Fachinformation

ETI-PUREN^®Tropfen

1. Bezeichnung des Arzneimittels

ETI-PUREN^®Tropfen

Lösung zum Einnehmen

Wirkstoff: Etilefrinhydrochlorid 10 mg / 1 ml

2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe

Sympathomimetikum

3.2 Bestandteile nach der Art und arzneilich wirksame Bestandteile nach Art und Menge

- arzneilich wirksame Bestandteile

1 ml (entsprechend 20 Tropfen) Lösung zum Einnehmen enthält 10 mg Etilefrinhydrochlorid.

- sonstige Bestandteile

Gereinigtes Wasser, Polysorbat 80, Benzoesäure

4. Anwendungsgebiete

Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit einem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

5. Gegenanzeigen

ETI-PUREN^®Tropfen darf nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Etilefrinhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile,

• hypotonen Kreislaufregulationsstörungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest,

• Hypertonie,

• Thyreotoxikose,

• Phäochromozytom,

• Engwinkelglaukom,

• Entleerungsstörungen der Harnblase, insbesondere bei Prostataadenom,

• sklerotischen Gefäßveränderungen,

• koronarer Herzkrankheit,

• tachykarden Herzrhythmusstörungen,

• Herzklappenstenose,

• hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie

• in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft

• in der Stillzeit.

Vorsicht ist geboten bei:

• Diabetes mellitus,

• Hyperkalzämie, Hypokaliämie,

• schweren Nierenfunktionsstörungen,

• Cor pulmonale.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit

ETI-PUREN^®Tropfen ist in den ersten 3 Monaten einer Schwangerschaft kontraindiziert, da Tierversuche Hinweise auf eine teratogene Wirkung (Missbildungen) bei hohen Dosen Etilefrin ergeben haben und Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen. Ab dem 4. Schwangerschafts­monat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet. Während der Stillzeit ist ETI-PUREN^®Tropfen kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen (s. a. 13.2 toxikologische Eigenschaften).

6. Nebenwirkungen

ETI-PUREN^®Tropfen kann Palpitationen, Unruhe, Schlaflosigkeit, Diaphorese, Schwindelgefühl und Magen-Darm-Beschwerden auslösen. Ferner kann es zu pektanginösen Beschwerden, Tachykardie, ventriku­lären Herzrhythmusstörungen sowie hypertonen Reaktionen – z. T. mit Kopfschmerzen und Tremor – kommen.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Folgende Wechselwirkungen mit Etilefrinhydrochlorid sind zu beachten:

Wirkstoffe bzw. Wirkstoffgruppen	mögliche Wirkung
Reserpin, Guanethidin, trizyklische Antidepressiva, Sympathomimetika, Schilddrüsenhormone, Antihistaminika, MAO-Hemmer	sympathomimetische Wirkungsverstärkung von Etilefrinhydrochlorid (unerwünschter Blutdruckanstieg)
Atropin	Anstieg der Herzfrequenz
Alpha- bzw. Beta-Rezeptorenblocker	Blutdruckabfall bzw. -anstieg mit Bradykardie (verlangsamte Herzschlagfolge)
Antidiabetika	Blutzuckersenkung wird vermindert
Herzwirksame Glykoside Halothan	mögliches Auftreten von Herzrhythmusstörungen

8. Warnhinweise

entfällt

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Erwachsene erhalten als mittlere Tagesdosis 30 mg (20 – 50 mg) Etilefrinhydrochlorid, d.h. in der Regel 2 – 3-mal täglich 10 – 20 Tropfen ETI-PUREN^®Tropfen (entsprechend 10 – 30 mg Etilefrinhydrochlorid).

11. Art und Dauer der Anwendung

ETI-PUREN^®Tropfen soll vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden.

ETI-PUREN^®Tropfen sollte nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da seine anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.

Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Nach Einnahme hoher Dosen können folgende Symptome auftreten:

Tachykardie, Arrhythmie, Blutdruckanstieg, Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.

Als Gegenmaßnahmen kommen – abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer – in Frage:

Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizinischer Kohle und salinischer Abführmittel. Nach intravenöser Gabe klingt die Wirkung nach ca. 30 – 60 min. ab. In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivmedizin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympatho­mimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit -Rezeptorenblockern kompensieren.

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik,

Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung

erforderlich sind

13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Beta-Rezeptoren.

Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge eines betasympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.

13.2 Toxikologische Eigenschaften

Untersuchungen zur akuten Toxizität wurden an Maus und Ratte durchgeführt. Bei oraler Applikation ergab sich eine LD50von 345 mg/kg bzw. 187 mg/kg, bei i.v. Applikation 10,5 mg/kg bzw. 5,3 mg Etilefrinhydrochlorid/kg.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden an Ratte und Hund durchgeführt. Es ergaben sich keine Hinweise auf toxische Nebenwirkungen.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Etilefrin liegen nicht vor.

Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Etilefrin liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg auf.

Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.

13.3 Pharmakokinetik

Etilefrin wird nahezu vollständig enteral resorbiert.

Die biologische Verfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Extraktion in der Darmwand bestimmt. Hieraus erklärt sich eine absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Applikation von ca. 55 %.

Etilefrin wird nur unwesentlich von der Monoaminooxidase (MAO) metabolisiert.

Der Serumspiegelverlauf von Etilefrinbase nach intravenöser Gabe lässt sich durch ein offenes Zweikompartimentmodell beschreiben. Die Verteilung erfolgt mit einer Halbwertszeit der Alpha-Phase von 15 Minuten, die Elimination mit einer Halbwertszeit der Beta-Phase von 2,4 Stunden.

Innerhalb 24 Stunden nach oraler Gabe von Etilefrinhydrochlorid werden ca. 2 % der applizierten Dosis unverändert und ca. 69 % als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 23 %.

13.4 Bioverfügbarkeit

Nach oraler Gabe von ETI-PUREN^®Tropfen werden innerhalb von 30 Minuten maximale Spiegel an freiem Etilefrin bzw. konjugiertem Etilefrin erreicht. Die Resorptionshalbwertszeit von nichtretardiertem Etilefrin beträgt durchschnittlich 7 Minuten.

14. Sonstige Hinweise

Keine.

15. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit von ETI-PUREN^®Tropfen – originalverpackt – beträgt 3 Jahre.

ETI-PUREN^®Tropfen sind nach Öffnen der Flasche noch 6 Monate verwendbar.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Keine.

17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

20 ml Lösung zum Einnehmen (N1)

50 ml Lösung zum Einnehmen (N2)

100 ml Lösung zum Einnehmen (N3)

Klinikpackung 10 x 50 ml Lösung zum Einnehmen

18. Stand der Information

März 2006

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Elisabeth-Selbert-Str. 1

40764 Langenfeld

Telefon: 02173/1674 – 0

Telefax: 02173/1674 – 240