^{Fachinformation}

1. Bezeichnung des Arzneimittels

ISOPTO^®-DEX

1 mg/g Augensalbe

Wirkstoff: Dexamethason

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 g Augensalbe enthält 1 mg Dexamethason.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Augensalbe

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Behandlung von nichtinfektiösen entzündlichen Erkrankungen der Bindehaut, der Hornhaut und des vorderen Augenabschnittes.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, ist ein ungefähr 1 cm langer Salbenstrang (entspricht ca. 9,5g Dexamethason) 3- bis 4mal täglich in den unteren Bindehautsack des Auges einzustreichen. Wenn ein günstiger Behandlungserfolg zu sehen ist, sollte die Dosis langsam auf eine 1mal tägliche Applikation der Augensalbe reduziert werden.

Der Salbenstrang soll nach Einstreichen durch mehrere Lidschläge gleichmäßig verteilt werden. Je nach Ausprägung des Krankheitsbildes und des Krankheitsverlaufs ist die Dauer der Anwendung individuell vom Arzt festzulegen, jedoch sollte die Behandlungsdauer ohne Rücksprache mit dem Arzt 2 Wochen nicht überschreiten.

Wird eine kombinierte Anwendung von Augensalbe und Augentropfen durchgeführt, so werden die Augentropfen tagsüber und die Augensalbe abends vor dem Schlafengehen angewendet.

Anwendung bei Kindern

Wirksamkeit und Sicherheit von ISOPTO^®-DEX Augensalbebei Kindern wurde in klinischen Studien nicht geprüft.

Hinweis für Kontaktlinsenträger

Während der Behandlung mit ISOPTO^®-DEX Augensalbe sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.

4.3 Gegenanzeigen

Das Präparat soll nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegenüber Dexamethason, Methyl-4-hydroxybenzoat, Propyl-4-hydroxybenzoat oder einem der sonstigen Bestandteile, virus-, bakterien und pilzbedingten Augenerkrankungen, Verletzungen und ulzerösen Prozessen der Hornhaut und Glaukom.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Wollwachs kann örtlich begrenzte Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Zusätzliche Augeninnendrucksteigung bei gleichzeitiger Anwendung von Dexamethason und Atropin bzw. anderen Anticholinergika, die bei entsprechender Disposition ebenfalls zu intraokularer Drucksteigerung führen können, sind nicht ausgeschlossen.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft, besonders in den ersten drei Monaten, soll die Behandlung nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen. Bei der Anwendung am Menschen hat sich bisher kein Verdacht auf fruchtschädigende Wirkungen ergeben. Der Tierversuch erbrachte jedoch Hinweise auf Fehlbildungen und andere embryotoxische Wirkungen. Diese scheinen für den Menschen ohne Bedeutung zu sein. Bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für Feten die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionstherapie beim Neugeborenen erforderlich machen kann.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob es bei topisch applizierten Corticosteroiden zu einer nennenswerten systemischen Resorption und damit zu messbaren Konzentrationen in der Muttermilch kommt. Es ist bekannt, dass systemisch applizierte Glucocorticoide in die Muttermilch übertreten und zu einer Beeinträchtigung des Wachstums oder der körpereigenen Corticosteroidproduktion führen oder andere unerwünschte Wirkungen haben können. ISOPTO^®-DEX Augensalbe sollte daher in der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko rechtfertigt.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nach der Anwendung von ISOPTO^®-DEX Augensalbe kann es infolge des Salbenfilms kurzfristig zu verschwommenem Sehen kommen. Patienten sollten nicht am Straßenverkehr teilnehmen, nicht ohne sicheren Halt arbeiten oder Maschinen bedienen, bevor diese Beeinträchtigung abgeklungen ist.

4.8 Nebenwirkungen

Bei längerfristiger Corticoidtherapie kann es zu einer reversiblen Erhöhung des Augeninnendrucks (Glaukom) oder zu einer irreversiblen Linsentrübung (Katarakt) insbesondere bei Kindern kommen. Bei einer Langzeitanwendung von Corticosteroiden müssen daher der Augeninnendruck, die Hornhaut und die Linse regelmäßig kontrolliert werden.

Virus-, Bakterien- und Pilzinfektionen am Auge können durch Anwendung von ISOPTO^®-DEX Augensalbe aktiviert, verstärkt oder verschleiert werden.

Bei Erkrankungen, die eine Wandverdünnung der Cornea (z. B. Keratitis) verursachen, kann die Anwendung von Dexamethason zur Perforation führen. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Herabhängen des Oberlids (Ptosis) und Weitstellung der Pupille (Mydriasis).

Methyl-4-hydroxybenzoat oder Propyl-4-hydroxybenzoat können Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.Unverträglichkeitsreaktionen in Form von Kontaktallergien. Bei auftretenden allergischen Reaktionen soll die Behandlung mit ISOPTO^®-DEX Augensalbe sofort abgesetzt werden.

4.9 Überdosierung

Bei lokaler Corticoidanwendung in Form von Ophthalmika sind auf Grund der physiologischen Gegebenheiten am Auge (Fassungsvermögen des Bindehautsacks) eine Überdosierung und daraus eventuell entstehende Intoxikationserscheinungen so gut wie ausgeschlossen.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Corticosteroide, rein

ATC-Code: S01BA01

Bei Dexamethason handelt es sich um ein in 9--Stellung fluoriertes 11-Hydroxy-16-methyl-Glucocortikoid. Der therapeutische Einsatz von Dexamethason basiert auf seiner stark antiinflammatorischen Wirkung, die 25-30mal stärker ist als die von Kortisol, während systemische Nebenwirkungen wie Natrium- und Wasserretention, Kaliumverlust und Störung des Glucosestoffwechsels im Vergleich zum Kortisol minimal sind.

Der Wirkungsmechanismus der synthetischen Steroide ist dem des Kortisols ähnlich. Sie binden sich an spezifische intrazelluläre Rezeptorproteine. Der spezifische Wirkungsmechanismus, der zur Unterdrückung inflammatorischer und allergischer Reaktionen führt, ist nicht vollständig bekannt. Hierbei scheinen eine Hemmung der Synthese spezifischer Proteine, die für chemotoxische und immunologische Reaktionen von Bedeutung sind, als auch andere Veränderungen in der Funktion der Leukozyten und Makrophagen eine Rolle zu spielen.

Topische Steroidgabe am Auge hat sich als wirkungsvoll bei der Behandlung von nichtinfektiösen entzündlichen Erkrankungen des vorderen Augenabschnittes, der Hornhaut und der Bindehaut erwiesen. Zur Behandlung von Erkrankungen des hinteren Augenabschnitts ist dagegen die systemische Gabe eines Steroids notwendig.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Bestimmung der okulären Verfügbarkeit von Dexamethason nach topischer okulärer Instillation erfolgte an Patienten während einer Kataraktextraktion. Die maximalen Kammerwasserspiegel wurden in 2h erreicht. Der nachfolgende Spiegelfall erfolgt mit einer Halbwertzeit von 3h.

Plazentagängigkeit

Dexamethason kann wie alle Corticoide die Plazenta passieren. Dies bildet die Grundlage der prophylaktischen Corticoidgabe an Schwangere bei drohender Frühgeburt zur Förderung der Lungenreife.

Übergang in die Muttermilch

Zu Dexamethason liegen keine Daten vor. Glukocorticoide gehen in geringen Mengen in die Muttermilch über. Die Belastung des Säuglings wird dabei in der Regel weniger als 1/100 der systemisch bei der stillenden Mutter zur Verfügung stehenden Dosis betragen. Trotzdem sollte bei Anwendung höherer Dosen oder bei einer Langzeitbehandlung abgestillt werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

akute Toxizität

Die LD50 für Dexamethason beträgt nach einmaliger oraler Applikation innerhalb der ersten 7 Tage bei der Maus 16 g/kg KG und bei der Ratte über 3 g/kg KG. Nach einmaliger subkutaner Applikation beträgt die LD50 für Dexamethason bei der Maus mehr als 700 mg/kg KG und bei der Ratte etwa 120 mg/kg KG innerhalb der ersten 7 Tage. Über einen Zeitraum von 21 Tagen beobachtet, verschieben sich diese Werte in niedrigere Bereiche, was als Folge schwerer Infektionskrankheiten gedeutet wird, verursacht durch die hormonbedingte Immunsuppression.

chronische Toxizität

Zur chronischen Toxizität bei Mensch und Tier liegen keine Erkenntnisse vor.

Corticoidbedingte Vergiftungserscheinungen sind nicht bekannt. Bei einer längerfristigen Therapie mit Dosen im Bereich bzw. oberhalb der Cushing-Schwelle (1,5 mg/Tag) muss mit ausgeprägten Nebenwirkungen gerechnet werden (s. Punkt 6. Nebenwirkungen).

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Vorliegende Untersuchungsbefunde für Glucocorticoide ergeben keine Hinweise auf klinisch relevante genotoxische Eigenschaften.

Reproduktionstoxizität

Dexamethason ruft im Tierexperiment bei Mäusen, Ratten, Hamstern, Kaninchen und Hunden Gaumenspalten und in geringerem Umfang andere Fehlbildungen hervor. Intrauterine Wachstumsstörungen wurden beobachtet.

Bisherige klinische Erfahrungen mit Glucocorticoiden im ersten Trimenon ergeben keinen Hinweis auf ein erhöhtes Risiko. Bei Langzeittherapie während der Schwangerschaft sind intrauterine Wachstumsstörungen nicht auszuschließen. Bei einer Behandlung zum Ende der Schwangerschaft besteht für den Feten die Gefahr einer Atrophie der Nebennierenrinde, die eine ausschleichende Substitutionstherapie beim Neugeborenen erforderlich machen kann.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), Propyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.), flüssiges Wollwachs (wasserfrei), weißes Vaselin.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Die Haltbarkeit von ISOPTO^®-DEX Augensalbe beträgt 48 Monate. Die Augensalbe soll nach dem ersten Öffnen der Tube nicht länger als 4 Wochen verwendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25ºC lagern. Nicht im Kühlschrank lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 3,5 g Augensalbe

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Alcon Pharma GmbH

Blankreutestr. 1

79108 Freiburg

8. Zulassungsnummer

6375533.00.01

9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

31. März 2005

10. Stand der Information

März 2011

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig