Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Etilefrin

Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Etilefrinhydrochlorid 7,5 mg / ml

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 ml Lösung (ca. 13 Tropfen) ent­hält 7,5 mg Etilefrinhydrochlorid

Sonstige Bestandteile: Enthält Methyl(4-hydroxybenzoat).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Anschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Klare farblose Lösung

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Kreislaufregulationsstörungen mit Hypotonie, die im Stehtest mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit einem deutlichen Blut­druckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene erhalten als mittlere Tagesdosis 30 mg (20 - 50 mg) Etilefrinhydrochlorid, d.h. in der Regel 2‑3mal täglich 15-20 (min­destens 10, höch­stens 25) Trop­fen.

Etilefrin sollte vor­zugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit eingenom­men werden.

Etilefrin sollte nicht mehr am späten Nachmit­tag oder Abend eingenommen wer­den, da seine an­regende Wir­kung das Einschlafen erschweren kann.

Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft wer­den.

4.3 Gegenanzeigen

Etilefrin darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegenüber Etil­e­frinhydrochlorid, Methyl(4-hydroxybenzoat) oder einem der sonstigen Bestandteile,

- hypotonen Kreislaufregulations­störungen mit hypertoner Reak­tion im Stehtest,

- Hypertonie,

- Thyreotoxikose,

- Phäochromozytom,

- Engwinkelglaukom,

- Entleerungsstörungen der Harn­blase, insbesondere bei Prostata­adenom,

- sklerotischen Gefäßverände­run­gen,

- koronarer Herzkrankheit,

- tachykarden Herzrhythmusstö­rungen

- Herzklappenstenose

- hyperthropher obstruktiver Kar­diomyopathie

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vorsicht ist geboten bei:

- Diabetes mellitus,

- Hyperkalzämie, Hypokaliämie,

- schweren Nierenfunktionsstö­run­gen,

- Cor pulmonale.

Die Anwendung von Etilefrin kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

4.5 Wechselwirkungen mit an­deren Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen mit Etilefrinhydrochlorid sind zu beachten:

Wirkstoffe bzw. Wirkstoffgruppen	mögliche Wirkung
Reserpin, Guanethidin, trizyklische Antidepres­siva, Sym­pathomimetika, Schilddrüsenhormo­ne, Antihistaminika, MAO-Hemmer	sympathomimetische Wirkungsverstärkung von Etilefrin­hydrochlorid (unerwünschter Blutdruck­anstieg)
Atropin	Anstieg der Herzfrequenz
Alpha- bzw. Beta-Rezeptorenblocker	Blutdruckabfall bzw. -anstieg mit Bradykardie (verlang­samte Herzschlagfolge)
Antidiabetika	Blutzuckersenkung wird vermindert
Herzwirksame Glykoside, Halothan	mögliches Auftreten von Herzrhythmusstörun­gen

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit:

Etilefrin darf in den ersten 3 Monaten einer Schwan­gerschaft nicht einge­nommen werden, da Tier­versu­che Hinweise auf eine teratogene Wirkung (Missbildung) bei hohen Dosen Etilefrin erge­ben haben und Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen. Ab dem 4. Schwanger­schaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der be­handelnde Arzt dies befür­wortet.

Während der Stillzeit darf Etilefrin nicht ange­wendet werden, da ein Übergang von Etilefrin in die Muttermilch nicht auszu­schließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen (siehe auch Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 10 %)

Häufig (≥ 1 % - < 10 %)

Gelegentlich (≥0,1 % - < 1 %)

Selten (≥ 0,01 % - < 0,1 %)

Sehr selten (< 0,01 %)

Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar.

Etilefrin kann Palpitationen, Unruhe, Schlaflosigkeit, Diaphorese, Schwindelgefühl und Magen-Darm-Beschwerden auslösen. Ferner kann es zu pektangi­nösen Beschwerden, Tachy­kardie, ventrikulären Herz­rhythmusstörungen sowie hy­pertonen Reaktionen - z. T. mit Kopfschmerzen und Tre­mor - kommen.

Methyl(4-hydroxybenzoat) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorru­fen.

4.9 Überdosierung

Nach Einnahme hoher Do­sen kön­nen folgende Sym­p­tome auf­treten:

Tachykardie, Arrhythmie, Blut­druckanstieg, Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.

Als Gegenmaßnahmen kommen ‑ abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berück­sich­tigung der Wirkungsdauer ‑ in Frage:

Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizini­scher Kohle und salinischer Ab­führmittel. Nach intravenöser Gabe klingt die Wirkung nach ca. 30-60 Mi­nuten ab.

In schweren Fällen sind Maß­nah­men der Intensivmedizin un­ter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Ve­nendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomime­tische Wirkung am Her­zen lässt sich mit ß‑Rezeptoren­blo­ckern kompensieren.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Sympathomimetikum

ATC-Code: C01CA01

Etilefrinhydrochlorid ist ein vor­wiegend direkt und peripher wir­kendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Beta­rezeptoren.

Die Blutdrucksteigerung ist ne­ben der durch Alpha-Adrenozep­to­renstimulation bedingten Vaso­konstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge ei­nes betasympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften:

Etilefrin wird nahezu vollständig enteral resorbiert.

Die biologische Verfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Ex­traktion in der Darmwand be­stimmt. Hieraus erklärt sich eine absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Ap­plikation von ca. 55 %.

Etilefrin wird nur unwesentlich von der Monoaminooxidase (MAO) metabolisiert.

Der Serumspiegelverlauf von Eti­lefrinbase nach intravenöser Gabe lässt sich durch ein offenes Zwei­kompartimentmodell be­schreiben. Die Verteilung er­folgt mit einer Halbwertszeit der Al­pha-Phase von 15 Minuten, die Elimi­nation mit einer Halb­werts­zeit der Beta-Phase von 2,4 Stunden.

Innerhalb 24 Stunden nach oraler Gabe von Etilefrinhydrochlorid werden ca. 2 % der applizierten Do­sis un­verändert und ca. 69 % als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert.

Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 23 %.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität:

Untersuchungen zur akuten Toxi­zität wurden an Maus und Ratte durchgeführt. Bei oraler Applika­tion ergab sich eine LD₅₀von 345 mg/kg bzw. 187 mg/kg, bei i.v.-Applikation 10,5 mg/kg bzw. 5,3 mg Etilefrinhydrochlorid/kg.

Chronische Toxizität:

Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden an Ratte und Hund durchgeführt. Es ergaben sich keine Hinweise auf toxische Nebenwirkungen.

Mutagenes und tumorerzeugen­des Potential:

Untersuchungen auf ein muta­ge­nes Risiko von Etilefrin liegen nicht vor.

Untersuchungen auf ein tu­morer­zeugendes Potential von Etilefrin liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität:

Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hin­weise auf teratogene Schädi­gun­gen (Gaumenspalten) in ho­hen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinun­gen ab 30 mg/kg auf.

Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Methyl(4‑hydroxybenzoat), gerei­nigtes Was­ser

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

Nach Anbruch ist das Arzneimittel 6 Monate haltbar.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbe­wahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Braunglasflaschen mit Tropfeinsatz.

Packungen zu 30 ml (N1), 50 ml (N2) und 100 ml.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7 Inhaber der Zulassung

MIP Pharma GmbH

Kirkeler Str. 41

66440 Blieskastel

Tel.: 06842 / 9609-0

Fax: 06842 / 9609-355

8. Zulassungsnummer

6087627.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/ Verlängerung der Zulassung

13.02.2002

10. Stand der Information

November 2008

Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig