Fachinformation (Zusammenfassung der Produkteigenschaften/SPC)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Heparin AL Gel 60.000

Wirkstoff: Heparin-Natrium 60.000 I.E. pro 100 g Gel

Heparin AL Salbe 60.000

Wirkstoff: Heparin-Natrium 60.000 I.E. pro 100 g Salbe

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Heparin AL Gel 60.000

100 g Gel enthalten 0,386 g (0,273-0,500 g) Heparin-Natrium (aus Schweinedarmmukosa; Gehalt mind. 120 I.E./mg) entsprechend 60 000 I.E.

Heparin AL Salbe 60.000

100 g Salbe enthalten 0,386 g (0,273-0,500 g) Heparin-Natrium (aus Schweinedarmmukosa; Gehalt mind. 120 I.E./mg) entsprechend 60 000 I.E.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe unter Pkt. 6.1

3. Darreichungsform

Gel

Farbloses bis leicht gelbliches, klares Gel.

Salbe

Weiße bis leicht gelbliche, homogene Salbe.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur unterstützenden Behandlung bei

• akuten Schwellungszuständen nach stumpfen Traumen (Prellungen, Blutergüssen)

• oberflächlicher Venenentzündung, sofern diese nicht durch Kompression behandelt werden kann.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

2 bis 3-mal täglich.

Art und Dauer der Anwendung

Das Gel bzw. die Salbe dünn und gleichmäßig auf das Erkrankungsgebiet auftragen.

Heparin AL Salbe 60.000

Anwendung unter einem Verband

Die Salbe dick auftragen und als Salbenverband, eventuell zusätzlich eine elastische Binde anlegen.

Die Anwendungsdauer beträgt normalerweise 1–2 Wochen.

4.3 Gegenanzeigen

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Heparin AL soll nicht auf offene Wunden und/oder nässende Ekzeme aufgebracht werden und nicht mit Augen oder Schleimhaut in Berührung kommen.

Bei sehr großflächiger Anwendung und gleichzeitiger Behandlung mit blutgerinnungshemmenden Mitteln (Antikoagulantien, Acetylsalicylsäure) kann die Blutungsneigung verstärkt werden.

Primäre therapeutische Maßnahmen bei oberflächlicher Venenentzündung der unteren Extremitäten ist die Kompressionsbehandlung.

Heparin AL Gel 60.000

Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

Heparin AL Salbe 60.000

Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind bei topischer Anwendung nicht bekannt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Heparin ist nicht plazentagängig und tritt nicht in die Muttermilch über. Es gibt bisher keine Berichte darüber, dass die topische Anwendung von Heparin in der Schwangerschaft zu Missbildungen führt.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen sind bisher nicht bekannt geworden.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt: sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100 bis < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100), selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000), sehr selten (< 1/10.000),

Häufigkeit nicht bekannt.

Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr selten: Allergische Reaktionen wie Rötung der Haut und Juckreiz können auftreten, die nach Absetzen des Präparates in der Regel rasch verschwinden.

Bei einer Patientin mit der Grunderkrankung Polycythaemia vera entwickelte sich nach topischer Anwendung eines Heparin-Gels ein makulopapulöses, hämorrhagisch imbibiertes Exanthem, das histologisch eine leukozytoklastische Vaskulitis zeigte.

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Allergische Reaktionen.

4.9 Überdosierung

Bei bestimmungsgemäßer Anwendung keine Überdosierung bekannt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Vasoprotektoren

ATC-Code: C05BA03

Heparin bildet aufgrund seiner stark anionischen Ladung mit kationischen Eiweißkörpern einen Komplex. Dies gilt insbesondere für Antithrombin III (AT III), ein α₂-Globulin, dessen Inhibitor-Reaktionsgeschwindigkeit dadurch um ein Vielfaches erhöht wird. Somit besitzt Heparin eine Katalysatorfunktion, indem es entsprechend der Affinität von AT III zu den einzelnen Enzymen in der Gerinnungskaskade die Serinproteasen hemmt. Damit werden nicht nur Thrombin (IIa), sondern auch die aktivierten Faktoren XIIa, IXa, Xa und Kallikrein inaktiviert. Diese Inaktivierung ist dosisabhängig.

