleiden angewendet.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung
Täglich morgens und abends 1 Zäpfchen anwenden.
Art und Dauer der Anwendung
Die Zäpfchen vor allem nach der Stuhlentleerung in den After einführen.
Die in den Haemotamps enthaltene Mulleinlage bewirkt, dass das Zäpfchen im Bereich des Analkanals und der Ampulla recti fixiert wird und seinen Wirkstoff gezielt am Ort der Hämorrhoidalerkrankung über mehrere Stunden kontinuierlich abgibt. Mit Hilfe des Mullstreifens kann der korrekte Sitz des Zäpfchens kontrolliert und bei Bedarf auch korrigiert werden.
Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt. Die Behandlungsdauer sollte im Allgemeinen 2 - 3 Wochen nicht überschreiten, um einer Verschleierung weitergehender Prozesse vorzubeugen. Beim erneuten Auftreten akuter schmerzhafter Hämorrhoidalbeschwerden können DoloPosterine N Zäpfchen nach Absprache mit dem Arzt auch in einer weiteren Behandlungsphase zur Anwendung kommen.
4.3 Gegenanzeigen
-
Überempfindlichkeit gegen Cinchocainhydrochlorid oder einen anderen Bestandteil von DoloPosterine N Zäpfchen,
-
Kinder unter 12 Jahre.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Butylhydroxytoluol kann örtlich begrenzt Hautreaktionen (z. B. Kontaktdermatitis), Reizungen der Augen und der Schleimhäute hervorrufen.
Propylenglycol kann Hautirritationen verursachen.
Bei Pilzbefall ist die zusätzliche Anwendung eines lokal wirksamen Antimykotikums erforderlich.
Für Kinder unter 12 Jahren liegen keine ausreichenden klinischen Daten vor.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bisher nicht bekannt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Es gibt keine Hinweise für einen Übertritt von Cinchocainhydrochlorid aus DoloPosterine N Zäpfchen in Placenta oder Muttermilch. Dennoch sollten DoloPosterine N Zäpfchen in Schwangerschaft und Stillzeit nur bei strenger Indikationsstellung angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Die Anwendung von DoloPosterine N Zäpfchen hat keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
-
Sehr häufig
( 1/10)
Häufig
( 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich
( 1/1.000 bis < 1/100)
Selten
( 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten
(< 1/10.000)
Nicht bekannt
(Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen der Haut- und des Unterhautzellgewebes
Häufigwurden lokale Überempfindlichkeitsreaktionen (Jucken, Brennen) beobachtet.
Seltentraten Kontaktekzeme (Rötung, Bläschenbildung) auf.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
Sehr selten wurde ein systemisches Kontaktekzem (Rötung, Bläschenbildung mit diffuser Lokalisation) beschrieben.
4.9 Überdosierung
Fälle von Überdosierungen oder Intoxikationen sind für DoloPosterine N Zäpfchen bisher nicht bekannt. Da die Dosierung des Wirkstoffes auf eine ausschließlich lokale Wirkung auf der Haut bzw. der Schleimhaut im Analbereich angelegt ist, sind Überdosierungen bei therapiegerechter Anwendung nicht zu befürchten.
Werden DoloPosterine N Zäpfchen, z. B. von Kindern, eingenommen, so sind keine schweren Intoxikationen zu erwarten. Es können jedoch Bauchschmerzen und Übelkeit auftreten.
Erst nach sehr hohen peroralen Dosen an Cinchocainhydrochlorid wurde über kardiogenen Schock, Bewusstseinstrübung, Krämpfe und Atemnotsyndrom berichtet.
Ein spezifisches Antidot existiert für Cinchocain nicht.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika-haltige Hämorrhoidenmittel
ATC-Code: C05AD04
Cinchocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Es blockiert die Bildung und Weiterleitung von Nervenimpulsen durch reversible Reduktion der bei der Reizübertragung erhöhten Membranpermeabilität peripherer Nervenzellen für Natriumionen.
