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Infectomox 500 Mg Filmtabletten

Document: 08.12.2011   Fachinformation (deutsch) change

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Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels


Fachinformation


1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS


INFECTOMOX®500 mg Filmtabletten


2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Wirkstoff: Amoxicillin


INFECTOMOX®500 mg Filmtabletten:

1 Filmtablette enthält 574 mg Amoxicillin-Trihydrat, entsprechend 500 mg Amoxicillin.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1


3. DARREICHUNGSFORM


Filmtablette

Weiße bis cremefarbene, oblonge, bikonvexe Filmtabletten mit beidseitiger Bruchrille.


Die Tabletten können in gleiche Hälften geteilt werden.


4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


Behandlung von Infektionen, die durch Amoxicillin-empfindliche Erreger (siehe Abschnitt 5.1) verursacht werden und einer oralen Thera­pie zugänglich sind.


Infektionen


des Hals-Nasen-Ohren-Bereichs


Nationale und internationale Richtlinien für den angemessenen Gebrauch von antimikrobiellen Wirkstoffen sind bei der Anwendung von Amoxicillin zu berücksichtigen.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Dosierung


Die Höhe der Dosis von Amoxicillin ist abhängig von Alter, Gewicht und Nierenfunktion des Patienten, vom Schweregrad und Ort der Infektion sowie von den vermuteten oder nachgewiesenen Erregern (s. auch Abschnitt spezielle Dosierungsempfehlungen sowie die Abschnitte 4.4, 5.1 und 5.2).


Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 40 kg Körpergewicht (ab ca. 12 Jahre)


Tagesdosis:

1500 mg–3000 mg Amoxicillin


Dosierungsintervall:

2-mal tägliche Einnahme:

1 ½ bis 3 Filmtabletten in 12-stündigen Abständen einnehmen.

Eine 2-mal tägliche Einnahme sollte nur bei einer Tagesdosis im höheren Bereich gewählt werden, um stetig einen ausreichenden Wirkspiegel zu gewährleisten.

3-mal tägliche Einnahme:

1 bis 2 Filmtabletten in 8-stündigen Abständen einnehmen.


Tageshöchstdosis:

Bei schweren Infektionen ist eine Steigerung auf bis zu 4000 mg–6000 mg Amoxicillin möglich.


Kinder zwischen 21 und 40 kg Körpergewicht (ca. 6 bis 12 Jahre)


Tagesdosis:

40-90 mg Amoxicillin pro Kilogramm Körpergewicht, verteilt auf 2 bis 3 Einzeldosen* (maximale Tagesdosis 3 g).

* PK/PD-Daten deuten darauf hin, dass die 3-mal tägliche Gabe besser wirksam ist. Deshalb wird eine 2-mal tägliche Gabe nur im höheren Dosierungsbereich empfohlen.


Dosierungsintervall:

2-mal tägliche Einnahme:

1 bis 2 Filmtabletten in 12-stündigen Abständen einnehmen.

3-mal tägliche Einnahme:

1 Filmtablette in 8-stündigen Abständen einnehmen.


Feste Arzneizubereitungen, die unzerkaut geschluckt werden müssen wie z. B. Tabletten, sind für Kinder von etwa 6 Jahren und jünger ungeeignet. Hierfür sind geeignetere Darreichungsformen (z. B. INFECTOMOX 250, -500 und -750 Saft) anzuwenden.


Spezielle Dosierungsempfehlungen:

Tonsillitis

Kinder unter 40 kg erhalten 50 mg/kg Körpergewicht verteilt auf 2 Einzelgaben.


Akute Otitis media

In Regionen mit hoher Prävalenz von Pneumokokken mit reduzierter Penicillin-Empfindlichkeit sollte die Dosierung gemäß lokaler Empfehlungen erfolgen.


Frühe Formen der Lyme-Borreliose (isoliertes Erythema migrans)

Kinder unter 40 kg erhalten 50 mg/kg Körpergewicht verteilt auf 3 Einzelgaben für eine Dauer von 14-21 Tagen.


Helicobacter pylori-Infektion

Die Behandlung erfolgt in Form einer Tripel-Therapie für 7 Tage in Kombination mit einem weiteren Antibiotikum (in der Regel Clarithromycin oder Metronidazol) und einem Protonenpumpenhemmer (z. B. Omeprazol). Amoxicillin wird dabei wie folgt dosiert:


Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 40 kg Körpergewicht (ab ca. 12 Jahre)

2 x 1000 mg Amoxicillin pro Tag.


Kinder zwischen 21 und 40 kg Körpergewicht (ca. 6 bis 12 Jahre)

50 mg Amoxicillin/kg Körpergewicht pro Tag (Tageshöchstdosis 2000 mg Amoxicillin) aufgeteilt in 2 Einzelgaben (alle 12 Stunden).


Die erfolgreiche Eradikation von Helicobacter pyloriist 4-6 Wochen nach Beendigung der Therapie durch geeignete Untersuchungen zu sichern.


Bei erfolgloser Eradikation ist vor einem weiteren Behandlungszyklus die Gewinnung einer Magenschleimhautbiopsie zur Bestimmung der Resistenzlage erforderlich.


Unkomplizierte Harnwegsinfektion der Frau

Einmalige Einnahme von 3000 mg Amoxicillin.


Endokarditisprophylaxe

Erwachsene, Jugendliche und Kinder ab 40 kg Körpergewicht (ab ca. 12 Jahre)

In Abhängigkeit vom Körpergewicht und vom Endokarditisrisiko 1 Stunde vor dem Eingriff oral 2000–3000 mg Amoxicillin.

Bei besonders hohem Endokarditisrisiko sollten 6 Stunden nach dem Eingriff zusätzlich 3000 mg Amoxicillin oral verabreicht werden.

Hospitalisierte Patienten erhalten eine parenterale Gabe von 2000 mg Amoxicillin 1 Stunde vor dem Eingriff, gefolgt von 1000 mg Amoxicillin nach 6 Stunden, ggf. jeweils in Kombination mit einem weiteren Antibiotikum (z. B. 1,5 mg/kg Gentamycin i. v.).


Kinder zwischen 21 und 40 kg Körpergewicht (ca. 6 bis 12 Jahre)

1 Stunde vor dem Eingriff oral 50 mg/kg Körpergewicht Amoxicillin.


Dosierung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance < 30 ml/min) sollte die Gesamttagesdosis reduziert werden. Hierfür kann entweder das Dosierungsintervall verlängert oder die Einzeldosis verringert werden (s. auch Abschnitte 4.4 und 5.2):


Creatinin-Clearance [ml/min]

Gesamttagesdosis

> 30

normale Dosis; keine Dosisanpassung erforderlich

10-30

2/3 der normalen Tagesdosis

< 10

1/3 der normalen Tagesdosis

Dosierung bei eingeschränkter Leberfunktion

Bei eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich, sofern die Nierenfunktion nicht beeinträchtigt ist.


Art der Anwendung

Die Filmtablette soll unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden. INFECTOMOX kann mit einer Mahlzeit eingenommen werden, da hierdurch die Verträglichkeit verbessert wird, ohne die Wirksamkeit zu beeinträchtigen.


Dauer der Anwendung

Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt.


Amoxicillin soll in der Regel 7 (–10) Tage lang eingenommen werden, mindestens bis 2–3

Tage nach Abklingen der Krankheitserscheinungen (siehe auch Abschnitt 4.2 “Spezielle Dosierungsempfehlungen”).


Bei der Behandlung von Infektionen mit Streptococcus pyogenes(-hämolysierende Streptokokken) ist die Einnahme von Amoxicillin für mindestens 10 Tage erforderlich, um Spätkomplikationen vorzubeugen (z. B. rheumatisches Fieber, Glomerulonephritis).


Gegenanzeigen


Überempfindlichkeit gegen Amoxicillin, andere Penicilline oder einen der sonstigen Bestandteile


Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Bei Patienten mit allergischer Reaktionsbereitschaft ist das Risiko für schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen erhöht, weshalb Amoxicillin mit besonderer Vorsicht angewendet werden sollte.


