Heparin-Ct 60.000 Salbe

Document: 24.06.2010 Fachinformation (deutsch) change

Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Heparin-CT 60.000 Salbe

60.000 I.E./100g Salbe

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

100 g Salbe enthalten 0,386 g (0,273-0,500 g) Heparin-Natrium (Heparin aus Schweinedarmmukosa, Gehalt min. 120 I.E./mg), entspr. 60.000 I.E.

Sonstige Bestandteile:

Cetylalkohol (Ph. Eur.), Kaliumsorbat (Ph. Eur.)

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Salbe

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur unterstützenden Behandlung bei:

- akuten Schwellungszuständen nach stumpfen Verletzungen (z. B. Prellungen, Blutergüssen)

- oberflächlicher Venenentzündung, sofern diese nicht durch Kompression behandelt werden kann

Hinweis:

Primäre therapeutische Maßnahme bei der oberflächlichen Venenentzündung der unteren Extremitäten ist die Kompressionsbehandlung.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

2- bis 3-mal täglich gleichmäßig auf das Erkrankungsgebiet auftragen.

Bei Anwendung unter einem Verband Salbe dick auftragen und anschließend Salbenverband anlegen.

Wenn vom Arzt nicht anders verordnet, ist die Dauer der Anwendung auf maximal 10 Tage zu begrenzen.

4.3 Gegenanzeigen

Heparin-Natrium-haltige Arzneimittel dürfen nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.

- aktueller oder aus der Anamnese bekannter allergisch bedingter Thrombozytopenie (Typ II) durch Heparin.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Heparin-CT 60.000 Salbe soll nicht auf offene Wunden und/oder nässende Ekzeme aufgebracht werden.

Bei topisch angewendetem Heparin ist eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut beschrieben, es muss daher bei Verdacht auf thromboembolische Komplikationen differenzialdiagnostisch an das Vorliegen einer Heparin-indizierten Thrombozytopenie Typ II gedacht und die Thrombozytenzahl kontrolliert werden.

Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

Kaliumsorbat (Ph. Eur.) kann örtlich begrenzte Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wechselwirkungen sind bei topischer Anwendung bislang nicht bekannt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Heparin ist nicht plazentagängig und tritt nicht in die Muttermilch über.

Es gibt bisher keine Berichte darüber, dass die topische Anwendung von Heparin in der Schwangerschaft zu Missbildungen führt. Heparin-CT 60.000 Salbe darf während der Stillzeit nicht im Bereich der Brust angewendet werden.

Bei systemischer Gabe wird über ein erhöhtes Risiko von Aborten und Totgeburten berichtet. Behandlungs- oder krankheitsbedingte Komplikationen bei Schwangeren sind nicht auszuschließen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es sind keine Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen bekannt.

4.8 Nebenwirkungen

sehr häufig	≥ 1/10
häufig	≥ 1/100 bis < 1/10
gelegentlich	≥ 1/1.000 bis < 1/100
selten	≥ 1/10.000 bis < 1/1.000
sehr selten	< 1/10.000
nicht bekannt	Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Haut und Unterhautzellgewebe

Allergische Reaktionen auf Heparin bei perkutaner Anwendung sind sehr selten. Jedoch können in Einzelfällen allergische Reaktionen wie Rötung der Haut und Juckreiz auftreten, die nach Absetzen des Präparates in der Regel rasch verschwinden.

Bei einer Patientin mit der Grunderkrankung Polycythaemia vera entwickelte sich nach topischer Anwendung eines Heparin-Gels ein makulopapulöses, hämorrhagisch imbibiertes Exanthem, das histologisch eine leukozytoklastische Vasculitis zeigte.

Bei Überempfindlichkeit gegen Cetylalkohol oder Kaliumsorbat können allergische Reaktionen an der Haut (z. B. Kontaktdermatitis) auftreten.

Blut und blutbildendes System

Nicht bekannt: Ein Auftreten von Heparin-induzierter, antikörpervermittelter Thrombozytopenie Typ II (HIT Typ II) (Thrombozytenzahl < 100 000/µl oder ein schneller Abfall der Thrombozytenzahl auf < 50 % des Ausgangswertes, mit arteriellen und venösen Thrombosen oder Embolien), ist bei topischer Heparinanwendung bisher nicht berichtet worden. Da aber eine Penetration durch die gesunde Haut beschrieben wurde, kann dieses Risiko nicht ausgeschlossen werden. Erhöhte Aufmerksamkeit ist daher angezeigt. (s. auch 4.4).

Aus der Anwendung von parenteralemHeparin ist bekannt, dass

bei Patienten ohne vorbestehende Überempfindlichkeit gegen Heparin der Abfall der Zahl der Blutplättchen in der Regel 6-14 Tage nach Behandlungsbeginn eintritt. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Heparin tritt dieser Abfall unter Umständen innerhalb von Stunden auf.

4.9 Überdosierung

Intoxikationen mit Heparin sind nicht bekannt.

Oral aufgenommenes Heparin wird kaum resorbiert.

Auch für die anderen wirksamen Bestandteile ist eine Intoxikation bei bestimmungsgemäßer topischer Anwendung nicht bekannt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antivarikosa

ATC-Code: C05BA03

Heparin bildet aufgrund seiner stark anionischen Ladung mit kationischen Eiweißkörpern einen Komplex. Dies gilt insbesondere für Antithrombin III (AT III), ein ₂-Globulin, dessen Inhibitor-Reaktionsgeschwindigkeit dadurch um ein Vielfaches erhöht wird. Somit besitzt Heparin eine Katalysatorfunktion, indem es entsprechend der Affinität von AT III zu den einzelnen Enzymen in der Gerinnungskaskade die Serinproteasen hemmt. Damit werden nicht nur Thrombin (IIa), sondern auch die aktivierten Faktoren XIIa, XIa, IXa, Xa und Kallikrein inaktiviert. Diese Inaktivierung ist dosisabhängig.

Weiterhin besitzt Heparin eine lipolysefördernde Wirkung, indem es den Clearing-Faktor aktiviert und die Freisetzung der Lipoproteinlipase aus Endothelzellen katalysiert, wodurch großmolekulare Chylomikronen im Plasma solubilisiert werden. Heparin ist an allergischen und anaphylaktischen Reaktionen beteiligt. In den Mastzellen besteht zwischen Histamin, Heparin und einem Cofaktor eine salzartige Bindung, aus der Heparin bei Degranulation der Mastzellen durch Histaminliberatoren freigesetzt wird.

Weiterhin hemmt bzw. aktiviert Heparin als Makroanion eine Reihe von Fermentsystemen, z. B. die Hyaluronidase, Histaminase und die Ribonukleasen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Eine Penetration von Heparin durch die gesunde Haut ist für Dosierungen ab 300 I.E./g dosisabhängig beschrieben. Nach Anwendung auf der Haut werden keine systemisch-therapeutisch wirksamen Konzentrationen erreicht.

Heparin wird zum Teil unverändert bzw. als niedermolekulare Spaltprodukte durch Filtration und tubuläre Sekretion über die Nieren eliminiert. Das im Urin ausgeschiedene Uroheparin ist keine einheitliche Substanz, sondern besteht aus einem Gemisch von aktivem unverändertem Heparin und niedermolekularen Spaltprodukten, u. U. noch mit einer geringen gerinnungsphysiologischen Aktivität.

Heparin passiert weder die Plazentaschranke, noch geht es in die Muttermilch über.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die Toxizität von Heparin ist außerordentlich gering und hängt im Wesentlichen vom Reinheitsgrad ab. Bei hohen Konzentrationen (180.000 I.E./100 g) können Hämatome verstärkt werden.

In subchronischen und chronischen Untersuchungen nach i.v. und s.c. Applikationen traten bei verschiedenen Tierarten in Abhängigkeit von der Dosis innere Blutungen und Hämatome auf. Osteoporotische Effekte traten in einer 6-Monatsuntersuchung am Hund auf. Die Wundheilung, die Heilung von Knochenbrüchen und die Rekalzifizierung des Knochens werden im Tierversuch durch Heparin verzögert.

Untersuchungen zum tumorerzeugenden Potenzial wurden nicht durchgeführt. Aus In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen auf gentoxische Wirkungen haben sich keine Hinweise auf ein mutagenes Potenzial ergeben. Zur Mutagenität und zur Kanzerogenität von Heparin bei topischer Anwendung liegt kein Erkenntnismaterial vor.

Heparin passiert nicht die Plazenta. Tierexperimentelle Untersuchungen haben keinen Hinweis auf fruchtschädigende Einflüsse ergeben. Zur Reproduktionstoxizität von Heparin bei topischer Anwendung liegt kein Erkenntnismaterial vor.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Glycerol(mono/di/tri)-alkanoat(C₁₂-C₁₈), Glycerol(mono/di)(palmitat/stearat)-Natriumstearat (95:5), Cetylalkohol (Ph. Eur.), Weißes Vaselin, Parfümöl, Dexpanthenol, Kaliumsorbat (Ph. Eur.), Salzsäure, Gereinigtes Wasser.

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Haltbarkeit nach Anbruch:

1 Jahr.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 75 g Salbe (N1)

Packung mit 100 g Salbe (N2)

Packung mit 150 g Salbe (N2)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

CT Arzneimittel GmbH

Lengeder Str. 42a, 13407 Berlin

Telefon: 0 30/40 90 08-0

Telefax: 0 30/40 90 08-21

info@ct-arzneimittel.de

8. Zulassungsnummer(n)

6581764.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 5. Februar 1998

Datum der Verlängerung der Zulassung: 23. November 2009

10. Stand der Information

Mai 2010

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig