Document: 28.05.2013   Fachinformation (deutsch) change

• 28.05.2013   Fachinformation (deutsch)
• 02.09.2011   Fachinformation (deutsch)

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Fachinformation

Wirkstoff: Natriumbituminosulfonat, Trockensubstanz

2 Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 magensaftresistente Tablette enthält:

Wirkstoff:

Natriumbituminosulfonat, Trockensubstanz (Ichthyol^®-Natrium) 0,2 g.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Lactose 11,4 mg

Sucrose (Zucker) 189,72 mg

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

Dosierung und Art der Anwendung:

In der ersten und zweiten Woche werden dreimal täglich 2 magensaftresistente Tabletten, ab der dritten Woche dreimal täglich 1 magensaftresistente Tablette eingenommen.

Dauer der Anwendung:

Die Behandlung sollte nicht länger als 6 Wochen dauern.

Erkrankungen des Immunsystems

Nachgewiesene Überempfindlichkeit gegen sulfonierte Schieferöle, wie z. B. Ammo­nium- und/oder Natriumbituminosulfonat oder einen der sonstigen Bestandteile.

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-oder Fructose-Intoleranz, Lactase-Mangel, Saccharase-Isomaltase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Ichthraletten^®nicht einnehmen.

Die gleichzeitige Einnahme (innerhalb von 3 Stunden) von Tetracyklinen inaktiviert beide Stoffe.

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Verwendung von Ichthraletten^®bei Schwangeren vor. Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in bezug auf die Auswirkungen auf Schwangerschaft, fetale Entwicklung oder postnatale Entwicklung (siehe 5.3) vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht be­kannt.

Ichthraletten^®dürfen während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Ist eine Anwendung während der Schwanger­schaft erforderlich, so ist die niedrigste therapeutisch wirksame Dosis zu wählen und eine langfristige Anwendung zu vermeiden.

Es ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff der Ichthraletten^®in die Muttermilch über­geht und zu Substanzwirkungen beim gestillten Kind führt. Ichthraletten^®sollen daher nicht in der Stillzeit angewendet werden. Ist eine Anwendung während der Still­zeit erforderlich, ist abzustillen.

Sehr häufig (1/10)

Häufig (1/100 bis 1/10)

Gelegentlich (1/1.000 bis 1/100)

Selten (1/10.000 bis 1/1.000)

Sehr Selten (1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Sehr selten (< 0,01%) kann es zu Unverträglichkeitsreaktionen kommen, wie z. B. leichten Be­schwerden im Magen-Darm-Trakt.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

In Einzelfällen kann es zum Auftreten von Haut­rötungen, Hauttrockenheit undallergischen Hautreaktionen kommen.

Meldung des Verdachts von Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts von Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufge­fordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über http://www.bfarm.debeim Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonnanzuzeigen.

a) Symptome einer Überdosierung

Beschwerden im Magen-Darm-Trakt sind möglich.

b) Therapiemaßnahmen bei schwerer Überdosierung

Keine besonderen Maßnahmen notwendig.

Pharmakotherapeutische Gruppe: andere Dermatika

ATC-Code: D11AX

Sulfoniertes Schieferöl, dunkel wirkt antiphlogistisch, antibakteriell und antimyzetisch. Die Stimulation neutrophiler Granulozyten sowie die Hemmung der Leukozyten­migration, Sau­erstoffradikalbildung und Freisetzung chemotaktischer Faktoren konnte nach­gewiesen werden. Die MHK-Werte betrugen im grampositiven Bereich 0,039-0,313%, im gramne­gativen Bereich > 5%, für Candida albicans-Stämme 16,8%, Hyphomyceten 12,9% und Dermatophyten 0,2%.

Bei epidermaler Applikation von ³⁵S-markiertem sulfoniertem Schieferöl, dunkel an Minia­turschweinen lagen bereits 15 Minuten nach Applikationsbeginn die Werte über dem Null­wert. Während einer 24-stündigen Anwendung wurden zwischen 7 und 12 Stunden maxi­male Werte festgestellt, die danach trotz fortgesetzter Applikation ab­fielen. Die Ver­suchstiere nahmen über die Haut 1 - 3% der auf­ge­tragenen Radio­aktivität auf. Davon wur­den innerhalb von 240 Stunden im Mittel 88,2% mit Harn und Faeces ausgeschieden.

Nach oraler Verabreichung von ³⁵S-sulfoniertem Schieferöl, dunkel an Ratten zeigten die Blutspiegelkurven nach einmaliger Applikation ein Absorptionsmaximum aus dem Gastro­intesti­naltrakt bereits nach 1 bis 2 h. Bei mehrfacher Applikation stieg die Konzentration an Sulfonatschwefel im Blut von Applikation zu Applikation deutlich an. Während der Applikationsperiode wurden im Mittel 94% und im Verlauf der gesamten Versuchszeit 96,9% des Sulfonatschwefels mit Urin und Faeces ausgeschieden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Bis zur höchsten geprüften Dosierung von 21.500 mg/kg KG bei dermaler Ver­ab­reichung bei der Ratte zeigten sich keine toxischen Symptome, weder systemisch noch lokal.

Bei einmaliger dermaler Applikation von sulfoniertem Schieferöl, dunkel am Kaninchen kam es in den geprüften Konzentrationen von 12,5 %, 25 %, 50 % und 100 % ebenfalls nicht zur Mortalitätserhöhung. Es zeigten sich je nach Aufbereitung und Konzentration Erytheme (Reaktionsstufe 1 = leichte, nach DRAIZE). Bei Konzentrationen ab 50 % wurden korrosive Effekte auf der Haut beobachtet. In keiner der geprüften Kon­zentrationen zeigten sich Ödeme. Systemische toxische Er­scheinungen traten nicht auf.

Veränderungen in Verhalten, Allgemeinzustand, Futterverbrauch und Körpergewichts­entwicklung waren nicht zu verzeichnen.

Bei einmaliger oraler Anwendung von sulfoniertem Schieferöl, dunkel, an der Ratte zeigten sich bis zur höchsten geprüften Dosis von 10.000 mg/kg KG keine Todesfälle. Ab einer Dosis von 7.900 mg/kg KG wurde Ataxie und bei 10.000 mg/kg KG Sedierung beobachtet.

Subakute Toxizität

Sulfoniertes Schieferöl, dunkel wurde Ratten im Futter verabreicht. Da die Anfangs­dosierungen von 125, 250 und 500 mg/kg KG/Tag nicht zu Unverträglich­keits­reaktionen führten, wurde eine Steigerung - jeweils im 7-tägigen Abstand - bis auf eine Dosierung von 8.000 mg/kg KG/Tag vorgenommen. Keine der geprüften Dosierungen führte zu eindeutigen Verhaltensänderungen. Von 4.000 mg/kg KG/Tag an bestand zeit­weise der Eindruck einer beginnenden Sedierung. Während der gesamten Versuchs­dauer starb keine Ratte. In der höchsten Dosis von 8.000 mg/kg KG/Tag war die Gewichtsentwicklung, vor allem bei männlichen Tieren, deutlich be­einträchtigt. Blutbild und histologische Untersuchung ergaben keine pathologischen Ver­änderungen.

Chronische Toxizität

Chronische Toxizität (über 6 Monate) von sulfoniertem Schieferöl, dunkel wurde an Ratten bei Verabreichung im Futter geprüft. Die Dosierungen betrugen 330, 1.000, 3.000 mg Wirkstoff/kg KG/Tag. Bei Gabe der niedrigen Dosierungen konnten keine Unverträglichkeitsreaktionen beobachtet werden. 3.000 mg/kg KG/Tag im Futter führten zu einer deutlichen Hemmung des Futterverbrauchs und der Körpergewichts­entwicklung. Die Organgewichte waren entsprechend reduziert. Kein Tier starb während der Versuchszeit. Die histologischen Untersuchungen zeigten keinen patho­logischen Befund. Unter den vorliegenden Versuchsbedingungen dürfte die niedrigste toxische Dosis zwischen 1.000 und 3.000 mg sulfoniertem Schieferöl, dunkel/kg KG/Tag im Futter liegen.

Neben der Ratte erfolgte eine chronische Toxizitätsprüfung auch am Hund.

Die 6-Monate-Toxizität von sulfoniertem Schieferöl, dunkel wurde an Beagle-Hunden durch Verabreichung per Magensonde geprüft. Nach Gabe von 990 mg/kg KG/Tag wurde eine leichte Sedierung festgestellt, es kam zu einzelnen Brechattacken, die von einer gesteigerten Salivation begleitet waren. Nur bei dieser hohen Dosierung wiesen 4 von 6 Tieren histologisch eine leichte, vom Typ her reversible Leberschädigung in Form von Zellvergrößerung (zum Teil mit trüber Schwellung) auf.

Reproduktionstoxizität
In Studien zur Embryotoxizität an Kaninchen und Ratten wurden mit oraler Applikation keine Schädigungen der Embryonen festgestellt. Spätere Stadien der intrauterinen Entwicklung, mögliche Auswirkungen auf postnatale Parameter, Effekte auf die Fertilität und der Über­gang des Wirkstoffes in die Milch sind nicht untersucht worden.

Es liegen keine Er­fahrungen beim Menschen mit der Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit vor.

Mutagenität

Ein AMES-Test an verschiedenen Salmonella typhimurium-Stämmen ergab keine Hinweise auf mutagene Eigenschaften von sulfoniertem Schieferöl, dunkel. Auch ein Mutagenitätstest an der V 79-Zellinie vom Hamster (in vitro) sowie ein Chromosomen-Aberrations-Test an Ratten und Hamstern (in vivo) zeigten keine Mutagenität von sulfoniertem Schieferöl, dunkel.

Kanzerogenität

In einer chronischen Langzeitstudie (Lebenszeitversuch) an Wistar-Ratten wurde sul­fonier­tes Schieferöl, dunkel in einer Dosis von 5 mg/kg KG/Tag an 39 Tiere ver­abreicht (19 männliche / 20 weibliche Ratten). Weitere 76 Tiere (38 männliche / 38 weibliche) dienten zur Kontrolle. Es fanden sich keine Hinweise auf neoplastigene Eigenschaften von dunklem sulfonierten Schieferöl.

Weißer Ton,

Lactose-Monohydrat,

Copovidon,

Glycerol,

Stearinsäure,

hochdisperses Silicium­dioxid,

Talkum,

arabisches Gummi,

Macrogol 6000,

Sucrose (Saccharose),

Eisenoxide und -hydroxide (E172),

Montanglykolwachs,

Methacrylsäure-Ethylacrylat-Co­polymer (1:1).

Durchdrückpackung (PVC/Aluminiumblister) mit 60 und 100 (N3) magensaft­resistenten Tabletten

6.6. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.