Vor der Einleitung einer Therapie mit Amoxicillin sollte eine sorgfältige Untersuchung hinsichtlich vorangegangener Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Penicillinen, Cephalosporinen und anderen Allergenen erfolgen. Eine Kreuzallergie mit Cephalosporinen kann bestehen. Bei Patienten, die eine Therapie mit Penicillinen einschließlich Amoxicillin erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödlich verlaufende Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen einschließlich Schock) berichtet.

Bei schweren akuten Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. anaphylaktischer Schock) muss die Behandlung mit Amoxicillin sofort abgebrochen und anerkannte Notfallmaßnahmen durch fachkundige Personen sofort eingeleitet werden.


Treten während oder in den ersten Wochen nach Behandlung schwere, anhaltende Durchfälle auf (siehe auch 4.8 Nebenwirkungen), so ist an eine pseudomembranöse Colitis zu denken (in den meisten Fällen verursacht durch Clostridium difficile) (siehe auch Abschnitt 4.8). Diese durch eine Antibiotika-Behandlung ausgelöste Darmerkrankung kann lebensbedrohlich sein und erfordert eine sofortige und angemessene Behandlung. Arzneimittel, die die Peristaltik hemmen, dürfen nicht eingenommen oder verabreicht werden.


Zwischen Pilzen und Penicillin kann Antigengemeinschaft bestehen, so dass bei vorbestehender Mykose auch nach erstmaliger Penicillingabe allergische Reaktionen auftreten können.


Bei viralen Infektionen, insbesondere bei Mononucleosis infectiosa, sowie bei lymphatischer Leukämie sollten gleichzeitige bakterielle Infektionen nur mit Vorsicht mit Amoxicillin behandelt werden, da das Risiko erythematöser Hautreaktionen erhöht ist.


Bei Magen- und Darmstörungen mit Erbrechen und Durchfällen ist von einer oralen Therapie abzuraten, da eine ausreichende Resorption nicht gewährleistet ist. Es sollte eine parenterale Therapie erfolgen.


Bei eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung erforderlich (siehe Abschnitt 4.2 “Dosierung, Art und Dauer der Anwendung”).


Bei katheterisierten Patienten können hohe Amoxicillin-Urinspiegel zu einer Amoxicillin-Ausfällung im Katheter führen. Deshalb sollte dieser regelmäßig überprüft werden.


Die gleichzeitige Gabe von Allopurinol kann das Auftreten von allergischen Hautreaktionen begünstigen.


Zahnverfärbungen, die durch die Einnahme von INFECTOMOX entstehen können, sind normalerweise durch intensive Mundhygiene während der Behandlung zu vermeiden.


Einfluss auf labordiagnostische Untersuchungen

Nichtenzymatische Methoden zur Harnzuckerbestimmung können ein falsch positives Resultat ergeben. Deshalb ist der Harnzucker unter Therapie mit INFECTOMOX enzymatisch zu bestimmen.


Ebenso können der Urobilinogen-Nachweis und die Ninhydrin-Probe gestört sein.


Bei Schwangeren, die mit Ampicillintherapiert wurden, wurden vorübergehend erniedrigte Plasmakonzentrationen von Estradiol und seinen Konjugaten diagnostiziert. Dieser Effekt ist ggf. auch bei Amoxicillin möglich.


Falsch positive Ergebnisse des Platelia®AspergillusEIA Tests der Bio-Rad Laboratories GmbH sind unter der Anwendung von Amoxicillin möglich. Daher sollten positive Testergebnisse bei Patienten, die Amoxicillin erhalten, vorsichtig interpretiert und durch andere diagnostische Maßnahmen abgesichert werden.


Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Probenecid

Die gleichzeitige Gabe von Probenecid hemmt die tubuläre Sekretion von Amoxicillin und führt zu höheren und länger anhaltenden Amoxicillinspiegeln.


Diuretika

Diuretika beschleunigen die Ausscheidung von Amoxicillin. Dies führt zu einem Absinken der Wirkstoffkonzentration im Blut.


Digoxin

Während einer Amoxicillintherapie ist eine Resorptionserhöhung von gleichzeitig verabreichtem Digoxin möglich.


