1.    BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Locabiosol® 0,5 mg pro Sprühstoß

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Das Dosierspray zu 5 ml enthält 50 mg Fusafungin.

Ein Sprühstoß (0,05 ml Lösung) enthält 0,5 mg Fusafungin.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Ethanol

Propylenglycol, chinesisches Minzöl, Eukalyptol (Cineol) und Campher Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Spray zur Anwendung in der Mundhöhle und Nasenspray, Lösung.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1    Anwendungsgebiete

Zur antiinflammatorischen und antibakteriellen Therapie bei akut entzündlichen Erkrankungen der oberen Luftwege (Rhinosinusitis, Laryngitis, Rhinopharyngitis).

Bei begründetem Verdacht auf eine bakterielle Infektion mit Streptokokken der serologischen Gruppe A (Streptococcus pyogenes) und Streptokokken der Viridans-Gruppe ist eine gleichzeitige systemische antibiotische Therapie von ausreichender Zeitdauer unerlässlich.

Locabiosol wird angewendet bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

4.2    Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Zur Anwendung im Mund- und Rachenraum: 4 mal täglich 1 Sprühstoß Nasale Anwendung: 4 mal täglich je 1 Sprühstoß in jedes Nasenloch

Zwischen den einzelnen Anwendungen sollte ein Zeitraum von 3 - 4 Stunden liegen.

Vor der ersten Anwendung das Spray fünfmal betätigen, um die Pumpe zu aktivieren. Die Sprühflasche ist dann für diese und auch spätere Anwendung betriebsbereit.

Kinder und Jugendliche

Locabiosol darf bei Kindern im Alter unter 12 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).

Die übliche Behandlungsdauer beträgt bis zu 10 Tage. Beim Ausbleiben einer Besserung der Beschwerden innerhalb von 3 Tagen nach Beginn der Anwendung von Locabiosol oder bei einer Verschlechterung entscheidet der Arzt über die Weiterbehandlung.

Art der Anwendung

Nasale Anwendung:

Vor Anwendung Nase reinigen!

Nasenrohr (gelb) auf die Sprühflasche stecken. Nasenrohr in ein Nasenloch einführen, das andere Nasenloch zuhalten. Gleichzeitig mit dem Zeigefinger auf den Sprühkopf und mit dem Daumen auf den Flaschenboden drücken. Anwendung beim anderen Nasenloch wiederholen.

Anwendung im Mund- und Rachenraum:

Nasenrohr abziehen. Mundstück auf den Sprühkopf aufstecken. Kopf leicht nach hinten neigen und Mundstück weit in den Mund stecken. Gleichzeitig mit dem Zeigefinger auf den Sprühkopf und mit dem Daumen auf den Flaschenboden drücken.

Tiefes Einatmen ist bei der Anwendung von Locabiosol nicht erforderlich.

Bei einer Anwendung im Mund- und Rachenraum sollte die Anwendung nach den Mahlzeiten erfolgen.

4.3    Gegenanzeigen

Locabiosol darf nicht angewendet werden bei:

-    Kindern im Alter unter 12 Jahren, da hierfür keine gesicherten Erkenntnisse vorliegen

-    Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Menthol, Cineol, Campher oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

-    allergisch disponierten Patienten und Bronchospasmus (siehe Abschnitt 4.8)

4.4    Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Im Fall einer allergischen Reaktion sollte die Behandlung beendet werden und Locabiosol sollte nicht wieder angewendet werden (siehe Abschnitt 4.8).Aufgrund des Risikos eines anaphylaktischen Schocks kann bei Anzeichen von Atembeschwerden, Kehlkopfbeschwerden oder Hautreaktionen (Pruritus, generalisiertes Erythem) ggf. eine Injektion (i.m.) von Adrenalin (Epinephrin) dringend erforderlich sein. Die übliche Dosis Adrenalin bei i.m. Applikation beträgt 0,01 mg/kg Körpergewicht. Gegebenenfalls muss die Gabe nach 15 bis 20 Minuten wiederholt werden.

Propylenglycol kann Hautreizungen hervorrufen.

Die Anwendung über einen längeren Zeitraum könnte eine Superinfektion fördern. Falls keine Besserung der Symptome und Beschwerden innerhalb einer Woche eintritt, sollte eine alternative Therapie in Betracht gezogen werden.

Dieses Arzneimittel enthält geringe Mengen Ethanol (Alkohol), weniger als 100 mg pro Dosis.

4.5    Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bisher wurden keine Wechselwirkungen von Locabiosol mit anderen Medikamenten beobachtet. Es wurden keine Wechselwirkungsstudien durchgeführt.

4.6    Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten für die Anwendung von Fusafungin in der Schwangerschaft vor. Weiterhin liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung vor (siehe 5.3). Eine Anwendung während der Schwangerschaft wird daher nicht empfohlen.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob Fusafungin in die Muttermilch beim Menschen übergeht. Tierexperimentelle Untersuchungen zur Ausscheidung von Fusafungin in die Milch wurden nicht durchgeführt. Eine

Entscheidung über das Abstillen oder Absetzen der Therapie sollte getroffen werden unter der Abwägung von Vorteilen des Stillens für das Kind und der Behandlung für die Mutter.

Fertilität

Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien in Bezug auf die Auswirkungen auf die Fertilität vor (siehe Abschnitt 5.3).

4.7    Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Locabiosol hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8    Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

Allergische Reaktionen sind sehr selten, können jedoch auftreten, vor allem bei allergisch disponierten Patienten. Schwere allergische Reaktionen wurden auch bei Kindern beobachtet (siehe Abschnitt 4.3 und 4.4). Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind lokale Reaktionen am Verabreichungsort.

