Etilefrin-Ratiopharm 7,5 Mg/Ml Tropfen
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
Fachinformation
1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS
Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen zum Einnehmen
2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG
1 ml Lösung zum Einnehmen enthalten 7,5 mg Etilefrinhydrochlorid, entsprechend 16 Tropfen. Sonstige Bestandteile: Methyl(4-hydroxybenzoat), Propyl(4-hydroxybenzoat)
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. DARREICHUNGSFORM
Tropfen zum Einnehmen, Lösung Klare, farblose und geruchlose Lösung.
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit einem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene erhalten als mittlere Tagesdosis 30 mg (20 - 50 mg) Etilefrinhydrochlorid, d. h. in der Regel 2-3-mal täglich 25-35 Tropfen (entsprechend 11-16 mg Etilefrinhydrochlorid).
Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen sollen vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen sollten nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da seine anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.
Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Etilefrinhydrochlorid, Methyl(4-hydroxybenzoat) und Propyl(4-hydroxybenzoat) oder einen der sonstigen Bestandteile
- hypotonen Kreislaufregulationsstörungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest
- Hypertonie
- Thyreotoxikose
- Phäochromozytom
- Engwinkelglaukom
- Entleerungsstörungen der Harnblase, insbesondere bei Prostataadenom
- sklerotischen Gefäßveränderungen
- koronarer Herzkrankheit
- tachykarden Herzrhythmusstörungen
- Herzklappenstenose
- hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie.
- in den ersten drei Monaten der Schwangerschaft
- in der Stillzeit
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vorsicht ist geboten bei:
- Diabetes mellitus
- Hyperkalzämie, Hypokaliämie
- schweren Nierenfunktionsstörungen
- Cor pulmonale
Die Anwendung von Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Durch eine Anwendung von Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen als Dopingmittel können schwerwiegende Herzrhythmusstörungen ausgelöst werden.
Aufgrund des Gehaltes an Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können bei Einnahme von Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, auftreten (siehe auch 4.8).
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen mit Etilefrinhydrochlorid sind zu beachten:
Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen?
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Wirkstoffe bzw. Wirkstoffgruppen |
mögliche Wirkung |
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Reserpin Guanethidin trizyklische Antidepressiva Sympathomimetika Schilddrüsenhormone Antihistaminika MAO-Hemmer |
sympathomimetische Wirkungverstärkung von Etilefrinhydrochlorid (unerwünschter Blutdruckanstieg) |
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Atropin |
Anstieg der Herzfrequenz |
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a- bzw. ß-Rezeptoren-Blocker |
Blutdruckabfall bzw. -anstieg mit Bradykardie (verlangsamte Herzschlagfolge) |
Welche anderen Arzneimittel werden durch Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen beeinflusst?
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Wirkstoffe bzw. Wirkstoffgruppen |
mögliche Wirkung |
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Antidiabetika |
Blutzuckersenkung wird vermindert |
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herzwirksame Glykoside (Digitalis) Halothan |
mögliches Auftreten von Herzrhythmusstörungen |
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen sind in den ersten 3 Monaten einer Schwangerschaft kontraindiziert, da Tierversuche Hinweise auf eine teratogene Wirkung (Missbildungen) bei hohen Dosen Etilefrin ergeben haben und Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen. Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet.
Während der Stillzeit sind Etilefrin-ratiopharm® 7,5 mg/ml Tropfen kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen (siehe Abschnitt 5.3).
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.
4.8 Nebenwirkungen
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sehr häufig |
> 1/10 |
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häufig |
> 1/100 - < 1/10 |
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gelegentlich |
> 1/1000 - < 1/100 |
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selten |
> 1/10.000 - < 1/1000 |
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sehr selten |
< 1/10.000 |
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nicht bekannt |
Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar |
Häufigkeit nicht bekannt
Palpitationen, Unruhe, Schlaflosigkeit, Diaphorese, Schwindelgefühl und Magen-DarmBeschwerden.
Pektanginösen Beschwerden, Tachykardie, ventrikulären Herzrhythmusstörungen sowie hypertonen Reaktionen - z. T. mit Kopfschmerzen und Tremor.
Methyl-4-hydroxybenzoat und Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.
4.9 Überdosierung
a) Symptome der Intoxikation
Nach Einnahme hoher Dosen können folgende Symptome auftreten:
Tachykardie, Arrhythmie, Blutdruckanstieg, Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.
b) Therapie von Intoxikationen
Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage:
Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizinischer Kohle und salinischer Abführmittel.
Nach intravenöser Gabe klingt die Wirkung nach ca. 30 - 60 min. ab. In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivmedizin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit ß-Rezeptorenblockern kompensieren.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Sympathomimetikum ATC-Code: C01CA01
Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen a- und ß-Rezeptoren.
Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch a-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge eines ß-sympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Etilefrin wird nahezu vollständig enteral resorbiert.
Die biologische Verfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-passExtraktion in der Darmwand bestimmt. Hieraus erklärt sich eine absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Applikation von ca. 55 %.
Etilefrin wird nur unwesentlich von der Monoaminooxidase (MAO) metabolisiert.
Der Serumspiegelverlauf von Etilefrinbase nach intravenöser Gabe lässt sich durch ein offenes Zweikompartimentmodell beschreiben. Die Verteilung erfolgt mit einer Halbwertszeit der a-Phase von 15 Minuten, die Elimination mit einer Halbwertszeit der ß-Phase von 2,4 Stunden.
Innerhalb 24 Stunden nach oraler Gabe von Etilefrinhydrochlorid werden ca. 2 % der applizierten Dosis unverändert und ca. 69 % als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert.
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 23 %.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Untersuchungen zur akuten Toxizität wurden an Maus und Ratte durchgeführt. Bei oraler Applikation ergab sich eine LD50 von 345 mg/kg KG bzw. 187 mg/kg KG, bei i.v. Applikation 10,5 mg/kg KG bzw. 5,3 mg Etilefrinhydrochlorid/kg KG.
• Chronische Toxizität
Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden an Ratte und Hund durchgeführt. Es ergaben sich keine Hinweise auf toxische Nebenwirkungen.
• Mutagenes und kanzerogenes Potential
Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko sowie auf ein tumorerzeugendes Potential von Etilefrin liegen nicht vor.
• Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg KG auf.
Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Methyl(4-hydroxybenzoat), Propyl(4-hydroxybenzoat), Wasserfreie Citronensäure (Ph.Eur.), Natriumcitrat 2 H20, Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Anbruch:
6 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 15 ml Lösung (N1)
Packung mit 30 ml Lösung (N1)
Packung mit 50 ml Lösung (N2)
Packung mit 100 ml Lösung (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
ratiopharm GmbH Graf-Arco-Str. 3 89079 Ulm www. ratiopharm. de
8. ZULASSUN GSNUMMER(N)
33905.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
Datum der Erteilung der Zulassung: 29. Juli 1996 Datum der Verlängerung der Zulassung: 01. Juni 2005
10. STAND DER INFORMATION
Dezember 2007
11. VERKAUFSABGRENZUNG Apothekenpflichtig
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