Heparin-Ct 180.000 Gel
Wortlaut der für die Fachinformation
vorgesehenen Angaben
Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des
Arzneimittels)
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Heparin-CT 180.000 Gel
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
100 g Gel enthalten 1,2 g (0,818-1,5 g) Heparin-Natrium (Heparin aus Schweinedarmmukosa, Gehalt min. 120 I. E./mg), entsprechend 180 000 I. E.
Sonstige Bestandteile: Macrogolglycerolhydroxystearat und Propylenglycol
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Gel
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur unterstützenden Behandlung bei oberflächlicher Venenentzündung, sofern diese nicht durch Kompression behandelt werden kann.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Heparin-CT 180.000 Gel 2-3-mal täglich auf das Erkrankungsgebiet auftragen.
Gel dünn auf die zu behandelnde Körperpartie auftragen und gleichmäßig verteilen.
Die Behandlungsdauer beträgt in der Regel bei oberflächlicher Venenentzündung 1-2 Wochen.
Hinweis:
Bei Venenentzündungen Heparin-CT 180.000 Gel nicht einmassieren.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Heparin oder einen der sonstigen Bestandteile
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Heparin-CT 180.000 Gel soll nicht auf offene Wunden oder nässende Ekzeme aufgetragen werden.
Primäre therapeutische Maßnahme bei der oberflächlichen Venenentzündung der unteren Extremitäten ist die Kompressionsbehandlung.
Propylenglycol und Macrogolglycerolhydroxystearat können Hautreizungen hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind bisher bei topischer Anwendung nicht bekannt. Jedoch besteht bei hochdosierter lokaler Anwendung ein erhöhtes Blutungsrisiko bei Kombinationstherapie mit Antikoagulanzien und Acetylsalicylsäure.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Heparin ist nicht plazentagängig und tritt nicht in die Muttermilch über. Es gibt keine Berichte darüber, dass die topische Anwendung von Heparin in der Schwangerschaft zu Missbildungen führt. Bei systemischer Gabe wird über ein erhöhtes Risiko von Aborten und Totgeburten berichtet. Behandlungs- oder krankheitsbedingte Komplikationen bei Schwangeren sind nicht auszuschließen.
Bei der lokalen Anwendung sehr hoher Dosen von mehr als 180 000 I. E./100 g kann es zu erhöhter Blutungsneigung kommen.
Hinweis:
Unter der Geburt ist die epidurale Anästhesie bei Schwangeren, die mit Antikoagulantien behandelt werden, absolut kontraindiziert.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nicht zutreffend.
4.8 Nebenwirkungen
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Bei topischer Anwendung von Dosierungen ab 180 000 I. E./100 g kann es zu erhöhter Blutungsneigung kommen; Hämatome können sich verstärken.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Allergische Reaktionen auf Heparin sind bei perkutaner Anwendung sehr selten. In Einzelfällen können Überempfindlichkeitsreaktionen wie Rötung der Haut und Juckreiz auftreten, die nach Absetzen des Präparates in der Regel rasch abklingen.
In einem Einzelfall entwickelte sich bei einer als Grunderkrankung vorliegenden Polycythaemia vera nach topischer Anwendung eines Heparin-Gels ein makulopapulöses, hämorrhagisch imbibiertes Exanthem, das histologisch eine leukozytoklastische Vasculitis zeigte.
4.9 Überdosierung
a) Symptome einer Überdosierung
Bei topischer Anwendung von Heparin-CT 180.000 Gel können Hämatome verstärkt werden und sich die Blutungsneigung erhöhen.
Bei versehentlicher oraler Einnahme vonHeparin-CT 180.000 Gelsind Überdosierungserscheinungen nicht zu erwarten, da Heparin enteral kaum resorbiert wird.
b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Nach topischer Überdosierung Absetzen der Therapie.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Heparine und Heparinoide
ATC-Code: C05BA03
Heparin bildet aufgrund seiner stark anionischen Ladung mit kationischen Eiweißkörpern einen Komplex. Dies gilt insbesondere für Antithrombin III (AT III), ein 2-Globulin, dessen Inhibitor-Reaktionsgeschwindigkeit dadurch um ein Vielfaches erhöht wird. Somit besitzt Heparin eine Katalysatorfunktion, indem es entsprechend der Affinität von AT III zu den einzelnen Enzymen in der Gerinnungskaskade die Serinproteasen hemmt. Damit werden nicht nur Thrombin (IIa), sondern auch die aktivierten Faktoren XIIa, XIa, IXa, Xa und Kallikrein inaktiviert. Diese Inaktivierung ist dosisabhängig.
