Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Gelicain 2 %

Gel

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 g steriles Gel enthält:

Lidocainhydrochlorid 20 mg

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abchnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Gel

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Oberflächenanästhesie (Schleimhautanästhesie)

Gleitmittel für ärztliche Instrumente z.B. bei Intubation, Endoskopie, Katheterisierung, Wechsel von Fistelkathetern, Sondierungen (Rektum, Colon)

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

1. Gleitmittel für ärztliche Instrumente, z.B. bei Intubation, Endoskopie, Katheterisierung, Sondierung

Um Antrocknung zu vermeiden und um optimale Gleitfähigkeit zu erreichen, wird Gelicain 2 %, in einer der Dimension der ärztlichen Instrumente angepassten Menge, erst unmittelbar vor der Anwendung auf die Instrumente aufgebracht.

2. Instillation in die Harnröhre

Das Orificium urethrae externum und das umliegende Gewebe werden gesäubert und desinfiziert. Mittels Applikator wird Gelicain 2 % in die Harnröhre instilliert.

2.1 Harnröhrensondierung und Katheterisierung

Mit folgenden Dosierungen wird gute Gleitfähigkeit erreicht:

a) Bei der Frau werden etwa 5 g Gelicain 2 % instilliert.

b) Beim Mann werden etwa 10 – 15 g Gelicain- 2 % instilliert. Einem eventuellen Rückfließen des Gels aus der Harnröhre kann durch das Komprimieren der Glans, evtl. durch das Ansetzen einer Penisklemme, vorgebeugt werden. Nach wenigen Minuten kann die Anwendung wiederholt werden.

2.2 Kleinere invasive bzw. diagnostische Eingriffe, z.B. Zystoskopie

Um die gesamte Harnröhre einschließlich des Sphinkter externus zu anästhesieren, werden bei der Frau etwa 5 g Gelicain 2 % instilliert. Beim Mann werden initial etwa 10 – 15 g Gelicain 2 % instilliert. Die Gabe wird nach wenigen Minuten wiederholt. Im Bereich der Corona glandis wird eine Penisklemme angelegt.

Hinweise zur Anwendung

Vor erstmaligem Öffnen der Tube den Tubenverschluss sorgfältig mit einem geeigneten Desinfektionsmittel desinfizieren, um Gelicain 2 % nicht mikrobiell zu verunreinigen.

Nach erstmaliger Entnahme der Tube aus dem Blister und sachgemäßer Anwendung darf der Inhalt der Tube noch 4 Wochen verwendet werden (Datum der Erstentnahme aus dem Blister notieren).

Gelicain 2 %, 30 g sind drei steril verpackte Applikatoren beigefügt mit denen das Gel in die Harnröhre eingeführt werden kann. Sofort nach der Anwendung muss der Applikator von der Tube abgeschraubt und verworfen werden. Für die nächste Anwendung, bei der ein Applikator erforderlich ist, ist der Tubenverschluss erneut zu desinfizieren und ein steriler Applikator dem Blister zu entnehmen und auf die Tube aufzuschrauben.

Tube nach Gebrauch sofort verschließen. Bei sachgemäßer Anwendung bleibt der Tubeninhalt auch nach mehrmaliger Gelentnahme steril.

Optimale Gleitfähigkeit von ärztlichen Instrumenten wird erreicht, wenn Gelicain 2 % erst unmittelbar vor der Untersuchung auf das Instrument aufgetragen wird.

Gelicain 2 % haftet gut auf der Schleimhaut und lässt die Optik der Instrumente sichtklar.

Die Instrumente sollten unmittelbar nach der Anwendung feucht abgewischt werden, um ein Antrocknen des Gels zu vermeiden.

Empfohlene Maximaldosis

Die Maximaldosis von Gelicain 2 % sollte 30 g Gel bzw. 600 mg Lidocainhydrochlorid nicht überschreiten.

