Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

HEXAL-Lösung zur Anwendung in der Mundhöhle 0,1 % Lösung

Wirkstoff: Chlorhexidinbis(D-gluconat)

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

100 g (97,2 ml) Lösung zur Anwendung in der Mundhöhle enthalten 0,1 g Chlorhexidinbis(D-gluconat).

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Azorubin, Ethanol, Pfefferminzöl, Cineol, Rosmarinöl, Zimtöl, Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Lösung zur Anwendung in der Mundhöhle

Aussehen: klare, rote Lösung zur Anwendung in der Mundhöhle

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

• zur temporären, intraoralen Keimzahlreduktion

• bei eingeschränkter Mundhygienefähigkeit

• als temporäre adjuvante Therapie zur mechanischen Reinigung bei bakteriell bedingter Entzündung der Gingiva und der Mundschleimhaut sowie nach paradontalchirurgischen Eingriffen

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

3-mal täglich nach den Mahlzeiten und dem Zähneputzen mit 15 ml Lösung (15-ml-Teilstrich am beigefügten Messbecher) je 1 Minute bei Entzündungen der Mundhöhle spülen.

Nicht mit Wasser nachspülen.

Die Lösung soll nicht geschluckt werden. Ein versehentliches Verschlucken ist jedoch unschädlich.

Hinweis zur Verwendung des Messbechers

Aus hygienischen Gründen sollte der Messbecher nur für dieses Arzneimittel und nur von einer Person verwendet werden. Messbecher vor und nach Gebrauch ausspülen und trocknen.

Art und Dauer der Anwendung

Zur Anwendung in der Mundhöhle

HEXAL-Lösung ist ausschließlich zum Spülen des Mundes bestimmt.

HEXAL-Lösung ist gebrauchsfertig und kann ohne vorherige Verdünnung verwendet werden.

Längere Anwendung von Chlorhexidin sollte nur nach Rücksprache mit dem Arzt/Zahnarzt erfolgen.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Chlorhexidinbis(D-gluconat), Azorubin, Pfefferminzöl, Cineol, Rosmarinöl, Zimtöl, Perubalsam oder einen der sonstigen Bestandteile. Das gilt auch für Patienten, die auf Perubalsam überempfindlich reagieren (Kreuzallergie).

HEXAL-Lösung ist nicht anzuwenden bei schlecht durchblutetem Gewebe, bei offenen Wunden und Ulzerationen.

Bei Veränderungen der Mundschleimhaut, die durch nässende Abschuppung hervorgerufen wurden (erosiv-desquamative Veränderungen), sollte HEXAL-Lösung nur nach Rücksprache mit dem Arzt angewendet werden.

HEXAL-Lösung darf nicht ins Auge, die Augenumgebung oder in den Gehörgang gebracht werden.

Dieses Arzneimittel enthält 7,5 Vol.-% Alkohol.

Bisher sind keine Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bekannt.

HEXAL-Lösung wird durch anionische Substanzen, die in der Regel ein Bestandteil üblicher Zahnpasten sind, in der Wirkung beeinträchtigt. Diese sollten deshalb nicht gleichzeitig, sondern vor der Behandlung mit HEXAL-Lösung angewendet werden (Mundhöhle zwischendurch gründlich mit Wasser ausspülen).

Unmittelbar nach der Anwendung von HEXAL-Lösung sollten keine zuckerhaltigen Speisen und Getränke zugeführt werden, da HEXAL-Lösung sonst in seiner Wirkung beeinträchtigt wird.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Für Chlorhexidin liegen keine klinischen Daten über exponierte Schwangere vor. In tierexperimentellen Studien wies Chlorhexidin keine teratogenen Eigenschaften auf, jedoch wurden embryotoxische Wirkungen beobachtet (siehe Abschnitt 5.3).

Es ist nicht bekannt, ob Chlorhexidin in die Muttermilch ausgeschieden wird.

Da keine ausreichenden Erfahrungen oder Untersuchungen zur Sicherheit einer Anwendung von Chlorhexidin in der Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen, sollte HEXAL-Lösung nur unter besonderer Vorsicht angewendet werden.

In Fertilitätsstudien an Ratten mit Chlorhexidinbis(D-gluconat)-Dosen bis zu 100 mg/kg/Tag zeigte sich keine Beeinträchtigung der Fertilität.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Verwendung in der empfohlenen Dosierung und Art der Anwendung sind die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen nicht beeinträchtigt.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig ( 1/10)

Häufig ( 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)

Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

In seltenen Fällen kann eine verstärkte Zahnsteinbildung erfolgen.

In seltenen Fällen Auftreten von allergischen Sofortreaktionen.

In Einzelfällen wurden auch schwerwiegende allergische Reaktionen bis hin zur Anaphylaxie nach lokaler Anwendung von Chlorhexidin beschrieben.

Sehr selten reversible desquamative Veränderungen der Mukosa.

Sehr selten können Reizungen (Irritationen) der Mundschleimhaut auftreten.

In seltenen Fällen kann es bei regelmäßigem Gebrauch zu Zahnfleischbluten nach dem Zähneputzen kommen.

In Einzelfällen sind Speicheldrüsenschwellungen beobachtet worden.

Bei oraler Anwendung reversible Verfärbungen von Zahnhartgeweben, Restaurationen und Zungenpapillen (Haarzunge). Es kann zu bräunlicher Verfärbung der Zähne und der Zunge kommen.

Wundheilungsstörungen sind möglich.

Es können außerdem auftreten: Zungenbrennen, reversibles Taubheitsgefühl der Zunge, reversible Beeinträchtigung der Geschmackswahrnehmung.

Die genannten Nebenwirkungen bilden sich in der Regel nach Absetzen von HEXAL-Lösung kurzfristig wieder zurück.

Bei entsprechend sensibilisierten Patienten können durch Pfefferminzöl, Cineol und Rosmarinöl Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Atemnot) ausgelöst werden.

Azorubin kann allergische Reaktionen hervorrufen. Zimtöl kann Hautreizungen hervorrufen.

4.9 Überdosierung

Bei bestimmungsgemäßem Gebrauch können die von der Schleimhaut resorbierten Mengen Chlorhexidin vom menschlichen Organismus ohne toxische Zeichen entgiftet werden. Therapeutische Maßnahmen zur Entgiftung sind daher nicht erforderlich.

Bei lokaler Überdosierung kann HEXAL-Lösung durch Spülen mit Wasser entfernt werden.

Bei versehentlichem Kontakt mit Auge, der Augenumgebung oder Gehörgang müssen diese mit reichlich Wasser ausgespült werden.

Nach versehentlichem Verschlucken von Chlorhexidin sind Vergiftungserscheinungen oder lokale Reizerscheinungen im Gastrointestinaltrakt nicht bekannt.

Für die akute orale Toxizität beim Menschen liegen keine Daten vor, jedoch kann aus Versuchen mit Ratten für einen durchschnittlichen Erwachsenen (70 kg) auf eine LD₅₀Dosis von 1400 g Lösung extrapoliert werden.

Das Verschlucken von 30 bzw. 60 ml durch ein kleines Kind (10 kg) kann zu Magenverstimmung und Erbrechen oder Anzeichen einer Alkoholvergiftung führen. Falls mehr als 120 ml verschluckt werden oder Anzeichen einer Alkoholvergiftung zu erkennen sind, sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiinfektiva und Antiseptika zur oralen Lokalbehandlung

ATC-Code: A01A B03

Chlorhexidin ist eine Base und daher in Salzform am stabilsten. Die freie Base, das Diacetat und das Dihydrochlorid haben nur eine geringe Löslichkeit in Wasser (0,08, 1,0 bzw.
0,06 g/100 ml), während diese beim Digluconat sehr hoch ist ( 50 g/100 ml).

Daher wird überwiegend das Digluconat für verschiedene Indikationen eingesetzt.

Chlorhexidin und -salze zeigen eine breite antimikrobielle Wirkung gegen grampositive und gramnegative Bakterien.

Die Wirkung gegen einige gramnegative Bakterien (Pseudomonas- und Proteus-Arten) und gegen Hefen, Dermatophyten und Mykobakterien ist gering.

Es ist unwirksam gegen Bakterien-, Pilzsporen, Viren und fäulniserregende Pilze.

Die mittleren Hemmkonzentrationen betragen (Mikrogramm/ml):

Bakterien
Escherichia coli	0,93
Enterobacter	8,33
Serratia marcescens	26,6
Pseudomas aeruginosa	73
β-hämolisierende Streptokokken	0,29
Streptococcus faecalis	0,97
Salmonella spp.	4,65
Klebsiella spp.	8,97
Proteus spez.	67
Streptococcus mutans	0,19
Staphylococcus aureus	1,17
Hefen, Dermatophyten und Schimmelpilze
Candida albicans	11,0
Microsporum canis	18,0
Aspergillus versicolor	75,0

Chlorhexidin wirkt vorzugsweise bei neutralem und leicht alkalischem pH-Wert. Im sauren pH-Bereich ist die Wirksamkeit reduziert.

In Gegenwart von Seifen, Blut oder Eiter (Zellbruchstücke) ist die Wirksamkeit von Chlorhexidin vermindert (100-1000fach höhere Hemmkonzentrationen erforderlich).

