Lagosa Kapseln
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels Lagosa® Kapseln
Wirkstoff: Mariendistelfrüchte-Trockenextrakt, entsprechend 86,5 mg Silymarin (HPLC) Hartkapseln
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: 136 - 160 mg Trockenextrakt aus Mariendistelfrüchten (50-70:1), entsprechend 86,5 mg Silymarin (berechnet als Silibinin, HPLC)
Auszugsmittel Aceton
Sonstige Bestandteile: Enthält Lactose.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapseln
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur unterstützenden Behandlung bei chronisch-entzündlichen Lebererkrankungen, Leberzirrhose und toxischen Leberschäden.
Das Arzneimittel ist nicht zur Behandlung von akuten Vergiftungen bestimmt.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Soweit nicht anders verordnet, nehmen Erwachsene und Heranwachsende ab 12 Jahren 3 mal täglich 1 Hartkapsel Lagosa® Kapseln (Mariendistelfrüchte-Trockenextrakt entsprechend etwa 260 mg Silymarin) mit ausreichend Flüssigkeit (beispielsweise ein Glas Wasser) ein.
Die Hartkapseln können unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit (beispielsweise ein Glas Wasser) wie oben angegeben eingenommen werden.
In der Packungsbeilage wird der Patient auf folgendes hingewiesen:
Über die Dauer der Einnahme entscheidet der behandelnde Arzt. Sollten trotz der Einnahme von Lagosa® Kapseln die Beschwerden fortbestehen, sollte der Arzt aufgesucht werden.
4.3 Gegenanzeigen
Lagosa® Kapseln dürfen bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Mariendistelfrüchte und / oder andere Korbblütler sowie einen der sonstigen Bestandteile von Lagosa® Kapseln nicht eingenommen werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactose-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lagosa® Kapseln nicht einnehmen.
Die Arzneimitteltherapie ersetzt nicht die Vermeidung der die Leber schädigenden Ursachen (Alkohol).
Bei Gelbsucht (hell- bis dunkelgelbe Hautverfärbung, Gelbfärbung des Augenweiß) soll ein Arzt aufgesucht werden.
Zur Anwendung von Lagosa® Kapseln bei Kindern liegen keine ausreichenden Untersuchungen vor. Lagosa® Kapseln sollen deshalb bei Kindern unter 12 Jahren nicht angewendet werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Humanpharmakologische Untersuchungen zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, an deren Metabolisierung vor allem das Isoenzym CYP3A4 und das P-Glykoprotein beteiligt sind, wie z. B. Indinavir und Metronidazol, haben widersprüchliche Ergebnisse gezeigt.
Auch die Beeinflussung weiterer Isoenzyme des Cytochrom P450 Enzymsystems kann nicht ausgeschlossen werden. Präparatspezifische Untersuchungen liegen nicht vor.
Bei der gleichzeitigen Einnahme derartiger Arzneimittel wird daher empfohlen, geeignete Therapiekontrollen durchzuführen.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Lagosa® Kapseln dürfen in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.
Lagosa® Kapseln sollen wegen nicht ausreichender Untersuchungen in der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Nebenwirkungen
Wie alle Arzneimittel können Lagosa® Kapseln Nebenwirkungen haben.
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt:
Sehr häufig (> 1/10)
Häufig (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000), einschließlich Einzelfälle
Bei der Anwendung dieses Arzneimittels werden selten gastrointestinale Beschwerden wie z. B. eine leicht laxierende Wirkung beobachten.
Sehr selten können Überempfindlichkeitsreaktionen, z. B. Hautausschlag oder Atemnot, auftreten.
4.8 Überdosierung
a) Symptome der Intoxikation
Intoxikationssymptome wurden bisher nicht beobachtet. Die beschriebenen Nebenwirkungen können in verstärktem Maße auftreten.
b) Therapie von Intoxikationen
Ein spezielles Antidot ist nicht bekannt. Es werden symptomatische Maßnahmen empfohlen.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Die antitoxische Wirksamkeit von Silymarin wurde tierexperimentell in zahlreichen Leberschädigungsmodellen, wie z. B. mit dem Gift des grünen Knollenblätterpilzes Phalloidin und Amanitin, mit Lanthaniden, Tetrachlorkohlenstoff, Galaktosamin, Thioacetamid sowie dem hepatotoxischen Kaltblütervirus FV3, nachgewiesen.
Die Wirkung von Silymarin beruht aus mehreren, experimentell in-vitro und in-vivo untersuchten Angriffspunkten bzw. Wirkmechanismen: Silymarin besitzt aufgrund seiner Eigenschaft als Radikalfänger eine antiperoxidative Aktivität. Dadurch wird der pathophysiologische Prozess der Lipidperoxidation, der verantwortlich ist für die Zerstörung von Zellmembranen, unterbrochen bzw. verhindert. Zusätzlich erfolgt in bereits geschädigten Leberzellen durch Silymarin eine Stimulierung der Proteinsynthese und eine Normalisierung des Phospholipidstoffwechsels. Insgesamt wird die Zellmembran dadurch stabilisiert und ein Verlust von gelösten Zellbestandteilen (z. B. Transaminasen) aus den Leberzellen erschwert bzw. verhindert.
Bestimmte hepatotoxische Substanzen (Gifte des Knollenblätterpilzes) werden durch Silymarin am Eintritt in die Zelle gehindert.
Die Steigerung der Proteinsynthese durch Silymarin beruht auf einer Stimulierung der im Zellkern lokalisierten RNA-Polymerase-I-Aktivität, die zu einer erhöhten Bildung von ribosomaler RNA führt.
Als Folge davon werden Struktur- und Funktionsproteine (Enzyme) vermehrt synthetisiert. Insgesamt werden dadurch Reparationskapazitäten und Regenerationsfähigkeit der Leber erhöht
5.2 Pharmakokinetik
Silymarin ist ein Gemisch aus Silibinin, Silidianin, Silichristin und weiteren Flavonolderivaten aus Mariendistelfrüchten. Die Hauptkomponente des Silymarins, das Silibinin, wird nach Resorption im Verdauungstrakt zu mehr als 80% über die Galle als Sulfat- und Glucuronidkonjugate ausgeschieden. Etwa 10% der applizierten Dosis unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf, damit sind die maximal erreichbaren Blutspiegelwerte relativ niedrig. Die Absorptionshalbwertszeit beträgt 2,2 h, die Eliminationshalbwertszeit 6,3 h. Die Ergebnisse zeigen, dass Silibinin nicht kumuliert. Bei wiederholter Applikation wird ein Steady State der Elimination von Silibinin spätestens am 2. Tag erreicht.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Im akuten Toxizitätsversuch erwies sich Silymarin bei Ratten und Mäusen bei oraler Verabfolgung in einer Dosierung von 2500 bzw. 5000 mg/kg Körpergewicht als praktisch untoxisch.
Chronische Toxizität
In chronischen Toxizitätsversuchen über einen Zeitraum von 12 Monaten konnten bei Ratten nach oraler Gabe von 50 sowie 500 und 2.500mg/kg Körpergewicht Silymarin weder laborchemisch noch histologisch irgendwelche toxischen Veränderungen nachgewiesen werden. Auch bei Hunden fanden sich nach oraler Dosierung von 60 sowie 600 und 1200mg/kg KG über 6 Monate weder laborchemische noch morphologische Hinweise auf eine substanzbedingte Nebenwirkung.
Reproduktionstoxizität
Bei Prüfungen auf pränatale Toxizität waren embryofetale oder teratogene Schädigungen durch Silymarin bei Ratten und Kaninchen bei einer maximalen Dosis von 2500mg/kg KG nicht feststellbar. Ein teratogenes Potential von Silymarin konnte nicht nachgewiesen werden.
Mutagenität
Die bisher durchgeführten Untersuchungen zur gentoxischen Wirkung von Silymarin verliefen stets negativ.
6. Pharmazeutische Angaben 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Dextrin, Hochdisperses Siliciumdioxid, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, Gelatine.
6.2 Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
In der Originalverpackung aufbewahren um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen. Nicht über 25°C aufbewahren.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackungen mit 20 Hartkapseln [N1]
Originalpackungen mit 50 Hartkapseln [N2]
Originalpackungen mit 100 Hartkapseln [N3]
7. Inhaber der Zulassung
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Straße 7 71034 Böblingen Telefon: 07031 / 6204-0 Telefax: 07031 / 6204-31 E-Mail: info@woerwagpharma.de
8. Zulassungsnummer
32743.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung
30.05.1996
10. Stand der Information
Januar 2009
11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Apothekenpflichtig
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