Tabellarische Zusammenstellung der Nebenwirkungen

Die folgenden unerwünschten Effekte wurden bei der Behandlung mit Fusafungin beobachtet. Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (kann anhand der verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden)

Systemorganklasse	Häufigkeit	Nebenwirkung
Erkrankungen des Immunsystems	sehr selten	anaphylaktischer Schock
Erkrankungen des Nervensystems	sehr häufig	Geschmacksstörungen
Augenerkrankungen	sehr häufig	Bindehautschwellung
Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums	sehr häufig	Niesreiz
	häufig	Trockenheitsgefühl in der Nase
		Trockenheitsgefühl im Rachen
		Rachenreizung
		Husten
	sehr selten	Asthma
		Bronchospasmus
		Dyspnoe
		Laryngoödem
		Laryngospasmus
Erkrankungen des Gastrointe stinaltrakts	häufig	Übelkeit
	nicht bekannt *	Erbrechen
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes	sehr selten	Ausschlag
		Pruritus
		Urtikaria
		Angioödem (Quincke-Ödem).

* Erfahrungen nach der Marktzulassung

Bei entsprechend sensibilisierten Patienten können durch Menthol, Cineol oder Campher Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Atemnot) ausgelöst werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de anzuzeigen

4.9 Überdosierung

Es liegen nur begrenzt Erfahrungen zur Überdosierung von Locabiosol vor.

Symptome

Einzelne Berichte weisen auf Kreislaufstörungen, Taubheitsgefühl im Mund, Benommenheit, Verschlechterung der Rachenentzündung und chemische Reizung des Rachens hin.

Behandlung

Es sollte eine symptomatische und unterstützende Behandlung erfolgen.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1    Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiinflammatorisches Lokalantibiotikum, zur Behandlung von Infektionen und Entzündungen der oberen Atemwege

ATC-Code: R02AB03

Wirkmechanismus und pharmakodynamische Wirkungen

Fusafungin ist ein bakteriostatisches Antibiotikum mit antiinflammatorischer Wirkung zur lokalen Anwendung, das aus der Pilzart Fusarium lateritium WR Stamm 437 gewonnen wird. Sein antibiotisches Wirkspektrum wurde in verschiedenen in vitro-Untersuchungen an zahlreichen kultivierten und wilden Stämmen von Bakterien nachgewiesen. Fusafungin ist vor allem gegen Streptokokken, Pneumokokken und Staphylokokken wirksam, zeigt aber auch eine antibiotische Aktivität gegenüber Erregern wie Mycoplasma pneumoniae und Hefepilzen der Candida-Art. Die minimalen Hemmkonzentrationen (MHK) für alle grampositiven Kokken- und Bazillusarten (aerob und anaerob) liegen unter 30 pg/ml. Bei den meisten Arten von Candida albicans liegen die MHKs unter 32 pg/ml. Fusafungin induziert weder eine Resistenz noch eine Kreuzresistenz gegen andere Antibiotika. Die zusätzliche anti-entzündliche Wirkung von Fusafungin wurde in zahlreichen in vitro Untersuchungen sowie anhand von Entzündungsmodellen im Tierversuch bestätigt.

5.2    Pharmakokinetische Eigenschaften

Fusafungin ist ein hitzestabiles Depsipeptid, das in Wasser unlöslich ist. Es gehört zur Gruppe der Oberflächenantibiotika, zu deren charakteristischen Eigenschaften eine schlechte/geringe systemische Resorption gehört (C_max im Plasma unter 10 ng/ml bei gesunden freiwilligen Testpersonen). Weitere Studien zur Bioverfügbarkeit wurden nicht durchgeführt.

5.3    Präklinische Daten zur Sicherheit

In Untersuchungen zur akuten und chronischen inhalativen Toxizität war Fusafungin bei mehreren Spezies relativ gut verträglich.

In vitro und in vivo Untersuchungen zur Genotoxizität verliefen mit Fusafungin negativ. Experimentelle Untersuchungen zum tumorerzeugenden Potential sind nicht bekannt.

Fusafungin wurde in Tierexperimenten nur unzureichend auf ein reproduktionstoxisches Potential geprüft. Untersuchungen zu möglichen Effekten auf die männliche und weibliche Fertilität sowie die postnatale Entwicklung nach einer prä- und postnatalen Exposition liegen nicht vor. Eine Exposition während der gesamten Organogenesephase führte bei Ratten nicht zu teratogenen oder anderen embryotoxischen Effekten.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1    Liste der sonstigen Bestandteile

Isopropylmyristat (Ph. Eur.), Ethanol, Saccharin, Aromastoffe.

Enthält Propylenglycol.

Die Aromastoffe enthalten chinesisches Minzöl, Eukalyptol (Cineol) und Campher.

6.2    Inkompatibilitäten Inkompatibilitäten sind bisher keine bekannt.

6.3    Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 18 Monate.

Die Dauer der Haltbarkeit nach erstmaligem Anbruch beträgt 4 Wochen.

6.4    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Keine

6.5    Art und Inhalt des Behältnisses

5 ml Dosierspray (100 Sprühstöße)

6.6    Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine

7. INHABER DER ZULASSUNG

Les Laboratoires Servier 50, rue Carnot 92284 Suresnes cedex Frankreich

Örtlicher Vertreter:

SERVIER Deutschland GmbH Elsenheimerstr. 53 80687 München Telefon: (089)57095-01 Telefax: (089)57095-126

8. ZULASSUNGSNUMMER 6399284.00.00

9.    DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

15. Dezember 2005

10.    STAND DER INFORMATION

November 2014

11.    VERKAUFSABGRENZUNG Apothekenpflichtig

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