Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels)

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Imodium^®akut plus

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Kautablette enthält

Loperamidhydrochlorid 2 mg und

Dimeticon-Siliciumdioxid entsprechend 125 mg Polydimethylsiloxan.

3. Darreichungsform

Kautablette

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Imodium akut plus ist angezeigt zur symptomatischen Behandlung akuter Durchfälle bei Erwachsenen und Jugendlichenüber 12 Jahren, wenn diese akuten Durchfälle mit abdominalen Beschwerden einhergehen, die durch vermehrte Gasbildung bedingt sind, wie aufgeblähtem Bauch, Krämpfen oder Blähungen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene über 18 Jahre:

2 Kautabletten als Erstdosis, danach eine Kautablette nach jedem ungeformten Stuhl. Pro Tag sollten nicht mehr als 4 Kautabletten eingenommen werden, wobei die Anwendungsdauer auf 2 Tage beschränkt ist.

Jugendlichezwischen 12 und 18 Jahren:

1 Kautablette als Erstdosis, danach eine Kautablette nach jedem ungeformten Stuhl. Pro Tag dürfen nicht mehr als 4 Kautabletten eingenommen werden, wobei die Anwendungsdauer auf 2 Tage beschränkt ist.

Kinder:

Imodium akut plus darf bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden.

Ältere Patienten:

Für ältere Patienten sind keine Dosisanpassungen erforderlich.

Nieren- und Leberfunktionsstörungen:

Bei beeinträchtigter Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Imodium akut plus sollte bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen aufgrund des einge­schränkten First-pass-Metabolismus mit Vorsicht und nur nach ärztlicher Verschreibung eingesetzt werden.

4.3 Gegenanzeigen

Imodium akut plus darf nicht angewendet werden bei Kindern unter 12 Jahren oder bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit (Allergie) gegenüber einem der Bestandteile dieses Arzneimittels.

Imodium akut plus darf nicht angewendet werden bei akuter Dysenterie, d. h. bei Durchfällen, welche mit Blut im Stuhl und / oder hohem Fieber einhergehen.

Imodium akut plus darf nicht angewendet werden bei Patienten mit akuten Schüben einer Colitis ulcerosa oder einer Antibiotika-assoziierten Colitis pseudomembranosa.

Imodium akut plus enthält Sorbitol und sollte daher bei Patienten mit Sorbitol- oder Fructose-Intoleranz (z. B. bei Fructose-1,6-Diphosphatase-Mangel) nicht angewendet werden.

Imodium akut plus darf nicht angewendet werden, wenn eine Hemmung der Peristaltik vermieden werden muss und ist bei Auftreten von Obstipation, Subileus und / oder starker Aufblähung des Bauches umgehend abzusetzen.

4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei Patienten mit (schwerer) Diarrhöe kann es zu großen Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten kommen. Es ist wichtig, auf ausreichenden Flüssigkeits- und Elektrolytersatz zu achten.

Ist innerhalb von 48 Stunden keine klinische Besserung zu beobachten, muss Imodium akut plus abgesetzt werden. Die Patienten sollten angewiesen werden, ihren Arzt aufzusuchen.

Imodium akut plus sollte nur unter ärztlicher Kontrolle bei Patienten mit schwerer Leber­funktions­störung angewendet werden.

Die Behandlung der Diarrhöe mit Loperamid und Dimeticon-Siliciumdioxid ist rein symptomatisch; wenn eine kausale Therapie zur Verfügung steht, sollte stets diese durchgeführt werden.

Arzneimittel, die die intestinale Transitzeit verlängern, können zur Entwicklung eines toxischen Megacolons führen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Mit Ausnahme von Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften wurde über keine klinisch signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen berichtet.

4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Eigenschaften von Loperamid oder Dimeticon-Siliciumdioxid liegen nicht vor. Da über die Anwendung von Imodium akut plus während der Schwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen, sollte Imodium akut plus nicht gegeben werden, wenn es nicht klinisch notwendig ist.

Stillzeit

Geringe Mengen von Loperamid können in der Muttermilch auftreten. Daher wird eine Anwendung von Imodium akut plus während der Stillzeit nicht empfohlen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Imodium akut plus hat keinen Einfluss auf das Reaktionsvermögen; daher ist auch keine Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit oder beimBedienen von Maschinen zu erwarten. Bei Müdigkeit, Schwindelgefühl oder Benommenheit ist das Autofahren oder Bedienen von Maschinen zu unterlassen.

4.8 Nebenwirkungen

In klinischen Studien waren Art und Gesamtinzidenz der unter Imodium akut plus (Loperamid / Dimeticon-Siliciumdioxid) berichteten Nebenwirkungen vergleichbar mit denen unter Placebo oder Loperamid-Monotherapie.

Nebenwirkungen, die bei mehr als einem von 461 mit Loperamid/Dimeticon-Siliciumdioxid behandelten Patienten auftraten, waren wie folgt:

Übelkeit (1,5%), Geschmacksstörungen (0,9%), Kopfschmerzen (0,7%), Kältegefühl (0,4%), Obstipation (0,4%), Mundtrockenheit (0,4%) und Husten (0,4%). Bei einem mit Loperamid / Dimeticon-Siliciumdioxid behandelten Patienten wurde über das Auftreten eines Ileus berichtet.

Selten wurden unter Loperamid Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschläge, Urticaria und Schwellungen der tieferen Hautschichten (Angioödem) berichtet. Es gab auch äußerst selten Berichte über schwere allergische Reaktionen (anaphylaktischer Schock) bei Patienten, die Loperamid eingenommen hatten.

Ebenso wurde überObstipation und / oder aufgetriebenem Leib berichtet.

In seltenen Fällen war die Einnahme von Loperamid mit der Entwicklung eines paralytischen Ileus verbunden. Gewöhnlich war dies bei Patienten der Fall, welche die Gebrauchsinformation nicht genau beachtet hatten.

Selten wurde über Harnverhalt berichtet.

4.9 Überdosierung

a) Symptome einer Überdosierung:

Bei Überdosierung (einschließlich relativer Überdosierung infolge Leberfunktionsstörung) kann es zur Depression des zentralen Nervensystems (Stupor, Koordinationsstörungen, Som­nolenz, Miosis, Muskelhypertonie, Atemdepression), Mundtrockenheit, abdominalen Be­schwerden, Übelkeit und Erbrechen, Obstipation, Harnverhalt und paralytischem Ileus kommen. Kinder können für ZNS-Wirkungen empfänglicher sein als Erwachsene.

b) Therapiemaßnahmen bei Überdosierung:

Bei Symptomen einer Überdosierung kann als Antidot Naloxon verabreicht werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1 - 3 Stunden) hat, kann die wieder­holte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Um eine mögliche ZNS-Depression zu erkennen, sollte der Patient daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

ATC Code: A07D A53

Indikationsgruppe: Antipropulsive Antidiarrhoika

Loperamid bindet an den Opiatrezeptor in der Darmwand und reduziert so die propulsive Peristaltik, verlängert die intestinale Transitzeit und erhöht die Resorption von Wasser und Elektrolyten. Loperamid verändert nicht die physiologische Darmflora. Loperamid erhöht den Anal­sphinktertonus. Loperamid wirkt nicht zentral. Der Bestandteil Dimeticon-Siliciumdioxid wird nicht resorbiert; Loperamid besitzt eine hohe Affinität zur Darmwand und unterliegt einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber. Daher gelangen nur sehr geringe Mengen an Wirkstoff in den Blutkreislauf.

Dimeticon-Siliciumdioxid ist ein inerter oberflächenaktiver Wirkstoff mit entschäumenden Eigenschaften.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Halbwertszeit von Loperamid beträgt beim Menschen 10,8 Stunden mit einem Bereich von 9 bis 14 Stunden. Verteilungsstudien an Ratten haben eine hohe Affinität zur Darmwand mit bevorzugter Rezeptorbindung in der Längsmuskelschicht gezeigt. Beim Menschen wird Loperamid aus dem Darm gut resorbiert, unterliegt aber einer fast vollständigen Extraktion und Metabolisierung durch die Leber, wo es konjugiert und über die Galle ausgeschieden wird. Aufgrund dieses sehr hohen First-pass-Effekts bleibt die Plasmakonzentration des unveränderten Wirkstoffs äußerst gering. Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über den Stuhl.

Dimeticon-Siliciumdioxid wird nicht resorbiert.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute und chronische Toxizitätsstudien mit Loperamid zeigten keine spezifische Toxizität.

Ergebnisse von durchgeführten in vivo und in vitro Studien zeigten, dass Loperamid nicht genotoxisch ist.

In Studien zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosierungen (40 mg / kg / Tag - 240fache humane TMD) zu einer Beeinträchtigung der Fertilität und des fetalen Überlebens zusammen mit maternal-toxischen Effekten bei Ratten. Niedrigere Dosen hatten keine Effekte auf die maternale oder fetale Gesundheit sowie die peri- und postnatale Entwicklung.

Dimeticon-Siliciumdioxid gehört zur Substanzklasse der linearen Polydimethylsiloxane, die seit vielen Jahren im weitverbreiteten allgemeinen und medizinischen Gebrauch sind und als biologisch inert sowie frei von toxischen Eigenschaften gelten. Es wurden keine spezifischen tierexperimentellen Toxizitätsstudien durchgeführt.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Hilfsstoffe

Neutralmikrogranulat, mikrokristalline Cellulose, basisches Polymethacrylat, Celluloseacetat, Sorbitol, Stärkehydrolysat, Vanille-Minz-Aroma, Saccharin-Natrium, Stearinsäure, tertiäres Calcium­phosphat

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

36 Monate

6.4 Besondere Lagerungshinweise

Keine

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Loperamid/Dimeticon-Siliciumdioxid Kautabletten werden in nicht kindergesicherten Blister­packungen geliefert. Die Durchdrückpackungen bestehen aus: ACLAR/PVC-Folie, Aluminium­folie und einer Heißversiegelungsschicht. Die Heißversiegelungsschicht enthält Vinyl und Acryl.

Blisterstreifen mit 2, 4, 5 oder 6 Kautabletten in Packungsgrößen zu 2, 4, 5, 6, 8, 10 und 12 Kautabletten in bedruckten Faltschachteln

6.6 Hinweise zur Handhabung

Keine

7. Pharmazeutischer Unternehmer:

Woelm Pharma GmbH & Co.

Rhöndorfer Straße 80

53604 Bad Honnef

Tel.: 02224 / 774 - 0

Fax: 02224 / 774 - 170

8. Zulassungsnummer

43649.00.00

9. Datum der Zulassung

21.10.1998

10. Stand der Information

Juni 2002

11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Apothekenpflichtig