Weiterhin besitzt Heparin eine lipolysefördernde Wirkung, indem es den Clearing-Faktor aktiviert und die Freisetzung der Lipoproteinlipase aus Endothelzellen katalysiert, wodurch großmolekulare Chylomikronen im Plasma solubilisiert werden.

Heparin ist an allergischen und anaphylaktischen Reaktionen beteiligt. In den Mastzellen besteht zwischen Histamin, Heparin und einem Kofaktor eine salzartige Bindung, aus der Heparin bei Degranulation der Mastzellen durch Histaminliberatoren freigesetzt wird. Weiterhin hemmt bzw. aktiviert Heparin als Makroanion eine Reihe von Fermentsystemen, z.B. die Hyaluronidase, Histaminase und Ribonukleasen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Parenteral verabreichtes Heparin wird rasch im Gefäßendothel und RES gespeichert bzw. aus dem Blut mit einer Halbwertszeit von 90-120 Minuten eliminiert. Die anfänglich schnelle Elimination von Heparin beruht vermutlich auf der raschen Bindung an Gefäßendothelzellen und Aufnahme in das RES. Parallel zum Verlauf der Plasmaspiegel erfolgt auch die Ausscheidung. Heparin wird z.T. unverändert bzw. als niedermolekulare Spaltprodukte durch Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Das im Urin ausgeschiedene Uroheparin ist keine einheitliche Substanz, sondern besteht aus einem Gemisch von aktivem unveränderten Heparin und niedermolekularen Spaltprodukten mit einer u.U. noch geringen gerinnungsphysiologischen Aktivität.

Heparin passiert nicht die Plazentaschranke. Oral verabreichtes Heparin wird kaum resorbiert. Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut erfolgt dosisabhängig und ist für Dosierungen ab 30.000 I.E./100 g belegt. Nach Anwendung auf der Haut werden keine systemisch-therapeutisch wirksamen Konzentrationen erreicht.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die Toxizität von Heparin ist außerordentlich gering und hängt wesentlich vom Reinheitsgrad ab.

Akute Toxizität

Die Untersuchungen zur akuten Toxizität an verschiedenen Tierspezies haben keine besondere Empfindlichkeit (bei vorschriftsmäßiger Applikation) ergeben (siehe auch 4.9). Starke toxische Effekte traten nach i.m.-Applikation in Form von nekrotisierenden Hämatomen auf.

Chronische Toxizität

In Untersuchungen zur subchronischen und chronischen Toxizität nach i.v.- und s.c.-Applikationen traten bei verschiedenen Tierarten in Abhängigkeit von der Dosis innere Blutungen und Hämatome auf.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum tumorerzeugenden Potential wurden nicht durchgeführt. Aus In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen auf gentoxische Wirkungen haben sich keine Hinweise auf ein mutagenes Potential ergeben.

Reproduktionstoxizität

Heparin passiert die Plazenta nicht. Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis auf fruchtschädigende Einflüsse ergeben.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Heparin AL Gel 60.000

Carbomer 980, Macrogolglycerolhydroxystearat (Ph.Eur.), Propylenglycol, Propan-2-ol, Trometamol, gereinigtes Wasser, Citronellöl, Lavendelöl.

Heparin AL Salbe 60.000

Cetylalkohol (Ph.Eur.), Dexpanthenol, Glycerolmono/di(palmitat,stearat)-Natri­umstearat (95:5), Glycerolmono/di/ trialkanoat (C₁₂-C₁₈), Kaliumsorbat (Ph.Eur.) (2 mg/g), weißes Vaselin, Salzsäure 25%, gereinigtes Wasser, Parfümöl.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Gel: 5 Jahre.

Salbe: 2 Jahre.

Haltbarkeit nach Anbruch der Tube

Gel: Nach Anbruch 3 Monate haltbar.

Salbe: Nach Anbruch 12 Monate haltbar.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Gel: Nicht über +25 °C lagern.

Salbe: Nicht über +30 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminium Tube mit HDPE Verschluss.

Originalpackung mit 40 g (N1) und 100 g Gel (N2).

Originalpackung mit 40 g (N1) und 100 g Salbe (N2).

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

ALIUD^® PHARMA GmbH

Gottlieb-Daimler-Str. 19,

89150 Laichingen

8. Zulassungsnummer(n)

34282.00.00

35613.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

10.11.1997

18.08.1997

10. Stand der Information

April 2009

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig