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Ebastel 20 mg filmtablette



Gebrauchsinformation Ebastel 20 mg filmtablette

Reg-Document-No 40241



Gebrauchsinformation: Information für den Anwender

Ebastel®20 mg Filmtablette


Ebastin


Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

- Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

- Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

- Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Beschwerden haben wie Sie.

- Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.


Diese Packungsbeilage beinhaltet:


  1. Was ist Ebastel und wofür wird es angewendet?

  2. Was müssen Sie vor der Einnahme von Ebastel beachten?

  3. Wie ist Ebastel einzunehmen?

  4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

  5. Wie ist Ebastel aufzubewahren?

  6. Weitere Informationen


1. Was ist Ebastel und wofür wird es angewendet?


Ebastel ist ein Arzneimittel zur Behandlung von allergischen Erscheinungen.


Ebastel wird angewendet zur:

- Linderung der Beschwerden bei saisonalem (Heuschnupfen) und ganzjährigem allergischen Schnupfen (allergische Rhinitis), auch mit allergischer Bindehautentzündung.


2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Ebastel beachten?


Ebastel darf nicht eingenommen werden,


- wenn Sie allergisch gegen Ebastin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.




Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

- bei gleichzeitiger Einnahme bestimmter Antibiotika (Makrolide wie z.B. Erythromycin) oder von Arzneistoffen gegen Pilzinfektionen (Azolantimykotika wie z.B. Ketoconazol oder Itraconazol) oder gegen Tuberkulose (wie Rifampicin)

- bei Patienten mit schwerern Leberfunktionsstörungen (Leberinsuffizienz).


Einnahme von Ebastel mit anderen Arzneimitteln


Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.


Die gleichzeitige Gabe von Ebastin (Wirkstoff in Ebastel) und Erythromycin (Antibiotikum) oder Ketoconazol oder Itraconazol (Wirkstoffe zur Behandlung von Pilzinfektionen) kann zu erhöhten Ebastin-Blutspiegeln führen. Verglichen mit der alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin kann dabei das EKG stärker verändert sein (Anstieg der QTc-Intervallverlängerung um etwa 10 msec).


Die gleichzeitige Gabe von Ebastin (Wirkstoff von Ebastel) und Rifampicin (Wirkstoff zur Behandlung von Tuberkulose) kann die ablutspiegel von Ebastin erniedrigen und dadurch den antihistaminischen Effekt verringern.


Es wurden keine Wechselwirkungen beobachtet zwischen Ebastin und

- Theophyllin (Wirkstoff zur Behandlung von z.B. Asthma),

- Warfarin (Wirkstoff zur Hemmung der Blutgerinnung),

- Cimetidin (Wirkstoff zur Behandlung von z.B. Magengeschwüren),

- Diazepam (Wirkstoff zur Behandlung von Angst- und Spannungszuständen) oder

- Alkohol.


Einnahme von Ebastel zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken


Wird Ebastel zusammen mit Nahrungsmitteln eingenommen, kommt es zu einem Konzentrationsanstieg des wirksamen Abbauprodukts von Ebastin (Carebastin) im Blut. Die klinische Wirksamkeit wird jedoch dadurch nicht beeinflusst.


Schwangerschaft, Stillzeit und Zeugungs-/Gebährfähigkeit


Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme von dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.


Schwangerschaft

Es liegen derzeit beim Menschen keine Erfahrungen über die Sicherheit für das ungeborene Kind vor. Deshalb sollten Sie Ebastel während der Schwangerschaft nur einnehmen, wenn nach Einschätzung Ihres Arztes der erwartete Nutzen das mögliche Risiko überwiegt.


Stillzeit

Sie dürfen Ebastel in der Stillzeit nicht einnehmen, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht.


Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen



Die meisten mit Ebastel behandelten Patienten können Auto fahren oder andere Tätigkeiten ausüben, die ein gutes Reaktionsvermögen erfordern. In der empfohlenen täglichen Dosierung beeinflusst Ebastel nicht die Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Wie bei jedem Arzneimittel wird empfohlen, dass Sie auch nach der Einnahme von Ebastel Ihre individuellen Reaktionen überprüfen, bevor Sie Auto fahren oder komplizierte Tätigkeiten ausüben: Schläfrigkeit und Schwindel können auftreten. Lesen Sie bitte auch die Rubrik „Welche Nebenwirkungen sind möglich?“


Ebastel enthält Lactose

Bitte nehmen Sie Ebastel daher erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Unverträglichkeit gegenüber bestimmten Zuckern leiden.


3. Wie ist Ebastel einzunehmen?


Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein.. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.


Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:


Kinder ab 12 Jahre und Erwachsene:

1 Filmtablette (20 mg Ebastin) einmal täglich bei starker Ausprägung von allergischem Schnupfen (Rhinitis).


Für Patienten mit leichteren Symptomen wird 1 Filmtablette mit 10 mg Ebastin einmal täglich empfohlen. Hierfür stehen Ebastel 10 mg Filmtabletten zur Verfügung.


bei eingeschränkter Nierenfunktion:

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.



bei eingeschränkter Leberfunktion:

Bei Patienten mit leichter bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.


Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung sollte eine Dosis von 10 mg Ebastin nicht überschritten werden. Hierfür stehen Ebastel 10 mg Filmtabletten zur Verfügung.


Nehmen Sie die Ebastel Filmtabletten bitte unzerkaut mit etwas Flüssigkeit ein. Ebastel kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.



Über die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.


Zur Anwendung von Ebastel bei allergischem Schnupfen (Rhinitis) liegen klinische Anwendungserfahrungen bis zur Dauer von einem Jahr vor.


Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung von Ebastel zu stark oder zu schwach ist.


Wenn Sie eine größere Menge von Ebastel eingenommen haben, als Sie sollten



Es gibt kein spezielles Gegenmittel für den Wirkstoff Ebastin.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit Ebastel benachrichtigen Sie bitte Ihren Arzt. Dieser kann entsprechend der Schwere einer Vergiftung über die gegebenenfalls erforderlichen Maßnahmen (Überwachung der lebenswichtigen Körperfunktionen einschließlich EKG-Monitoring mit QT-Intervall-Beurteilung für mindestens 24 Stunden, symptomatische Behandlung, Magenspülung) entscheiden.


Wenn Sie die Einnahme von Ebastel vergessen haben



Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.


Wenn Sie die Einnahme von Ebastel abbrechen



Sofern Sie die Behandlung unterbrechen oder vorzeitig beenden, müssen Sie damit rechnen, dass sich bald wieder die typischen Anzeichen Ihrer Erkrankung einstellen.


Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.


4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?


Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.


Die folgenden Nebenwirkungen wurden im Rahmen von klinischen Studien und Post-Marketing Erfahrungen erhoben:


Selten (bei mehr als 1 von 10.000 Patienten, aber bei weniger als 1 von 1.000 Patienten)

  • Schläfrigkeit

  • Schwindel


Sehr selten (bei weniger al 1 von 10.000 Patienten)

  • Allgemeine Nervosität, Schlaflosigkeit

  • Schwindel, Empfindungsstörungen, Kopfschmerz

  • Herzrasen, Pulsbeschleunigung

  • Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verdauungsprobleme

  • Erhöhte leberbezogene Blutwerte

  • Nesselsucht, Ausschlag, entzündliche Hautreaktionen

  • Menstruationsbeschwerden

  • Ödem (Wassereinlagerung im Gewebe), Erschöpfung

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.


5. Wie ist Ebastel aufzubewahren?


Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.


Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Blisterstreifen nach „verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.


Entsorgen Sie dieses Arzneimittel nicht im Abwasser oder mit dem Hausmüll. Fragen Sie Ihren Apotheker zur Entsorgung von Arzneimitteln, die Sie nicht länger verwenden. Dies trägt zum Schutz der Umwelt bei.


Aufbewahrungsbedingungen


Nicht über 30°C lagern.


In der Originalverpackung aufbewahren.


6. Weitere Informationen


Was Ebastel enthält


- Der Wirkstoff ist: Ebastin.

1 Filmtablette enthält 20 mg Ebastin, mikronisiert.


- Die sonstigen Bestandteile sind: Mikrokristalline Cellulose, vorverkleisterte Maisstärke, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose, Macrogol 6000, Titandioxid.


Wie Ebastel aussieht und Inhalt der Packung


Ebastel Filmtabletten sind weiß und rund mit der Markierung E 20 auf einer Seite.


Ebastel ist in Packungen mit 20, 50 und 100 Filmtabletten erhältlich.


Pharmazeutischer Unternehmer


Almirall S.A.

General Mitre, 151

08022 Barcelona

Spanien



Hersteller


Industrias Farmacéuticas Almirall S.L.

Ctra. Nacional II, km 593

08740 Sant Andreu de la Barca

Barcelona

Spanien


Mitvertrieb

Almirall Hermal GmbH

Scholtzstr. 3

21465 Reinbek

Tel. (040) 727 04 0

Fax (040) 722 92 96


Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2012.

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Ebastel 20 mg Filmtablette

Fachinformation Ebastel 20 mg filmtablette

Reg-Document-No 40242



Fachinformation


ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS


  1. Bezeichnung des Arzneimittels


Ebastel®20 mg Filmtablette


  1. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


1 Filmtablette enthält:
20 mg Ebastin, mikronisiert.


Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose-Monohydrat 177 mg


Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.


  1. Darreichungsform


Filmtablette


Weiße, runde Filmtablette mit der Markierung E 20 auf einer Seite.


  1. Klinische Angaben


  1. Anwendungsgebiete


Zur symptomatischen Behandlung schwerer saisonaler und perennialer allergischer Rhinitis bzw. Rhinokonjunktivitis.


  1. Dosierung, Art und Dauer der Anwendung



Dosierung

Für Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene gelten folgende Dosierungsempfehlungen:


1 Filmtablette (20 mg Ebastin) einmal täglich bei starker Symptomatik allergischer Rhinitis.


Für Patienten mit leichteren Symptomen wird 1 Filmtablette mit 10 mg Ebastin einmal täglich empfohlen. Hierfür stehen Ebastel 10 mg Filmtabletten zur Verfügung.


Besondere Personengruppen

Bei Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Nieren- oder Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz liegen keine Erfahrungen mit Dosierungen über 10 mg vor; daher sollte bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz eine Dosierung von 10 mg nicht überschritten werden.



Art der Anwendung

Die Filmtabletten sind unzerkaut mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.

Ebastel kann zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.


Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der Arzt.

Bei allergischer Rhinitis liegen klinische Anwendungserfahrungen bis zur Dauer von einem Jahr vor.


  1. Gegenanzeigen


Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.



  1. Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ebastin mit Antimykotika vom Imidazoltyp wie Ketoconazol und Itraconazol oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin oder Antituberkulotika wie Rifampicin können pharmakokinetische Wechselwirkungen auftreten (siehe Abschnitt „4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“). Deshalb sollte Ebastel in Kombination mit Arzneimitteln, die diese Wirkstoffe enthalten, nur mit Vorsicht verschrieben werden.


Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten (siehe Abschnitt „4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung“).


Ebastel Tabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lapp Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption solltendieses Arzneimittel nicht einnehmen.


  1. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Interaktionsstudien von Ebastin mit Ketoconazol, Itraconazol oder Erythromycin (Arzneistoffe, für die eine Verlängerung des QTc-Intervalls bekannt ist) zeigten Wechselwirkungen in Form höherer Ebastin-Plasmaspiegel und, in einem geringeren Ausmaß, höherer Carebastin-Spiegel. Letztere waren jedoch nicht mit klinisch signifikanten phrmakodynamischen Auswirkungen assoziiert. Verglichen mit der alleinigen Gabe von Ketoconazol oder Erythromycin wurde ein nur etwa 10 msec längerer Anstieg des QTc-Intervalls beobachtet. Allerdings sollte als Vorsichtsmaßnahme besonders auf die Verschreibung von Ebastin bei Patienten, die gleichzeitig mit Antimykotika vom Imidazoltyp, wie Ketoconazol und Itraconazol, oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin geachtet werden.


Pharmakokinetische Interaktionen traten bei der Gabe von Ebastin zusammen mit Rifampicin auf. Diese Interaktionen könnten zu geringeren Plasmaspiegeln und einer Reduktion der antihistaminischen Wirkung führen.


Wechselwirkungen von Ebastin mit Theophyllin, Warfarin, Cimetidin, Diazepam oder Alkohol wurden nicht beobachtet.


Bei gleichzeitiger Nahrungsaufnahme kommt es zu einem Anstieg des Plasmaspiegels von Carebastin, dem aktiven Hauptmetaboliten von Ebastin, um das 1,5 bis 2,0fache sowie der AUC, während Tmaxunverändert bleibt. Die klinische Wirksamkeit wird jedoch dadurch nicht beeinflusst.


  1. Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit


Fertilität

Fertilitätsdaten zu Ebastin liegen bei Menschen nicht vor.


Schwangerschaft Für Ebastel liegen begrenzte Daten bei Schwangeren vor. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen die Reproduktionstoxizität betreffend schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Schwangerschaft vermieden werden.


Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Ebastin in die Muttermilch übergeht. Die hohe Proteinbindung (< 97 %) von Ebastin und dem Hauptmetaboliten Carebastin lassen nicht auf einen Übergang des Arzneimittels in die Muttermilch schließen. Als Vorsichtsmaßnahme sollte die Einnahme von Ebastin während der Stillzeit vermieden werden.


  1. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Die psychomotorischen Funktionen beim Menschen wurden intensiv untersucht, wobei keine Auswirkungen festgestellt werden konnten. In den empfohlenen therapeutischen Dosierungen beeinträchtigt Ebastin weder die Verkehrstätigkeit noch die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Um jedoch empfindliche Personen zu identifizieren, die ungewöhnlich auf Ebastin reagieren, ist es ratsam, die individuellen Reaktionen zu kennen, bevor ein Patient Auto fährt oder komplizierte Tätigkeiten ausübt: Schläfrigkeit und Schwindel können auftreten (siehe Abschnitt 4.8).



  1. Nebenwirkungen


Eine gesammelte Analyse placebokontrollierter klinischer Studien mit Ebastin an 5708 Patienten zeigte als am häufigsten berichtete Nebenwirkungen Mundtrockenheit und Schläfrigkeit.


Nebenwirkungen, die in klinischen Studien bei Kindern (n = 460) auftraten, ähnelten denen bei Erwachsenen.


Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und im Rahmen von Erhebungen nach der Markteinführung im Zusammenhang mit Ebastin berichtet wurden, sind im Folgenden entsprechend SOS („system organ class“) und folgender Konvention aufgelistet: Sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100), selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000).


Psychiatrische Erkrankungen

Sehr selten: Nervosität, Schlaflosigkeit

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Schläfrigkeit

Sehr selten: Schwindel, Hypoästhesie, Kopfschmerz

Herzerkrankungen

Sehr selten: Palpitationen, Tachykardie

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Selten: Mundtrockenheit

Sehr selten: Erbrechen, Abdominaler Schmerz, Übelkeit, Dyspepsie

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: abnormer Leberfunktionstest

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten: Urtikaria, Hautausschlag, Dermatitis

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Sehr selten: Menstruationsbeschwerden

Allgemeine Erkrankungen

Sehr selten: Ödeme, Asthenie


  1. Überdosierung



In Studien mit hoher Dosierung bis zu 100 mg einmal täglich zeigten sich keine klinisch bedeutsamen Symptome oder Anzeichen einer Überdosierung.
Ein spezielles Antidot für Ebastin ist nicht bekannt. Bei Überdosierung sind eine Überwachung der Vitalfunktionen einschließlich EKG-Monitoring mit QT-Intervall-Beurteilung für mindestens 24 Stunden sowie eine symptomatische Behandlung und Magenspülung angezeigt.





5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung,

ATC-Code: R06A X22


Präklinik

Ebastin weist inin-vitro-und in-vivo-Studien eine hohe Affinität zu H1-Rezeptoren auf, die schnell und über einen längeren Zeitraum selektiv inhibiert werden.


Es findet nur eine geringe Beeinträchtigung zentraler Funktionen statt; das Risiko des Auftretens von anticholinergen Effekten ist gering, jedoch durch die vorliegenden Untersuchungen nicht vollständig auszuschließen.


Nach oraler Gabe überschreiten weder Ebastin noch der aktive Metabolit die Blut-Hirn-Schranke. Dieser Befund steht im Einklang mit der nur geringfügigen sedierenden Wirkung, die in Untersuchungen zu möglichen Effekten von Ebastin auf das ZNS festgestellt wurde.


In-vitro-und in-vivo-Daten zeigen, dass Ebastin ein stark und lang wirkender hoch selektiver Histamin H1-Antagonist ohne das ZNS beeinflussende Effekte und ohne anticholinerge Wirkungen ist.


Klinische Eigenschaften

Quaddel-Tests zeigten eine nach 1 Stunde einsetzende und für mehr als 48 Stunden andauernde statistisch und klinisch signifikante Antihistamin-Wirkung. Nach Absetzen einer 5-tägigen Ebastin-Medikation blieb die Antihistamin-Wirkung noch für mehr als 72 Stunden nachweisbar. Diese Wirkung fand ihre Entsprechung in den Plasmaspiegeln des aktiven Hauptmetaboliten Carebastin.


Nach wiederholter Verabreichung blieb die Hemmung der peripheren Rezeptoren auf einem konstanten Niveau, ohne Tachyphylaxie. Diese Ergebnisse deuten daraufhin, dass Ebastin bei einer Dosierung von wenigstens 10 mg eine schnelle, intensive und langanhaltende Hemmung der peripheren H1Histamin-Rezeptoren bewirkt, was eine Einmalgabe pro Tag ermöglicht.


Die sedierende Wirkung wurde mittels Pharmako-EEG, Wahrnehmungstests, visuell-motorische Koordinationstests und anhand subjektiver Einschätzung untersucht. Bei der therapeutisch empfohlenen Dosierung fand sich keine signifikant verstärkte Sedierung. Diese Befunde stehen im Einklang mit den Ergebnissen aus klinischen Doppelblind-Studien: Die Häufigkeit sedativer Effekte von Ebastin ist der von Placebo vergleichbar.


Die kardialen Wirkungen von Ebastin wurden in klinischen Studien untersucht. Bei vorgeschriebener Dosierung wurden keine kardialen Nebenwirkungen, einschließlich QT-Intervallverlängerungen beobachtet.


Wiederholte Verabreichung bis zu 100 mg täglich oder 500 mg als Einzeldosis, führten zu einer geringen Erhöhung der Herzfrequenz von wenigen Schlägen pro Minute. Dies führte zu einer Verkürzung des QT-Intervalls ohne signifikante Wirkung auf das entsprechend korrigierte QTc-Intervall.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Ebastin wird schnell resorbiert und unterliegt einem ausgeprägten first pass-Metabolismus nach oraler Applikation. Es wird nahezu vollständig in den aktiven Metaboliten Carebastin überführt. Die Halbwertszeit des aktiven Metaboliten beträgt 15 – 19 Stunden, 66 % davon werden als konjugierte Metaboliten im Urin ausgeschieden.


Nach einmaliger oraler Gabe einer Einzeldosis von 20 mg Ebastin traten die höchsten Plasmaspiegel von Ebastin nach 1 bis 3 Stunden mit einem Mittelwert von 2,8 ng/ml auf. Die höchsten Plasmaspiegel des Metaboliten Carebastin erreichten im Mittel 157 ng/ml.


Im Vergleich zu 2 x 10 mg Ebastin resultieren bei der Einnahme einer 20 mg-Tablette höhere Plasmaspiegel. Insbesondere der Wert für Cmax(90 % Konfidenzintervall: 107,3 – 132,5) überstieg die üblicherweise für eine Bioäquivalenz definierten Grenzen.


Die Proteinbindung sowohl von Ebastin als auch von Carebastin beträgt mehr als 97 %.


In-vitroUntersuchungen an humanen Lebermikrosomen zeigen, dass die Metabolisierung von Ebastin zu Carebastin vorwiegend über das CYP450-3A4-Enzymsystem erfolgt. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Ketoconazol oder Erythromycin (beide CYP450-3A4-Inhibitoren) wurden signifikante Erhöhungen der Plasmaspiegel von Ebastin und Carebastin festgestellt (siehe Abschnitt “4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen”).


Bei älteren Patienten ist die Pharmakokinetik im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen nicht verändert.


Bei Patienten mit leichter, mäßig ausgeprägter oder schwerer Niereninsuffizienz wie auch bei Patienten mit leichter bis mäßig ausgeprägter Leberinsuffizienz, die mit 20 mg Ebastin täglich behandelt wurden, waren die Plasmakonzentrationen von Ebastin und Carebastin am ersten und am fünften Tag der Behandlung denen ähnlich, die bei gesunden Freiwilligen erhalten wurden.


Bei Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz, die mit einer täglichen Dosis von 20 mg Ebastin behandelt werden sowie bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz, die mit einer täglichen Dosis von 20 mg Ebastin behandelt werden, oder bei Patienten, die eine schwere Leberinsuffizienz aufweisen und mit 10 mg Ebastin behandelt werden, waren die Plasmaspiegel von Ebastin und von Carebastin am ersten und am fünften Tag der Behandlung mit denen von gesunden Probanden vergleichbar. Es kann geschlussfolgert werden, dass sich das pharmakokinetische Profil von Ebastin und seinen Metaboliten bei Patienten mit unterschiedlichen Schweregraden von Nieren- oder Leberinsuffizienz nicht signifikant ändert.

  1. Präklinische Daten zur Sicherheit


Die in den tierexperimentellen Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung an Ratten und Hunden bei höherer Dosierung auftretenden Befunde werden bei Dosierungen für die humantherapeutische Anwendung nicht erwartet.


Reproduktionstoxikologische Untersuchungen an Ratten und Mäusen ergeben keine Hinweise auf embryotoxische Effekte. Es zeigte sich keine Beeinträchtigung der Fertilität und Gestationsdauer.


Ebastin wurde in-vitround in-vivoin einer Standardtestbatterie zur Mutagenität untersucht. Die Tests verliefen negativ und ergeben keine Hinweise auf ein mutagenes Potential. Ebenso ergeben Langzeituntersuchungen zur Kanzerogenität an Ratten und Mäusen keine Hinweise auf ein kanzerogenes Potential.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Mikrokristalline Cellulose, vorverkleisterte Maisstärke, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat (Ph.Eur.), Hypromellose, Macrogol 6000, Titandioxid.



6.2 Inkompatibilitäten


Bisher nicht bekannt.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


3 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Nicht über 30°C lagern.


In der Originalverpackung aufbewahren.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PVC/Aluminium-Blister

Originalpackung mit 20 Filmtabletten
Originalpackung mit 50 Filmtabletten
Originalpackung mit 100 Filmtabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung


Keine besonderen Anforderungen.


7. INHABER DER ZULASSUNG


Almirall S.A.

General Mitre, 151

08022 Barcelona

Spanien


Mitvertrieb:

Almirall Hermal GmbH

Scholtzstr. 3

21465 Reinbek

Tel. (040) 727 04 0
Fax (040) 722 92 96


8. Zulassungsnummer


32331.01.00


  1. Datum der ERTEILUNG DER Zulassung/Verlängerung der Zulassung


05.11.2004


10. Stand der Information


Oktober 2012


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig.

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Ebastel 20 mg Filmtablette