Weiterhin besitzt Heparin eine lipolysefördernde Wirkung, indem es den Clearing-Faktor aktiviert und die Freisetzung der Lipoproteinlipase aus Endothelzellen katalysiert, wodurch großmolekulare Chylomikronen im Plasma solubilisiert werden.
Heparin ist an allergischen und anaphylaktischen Reaktionen beteiligt. In den Mastzellen besteht zwischen Histamin, Heparin und einem Kofaktor eine salzartige Bindung, aus der Heparin bei Degranulation der Mastzellen durch Histaminliberatoren freigesetzt wird.
Weiterhin hemmt bzw. aktiviert Heparin als Makroanion eine Reihe von Enzymsystemen, z. B. die Hyaluronidase, Histaminase und Ribonukleasen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Parenteral verabreichtes Heparin wird rasch im Gefäßendothel und RES gespeichert bzw. aus dem Blut mit einer Halbwertszeit von 90-120 min eliminiert. Die anfänglich schnelle Elimination von Heparin beruht vermutlich auf der raschen Bindung an Gefäßendothelzellen und Aufnahme in das RES. Parallel zum Verlauf der Plasmaspiegel erfolgt auch die Ausscheidung. Heparin wird z. T. unverändert bzw. als niedermolekulare Spaltprodukte durch Filtration und tubuläre Sekretion eliminiert. Das im Urin ausgeschiedene Uroheparin ist keine einheitliche Substanz, sondern besteht aus einem Gemisch von aktivem unverändertem Heparin und niedermolekularen Spaltprodukten, u. U. noch mit einer geringen gerinnungsphysiologischen Aktivität.
Heparin passiert weder die Plazentaschranke, noch geht es in die Muttermilch über.
Oral verabreichtes Heparin wird kaum resorbiert.
Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut erfolgt dosisabhängig und ist für Dosierungen ab 30 000 I. E./100 g belegt. Nach topischer Anwendung von Dosierungen bis zu 150 000 I. E./100 g werden systemisch-therapeutisch wirksame Konzentrationen nicht erreicht.
Nach topischer Anwendung sehr hoher Dosen von mehr als 180 000 I. E./100 g können systemische Konzentrationen erreicht werden, die zu einer erhöhten Blutungsneigung führen können.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die Toxizität von Heparin ist außerordentlich gering und hängt wesentlich vom Reinheitsgrad ab.
Akute Toxizität
Die Untersuchungen zur akuten Toxizität an verschiedenen Tierspezies haben keine besondere Empfindlichkeit bei vorschriftsmäßiger Applikation ergeben (siehe auch 12. „Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel“). Starke toxische Effekte in Form von nekrotisierenden Hämatomen traten nach i.m.-Applikation auf.
Chronische Toxizität
In Untersuchungen zur subchronischen und chronischen Toxizität nach i.v.- und s.c.-Applikationen traten bei verschiedenen Tierarten in Abhängigkeit von der Dosis innere Blutungen und Hämatome auf.
Tumorerzeugendes und mutagenes Potential
In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen auf gentoxische Wirkungen haben keine Hinweise auf ein mutagenes Potential ergeben.
Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Heparin passiert die Plazenta nicht. Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis auf fruchtschädigende Einflüsse ergeben.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Carbomer 980, Trometamol, Macrogolglycerolhydroxystearat (Ph.Eur.), Propylenglycol, Propan-2-ol, Lavendelöl, Citronellöl, Gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Anbruch: 12 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 100 g Gel (N2)
Packung mit 150 g Gel (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Keine besonderen Anforderungen.
7. INHABER DER ZULASSUNG
CT Arzneimittel GmbH
Lengeder Str. 42a, 13407 Berlin
Telefon: 0 30/40 90 08-0
Telefax: 0 30/40 90 08-21
www.ct-arzneimittel.de
8. Zulassungsnummer
31231.00.00
9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG
5. Dezember 1997
10. Stand der Information
Oktober 2006
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
/home/sh/public_html/mediportal/data/dimdi/download/61ec867b2b7830340f1bf64253080f2f.rtf, zuletzt gespeichert am 19.10.2006 22:32:00 h 10