Fachinformation - Dralinsa® Abführ- Körner

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Dralinsa® Abführ- Körner
Wirkstoffe: Leinsamen und Senneblätter

2 Bestandteile nach Art und Menge

Arzneilich wirksame Bestandteile

5g überzogene Pflanzenteile enthalten:

Leinsamen 2,225 g

Sennesfrüchte geschnitten 1,034 – 1,200 g

(entsprechend 30 mg Hydroxyanthracen-Glykoside,berechnet alsSennosid B)

3. Inhalt und Darreichungsform

150 g überzogene Pflanzenteile

4 Klinische Angaben:

4a. Anwendungsgebiete:

Zur kurzfristigen Anwendung bei gelegentlich auftretender Obstipation.

4b. Dosierungsanleitung und Art der Anwendung

Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Die maximale tägliche Aufnahme darf nicht mehr als 30 mg Hydroxyanthracenderviate betragen; das entspricht 1 Messlöffel (= 5g) Dralinsa Abführ-Körner.

Die individuell richtige Dosierung ist die geringste, die erforderlich ist, um einen weich geformten Stuhl zu erhalten.

Normaldosis: Erwachsene und Heranwachsende ab 12 Jahren: ½ - 1 Messlöffel

(= 2,5 – 5 g). Zur Auffindung der richtigen Dosis sollte zu Anfang nicht mehr als ein halber Messlöffel eingenommen werden.

Art und Dauer der Anwendung

Zum Einnehmen.

Eine Einzelgabe (1 Messlöffel) bzw. die Hälfte davon werden unzerkaut und mit

reichlich Flüssigkeit, vorzugsweise 1 Glas Wasser, hinuntergeschluckt. Das Arzneimittel darf nicht im Liegen eingenommen werden.

Da die Wirkung von Dralinsa Abführ-Körner nach etwa 8 -12 Stunden eintritt, empfiehlt sich die Einnahme abends.

Normalerweise ist es ausreichend Dralinsa Abführ-Körner zwei- bis dreimal in der Woche zu nehmen.

In der Packungsbeilage wird der Patient darauf hingewiesen, dass Dralinsa Abführ-Körner wie alle stimulierenden Abführmittel ohne ärztlichen Rat nicht über einen längeren Zeitraum (mehr als 1-2 Wochen) eingenommen werden darf.“

4c. Gegenanzeigen

Bekannter Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen oder einem der sonstigen

Bestandteile.

Ileus, Darmstenose und –atonie, Appendizitis sowie andere entzündliche

Darmerkrankungen wie z.B. Morbus Chron, Colitis ulcerosa, Bauchschmerzen unbekannter Ursache, schwere Dehydration mit Wasser- und Elektrolytverlusten, Verengungen der Speiseröhre, des Mageneingangs oder im Bereich des Magen-Darm-Traktes. Schwierigkeiten beim Schlucken, nach einer plötzlichen Änderung der Stuhlgewohnheiten, die länger als 2 Wochen andauert.

Kinder unter 12 Jahren.

Aufgrund unzureichender toxikologischer Untersuchungen ist Dralinsa Abführ-Körner in Schwangerschaft und Stillzeit nicht anzuwenden.“

4d. Besondere Warn- und Vorsichtshinweise

In der Packungsbeilage wird der Patient aufgefordert, bei Anhalten der Obstipation unter der Behandlung mit Dralinsa Abführ-Körner einen Arzt aufzusuchen.

Das Arzneimittel ist mit reichlich Flüssigkeit (mindestens 150 ml Wasser oder

vergleichbaren wässrigen Flüssigkeiten) einzunehmen, da es sonst zum Anschwellen und Verlegen des Rachenraumes oder der Speiseröhre und so zur Erstickung kommen kann.

Weiterhin kann ein Darmverschluss infolge unzureichender Flüssigkeitszufuhr auftreten.

Das Arzneimittel ist nicht bei Schluckbeschwerden und nicht im Liegen einzunehmen.

Wenn nach der Einnahme dieses Arzneimittel Brustschmerzen, Erbrechen oder

Beschwerden beim Schlucken oder Atmen auftreten sollten, ist sofort ein Arzt aufzusuchen.

Die Anwendung bei älteren Patienten und Hilfsbedürftigen sollte nur unter Aufsicht eines Erwachsenen stattfinden.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Herzglykosiden, Antiarrhythmika, Arzneimitteln, die zu einer QT-Verlängerung führen können, Diuretika, Adrenokortikoide und Süßholzwurzel soll der Patient Dralinsa Abführ-Körner erst nach Rücksprache mit dem Arzt einnehmen.

Wie alle Abführmittel sollen Dralinsa Abführ-Körner ohne Rücksprache mit einem Arzt nicht eingenommen werden bei übermäßiger Stuhlverhärtung (Kotsteinen )und nicht untersuchten akuten oder persistierenden Magen-Darm-Beschwerden wie z.B.

Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen, da diese Beschwerden Zeichen für einen

drohenden oder bereits bestehenden Ileus sein können.

Falls Abführmittel jeden Tag benötigt werden, sollte die Ursache der Verstopfung ermittelt werden. Eine längerfristige Einnahme von Abführmitteln sollte vermieden werden.

Eine über die kurz dauernde Anwendung hinausgehende Einnahme kann zu einer

eingeschränkten Funktion des Darms und zur Abhängigkeit von Abführmitteln führen.

Dralinsa Abführ-Körner sollten nur dann eingesetzt werden, wenn die Verstopfung durch eine Ernährungsumstellung oder durch reine Quellstoffpräparate nicht zu beheben ist.

Bei inkontinenten Erwachsenen sollte bei Einnahme von Dralinsa Abführ-Körner ein längerer Hautkontakt mit dem Kot durch häufiges Wechseln der Vorlagen vermieden werden.

Patienten mit Nierenerkrankungen sollten besonders auf mögliche Störungen im

Elektrolythaushalt achten.

Frauen mit Hormon abhängigen Tumoren sollten Dralinsa Abführ-Körner nicht einnehmen, da aufgrund von Untersuchungen mit gesunden Frauen nicht auszuschließen ist, dass Leinsamen eine östrogenartige Wirkung hat.

4e. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Hypokaliämie als Resultat eines chronischen Missbrauchs von Anthranoid-haltigen

Laxantien verstärkt die Wirkung von Herzglykosiden und interagiert mit Antiarrythmika,Arzneimitteln, die zur Kardioversion eingesetzt werden (z.B. Chinidin) und Arzneimitteln, die zu einer QT-Verlängerung führen. Die gleichzeitige Einnahme von Arzneimitteln, die ihrerseits zu einer Hypokaliämie führen können, wie z.B. Diuretika, Adrenokortikoide und Süßholzwurzel können mögliche Elektrolytstörungen verstärken.

Um das Risiko eines Darmverschlusses zu verringern, sollten Leinsamenzubereitungen nur unter ärztlicher Aufsicht zusammen mit Medikamenten, die die natürliche Darmbewegung hemmen (Opiate, Loperamid) eingenommen werden.

Augrund des Schleimgehaltes ist eine Verschlechterung der Arzneistoffaufnahme

(negative Beeinflussung der Resorptionsverhältnisse) möglich. Es soll daher ein Abstand von ½ - 1 Stunde vor und nach der Einnahme von Dralinsa Abführ-Körner eingehalten werden, wenn andere Arzneimittel eingenommen werden.

4f. Verwendung bei Schwangerschaft und Stillzeit

Wegen unzureichender toxikologischer Untersuchungen ist Dralinsa Abführ-Körner in Schwangerschaft und Stillzeit nicht anzuwenden.

4g. Auswirkungen auf die Fähigkeit zur Bedienung von Maschinen und zum Führen von Kraftfahrzeugen

Keine

4h. Nebenwirkungen

Es können Überempfindlichkeitsreaktionen wir Pruritus, Urtikaria, lokales oder

generalisiertes Exanthem auftreten.

Dralinsa Abführ-Körner können zu Bauchschmerzen und -krämpfen sowie zu Durchfällen, insbesondere bei Patienten mit einem Reiz-Darm-Syndrom, führen. Diese Beschwerden treten aber im Allgemeinen als Folge einer individuellen Überdosierung auf, so dass in diesen Fällen die Dosierung reduziert werden muss.

Aufgrund des Gehaltes an Leinsamen können Blähungen und Völlegefühl auftreten.

Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht

abschätzbar.

Chronischer Gebrauch kann zu Störungen des Wasser- und Salzhaushaltes führen mit

Folge von Albuminurie und Hämaturie. Weiterhin kann eine Pseudomelanosis coli

auftreten, die sich nach Absetzen des Präparates in der Regel zurückbildet.

Metaboliten der Sennespflanze können zu einer harmlosen Rot-Braun-Verfärbung des

Harns führen.

4i. Überdosierung: Symptome Notfallmaßnahmen, Gegenmittel:

Die wesentlichen Symptome bei Überdosierung bzw. Missbrauch sind schmerzhafte

Darmkrämpfe und schwere Durchfälle mit der Folge von Wasser- und Elektrolytverlusten.

Durchfälle können besonders zu Kaliummangel führen, der kardiale Funktionsstörungen und Muskelschwäche hervorrufen kann, insbesondere bei gleichzeitiger Einnahme von Herzglykosiden, Diuretika, Adrenokortikoiden und Süßholzwurzel.

Die Behandlung ist symptomatisch mit ausreichender Flüssigkeitszufuhr. Elektrolyte,

insbesondere Kalium sind zu kontrollieren. Dieses ist besonders bei älteren Patienten

wichtig.

Chronisch aufgenommen höhere Dosierungen von Anthranoid-haltigen Arzneimitteln wie Dralinsa Abführ-Körner können zu toxischen Hepatitiden führen.

5. Pharmakologische Eigenschaften:

5a. Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmako-therapeutsiche Gruppe: Pflanzliches stimulierendes Arzneimittel

ATC-Code: A06AB

Präparatespezifische Untersuchungen liegen nicht vor.

Die laxierende Wirkung der Sennespflanze (Früchte und Blätter), beruht auf dem Gehalt an 1,8-Dihydroxyanthracenderviaten. Diese ß-O-Glykoside (Sennoside) werden im oberenMagen-Darm-Trakt nicht resorbiert; sie werden erst im Dickdarm durch Bakterien in aktive Metaboliten (Rheinanthron) gespalten.

Es werden zwei Wirkungsmechanismen unterschieden:

Mechanismen d.h. Hemmung der Absorption von Wasser und Elektrolyten (Na⁺CI^-) in die Epithelialzellen des Kolons (antiabsorptiver Effekt) und Anstieg der Durchlässigkeit und Stimulation der Sekretion von Wasser und Elektrolyten in das Kolonlumen (sekretionsanregender Effekt) mit daraus resultierender Konzentrationszunahme von Flüssigkeit und Elektrolyten im Kolonlumen.Eine Defäktion erfolgt nach ca. 8-12 Stunden entsprechend der Zeit für den Transport zum Kolon und die Aufspaltung in die aktiven Metaboliten.

Dralinsa Abführ-Körner enthalten zudem noch niedrig dosiert Leinsamen, der zu den

Quellstoffen gehört. In welchem Umfang Leinsamen in dieser Dosierung seine Wirkung entfalten kann, ist nicht untersucht.

5b. Pharmakokinetische Eigenschaften

Präparatespezifische Untersuchungen liegen nicht vor.

Die ß-O-Glykoside (Sennoside) werden weder im oberen Magen-Darm-Trakt resorbiert noch durch Enzyme gespalten. Sie werden im Kolon durch Bakterien in aktive Metaboliten (Rheinanthron) abgebaut. Aglyka werden im oberen Magen-Darm-Trakt resorbiert.

Tierexperimente mit radioaktiv markiertem Rheinanthron, das direkt in das Caecum

verabreicht wurde, zeigten eine Resorption von weniger als 10%. In Anwesenheit vonSauerstoff wird Rheinanthron zu Rhein und Sennidin oxidiert, die im Blut hauptsächlich als Glukoronide und Sulfate gefunden werden können. Nach oraler Aufnahme von Sennosiden werden 3 – 6 % der Metaboliten im Urin ausgeschieden; ein Teil wird über die Galle ausgeschieden. Ca. 90 % der Sennoside werden mit den Fäzes als Polymere (Polyquinone) zusammen mit 2 – 6 % unveränderten Sennosiden, Sennidine, Rheinanthron und Rhein ausgeschieden.

In humanpharmakokinetischen Studien mit für 7 Tage oral verabreichtem

Sennesfrüchtepulver (20mg Sennoside) wurde eine maximale Blutkonzentration von

100 mg Rhein/ml gefunden. Eine Anreichung von Rhein wurde nicht festgestellt.

Aktive Metaboliten, wie Rhein, gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über.

Tierexperimente zeigten, dass die Plazentagängigkeit von Rhein gering ist.“

5c. Toxikologische Eigenschaften

Präparatespezifische Untersuchungen liegen nicht vor.

Sennesblätter:

Neuere systematische präklinische Untersuchungen zu Sennesblättern bzw. deren

Zubereitungen liegen nicht vor. Die vorhandenen Daten stammen von Untersuchungen mit Sennesfrüchten und sind aufgrund eines vergleichbaren Spektrums an Inhaltsstoffen auf Sennesblätter übertragbar.

Die meisten Daten beziehen sich auf Extrakte aus Sennesfrüchten mit einem Gehalt an

1,4 – 3,5 % Anthranoiden korrespondierend mit 0,9-2,3 % potentiellem Rhein, 0,05 – 0,15 % potentiellem Aloeemodin und 0,001 – 0,006 % potentiellem Emodin oder isolierten aktiven Bestandteilen wie Rhein und Sennosiden A und B. Die akute Toxizität von Sennesfrüchten, den spezifischen Extrakten sowie den Sennosiden war in Ratten und Mäusen gering.

Aus Ergebnissen von Untersuchungen in Mäusen mit parenteraler Verabreichung wird

angenommen, dass Extrakte eine höhere Toxizität als die reinen Glykoside besitzen,

vermutlich aufgrund des Gehaltes an Aglyka.

In einer 90-Tage Studie an Ratten wurden Sennesfrüchte in Dosen von 100mg/kg bis zu 1500 mg/kg verabreicht. Die getestete Substanz enthielt 1,83 % Sennoside A-D, 1,6 % potentielles Rhein, 0,11 % potentielles Aloeemodin und 0,014 % potentielles Emodin. In allen Gruppen wurde eine epitheliale Hyperplasie geringen Grades im Kolon gefunden, die in der 8wöchigen Erholungsphase reversibel war. Die epithelialen Hyperplasien im Vormagen waren ebenfalls reversibel. Dosis abhängige tubuläre Basophilie und epitheliale Hyperplasie der Nieren wurden bei Dosen von 300 mg/kg täglich und mehr ohne funktionelle Einschränkungen gesehen. Diese Veränderungen waren ebenfalls reversibel.

Die tubuläre Einlagerung von braunem Pigment führte zu einer dunklen Verfärbung der Nierenoberfläche, die sich nicht vollständig zurückbildete. Veränderungen mit Bezug auf das Kolonnervengeflecht wurden nicht festgestellt. Ein NOEL (no observable effect level) konnte in dieser Studie nicht bestimmt werden.

In einer 104-Wochen Studie an männlichen und weiblichen Ratten konnten mit der gleichen Sennesfrüchtezubereitung keine karzinogenen Effekte bis zu einer oralen Dosis von 300 mg/kg entdeckt werden.

Ebenso zeigte ein spezifizierter Sennesextrakt bei oraler Verabreichung über 2 Jahre an männlichen und weiblichen Ratten keine karzinogenen Effekte. Der untersuchte Extrakt enthielt etwa 40,8 % Anthranoide, davon 35 % Sennoside, entsprechend ca. 25,2 % potentielles Rhein, 2,3 % potentielles Aloeemodin und 0,007 % potentielles Emodin. Der Extrakt enthielt 142 ppm freies Aloeemodin und 9 ppm freis Emodin.

2-Jahres Studien an männlichen und weiblichen Ratten und Mäusen mit Emodin zeigten keinen Hinweis auf karzinogene Aktivität bei männlichen und weiblichen Mäusen sowie nicht eindeutige Hinweise bei weiblichen Ratten und männlichen Mäusen.

Sennoside zeigten keine spezifische Toxizität bei Untersuchungen bis zu Dosen von

500 mg/kg in Hunden über 4 Wochen und bis zu Dosen von 100 mg/kg in Ratten über

6 Monate.

Es zeigte sich kein Hinweis auf Embryo- oder Fetotoxizität sowie Teratogenität in Ratten oder Kaninchen nach oraler Behandlung mit Sennosiden. Darüber hinaus zeigten sich keine Auswirkungen auf die postnatale Entwicklung von jungen Ratten, auf das Aufzuchtverhalten der Muttertiere oder auf die männlichen und weiblichen Fertilität der Ratten. Für pflanzliche Zubereitungen liegen keine Daten vor.

Ein Extrakt und Aloeemodin waren mutagen in in-vitro Tests, Sennoside A und B sowie Rhein waren negativ.

Umfassende in vivo Untersuchungen eines definierten Sennesfrüchteextrakts waren

negativ (s.o.)

Der chronische Gebrauch von Abführmitteln als Risikofaktor für Kolonrektumkarzinome war Gegenstand einiger klinischer Untersuchungen. Einige Studien sahen Anthranoid-haltige Abführmittel als Risikofaktor, einige Studien nicht. Allerdings wurden auch die Obstipation selbst sowie bestimmte Ernährungsfaktoren als Risikofaktoren herausgestellt. Weitere Untersuchungen sind notwendig das karzinogene Risiko abschließend zu bewerten.

Die kurzfristige Anwendung kann unter Beachtung der Packungsbeilagen als sicher gelten.

Leinsamen:

Leinsamen enthält in Form der cyanogenen Diglykoside Linustatin und Neolinustatin ca. 20 bis 50 mg Cyanid / 100g. Weder eine Einmaldosis von 100 g Leinsamen noch chronische Dosen von täglich 45 bis 50 g über 4 – 6 Wochen führen jedoch zu irgendwelchen Vergiftungserscheinungen beim Menschen.

Das Enzym Rhodanase katalysiert die Umwandlung von Cyanid in Thiocyanat (Rhodanid), das ca. 200 mal weniger toxisch ist als Cyanid. Die chronische Einnahme von Leinsamen verursacht eine Kumulation von Thiocyanat, die mit den Thiocyanat-Blutspiegeln starker Raucher verglichen werden kann.

Untersuchungen von gesunden Frauen zeigten, dass es nicht auszuschließen ist, dass

Leinsamen östrogenartige Wirkungen hat. Untersuchungen zu Reprotoxizität, Genotoxizität und Cancerogenität liegen jedoch derzeit nicht vor.

6. Pharmazeutische Angaben:

6a Sonstige Bestandteile

Talkum, Sucrose, Arabisches Gummi, Schellack, Maisstärke, Farbstoff E 172.

6b. Hauptinkompatibilitäten

Keine bekannt

6c. Dauer der Haltbarkeit

Im originalverschlossenen Behältnis: 2 Jahre
Nach Anbruch: 8 Wochen

6d. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25°C und im Originalbehältnis aufbewahren und fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

6e Art und Inhalt des Behältnisses

Rötlich-braunes Granulat, dass in eine weiße Kunststoffdose abgefüllt ist. Die Dose ist farbig bedruckt und trägt die Angaben gemäß § 10 AMG. Die Packungsbeilage ist in der Dose zu finden.

6f. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln

keine

7. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

Duopharm GmbH

Otto-von-Steinbeis-Straße 16

83052 Bruckmühl

Telefon: 08062-728000

Telefax: 08062-728025

www.duopharm.de

Info@duopharm.de

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