4.3 Gegenanzeigen:

Gelicain 2 % ist contraindiziert bei:

• Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Säureamidtyp

• schweren bradykarden Herzrhythmusstörungen

• Wunden sowie in blutenden Regionen, Geschwüren, schlecht durchblutetem Gewebe.

Gelicain 2 % darf nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden bei:

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Es ist zu beachten, dass bei manchen Patienten eine bulbocavenöse Verbindung besteht, d.h. wenn unter Druck in die Harnröhre injiziert wird, kann die dünne Mukosa gesprengt werden, und das instillierte Mittel gelangt in die Blutbahn.

4.5. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Therapeutisch relevante Wechselwirkungen mit anderen Mitteln sind bisher nicht bekannt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Lidocain sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.

Kontrollierte Studien an Schwangeren liegen nicht vor. Bisher gab es keine Hinweise auf kongenitale Anomalien nach Lidocain-Exposition in der Schwangerschaft. Tierexperimentelle Studien ergaben Hinweise auf Verhaltensänderungen nach pränataler Exposition, aber nicht auf teratogene Effekte. Lidocain geht in die Plazenta über. Daten zum Übertritt von Lidocain nach topischer Anwendung in die Plazenta oder Muttermilch liegen nicht vor.

Nach parentaler Anwendung geht Lidocain in geringen Mengen in die Muttermilch über. Eine Gefährdung des Säuglings bei Anwendung von Gelicain 2 % in der Stillzeit erscheint unwahrscheinlich.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung dieses Arzneimittels muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:

Bei Überempfindlichkeit kann es zu Hauterscheinungen kommen. Selten können eine Kontaktdermatitis oder Blasenreizungen auftreten. Anwendungsart, -dauer und die Konzentration von Lidocain lassen kardiovaskuläre Effekte bei bestimmungsgemäßer Anwendung in der Regel nicht erwarten, da Lidocain aus Zubereitungen zur Oberflächenanästhesie nur in geringen Mengen resorbiert wird. Bei schweren Entzündungen oder Verletzungen der Schleimhaut sind unerwünschte Wirkungen durch das Lokalanästhetikum nicht auszuschließen.

Bei der Anwendung eines Lokalanästhetikums sind gewisse Risiken nicht generell auszuschließen.

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auf ein Lokalanästhetikum vom Säureamidtyp auftreten.

4.9. Überdosierung

Bei Überdosierung von Gelicain 2 % kann nach Übertritt größerer Mengen Gels in die Blase oder bei schwerer Entzündung der Harnöhre durch die vergrößerte Resorptionsfläche und mögliche Einbringung in die Blutbahn die Herzschlagfolge abnehmen, die Erregungsleitung verzögert und die Herzmuskelkraft vermindert sein.

In solchen Fällen sind folgende Gegenmaßnahmen angezeigt: Bei Blutdruckabfall z.B. Epinephrin oder Dopamin i.v., bei Bradykardie z.B. Orciprenalin.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Oberflächenanästhetikum

ATC-Code: D04AB01

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ. Der Wirkungseintritt ist unter anderem abhängig von der Dosis des Anästhetikums sowie der Art der Anwendung. Die lokalanästhetische Wirkung von Lidocain beruht auf einer Hemmung des Na⁺-Einstroms an den Nervenfasern.

Chlorhexidin ist antimikrobiell wirksam gegen viele Gram-positive und Gram-negative Bakterien, sowie gegen eine Reihe von Pilzen und Viren. In der vorliegenden Konzentration dient es als Prophylaktikum gegen iatrogene Infektionen im lokalen Bereich der Anwendung.

Lidocainhydrochlorid kann durch die Schleimhaut resorbiert und rasch im Organismus verteilt werden. Lidocain wird aus Zubereitungen zur urethralen Anwendung nur in sehr geringen Mengen resorbiert. Im Gegensatz zu Lokalanästhetika des Estertyps wird Lidocain in der Leber metabolisiert, die Metaboliten werden vorwiegend im Urin ausgeschieden. Lidocain wird durch mikrosomale kann auch direkt aus Lidocain entstehen. Die Halbwertszeit von Lidocain beträgt etwa 3 Stunden. Lidocain oxidative N-Desalkylierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) und Acetaldehyd abgebaut. Durch mikrosomale Hydrolyse wird aus MEGX 2,6-Xylidin und N-Ethylglycin gebildet; 2,6-Xylidin wird entweder zu 2-Amino-3-methylbenzoesäure oder durch mikrosomale Oxidation zu 4‑Hydroxy‑2,6‑xylidin metabolisiert. Lidocain wird zu 73% in dieser Form ausgeschieden; 4‑Hydroxy‑2,6‑xylidin ist plazentagängig. Die Halbwertszeit beim Föten beträgt etwa 4 Stunden.

Chlorhexidin wird nach lokaler Anwendung in nur sehr geringen Mengen absorbiert.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Systematische Untersuchungen zur Toxikologie mit Gelicain 2 % liegen nicht vor.

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Lidocain an verschiedenen Tierspezies hat keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden ergeben.

Es liegen zahlreiche Untersuchungen an unterschiedlichen Tierarten zur akuten Toxizität von Lidocain vor. Ausgeprägte Effekte auf das ZNS wurden im Dosisbereich um 5 mg/kg nach intravenöser und 30-50 mg/kg nach subkutaner Applikation beobachtet. In höheren Dosen traten dann Todesfälle vor allem durch Konvulsionen auf.

Die beim Menschen ermittelte toxische (kardiovaskuläre oder zentralnervöse Symptome) Plasmakonzentration resp. Krampfschwellendosis von Lidocain wird mit 5 µg/ml bis > 10 g/ml Blutplasma angegeben.

Es gibt Hinweise, dass ein bei der Ratte, möglicherweise auch beim Menschen aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt, 2,6-Xylidin, mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus In-vitro- Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Dafür, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist, gibt es derzeit keinen Anhalt.

In einer Kanzerogenitätsstudie mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit sehr hohen Dosen 2,6-Xylidin an Ratten wurden in diesem hochempfindlichen Testsystem bösartige und gutartige Tumoren, vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalie), beobachtet. Eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen erscheint nicht völlig unwahrscheinlich. Daher sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

Studien zur Reproduktionstoxizität gaben keine Hinweise auf teratogene Wirkungen der Substanz.

Bei der Ratte wurden nach pränataler Lidocain-Exposition Verhaltensänderungen beschrieben.

Für Chlorhexidin in Gelicain 2 % wurde kein toxikologisches Risiko festgestellt

6. Pharmazeutische Angaben

6.1. Liste der sonstigen Bestandteile

1 g steriles Gel enthält:

Chlorhexidindihydrochlorid 0,5 mg

Glycerol, Hydroxyethylcellulose, Natriumlactat-Lösung, Natriumhydroxid (zur Einstellung des pH-Werts), Salzsäure (zur Einstellung des pH-Werts), Wasser für Injektionszwecke

6.2. Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre. Das Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

Nach erstmaliger Entnahme der Tube aus dem Blister und sachgemäßer Anwendung (siehe 4.2. Dosierung, Art und Dauer der Anwendung) darf der Inhalt noch 4 Wochen verwendet werden (Datum der Erstentnahme aus dem Blister notieren).

Tuben sowie Applikatoren sind steril eingeblistert. Applikatoren sind einzeln zu entnehmen.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 1 Tube zu 30 g Gel mit steril eingeblisterten Applikatoren.

Unverkäufliches Muster mit 1 Tube zu 30 g Gel mit steril eingeblisterten Applikatoren.

Klinik-Packung mit 1x10 zu 30 g Gel mit steril eingeblisterten Applikatoren.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.