Antikoagulantien

Bei gleichzeitiger Gabe von Antikoagulantien vom Cumarin-Typ kann die Blutungsneigung verstärkt werden.


Hormonale Kontrazeptiva

Unter der Therapie mit Amoxicillin kann in seltenen Fällen die Sicherheit von hormo­nalen Kontrazeptiva beeinträchtigt sein. Es empfiehlt sich deshalb, zusätz­lich nichthormonale empfängnisverhütende Maß­nah­men anzuwenden.


Methotrexat

Amoxicillin kann die Ausscheidung von Methotrexat hemmen und dadurch die Toxizität von Methotrexat verstärken (z. B. Knochenmarksdepression und Mukositis). Die Methotrexat-Serumspiegel sollten kontrolliert werden.


Schwangerschaft und Stillzeit


Amoxicillin erreicht den Embryo bzw. Fetus über die Plazenta. Nach Anwendung an schwangeren Frauen sind bisher keine nachteiligen Wirkungen von Amoxicillin auf den Embryo/Fetus oder das Neugeborene beobachtet worden.


In tierexperimentellen Studien zeigte Amoxicillin keine teratogenen Effekte (siehe Abschnitt 5.3).


Vorsichtshalber sollte die Anwendung von Amoxicillin in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung durch den behandelnden Arzt erfolgen.


Amoxicillin geht in die Muttermilch über. Beim Säug­ling können deshalb Durchfälle und Sprosspilzbesiedlung der Schleimhäute auftreten, so dass unter Umständen abgestillt werden muss. An die Möglichkeit einer Sensibilisierung sollte gedacht werden.

Amoxicillin darf jedoch nach entsprechender Nutzen-Risiko-Abwägung während der Stillzeit angewendet werden.


Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Nach bisherigen Erfahrungen hat INFECTOMOX im Allgemeinen keinen Einfluss auf die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit. Durch das Auftreten von Nebenwirkungen (siehe Abschnitt 4.8) kann jedoch ggf. das Reaktionsvermögen verändert und die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.


Nebenwirkungen


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)




Infektionen

Gelegentlich:

Infektion durch Pilze oder resistente Bakterien bei langfristiger und/oder wiederholter Anwendung


Wirkung auf Blut und Blutbildung

Selten:

Eosinophilie, hämolytische Anämie


Sehr selten:

Verlängerung der Blutungs- und Prothrombinzeit, thrombozytopenische Purpura,

Blutbildveränderungen, die sich nach Beendigung der Behandlung zurückbilden (Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, Panzytopenie, Anämie, Myelosuppression, Agranulozytose)


Haut- und Überempfindlichkeitsreaktionen

Häufig:

Hautreaktionen in Form von Rash, Exanthem und Juckreiz

Das typische morbilliforme Exanthem tritt einige (5 bis 11) Tage nach Beginn der

Therapie auf. Davon sind Patienten mit infektiöser Mononukleose oder lymphatischer Leukämie häufiger betroffen. Ein unmittelbares Auftreten einer urtikariellen Reaktion zeigt wahrscheinlich eine Penicillin-Allergie an.


Enanthem in der Mundregion


Selten:

Schwellungen im Kopf-Halsbereich (z. B. Quincke-Ödem), anaphylaktischer Schock, Serumkrankheit, Arzneimittelfieber, hämolytische Anämie, allergische Vaskulitis oder Nephritis, schwere allergische, z. T. blasenbildende Hautreaktionen (z. B. exfoliative Dermatitis, Lyell-Syndrom, Erythema exsudativum multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, akute generalisierte exanthematische Pustulose)


Häufigkeit nicht bekannt:

Bullöse lineare IgA-Dermatose


Bei Patienten mit Neigung zu Allergien ist eher mit allergischen Reaktionen zu rechnen.


Sehr selten:

Jarisch-Herxheimer-Reaktion


Neurologische Nebenwirkungen

Selten:

Übererregbarkeit, Benommenheit, Angst, Schlaflosigkeit, Verwirrtheit, Krampfanfälle (im Falle einer gestörten Nierenfunktion oder bei hoher Dosierung)


Sehr selten:

Aseptische Meningitis, Hoigné-Syndrom


Herzerkrankungen

Häufigkeit nicht bekannt:

Kounis-Syndrom


Magen-Darm-Trakt

Häufig:

Dosisabhängig Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Meteorismus, weiche Stühle, Diarrhoe


Selten:

Oberflächliche Zahnverfärbungen, die meist durch intensives Zähneputzen wieder entfernt werden können. Insbesondere bei Kindern sollte während der Behandlung mit INFECTOMOX auf eine sorgfältige Zahnpflege geachtet werden.


Sehr selten:

Pseudomembranöse Kolitis, hämorrhagische Kolitis, schwarze Haarzunge, Mundtrockenheit, Störungen des Geschmackssinnes, Stomatitis


Leber und Gallenwege

Gelegentlich:

Anstieg der Transaminasen


Selten:

Leberfunktionsstörungen (Cholestase mit und ohne Ikterus), Hepatitis


Nieren und ableitende Harnwege

Selten:

Akute interstitielle Nephritis


Sehr selten:

Akutes Nierenversagen mit Ausscheidung von Harnkristallen


4.9 Überdosierung


Symptome einer Überdosierung

Typische Vergiftungszeichen durch die Einnahme oder Gabe größerer Mengen INFECTOMOX wurden bisher nicht beobachtet. Auch unter Langzeitbehandlung kommt es zu keinen spezifischen toxischen Nebenwirkungen. Die Symptome bei Überdosierung entsprechen im Wesentlichen dem Nebenwirkungsprofil (siehe Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen); Magen-Darm-Störungen in Form von Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfällen stehen hierbei zumeist im Vordergrund.


Die einmalige Einnahme einer größeren Menge von INFECTOMOX ist nicht akut giftig (toxisch).

Bei Gabe sehr hoher Dosen kann es zum oligurischen Nierenversagen sowie zur Beeinflussung von Nervenzellen kommen, mit z. B. zentralnervösen Erregungszuständen, Muskelfunktionsstörungen und Krampfanfällen. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion, Epilepsie und Meningitis ist das Risiko des Auftretens dieser unerwünschten Wirkungen erhöht.

Diese Effekte wurden in Einzelfällen allerdings nur nach intravenöser Verabreichung beobachtet.


Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Überdosierung gibt es kein spezifisches Gegenmittel. Die Behandlung besteht aus symptomatischen Maßnahmen unter besonderer Beachtung des Wasser- und Elektrolytgleichgewichts.


Amoxicillin ist dialysierbar.


PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe

Amoxicillin ist ein halbsynthetisches, nicht Betalaktamase-festes Aminopenicillin.


ATC-Code

J01CA04


Wirkungsweise

Der Wirkungsmechanismus von Amoxicillin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Zellwandsynthese (in der Wachstumsphase) durch Blockade der Penicillin-bindenden Proteine (PBPs) wie z. B. der Transpeptidasen. Hieraus resultiert eine bakterizide Wirkung.


Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die Wirksamkeit hängt im Wesentlichen von der Zeitdauer ab, während der der Wirkstoffspiegel oberhalb der minimalen Hemmkonzentration (MHK) des Erregers liegt.


Resistenzmechanismen

Eine Resistenz gegenüber Amoxicillin kann auf folgenden Mechanismen beruhen:


Eine vollständige Kreuzresistenz von Amoxicillin besteht mit Ampicillin sowie teilweise mit anderen Penicillinen und Cephalosporinen.


Grenzwerte

Die Testung von Amoxicillin erfolgt unter Benutzung der üblichen Verdünnungsreihe. Folgende minimale Hemmkonzentrationen für sensible und resistente Keime wurden festgelegt:


EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) Grenzwerte


Erreger

Sensibel

Resistent

Enterobacteriaceae

-

> 8 mg/l

Staphylococcus spp. 1)

- 1)

- 1)

Enterococcus spp.

4 mg/l

> 8 mg/l

Streptococcus spp. (Gruppe A, B, C, G) 2)

- 2)

- 2)

Andere Streptokokken

0,5 mg/l

> 2 mg/l

Haemophilus influenzae

1 mg/l

> 1 mg/l

Moraxella catarrhalis

1 mg/l

> 1 mg/l

Neisseria gonorrhoeae 3)

- 3)

- 3)

Neisseria meningitidis

0,12 mg/l

> 1 mg/l

Gram-negative Anaerobier

0,5 mg/l

> 2 mg/l

Gram-positive Anaerobier

4 mg/l

> 8 mg/l

Nicht speziesspezifische Grenzwerte*

2 mg/l

> 8 mg/l

1) Für Staphylococcusspp. wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

2) Für Streptococcusspp. (Gruppen A, B, C, G) wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

3) FürNeisseria gonorrhoeae wird das Testergebnis von Penicillin G übernommen.

* Basieren hauptsächlich auf der Serumpharmakokinetik


Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland

Die Prävalenz der erworbenen Resistenz einzelner Spezies kann örtlich und im Verlauf der Zeit variieren. Deshalb sind - insbesondere für die adäquate Behandlung schwerer Infektionen - lokale Informationen über die Resistenzsituation erforderlich. Falls auf Grund der lokalen Resistenzsituation die Wirksamkeit von Amoxicillin in Frage gestellt ist, sollte eine Therapieberatung durch Experten angestrebt werden. Insbesondere bei schwerwiegenden Infektionen oder bei Therapieversagen ist eine mikrobiologische Diagnose mit dem Nachweis des Erregers und dessen Empfindlichkeit gegenüber Amoxicillin anzustreben.


Prävalenz der erworbenen Resistenz in Deutschland auf der Basis von Daten der letzten 5 Jahre aus nationalen Resistenzüberwachungsprojekten und –studien (Stand: Dezember 2010):


Üblicherweise empfindliche Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecalis

Listeria monocytogenes°

Staphylococcus aureus (Penicillin-sensibel)

Streptococcus pneumoniae (inkl. Penicillin-intermediärer Stämme)

Streptococcus pyogenes

Streptokokken der „Viridans”-Gruppe^°

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Helicobacter pylori°

Anaerobe Mikroorganismen

Fusobacterium nucleatum°

Spezies, bei denen erworbene Resistenzen ein Problem bei der Anwendung darstellen können

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Enterococcus faecium+

Staphylococcus aureus+

Staphylococcus epidermidis+

Staphylococcus haemolyticus+

Staphylococcus hominis+

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Campylobacter jejuni

Escherichia coli+

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis+

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

Salmonella enterica (Enteritis-Salmonellen)

Shigella spp.

Anaerobe Mikroorganismen

Prevotella spp. °

Von Natur aus resistente Spezies

Aerobe Gram-positive Mikroorganismen

Staphylococcus aureus (Penicillin-resistent)

Aerobe Gram-negative Mikroorganismen

Enterobacter cloacae

Klebsiella pneumoniae

Pseudomonas aeruginosa

Anaerobe Mikroorganismen

Bacteroides spp.

Andere Mikroorganismen

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

° Bei Veröffentlichung der Tabelle lagen keine aktuellen Daten vor. In der Primärliteratur, Standardwerken und Therapieempfehlungen wird von einer Empfindlichkeit ausgegangen.

+ In mindestens einer Region liegt die Resistenzrate bei über 50%.

^ Sammelbezeichnung für eine heterogene Gruppe von Streptokokken-Spezies. Resistenzrate kann in Abhängigkeit von der vorliegenden Streptokokken-Spezies variieren.

Keine aktuellen Daten vorhanden; in Studien (älter als 5 Jahre) wird der Anteil resistenter Stämme mit 10% angegeben.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Amoxicillin ist ein Breitspektrumpenicillin für die orale, intramuskuläre und intravenöse Anwendung.


Amoxicillin ist säurestabil und wird nach oraler Gabe deutlich besser resorbiert als Ampicillin. Nach oraler Gabe liegt die Bioverfügbarkeit bei 72–94 %.

Gleichzeitige Nahrungsaufnahme beeinflusst nicht die Resorptionsquote.

Nach oraler Gabe einer Einzeldosis von 500 mg bzw. von 3000 mg werden nach 1 Stunde Serumspitzenkonzentrationen von ca. 9–14 mg/l bzw. von 27 mg/l erreicht. Nach intramuskulärer Injektion einer 500-mg-Einzeldosis wurden nach 1 Stunde Serumkonzentrationen von 14 mg/l gemessen. Nach i.v. Bolusinjektion von 500 mg bzw. 1000 mg wurden Serumspitzenkonzentrationen von 62,5 mg/l bzw. von 142,7 mg/l gemessen.


Verteilung

Amoxicillin ist gut gewebegängig, passiert die Plazentaschranke und wird zu einem geringen Prozentsatz in die Muttermilch ausgeschieden. Bei entzündeten Meningen penetriert Amoxicillin in den Liquorraum. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,3–0,4 l/kg und die Bindung an Serumproteine ca. 17–20 %.


Elimination

Amoxicillin wird überwiegend renal ausgeschieden (52 ± 15 % einer Dosis in unveränderter Form innerhalb von 7 Stunden) zu einem kleineren Anteil biliär. Etwa 10–30 % einer oralen Dosis werden in Form von Umwandlungsprodukten (Penicilloate) ausgeschieden. Die totale Clearance beträgt etwa 250 bis 370 ml/min. Die Serumhalbwertszeit beträgt bei Nierengesunden etwa 1 Stunde (0,9–1,2 h), bei einer Kreatinin-Clearance von 10 bis 30 ml/min ca. 6 Stunden und bei Anurie 10–15 Stunden.


Pharmakokinetik bei pädiatrischen Patienten

Bei Frühgeborenen mit einem Gestationsalter von 26-33 Wochen betrug die Gesamtkörperclearance nach intravenöser Gabe von Amoxicillin am 3. Lebenstag 0,75-2 ml/min (gleiche Größenordnung wie die übliche Inulin-Clearance (GFR) in dieser Altersgruppe). Die Resorption und die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin nach oraler Gabe können sich bei kleinen Kindern von denen bei Erwachsenen unterscheiden. Aufgrund der geringeren Clearance ist eine erhöhte Exposition in dieser Altersgruppe zu erwarten, die jedoch teilweise durch eine verminderte Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe kompensiert werden kann.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


In Untersuchungen zur akuten und chronischen Toxizität war Amoxicillin relativ gut verträglich.


In vitro- und in vivo-Untersuchungen ergaben keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung.


Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.


In Untersuchungen an Ratten und Mäusen wurden keine Einflüsse auf die Trächtigkeit, embryotoxische Effekte oder Fehlbildungen festgestellt. In einer Prä-/Postnatalstudie an der Ratte lag das Geburtsgewicht exponierter Ratten deutlich niedriger als in der Kontrollgruppe. Missbildungen und Anomalien wurden jedoch nicht beobachtet.


6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Kern:

Mikrokristalline Cellulose

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph. Eur.)

Povidon (K25)

Magnesiumstearat (Ph. Eur.) pflanzlich


Filmüberzug:

Hypromellose

Talkum

Titandioxid


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.



6.3 Dauer der Haltbarkeit


4 Jahre


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


In der Originalverpackung aufbewahren.

Nicht über 25 C lagern.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Blister aus PVC/PVDC- und Aluminium-Folie.

Originalpackungen mit je 10 Filmtabletten

Originalpackungen mit je 20 Filmtabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


7. INHABER DER ZULASSUNG UND HERSTELLER


INFECTOPHARM Arzneimittel

und Consilium GmbH

Von-Humboldt-Str. 1

D-64646 Heppenheim

Telefon: 06252 / 95-7000

Fax: 06252 / 95-8844

Internet: www.infectopharm.com

E-Mail: kontakt@infectopharm.com


8. ZULASSUNGSNUMMER


34565.00.00



9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG


16.05.1995/17.01.2001


10. STAND DER INFORMATION


November 2011


11. VERKAUFSABGRENZUNG


Verschreibungspflichtig

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