Fachinformation

Novartis Pharma Efemolin^®1 mg/ml + 0,25 mg/ml Augentropfensuspension

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Efemolin^® 1 mg/ml + 0,25 mg/ml Augentropfensuspension

Wirkstoffe: Fluorometholon und Tetryzolinhydrochlorid.

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 ml Augentropfensuspension enthält: 1 mg Fluorometholon und 0,25 mg Tetryzolinhydrochlorid

Sonstige Bestandteile: Benzalkoniumchlorid, Borsäure, Natriumtetraborat.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Augentropfensuspension

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur entzündungshemmenden, antiallergischen und abschwellenden Behandlung von allergischen Entzündungen der Horn- und Bindehaut, akuten und chronischen nicht infektiösen Entzündungen des vorderen Augenabschnittes.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren 2- bis 5-mal täglich 1 Tropfen in den Augenbindehautsack eintropfen. In den ersten 24–48 Stunden kann die Dosierung bis auf einen Tropfen stündlich erhöht werden.

Hinweis
Vor Gebrauch kräftig schütteln!

Art und Dauer der Anwendung

Die Augentropfen sollen grundsätzlich so angewendet werden, dass ein Kontakt des Tropfers mit dem Auge oder der Gesichtshaut vermieden wird.

Die Dauer der Behandlung ergibt sich aus dem Krankheitsverlauf unter der Behandlung. Eine Anwendung über mehr als 5 Tage darf nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen. Eine langfristige Anwendung und Überdosierung, vor allem bei Kindern, sollte vermieden werden.

Anwendung bei Kleinkindern und älteren Menschen

Efemolin darf bei Kindern unter 6 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3). Die Anwendung bei Kindern und bei höherer Dosierung darf nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.

4.3 Gegenanzeigen

Das Präparat soll nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen einen der Wirkstoffe oder gegen einen der sonstigen Bestandteile. Schon bei Verdacht auf eine allergische Reaktionslage gegen Efemolin ist ein erneuter Kontakt unbedingt zu vermeiden.

• Verletzungen und geschwürartigen Prozessen der Hornhaut (insbesondere viralen und bakteriellen Ursprungs), bakteriellen Infektionen am Auge, es sei denn, der Nutzen übersteigt das Risiko.

• Augentuberkulose

• Pilzerkrankungen des Auges

• Engwinkelglaukom

• Kindern unter 6 Jahren (siehe Abschnitt 4.2)

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Efemolin darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

• Keratokonjunktivitis sicca

• schweren Herz-Kreislauferkrankungen (z.B. koronare Herzkrankheit, Hypertonie) oder Phäochromozytom

• Stoffwechselstörungen wie Hyperthyreose oder Diabetes mellitus

• Behandlung mit blutdrucksteigernden Arzneimitteln (z.B. MAO-Hemmern)

• Rhinitis sicca

Obwohl Erhöhungen des Augeninnendrucks bei Fluorometholon in wesentlich geringerem Maße als bei anderen Kortikosteroiden auftreten, sollte die Anwendung bei Weitwinkel­glaukom nur unter strenger augenärztlicher Kontrolle erfolgen.

Bei Entzündungen, auch bei allergischer Bindehautentzündung, ist vom Augenarzt festzustellen, ob trotz der Beschwerden Kontaktlinsen getragen werden dürfen.

Wenn das Tragen von Kontaktlinsen zulässig ist, ist Folgendes zu beachten: Kontaktlinsen sind vor dem Eintropfen herauszunehmen und frühestens 15 Minuten nach dem Eintropfen wieder einzusetzen. Weiche Kontaktlinsen dürfen bei mit Benzalkoniumchlorid konservierten Augentropfen wie Efemolin nicht angewendet werden (siehe unten).

Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen.

Efemolin kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische Reaktionen hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei lokaler Anwendung sind keine Wechselwirkungen bekannt. Folgende Wechselwirkungen können aber nicht ausgeschlossen werden:

Die blutdrucksteigernde Wirkung von MAO-Hemmern und trizyklischen Antidepressiva kann verstärkt werden.

Diese Angaben können auch für vor Kurzem angewendete Arzneimittel gelten. Falls zusätzlich andere Augentropfen/Augensalben angewendet werden, sollte zwischen diesen ein zeitlicher Abstand von ca. 5 Minuten eingehalten werden.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Eine gefahrlose lokale Kortikosteroidanwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit ist noch nicht bewiesen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel beeinflusst unmittelbar nach der Anwendung für wenige Minuten die Sehleistung. Der Patient soll abwarten, bis die Beeinträchtigung des Sehvermögens durch Schleiersehen vorübergegangen ist, bevor er am Straßenverkehr teilnimmt, ohne sicheren Halt arbeitet oder Maschinen bedient.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 10 %)

Häufig (≥ 1 % bis < 10 %)

Gelegentlich (≥ 0,1 % bis < 1 %)

Selten (≥ 0,01 % bis < 0,1 %)

Sehr selten (< 0,01 % oder Häufigkeit unbekannt)

Lokale vorübergehende Nebenwirkungen mit Efemolin sind selten. Es kann zu Bindehautreizung (Augenrötung mit Tränen und Lichtscheu) sowie sehr selten zu verschwommenem Sehen und Blendung durch erweiterte Pupillen (Mydriasis) kommen. Beim Auftreten von allergischen Reaktionen auf das Präparat ist Efemolin abzusetzen.

Als weitere lokale Nebenwirkung wird über ein Fremdkörpergefühl nach dem Eintropfen berichtet.

Häufig kommt es zu einem Übertritt der Wirkstoffe in den Körperkreislauf, was zu Herzklopfen, Kopfschmerzen, Tremor, Schwäche, Schwitzen und Blutdruckanstieg führen kann.

Bei längerer Anwendungsdauer kann, infolge einer Herabsetzung der Abwehrkräfte, das Auftreten von Infektionen erleichtert werden; deshalb soll Efemolin unter augenärztlicher Kontrolle verwendet werden. Es ist eine sorgfältige Kontrolle der Hornhaut angezeigt.

Kortikosteroide können bei prädisponierten Patienten den Augeninnendruck erhöhen. Bei Fluorometholon ist diese Eigenschaft wenig ausgeprägt; dennoch sollte der Augeninnendruck bei längerer Anwendung sorgfältig überprüft werden. Bei längerer Anwendung besteht die Gefahr einer Linsentrübung.

Efemolin enthält Benzalkoniumchlorid (Konservierungsmittel), das zu Nebenwirkungen wie z. B. Allergisierung führen kann.

4.9 Überdosierung

Werden versehentlich zu viele Tropfen in das Auge gebracht, fließt die überschüssige Menge im Allgemeinen über die Nase ab. Im Fall einer ernsthaften Überdosierung kann das Auge mit Wasser gespült werden.

Zeichen einer Überdosierung am Auge sind weite Pupillen. Eventuell treten in milder Form Zeichen wie beim Verschlucken von Efemolin auf.

Bei Verschlucken der Flüssigkeit können folgende Symptome auftreten: Übelkeit, Zyanose, Fieber, Krämpfe, erhöhter und unregelmäßiger Herzschlag, Herzstillstand, Hypertonie, Lungenödem, Atemstörungen, psychische Störungen, unter Umständen auch Hemmung zentralnervöser Funktionen mit Schläfrigkeit, Erniedrigung der Körpertemperatur, zu langsamer Herzschlag, schockähnlicher Blutdruckabfall, Atemstillstand und Koma.

Bei Kleinkindern kann es zu zentralnervösen Störungen, Verminderung der Atmung und Kreislaufzusammenbruch kommen.

Mögliche ärztliche Gegenmaßnahmen sind Gabe medizinischer Kohle, Magenspülung und Sauerstoffbeatmung. Zur Blutdrucksenkung Phentolamin 5 mg in Salzlösung langsam i.v. oder 100 mg oral. Vasopressoren dürfen nicht gegeben werden. Gegebenenfalls sind Fieber und Krämpfe zu behandeln.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Ophthalmika, Dekongestiva und Antiallergika, Tetryzolin, Kombinationen

ATC-Code: S01GA52

Fluorometholon
Fluorometholon ist ein dem Progesteron strukturell verwandtes Kortikosteroid mit ausgeprägter entzündungshemmender Wirksamkeit. Fluorometholon unterscheidet sich von den meisten Kortikosteroiden durch das Fehlen des Hydroxylrestes am C21 und weist dadurch eine progesteronähnliche Struktur auf. Die entzündungshemmende Wirkung ist etwa 20- bis 40-mal höher als die des Hydrocortisons. Fluorometholon erweist sich als vorteilhaft in der Langzeittherapie von okulären Entzündungen, indem es eine wesentlich geringere Tendenz zur Erhöhung des intraokularen Druckes aufweist als 21-Hydroxy-Kortikosteroide, wie beispielsweise Dexamethason. Dies wird mit einer rascheren Metabolisierung in den okulären Geweben erklärt. Somit ist die Gefahr der Augeninnendrucksteigerung geringer als bei der Therapie beispielsweise mit Dexamethason. Wie alle entzündungshemmenden Kortikosteroide bewirkt Fluorometholon unter anderem eine Hemmung der Phospholipase A2, der ersten Stufe in der Prostaglandin- und Leukotriensynthese. Ebenso hemmt Fluorometholon die chemotaktische Einwanderung von neutrophilen Zellen in den Entzündungsherd. Die immunsuppressive Wirkung von Fluorometholon ist geringer als diejenige von Dexamethason.

Tetryzolin

Tetryzolin, ein Imidazolin-Derivat, ist ein α-Sympathomimetikum mit vasokonstriktorischer Wirkung.

Die gefäßverengende Wirkung des Tetryzolins setzt an den konjunktivalen und episkleralen Gefäßen rasch ein und bringt Schwellung, Hyperämie und Reizzustand der Bindehaut und der Episklera zum Abklingen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Fluorometholon

Nach einmaliger Applikation von Fluorometholon Augentropfen (0,1 %) wurden nach 30 Minuten in Kornea und Kammerwasser maximale Wirkstoffkonzentrationen gemessen. Die Halbwertzeit von Fluorometholon im Kammerwasser wird mit 54 Minuten angegeben.

Tetryzolin

Tetryzolinhydrochlorid kann auch bei lokaler Applikation am Auge leicht resorbiert werden, so dass bei Überdosierung systemische Effekte auftreten können. Der vasokonstriktorische Effekt von Tetryzolinhydrochlorid setzt 30 Sekunden bis 1 Minute nach Applikation ein und hält 1 bis 4 Stunden an.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Fluorometholon
Ein Gefährdungspotenzial der Kortikosteroide ist im Allgemeinen erst bei lang dauernder Überdosierung gegeben. Die 3-mal tägliche Applikation von Fluorometholon-Augentropfen in Konzentrationen von 0,1, 0,05 oder 0,01 % an Kaninchen über einen Zeitraum von einem Monat führte zu keinen anhaltenden lokalen Veränderungen am Auge.

Tetryzolin

Mit einer akuten oralen LD₅₀ von 420 mg/kg an der Maus bzw. 785 mg/kg an der Ratte und einer intravenösen LD₅₀ von 40 bzw. 35 mg/kg bei den genannten Spezies ist Tetryzolin als mäßig bis wenig toxisch einzustufen. Eine wiederholte Verabreichung zeigte keine Augenreizung am Kaninchen. Eine Sensibilisierungsprüfung mit einem modifizierten DRAIZE-Verfahren deckte kein kontaktallergenes Potenzial auf. Die minimale Letaldosis für ein 2-jähriges Kind, intranasal, wird mit 5 mg Tetryzolin angegeben. 4 mg oral aufgenommen führten bei einem 16 Monate alten Knaben zu schweren Symptomen. Nasal appliziert kann eine Dosis ab ungefähr 1 mg Tetryzolin bei Kleinkindern toxisch wirken.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Benzalkoniumchlorid (Konservierungsmittel)

Borsäure

Natriumtetraborat 10 H₂O

Hypromellose

Natriumchlorid

Natriumedetat

Algeldrat

Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Haltbarkeit beträgt bei ungeöffneter Flasche 2 Jahre.

Darf nach Anbruch höchstens 4 Wochen verwendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Augentropfflasche mit 5 ml/N1

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen

7. Inhaber der Zulassung

Novartis Pharma GmbH

90327 Nürnberg

Hausadresse:

Novartis Pharma GmbH

Roonstraße 25

90429 Nürnberg

Telefon: (09 11) 273-0

Telefax: (09 11) 273-12 653

Internet/E-Mail: www.novartis.de

Info-Service:

Telefon: (0 18 02) 23 23 00 (0,06 € pro Anruf aus dem deutschen Festnetz; max. 0,42 € pro Minute aus dem deutschen Mobilfunknetz)

Telefax: (09 11) 273-12 160

8. Zulassungsnummer

4713.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

27. September 1984 / 30. Juni 2009

10. Stand der Information

September 2010

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig

((Novartis Logo)))