Mundspülungen mit 10 ml einer 0,2%igen Chlorhexidin-Lösung führen zu einer starken Reduktion der Speichelbakterienmenge, die bis zu 12 Stunden nachweisbar ist. Dies korreliert auch mit einer reduzierten Bildungsrate der Zahnplaque. Bei Gebrauch über mehrere Monate nimmt die Wirkung durch reversible Verschiebung im Bakterienspektrum von Mundflora und Zahnplaque ab. Über die Folgen einer Verschiebung des oralen Keimspektrums sind keine Untersuchungen bekannt.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Bei Erwachsenen konnten nach wiederholter Anwendung von Chlorhexidin auf gesunder Haut keine resorbierten Substanzmengen nachgewiesen werden. Dagegen waren beim Baden von Früh- und Neugeborenen (28.-39. Gestationswoche) in 4 % Chlorhexidin-Detergens-Lösung geringe Mengen bis 1,0 Mikrogramm/ml dieser Substanz im Blut nachweisbar (keine klinischen Symptome). Hämolysen traten in vivo in Kombination mit anderen Desinfektionsmitteln in Konzentrationen 20 Mikrogramm/ml auf.

Nach oraler Applikation von Chlorhexidin wurden bei Ratten und Mäusen hohe Aktivitäten im Verdauungstrakt festgestellt. Eine Resorption erfolgt nur langsam.

Nach Mundspülungen wird Chlorhexidin an Zahnschmelz, Dentin, Zement, Zahnpellikel, Schleimhäuten und Restaurationen adsorbiert.

Durch langsa me Desorption ist Chlorhexidin bis zu 8 Stunden im Speichel nachweisbar (Depoteffekt). Die Resorption von Chlorhexidin über die intakte Mundschleimhaut ist nicht bekannt.

Die Ausscheidung von Chlorhexidin erfolgt bei verschiedenen Versuchstieren überwiegend über die Fäzes (90 %). In Humanversuchen betrug die Eliminationshalbwertszeit 4 Tage.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zum akuten und chronischen toxischen Potential von Chlorhexidinbis(D-gluconat) lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

Eine 14-tägige Anwendung von Chorhexidinbis(D-gluconat) 0,2 und 0,02 %ig über das Trinkwasser bei Ratten führte zu reversiblen Dysplasien und Leukoplasien (prämalignen Alterationen) des Zungenepithels.

Bisher vorliegende Untersuchungen zum mutagenen Potential von HEXAL-Lösung ergaben keine Hinweise auf klinisch relevante Effekte.

Eine Langzeituntersuchung zur Kanzerogenität verlief negativ.

In Fertilitätsstudien an Ratten mit Chlorhexidinbis(D-gluconat)-Dosen bis zu 100 mg/kg/Tag zeigte sich keine Beeinträchtigung der Fertilität. In Embryotoxizitätsstudien an Ratten und Kaninchen wurden bis zu Dosen von 300 mg/kg/Tag bzw. 40 mg/kg/Tag keine teratogenen Effekte beobachtet, im oberen Dosisbereich traten jedoch embryotoxische Wirkungen auf.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Essigsäure 99 %

Ethanol 96 %

Natriumacetat

Polysorbat 80

Sorbitol-Lösung 70 % (nicht kristallisierend) (Ph.Eur.)

gereinigtes Wasser

Azorubin (E 122)

Aromastoffe (u.a. Pfefferminzöl, Cineol, Rosmarinöl, Zimtöl)

6.2 Inkompatibilitäten

Chlorhexidin ist inkompatibel mit Seifen und anderen anionischen Substanzen. In Konzentrationen über 0,05 % bildet Chlorhexidin mit Boraten, Dicarbonaten, Carbonaten, Chloriden, Citraten, Phosphaten und Sulfaten Salze, die auskristallisieren können. Bei Konzentrationen unter 0,01 % ist ein Auskristallisieren der Salze nicht zu erwarten.

Chlorhexidin wird durch Sucrose inaktiviert.

Chlorhexidin kann durch Polysorbat 80, unlösliche Magnesium-, Zink- und Kalziumsalze inaktiviert werden.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

Hinweis auf Haltbarkeit nach Anbruch

Nach Anbruch 3 Monate verwendbar.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit

200 ml Lösung zur Anwendung in der Mundhöhle

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen

7. INHABER DER ZULASSUNG

HEXAL AG

Industriestraße 25

83607 Holzkirchen

Telefon: (08024) 908-0

Telefax: (08024) 908-1290

E-Mail: medwiss@hexal.com

8. ZULASSUNGSNUMMER

6290713.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

02.09.2003

10. Stand der Information

Oktober 2012

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig