Loceryl Creme
Amorolfin (als Hydrochlorid) |
Creme |
2500 Mikrogramm / g |
Stoff |
Darreichungsform |
Menge |
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Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Loceryl® Creme
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Amorolfin (als Hydrochlorid)
1 g Creme enthält 2500 µg/g Amorolfin (als Hydrochlorid)
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Weiße Creme.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Hautmykosen, verursacht durch Dermatophyten; Tinea pedis (Fußmykose, Athlete`s foot), Tinea inguinalis, Tinea corporis. Cutane Candidosen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die Creme einmal pro Tag (abends) auf die befallenen Hautstellen auftragen.
Die Behandlung soll ununterbrochen bis zur klinischen Heilung und einige Tage darüber hinaus erfolgen. Im Allgemeinen soll die Behandlung nicht kürzer als zwei Wochen sein und nicht länger als sechs Wochen dauern.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile.
Loceryl Creme darf bei Patienten, die auf die Behandlung überempfindlich reagiert haben nicht wieder verwendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Kinder, vor allem Kleinkinder und Säuglinge, sollen infolge fehlender klinischer Erfahrung bei Kindern nicht mit Loceryl Creme behandelt werden.
Stearylalkohol kann örtlich begrenzte Hautreizungen (z. B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Bisher keine bekannt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Bei schwangeren Frauen und stillenden Müttern darf Loceryl Creme mangels klinischer Erfahrung weder auf größeren noch auf stark erodierten oder entzündeten Hautflächen, noch unter Okklusion verwendet werden. Diese Maßnahme ist geboten, weil eine geringfügige Aufnahme des Wirkstoffs durch die Haut in den Körper bei großflächiger Anwendung oder schwerer Hautschädigung nicht ganz ausgeschlossen werden kann.
Stillende Mütter dürfen Loceryl Creme nicht im Brustbereich anwenden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
4.8 Nebenwirkungen
Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:
Sehr häufig (>10 %)
Häufig (> 1 % - < 10 %)
Gelegentlich (> 0,1 % - < 1 %)
Selten (> 0,01 % - < 0,1 %)
Sehr selten (<0,01 % oder unbekannt)
Nebenwirkungen sind selten und meist nur schwach ausgeprägt.
Organsystem |
Häufigkeit |
Nebenwirkung |
Störungen der Haut und des subkutanen Gewebes |
Selten ( 1/10 000, 1/1000) |
Hautreizung, Erythem, Juckreiz, brennendes Gefühl auf der Haut |
Sehr selten ( 1/10 000) |
Kontaktdermatitis |
4.9 Überdosierung
Intoxikationen mit Loceryl Creme sind bisher nicht bekannt geworden.
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antimykotika zur topischen Anwendung,
ATC-Code: D01AE16
Amorolfinhydrochlorid gehört als Morpholinderivat einer unter den Antimykotika neuen Substanzklasse an und besitzt ein breites Wirkungsspektrum. Amorolfin greift in die Ergosterol-Biosynthese der Pilzzellmembran ein und entwickelt dabei sowohl fungistatische als auch fungizide Wirksamkeit.
Es ist hochwirksam gegen:
Hefen: Candida, Malassezia oder Pityrosporum, Cryptococcus
Dermatophyten: Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton
Schimmelpilze: Alternaria, Hendersonula, Scopulariopsis
Dematiaceen: Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella
Dimorphe Pilze: Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix
Bakterien sind – mit Ausnahme von Actinomyces – auf Amorolfinhydrochlorid nicht empfindlich. Propionibacterium acnes ist schwach sensitiv.
Aufgrund klinischer Versuche mit Loceryl Creme ist bei 80 bis 90 % der Fälle eine Heilung der Mykose zu erwarten.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Amorolfinhydrochlorid wird topisch angewendet. Im Plasma lag die Wirkstoffkonzentration auch nach Langzeitbehandlung unterhalb 0,5 ng/ml. Die systemische Absorption von radioaktiv markiertem Material konnte erst nach Anwendung eines Okklusivverbandes gemessen werden (kleiner gleich 10 %).
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität:
Spezies |
Applikation |
LD50 mg Amorolfin-hydrochlorid/kg Körpergewicht |
Maus |
intravenös |
130 |
Maus |
intraperitioneal |
200 |
Maus |
oral |
2500 |
Ratte |
intraperitioneal |
450 |
Ratte |
oral |
1900 |
Ratte |
dermal |
Mehr als 2000 |
Hund |
oral |
Mehr als 1000* |
*einziger Befund: Erbrechen
Bei den akuten Hautuntersuchungen wurden leichte Hautirritationen festgestellt.
Subakute und chronische Toxizität:
Zur Ermittlung der subakuten und chronischen Toxizität wurden Studien mit 13wöchiger Dauer und bis zu 60 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag oder 26wöchige Studien mit Dosierung bis zu 40 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag bei Ratten und Hunden durchgeführt. Dabei wurde keine direkte Beziehung zwischen der Arzneimittelverabreichung und dem Tod der Tiere festgestellt. Lediglich einer der vier Hunde in der 26-Wochen-Studie, der 40 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag erhielt, starb am Tag 119 nach Verschlechterung seines Allgemeinzustandes. Toxische Erscheinungen wurden hauptsächlich in der jeweils höchsten Dosisgruppe beobachtet, die sich als Keratosen und Dermatitis-ähnliche Läsionen der Haut, Dys- und Parakeratosen der Schleimhaut und des Übergangs Haut/Schleimhaut äußerten. Ausschließlich in der höchsten Dosisgruppe wurden bei Ratten und Hunden Katarakte festgestellt. Außerdem wurde ein dosisabhängiger Effekt auf die Leber bei Hunden beobachtet (hauptsächlich Gallengangsproliferation, gelegentlich Stauung oder Fibrosa der Leber). Bei den Tieren mit niedriger Dosis trat dieser Effekt nicht auf.
Reproduktionstoxizität:
Fertilität:
In einer Fertilitätsstudie mit peroraler Verabreichung an männliche und weibliche Ratten wurde kein Effekt auf das Paarungsverhalten und die Fruchtbarkeit in allen getesteten Dosen beobachtet. Eine Dosis von 35 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag führte bei Ratten zu einer Verzögerung der Fötalentwicklung.
Teratogenität:
Bei Ratten wurde weder eine embryotoxische noch eine teratogene Wirkung bis zu den höchsten verabreichten Dosen von 80 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag oral bzw. 36 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag über die vaginale Route beobachtet. Bei Kaninchen war eine Dosis von 10 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag oral bzw. 8 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag vaginal embryotoxisch. Ein teratogener Effekt wurde bei diesen Dosen jedoch nicht gesehen.
Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit vor.
Peri- und postnatale Toxizität:
Hinsichtlich der peri- und postnatalen Toxizität wurde bei Dosen bis zu 3 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag, oral verabreicht, bei Ratten kein Effekt festgestellt.
Die hohe Dosis von 10 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag erwies sich als toxisch für die Mütter und resultierte in einer hohen neonatalen Mortalität während der ersten Laktationstage. Die höchste Dosis von 30 mg Amorolfinhydrochlorid/kg KG/Tag führte in allen Fällen zum Tod der Neugeborenen.
Mutagenität/Kanzerogenität:
Amorolfinhydrochlorid wurde sowohl in vitro als auch in vivo bis zu toxischen Dosen getestet. In keiner dieser Untersuchungen wurde ein mutagenes Potential festgestellt. Langzeitstudien zur Kanzerogenität liegen nicht vor.
Lokale Verträglichkeit:
Tierexperimente mit topischer Anwendung von Amorolfinhydrochlorid zeigten eine leichte bis mäßige Hautirritation, besonders wenn die Arzneimittelanwendung unter Okklusivbedingungen stattfand. Da jedoch Okklusivverbände zur Behandlung topischer Mykosen beim Menschen nicht empfohlen werden, wird die Relevanz erhöhter lokaler Irritationen unter diesen extremen Bedingungen als gering erachtet. Keines der entsprechenden Tierexperimente ergab einen Hinweis auf ein phototoxisches, allergisches oder photoallergisches Potential von Amorolfinhydrochlorid. Von Hunden wurde die wiederholte Applikation von Vaginaltabletten ohne Nebenwirkungen vertragen.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Stearylalkohol (Ph.Eur.)
Weißes Vaselin
Dickflüssiges Paraffin
Macrogolstearat 2000
Carbomer 934 P
Phenoxyethanol (Ph.Eur.)
Natriumhydroxid
Natriumedetat (Ph.Eur.)
Gereinigtes Wasser
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackung mit einer Tube à 20 g Creme
Bündelpackung mit 2 Tuben à 20 g Creme
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Galderma Laboratorium GmbH
Georg-Glock-Str. 8
40474 Düsseldorf
Telefon: +49 (0) 800 – 58 88 850
Telefax: +49 (0) 211 – 6355 - 8270
E-Mail : kundenservice@galderma.com
8. Zulassungsnummer
25936.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
28/09/1992 / 16/09/2002
10. Stand der Information
05/2013
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
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