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Infectomox 1000mg

Document: 15.08.2012   Fachinformation (deutsch) change

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Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels


Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

INFECTOMOX®1000 mg

Filmtabletten


2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Amoxicillin

1 Filmtablette enthält 1148 mg Amoxicillin-Trihydrat, entsprechend 1000 mg Amoxicillin.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. DARREICHUNGSFORM

Filmtablette

Weiße bis cremefarbene, ovale, bikonvexe Filmtabletten mit beidseitiger Bruchrille.

Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Behandlung von Infektionen, die durch Amoxicillin-empfindliche Erreger (siehe Abschnitt 5.1) verursacht werden und einer oralen Thera­pie zugänglich sind.

Infektionen

des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs

Nationale und internationale Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Amoxicillin zu berücksichtigen.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Die Höhe der Dosis von Amoxicillin ist abhängig von Alter, Gewicht und Nierenfunktion des Patienten, vom Schweregrad und Ort der Infektion sowie von den vermuteten oder nachgewiesenen Erregern (s. auch Abschnitt spezielle Dosierungsempfehlungen sowie die Abschnitte 4.4, 5.1 und 5.2).

Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 40 kg Körpergewicht (ab ca. 12 Jahre)

Tagesdosis:

1500 mg–3000 mg Amoxicillin

Dosisintervall:

Tageshöchstdosis:

bei schweren Infektionen bis 4000 mg–6000 mg Amoxicillin

Kinder zwischen 21 und 40 kg Körpergewicht (ca. 6 bis 12 Jahre)

Tagesdosis:

40-90 mg Amoxicillin pro Kilogramm Körpergewicht, verteilt auf 2 bis 3 Einzeldosen* (maximale Tagesdosis 3 g).

* PK/PD-Daten deuten darauf hin, dass die 3-mal tägliche Gabe besser wirksam ist. Deshalb wird eine 2-mal tägliche Gabe nur im höheren Dosierungsbereich empfohlen.

Dosisintervall:

Feste Arzneizubereitungen, die unzerkaut geschluckt werden müssen wie z. B. Tabletten, sind für Kinder von etwa 6 Jahren und jünger ungeeignet. Hierfür sind geeignetere Darreichungsformen (z. B. INFECTOMOX 250, -500 und -750 Saft) anzuwenden.

Spezielle Dosierungsempfehlungen:

Tonsillitis

Kinder unter 40 kg erhalten 50 mg/kg Körpergewicht verteilt auf 2 Einzelgaben.

Akute Otitis media

In Regionen mit hoher Prävalenz von Pneumokokken mit reduzierter Penicillin-Empfindlichkeit sollte die Dosierung gemäß lokaler Empfehlungen erfolgen.

Frühe Formen der Lyme-Borreliose (isoliertes Erythema migrans)

Kinder unter 40 kg erhalten 50 mg/kg Körpergewicht verteilt auf 3 Einzelgaben für eine Dauer von 14-21 Tagen.

Helicobacter pylori-Infektion

Die Behandlung erfolgt in Form einer Tripel-Therapie für 7 Tage in Kombination mit einem weiteren Antibiotikum (in der Regel Clarithromycin oder Metronidazol) und einem Protonenpumpenhemmer (z. B. Omeprazol). Amoxicillin wird dabei wie folgt dosiert:

Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 40 kg Körpergewicht (ab ca. 12 Jahre)

2 x 1000 mg Amoxicillin pro Tag.


Kinder zwischen 21 und 40 kg Körpergewicht (ca. 6 bis 12 Jahre)

50 mg Amoxicillin/kg Körpergewicht pro Tag (Tageshöchstdosis 2000 mg Amoxicillin) aufgeteilt in 2 Einzelgaben (alle 12 Stunden).

Die erfolgreiche Eradikation von Helicobacter pyloriist 4-6 Wochen nach Beendigung der Therapie durch geeignete Untersuchungen zu sichern.

Bei erfolgloser Eradikation ist vor einem weiteren Behandlungszyklus die Gewinnung einer Magenschleimhautbiopsie zur Bestimmung der Resistenzlage erforderlich.

Unkomplizierte Harnwegsinfektion der Frau

Einmalige Einnahme von 3000 mg Amoxicillin.

Endokarditisprophylaxe

Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 40 kg Körpergewicht (ab ca. 12 Jahre)

In Abhängigkeit vom Körpergewicht und vom Endokarditisrisiko 1 Stunde vor dem Eingriff oral 2000-3000 mg Amoxicillin.

Bei besonders hohem Endokarditisrisiko sollten 6 Stunden nach dem Eingriff zusätzlich 3000 mg Amoxicillin oral verabreicht werden.

Hospitalisierte Patienten erhalten eine parenterale Gabe von 2000 mg Amoxicillin 1 Stunde vor dem Eingriff, gefolgt von 1000 mg Amoxicillin nach 6 Stunden, ggf. jeweils in Kombination mit einem weiteren Antibiotikum (z. B. 1,5 mg/kg Gentamycin i. v.).

Kinder zwischen 21 und 40 kg Körpergewicht (ca. 6 bis 12 Jahre)

1 Stunde vor dem Eingriff oral 50 mg/kg Körpergewicht Amoxicillin.

Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance < 30 ml/min) sollte die Gesamttagesdosis reduziert werden. Hierfür kann entweder das Dosierungsintervall verlängert oder die Einzeldosis verringert werden (s. auch Abschnitte 4.4 und 5.2):


Creatinin-Clearance [ml/min]

Gesamttagesdosis

> 30

normale Dosis; keine Dosisanpassung erforderlich

10-30

2/3 der normalen Tagesdosis

< 10

1/3 der normalen Tagesdosis

Dosierung bei eingeschränkter Leberfunktion

Bei eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich, sofern die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist.


Art der Anwendung

Die Filmtablette soll unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden. INFECTOMOX kann mit einer Mahlzeit eingenommen werden, da hierdurch die Verträglichkeit verbessert wird, ohne die Wirksamkeit zu beeinträchtigen.


Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.

Amoxicillin soll in der Regel 7 (-10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2-3 Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen (siehe auch Abschnitt 4.2 “Spezielle Dosierungsempfehlungen”).

Bei der Behandlung von Infektionen mit Streptococcus pyogenes(-hämolysierende Streptokokken) ist die Einnahme von Amoxicillin für mindestens 10 Tage erforderlich, um Spätkomplikationen vorzubeugen (z. B. rheumatisches Fieber, Glomerulonephritis).


Gegenanzeigen

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Bei Patienten mit allergischer Reaktionsbereitschaft ist das Risiko für schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht, weshalb Amoxicillin mit besonderer Vorsicht angewendet werden sollte.

Vor der Einleitung einer Therapie mit Amoxicillin sollte eine sorgfältige Untersuchung hinsichtlich vorangegangener Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen und anderen Allergenen erfolgen. Eine Kreuzallergie mit Cephalosporinen kann bestehen. Bei Patienten, die eine Therapie mit Penicillinen einschließlich Amoxicillin erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödlich verlaufende Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen einschließlich Schock) berichtet.

Bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktischer Schock) muss die Behandlung mit Amoxicillin sofort abgebrochen und anerkannte Notfallmaßnahmen durch fachkundige Personen sofort eingeleitet werden.

Zwischen Pilzen und Penicillin kann Antigengemeinschaft bestehen, so dass bei vorbestehender Mykose auch nach erstmaliger Penicillingabe allergische Reaktionen auftreten können.

Bei viralen Infektionen, insbesondere bei Mononucleosis infectiosa, sowie bei lymphatischer Leukämie sollten gleichzeitige bakterielle Infektionen nur mit Vorsicht mit Amoxicillin behandelt werden, da das Risiko erythematöser Hautreaktionen erhöht ist.

Bei fast allen Antibiotika wurde über Fälle von Antibiotika-assoziierter Kolitis berichtet, deren Schweregrad leicht bis lebensbedrohlich sein kann (siehe Abschnitt 4.8). Daher ist es wichtig, bei Patienten, bei denen es während oder nach Anwendung eines Antibiotikums zu Durchfall kommt, an diese Diagnose zu denken. Sollte eine Antibiotika-assoziierte Kolitis auftreten, muss INFECTOMOX sofort abgesetzt, ein Arzt aufgesucht und eine angemessene Behandlung eingeleitet werden. Arzneimittel, die die Peristaltik hemmen, sind in diesem Fall kontraindiziert.

Bei Magen- und Darmstörungen mit Erbrechen und Durch­fällen ist von einer oralen Therapie abzuraten, da eine ausreichende Resorption nicht gewähr­leistet ist. Es sollte eine parenterale Therapie erfolgen.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 4.2 “Dosierung, Art und Dauer der Anwendung”).

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten, die hohe Dosen erhalten, können Krampfanfälle auftreten (siehe Abschnitt 4.8).

Bei Patienten mit verminderter Harnausscheidung wurde in sehr seltenen Fällen eine Kristallurie beobachtet, und zwar vorwiegend unter einer parenteralen Therapie. Während der Anwendung hoher Amoxicillin-Dosen ist auf eine adäquate Flüssigkeitszufuhr und Harnausscheidung zu achten, um das Risiko für eine Amoxicillin-Kristallurie zu verringern.

Bei Patienten mit Blasenkatheter ist die Durchgängigkeit des Katheters regelmäßig zu kontrollieren (siehe auch Abschnitt 4.9).

Bei mit Amoxicillin behandelten Patienten wurde in seltenen Fällen über eine Verlängerung der Prothrombinzeit berichtet. Bei gleichzeitiger Verordnung von Antikoagulantien sind angemessene Kontrollen durchzuführen. Möglicherweise muss die Dosis von oralen Antikoagulantien angepasst werden, um den gewünschten Grad an Antikoagulation zu erzielen (siehe auch Abschnitt 4.5 und 4.8).

Während einer längerfristigen Behandlung sollten die Organfunktionen, einschließlich Nieren-, Leber- und hämatopoetische Funktion, regelmäßig kontrolliert werden.

Bei längerfristiger Anwendung kann es gelegentlich zu einem übermäßigen Wachstum von unempfindlichen Erregern kommen.

Das Auftreten eines fieberhaften, generalisierten Erythems zu Beginn der Behandlung, das mit Pustelbildung verbunden ist, kann ein Symptom eines akuten generalisierten pustulösen Exanthems (AGEP) sein (siehe auch Abschnitt 4.8). Diese Reaktion erfordert ein Absetzen von INFECTOMOX und ist eine Gegenanzeige für jegliche darauf folgende Gabe von Amoxicillin.

Die gleichzeitige Gabe von Allopurinol kann das Auftreten von allergischen Hautreaktionen begünstigen.

Zahnverfärbungen, die durch die Einnahme von INFECTOMOX entstehen können, sind normalerweise durch intensive Mundhygiene während der Behandlung zu vermeiden.

Einfluss auf labordiagnostische Untersuchungen

Nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können ein falsch positives Resultat ergeben. Deshalb ist der Harnzucker unter Therapie mit INFECTOMOX enzymatisch zu bestimmen.

Ebenso können der Urobilinogen-Nachweis und die Ninhydrin-Probe gestört sein.

Bei Schwangeren, die mit Ampicillintherapiert wurden, wurden vorübergehend erniedrigte Plasmakonzentrationen von Estradiol und seinen Konjugaten diagnostiziert. Dieser Effekt ist ggf. auch bei Amoxicillin möglich.

Falsch positive Ergebnisse des Platelia®AspergillusEIA Tests der Bio-Rad Laboratories GmbH sind unter der Anwendung von Amoxicillin möglich. Daher sollten positive Testergebnisse bei Patienten, die Amoxicillin erhalten, vorsichtig interpretiert und durch andere diagnostische Maßnahmen abgesichert werden.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Probenecid

Die gleichzeitige Gabe von Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion von Amoxicillin und führt zu höheren und länger anhaltenden Amoxicillinspiegeln.

Diuretika

Diuretika beschleunigen die Ausscheidung von Amoxicillin. Dies führt zu einem Absinken der Wirkstoffkonzentration im Blut.

Digoxin

Während einer Amoxicillintherapie ist eine Resorptionserhöhung von gleichzeitig verabreichtem Digoxin möglich.

Orale Antikoagulantien

Orale Antikoagulantien und Penicillin-Antibiotika finden breite Anwendung in der Praxis, und es liegen keine Berichte über Wechselwirkungen vor. Allerdings wurden in der Literatur Fälle von erhöhten Werten der International Normalised Ratio (INR) bei Patienten beschrieben, die mit Acenocoumarol oder Warfarin behandelt wurden und denen eine Behandlung mit Amoxicillin verordnet wurde. Wenn eine gemeinsame Anwendung notwendig ist, sollten zu Beginn und am Ende der Behandlung mit Amoxicillin die Prothrombinzeit oder der INR-Wert sorgfältig überwacht werden. Zusätzlich können Dosisanpassungen bei den oralen Antikoagulantien notwendig werden (siehe auch Abschnitte 4.4 und 4.8).

Hormonale Kontrazeptiva

Unter der Therapie mit Amoxicillin kann in seltenen Fällen die Sicherheit von hormo­nalen Kontrazeptiva beeinträchtigt sein. Es empfiehlt sich deshalb, zusätzlich nichthormonale empfängnisverhütende Maßnahmen anzuwenden.

Methotrexat

Amoxicillin kann die Ausscheidung von Methotrexat hemmen und dadurch die Toxizität von Methotrexat verstärken (z. B. Knochenmarksdepression und Mukositis). Die Methotrexat-Serumspiegel sollten kontrolliert werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Amoxicillin erreicht den Embryo bzw. Fetus über die Plazenta. Nach Anwendung an schwangeren Frauen sind bisher keine nachteiligen Wirkungen von Amoxicillin auf den Embryo/Fetus oder das Neugeborene beobachtet worden.

In tierexperimentellen Studien zeigte Amoxicillin keine teratogenen Effekte (siehe Abschnitt 5.3).

Vorsichtshalber sollte die Anwendung von Amoxicillin in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt erfolgen.

Amoxicillin geht in die Muttermilch über. Beim Säug­ling können deshalb Durchfälle und Sprosspilzbesiedlung der Schleimhäute auftreten, so dass unter Umständen abgestillt werden muss. An die Möglichkeit einer Sensibilisierung sollte gedacht werden.

Amoxicillin darf jedoch nach entsprechender Nutzen-Risiko-Abwägung während der Stillzeit angewendet werden.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach bisherigen Erfahrungen hat INFECTOMOX im Allgemeinen keinen Einfluss auf die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Durch das Auftreten von Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.8) kann jedoch ggf. das Reaktionsvermögen verändert und die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet:


Systemorganklasse

Häufigkeit

Nebenwirkung

Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Gelegentlich

Infektion durch Pilze oder resistente Bakterien bei langfristiger und/oder wiederholter Anwendung

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Selten

Eosinophilie, hämolytische Anämie

Sehr selten

Verlängerung der Blutungs- und Prothrombinzeit, thrombozytopenische Purpura, Blutbildveränderungen, die sich nach Beendigung der Behandlung zurückbilden (Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Anämie, Myelosuppression, Agranulozytose)

Erkrankungen des Immunsystems 1, 2

Selten

Schwellungen im Kopf-Halsbereich (z. B. Quincke-Ödem), anaphylaktischer Schock, Serumkrankheit, allergische Vaskulitis oder Nephritis

Erkrankungen des Nervensystems

Selten

Übererregbarkeit, Benommenheit, Angst, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Krampfanfälle (im Falle einer gestörten Nierenfunktion oder bei hoher Dosierung)

Sehr selten

Aseptische Meningitis, Hoigné-Syndrom

Herzerkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt

Kounis-Syndrom

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig

Dosisabhängig Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus, weiche Stühle, Diarrhoe

Selten

Oberflächliche Zahnverfärbungen, die meist durch intensives Zähneputzen wieder entfernt werden können. 3

Sehr selten

Pseudomembranöse Kolitis, hämorrhagische Kolitis, schwarze Haarzunge, Mundtrockenheit, Störungen des Geschmackssinnes, Stomatitis

Leber- und Gallenerkrankungen

Gelegentlich

Anstieg der Transaminasen

Selten

Leberfunktionsstörungen (Cholestase mit und ohne Ikterus), Hepatitis

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes 2

Häufig

Hautreaktionen in Form von Rash, Exanthem und Juckreiz 4, Enanthem in der Mundregion

Selten

Schwere allergische, z. T. blasenbildende Hautreaktionen (z. B. exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, akute generalisierte exanthematische Pustulose) 5

Sehr selten

Jarisch-Herxheimer-Reaktion

Häufigkeit nicht bekannt

Bullöse lineare IgA-Dermatose

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten

Akute interstitielle Nephritis

Sehr selten

Akutes Nierenversagen mit Ausscheidung von Harnkristallen

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Selten

Arzneimittelfieber

1 Siehe auch unter Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes.

2 Bei Patienten mit Neigung zu Allergien ist eher mit allergischen Reaktionen zu rechnen (siehe auch Abschnitt 4.4).

3 Insbesondere bei Kindern sollte deshalb während der Behandlung mit INFECTOMOX auf eine sorgfältige Zahnpflege geachtet werden (siehe auch Abschnitt 4.4).

