Document: 13.11.2006   Gebrauchsinformation (deutsch) change

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• 13.11.2006   Gebrauchsinformation (deutsch)

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Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Lop-Dia

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid

2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

3. Zusammensetzung des Arzneimittels

3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe

Synthetisches Opioid/Piperidin-Derivat

Antidiarrhoikum

3.2 Arzneilich wirksame Bestandteile

1 Tablette enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

3.3 Sonstige Bestandteile

Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Magnesiumstearat

(Ph.Eur.)

4. Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Ver­laufsbeobachtung.

5. Gegenanzeigen

Lop-Dia darf nicht angewendet werden bei

- bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einem der sonstigen Bestandteile

- Zuständen bei denen eine Verlangsamung der Darm­tätigkeit zu vermeiden ist, z. B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus

- Kindern bis 8 Jahren (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid-haltigen Arzneimitteln, wie z. B. Lop-Dia, behandelt werden.
Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren muß die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe "Dosierungsanleitung"). Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes ist Lop-Dia für diese Altersgruppe nicht geeignet. Hierfür stehen andere Darrei­chungsformen zur Verfügung.)

Lop-Dia sollte nicht angewendet werden bei

- Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen

- einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa

- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöser (Anti­biotika-assoziierter) Colitis).

Bei schweren Lebererkrankungen kann der Abbau von Loperamid verzögert sein.

Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:
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Da mit der Anwendung bei Schwangeren keine Erfahrungen vorliegen und der Wirkstoff in die Muttermilch über­geht, sollte eine Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht erfolgen (s. a. Punkt 13. Toxi­kologische Eigenschaften).

6. Nebenwirkungen

Häufig ( 1% - < 10%): Kopfschmerzen.

Gelgentlich ( 0,1% - < 1%): Müdigkeit; Schwindelgefühl; Bauchkrämpfe; Übelkeit; Mundtrockenheit.

Selten ( 0,01% - < 0,1%): Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag; Urticaria; angio-neurotische Ödeme; Harnretention.

Sehr selten (< 0,01 % *): Anaphylaktischer Schock; bullöse Hautrektionen einschließlich toxisch epidermale Nekrolyse; Ileus und Förderung der Ausbildung eines toxischen Megacolons.

* Darin sind Einzelfälle auch eingeschlossen. Sie sollen nicht gesondert aufgeführt werden.

7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol können Anzeichen für eine Atemdepression ausgelöst werden. Ebenfalls wurden Wechselwirkungen unter der Einnahme von Ritonavir (HIV-Proteinase-Inhibitor) beobachtet.

8. Warnhinweise

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoloranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lop-Dia nicht einnehmen

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Bisher nicht bekannt.

10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben

Erwachsene:
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Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 2 Tabletten Lop-Dia (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) und danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Tablette Lop-Dia (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).

Eine tägliche Dosis von 8 Tabletten Lop-Dia (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen: 2 Tabletten Lop-Dia (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.

Kinder über 8 Jahre:
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Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 1 Tablette Lop-Dia (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).

Eine tägliche Dosis von 4 Tabletten Lop-Dia (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.

Bei chronischen Durchfällen: 1 Tablette Lop-Dia (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.

Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körper‑gewicht täglich. Hierfür stehen andere Darreichungs‑formen zur Verfügung.

11. Art und Dauer der Anwendung

Einnahme der Tabletten unzerkaut mit etwas Flüssigkeit.

Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapie­beginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Lop-Dia abgesetzt werden.

Lop-Dia sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.

Bei Diarrhoe muß besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste thera­peutische Maßnahme geachtet werden.

12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel

Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atem­depression).

Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.

Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)auftreten von Überdosierungserschei­nungen zu erkennen.

Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu ent­fernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.

13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind

13.1 Pharmakologische Eigenschaften

Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioid­rezeptoren.

13.2 Toxikologische Eigenschaften

a) Akute Toxizität

Studien zur akuten Toxizität mit Lop-Dia zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.

b) Chronische Toxizität

Studien mit Lop-Dia zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Loperamid ist nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht.
Bisherige Tests verliefen negativ.
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.

d) Reproduktionstoxizität

In tierexperimentellen Studien wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, Embryoletalität und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt. Beim Menschen konnte Loperamid in der Muttermilch nachgewiesen werden. Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft vor.

13.3 Pharmakokinetik

Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Meta‑bolismus, so daß die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 - 5 Stunden erreicht.

Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 - 15 Stunden.

14. Sonstige Hinweise

Keine.

15. Dauer der Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.

Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise

Keine

17. Darreichungsformen und Packungsgrößen

OP mit 10 Tabletten (N1)

OP mit 20 Tabletten (N2)

OP mit 50 Tabletten (N3)

18. Stand der Information

Oktober 2006

19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

mibe Vertriebsgesellschaft mbH

Otto-Scott-Str.15

07745 Jena

Tel.: 03641 / 648-0

Fax : 03541 / 648-180