Diese Wirkung wird durch Bindung und Anlagerung des Lokalanästhetikums an die Phospholipid-Strukturen der Membranen der Natriumionenkanäle und der dadurch bewirkten Membranstabilisierung im intakten Zustand hervorgerufen. Es kommt zur Blockierung des Ionenaustauschsystems, zur Hemmung des Natriumioneneinstroms und zu einer Verdrängung von Kalziumionen. Die Dauer des Kontakts bestimmt die Wirkdauer des Medikaments.
Durch diese Hemmung der Erregbarkeit der schmerzvermittelnden sensiblen Endorgane begrenzt Cinchocain das Schmerzempfinden lokal und setzt es reversibel herab. Individuell in sehr unterschiedlichem Ausmaß gilt dies in weiterer Reihenfolge auch für das Kälte-, Wärme-, Berührungs- und Druckempfinden. Daraus ergibt sich die topische Anwendung bei Wundschmerz und Juckreiz.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Cinchocain zählt zu den stärker wirksamen Lokalanästhetika und ist deshalb topisch in relativ niedriger Dosierung anwendbar. Aufgrund seiner hohen Löslichkeit dringt es rasch durch die intakte Haut und Schleimhaut bis zu den Nervenendigungen vor und lagert sich dort mit vergleichsweise hoher Stabilität an die Membranen an. Cinchocain gehört deshalb auch zu den verhältnismäßig lang wirksamen Lokalanästhetika. Der Wirkungseintritt ist relativ rasch. Die Abgabe aus der Membranbindung erfolgt langsam und kontinuierlich, ohne dass, in Anbetracht der niedrigen Dosierung, dabei nennenswerte Blutspiegel auftreten, die eine systemische Wirkung auslösen könnten. Die Metabolisierung vollzieht sich in der Leber durch N-Dealkylierung und Hydrolyse in unwirksame Derivate, die ausgeschieden werden. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 65 %.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Systematische toxikologische und reproduktionstoxikologische Untersuchungen mit DoloPosterine N Zäpfchen liegen nicht vor.
In-vitro-Untersuchungen zur Mutagenität (Ames-Test und Humanlymphozytentest, jeweils mit und ohne metabolisierendes System) ergaben keine Hinweise auf genotoxische Wirkungen von Cinchocain.
Untersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.
Bei parenteraler Verabreichung höherer Dosen an Nager (Ratte, Maus, Kaninchen) stehen erhöhte Atemfrequenz, Blutdrucksenkung, Überleitungsstörungen, Verminderung des Muskeltonus, Mydriasis und in schwereren Fällen Krämpfe, Erbrechen, Temperatursenkung, Koma und Atemlähmung im Vordergrund des Vergiftungsbildes.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Butylhydroxytoluol (Ph. Eur.), Citronensäure-Monohydrat, Parfümöl Kamille PH, Glycerolmonostearat 40 - 55, Hartfett, Palmitoylascorbinsäure (Ph. Eur.), Propylenglycol, mittelkettige Triglyceride.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
DoloPosterine N Zäpfchen:
Aluminiumfolie
OP mit 10 Zäpfchen (N 1)
OP mit 20 Zäpfchen (N 2)
DoloPosterine N Zäpfchen mit Mulleinlage (Haemotamp):
PVC/PVDC/PE-Folie
OP mit 10 Zäpfchen mit Mulleinlage (N 1)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
Dr. Kade
Pharmazeutische Fabrik GmbH
Rigistraße 2
12277 Berlin
Telefon: (030) 720 82-0
Telefax: (030) 720 82-200
eMail: Info@kade.de
www.kade.de
8. ZULASSUNGSNUMMER
-----
9. DATUM DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Diese Arzneimittel sind nach den gesetzlichen Übergangsvorschriften im Verkehr. Die behördliche Prüfung auf pharmazeutische Qualität, Wirksamkeit und Unbedenklichkeit ist noch nicht abgeschlossen.
10. STAND DER INFORMATION
November 2007
11. VERKAUFSABGRENZUNG
Verschreibungspflichtig
Anlage zur Änderungsanzeige vom 02.04.2008