4 Das typische morbilliforme Exanthem tritt einige (5 bis 11) Tage nach Beginn der Therapie auf. Davon sind Patienten mit infektiöser Mononukleose oder lymphatischer Leukämie häufiger betroffen. Ein unmittelbares Auftreten einer urtikariellen Reaktion zeigt wahrscheinlich eine Penicillin-Allergie an.

5 Siehe auch Abschnitt 4.4.


Überdosierung

Symptome und Anzeichen einer Überdosierung

Eskann zu gastrointestinalen Symptomen und zu Störungen des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts kommen. Es wurde eine Amoxicillin-Kristallurie beschrieben, die in einigen Fällen zu einer Niereninsuffizienz führte (siehe auch Abschnitt 4.4).

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Anwendung hoher Dosen kann es zu Krampfanfällen kommen. Es wurde über eine Ausfällung von Amoxicillin in Blasenkathetern berichtet, und zwar insbesondere nach intravenöser Verabreichung hoher Dosen. Die Durchgängigkeit der Katheter ist regelmäßig zu kontrollieren (siehe auch Abschnitt 4.4).

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Überdosierung gibt es kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung besteht aus symptomatischen Maßnahmen unter besonderer Beachtung des Wasser- und Elektrolytgleichgewichts.

Amoxicillin lässt sich mittels Hämodialyse aus dem Blut entfernen.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe

Amoxicillin ist ein halbsynthetisches, nicht Betalaktamase-festes Aminopenicillin.

ATC-Code

J01CA04

Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Amoxicillin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.

Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.

Resistenzmechanismen

Eine Resistenz gegenüber Amoxicillin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:

Eine vollständige Kreuzresistenz von Amoxicillin besteht mit Ampicillin sowie teilweise mit anderen Penicillinen und Cephalosporinen.

Grenzwerte

Die Testung von Amoxicillin erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:

EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte

Erreger

Sensibel

Resistent

Enterobacteriaceae

8 mg/l

> 8 mg/l

Staphylococcus spp. 1)

- 1)

- 1)

Enterococcus spp.

4 mg/l

> 8 mg/l

Streptococcus spp.

(Gruppe A, B, C, G) 2)

- 2)

- 2)

Streptococcus pneumoniae 2)

- 2)

- 2)

Andere Streptokokken

0,5 mg/l

> 2 mg/l

Haemophilus influenzae

1 mg/l

> 1 mg/l

Moraxella catarrhalis

- 1)

- 1)

Neisseria gonorrhoeae 3)

- 3)

- 3)

Neisseria meningitidis

0,12 mg/l

> 1 mg/l

Gram-negative Anaerobier

0,5 mg/l

> 2 mg/l

Gram-positive Anaerobier

4 mg/l

> 8 mg/l

Nicht speziesspezifische Grenzwerte*

2 mg/l

> 8 mg/l

1) Für Staphylococcusspp. und Moraxella catarrhaliswird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

2) Für Streptococcusspp. (Gruppen A, B, C, G) und Streptococcuspneumoniaewird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

3) FürNeisseria gonorrhoeae wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

* Basieren hauptsächlich auf der Serumpharmakokinetik


Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Amoxicillin in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Amoxicillin anzustreben.

Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und –studien (Stand: Dezember 2011):


Üblicherweise empfindliche Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes°

Staphylococcus aureus (Penicillin-sensibel)

Streptococcus pneumoniae (inkl. Penicillin-intermediärer Stämme)

Streptococcus pyogenes

Streptokokken der „Viridans”-Gruppe^°

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Helicobacter pylori°

Anaerobe Mikroorganismen

Fusobacterium nucleatum°

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecium+

Staphylococcus aureus+

Staphylococcus epidermidis+

Staphylococcus haemolyticus+

Staphylococcus hominis+

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Campylobacter jejuni

Escherichia coli+

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis+

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Salmonella enterica (Enteritis-Salmonellen)

Shigella spp.

Anaerobe Mikroorganismen

Prevotella spp.

Von Natur aus resistente Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Staphylococcus aureus (Penicillin-resistent)

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Enterobacter cloacae

Klebsiella pneumoniae

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobe Mikroorganismen

Bacteroides spp.

Andere Mikroorganismen

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

+ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50 %.

^ Sammelbezeichnung für eine heterogene Gruppe von Streptokokken-Spezies. Resistenzrate kann in Abhängigkeit von der vorliegenden Streptokokken-Spezies variieren.

Keine aktuellen Daten vorhanden; in Studien (älter als 5 Jahre) wird der Anteil resistenter Stämme mit ≥ 10 % angegeben.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Amoxicillin ist ein Breitspektrumpenicillin für die orale, intramuskuläre und intravenöse Anwendung.

Amoxicillin ist säurestabil und wird nach oraler Gabe deutlich besser resorbiert als Ampicillin. Nach oraler Gabe liegt die Bioverfügbarkeit bei 72-94 %.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst nicht die Resorptionsquote.

Nach oraler Gabe einer Einzeldosis von 500 mg bzw. von 3000 mg werden nach 1 Stunde Serumspitzenkonzentrationen von ca. 9-14 mg/l bzw. von 27 mg/l erreicht. Nach intramuskulärer Injektion einer 500-mg-Einzeldosis wurden nach 1 Stunde Serumkonzentrationen von 14 mg/l gemessen. Nach i.v. Bolusinjektion von 500 mg bzw. 100 mg wurden Serumspitzenkonzentrationen von 62,5 mg/l bzw. von 142,7 mg/l gemessen.

Verteilung

Amoxicillin ist gut gewebegängig, passiert die Plazentaschranke und wird zu einem geringen Prozentsatz in die Muttermilch ausgeschieden. Bei entzündeten Meningen penetriert Amoxicillin in den Liquorraum. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3-0,4 l/kg und die Bindung an Serumproteine ca. 17-20 %.

Elimination

Amoxicillin wird überwiegend renal ausgeschieden (52 ± 15 % einer Dosis in unveränderter Form innerhalb von 7 Stunden) zu einem kleineren Anteil biliär. Etwa 10-30 % einer oralen Dosis werden in Form von Umwandlungsprodukten (Penicilloate) ausgeschieden. Die totale Clearance beträgt etwa 250 bis 370 ml/min. Die Serumhalbwertszeit beträgt bei Nierengesunden etwa 1 Stunde (0,9-1,2 h), bei einer Kreatinin-Clearance von 10 bis 30 ml/min ca. 6 Stunden und bei Anurie 10-15 Stunden.

Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten

Bei Frühgeborenen mit einem Gestationsalter von 26-33 Wochen betrug die Gesamtkörperclearance nach intravenöser Gabe von Amoxicillin am 3. Lebenstag 0,75-2 ml/min (gleiche Größenordnung wie die übliche Inulin-Clearance (GFR) in dieser Altersgruppe). Die Resorption und die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin nach oraler Gabe können sich bei kleinen Kindern von denen bei Erwachsenen unterscheiden. Aufgrund der geringeren Clearance ist eine erhöhte Exposition in dieser Altersgruppe zu erwarten, die jedoch teilweise durch eine verminderte Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe kompensiert werden kann.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

In Untersuchungen zur akuten und chronischen Toxizität war Amoxicillin relativ gut verträglich.

In vitro- und in vivo-Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung.

Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

In Untersuchungen an Ratten und Mäusen wurden keine Einflüsse auf die Trächtigkeit, embryotoxische Effekte oder Fehlbildungen festgestellt. In einer Prä-/Postnatalstudie an der Ratte lag das Geburtsgewicht exponierter Ratten deutlich niedriger als in der Kontrollgruppe. Missbildungen und Anomalien wurden jedoch nicht beobachtet.


6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Kern:

Mikrokristalline Cellulose

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph. Eur.)

Povidon (K25)

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) pflanzlich

Filmüberzug:

Hypromellose

Talkum

Titandioxid

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren.

Nicht über 25 C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Blister aus PVC/PVDC- und Aluminium-Folie.

Originalpackung mit 10 Filmtabletten

Originalpackung mit 20 Filmtabletten

Originalpackung mit 30 Filmtabletten

Originalpackung mit 3 x 10 Filmtabletten

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG UND HERSTELLER


INFECTOPHARM Arzneimittel

und Consilium GmbH

Von-Humboldt-Str. 1

D-64646 Heppenheim

Telefon: 06252 / 95-7000

Fax: 06252 / 95-8844

Internet: www.infectopharm.com

E-Mail: kontakt@infectopharm.com


8. ZULASSUNGSNUMMER

32336.01.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

11. Mai 1994/06. April 2005

10. STAND DER INFORMATION

August 2012

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig

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