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Lopedium-T

Document: 15.02.2010   Fachinformation (deutsch) change

Fachinformation



1. Bezeichnung der Arzneimittel


Lopedium®, 2 mg Hartkapseln

Lopedium®Lösung, 2 mg/ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Lopedium®T, 2 mg Tabletten

Lopedium®ISO, 2 mg Brausetabletten


Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid



2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG


Lopedium®

1 Hartkapsel enthält: 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat


Lopedium®Lösung

1 ml Tropfen zum Einnehmen, Lösung (entsprechend 30 Tropfen) enthält:

2 mg Loperamidhydrochlorid.


Lopedium®T

1 Tablette enthält: 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: Lactose-Monohydrat


Lopedium®ISO

1 Brausetablette enthält: 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile: Glucose, Natrium- und Kaliumverbindungen


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. DARREICHUNGSFORM


Lopedium®

Hartkapsel

Hartkapseln mit grauem Kapselunterteil und grüner Kappe


Lopedium®Lösung

Tropfen zum Einnehmen, Lösung

Klare, farblose bis hellbraune Lösung


Lopedium®T

Tablette

Weiße, runde Snap-Tab-Tablette mit einseitiger Kerbe


Lopedium®ISO

Brausetabletten

Weiße, runde Brausetablette, biplan facettiert, ohne Bruchkerbe



4. KLINISCHE ANGABEN


4.1 Anwendungsgebiete


Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht. Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Erwachsene

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 4 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend


Danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 2 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend


Eine tägliche Dosis von 16 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend

soll nicht überschritten werden.


Bei chronischen Durchfällen 4 mg Loperamidhydrochlorid täglich, entsprechend


Kinder über 8 Jahre

Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend


Eine tägliche Dosis von 8 mg Loperamidhydrochlorid, entsprechend

soll nicht überschritten werden.


Bei chronischen Durchfällen 2 mg Loperamidhydrochlorid täglich, entsprechend


Kinder von 2 bis 8 Jahre

Lopedium® / Lopedium®T/ Lopedium®ISO

Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes dürfen Lopedium®, Lopedium®T und Lopedium®ISO in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.


Lopedium®Lösung

Bei Kindern von 2 bis 8 Jahre beträgt die empfohlene Dosierung 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich (entsprechend 6 Tropfen Lopedium®Lösung für 10 kg Körpergewicht).


Kinder unter 2 Jahre

Lopedium®/ - T/ - ISO / - Lösung ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).


Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.


Beeinträchtigte Nierenfunktion:

Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion keine Dosisanpassung notwendig.


Beeinträchtigte Leberfunktion:

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, sollte Lopedium®/ - T/ - ISO / - Lösung wegen des verminderten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.)


Art der Anwendung

Lopedium®/ Lopedium®T

Die Einnahme der Hartkapseln und Tabletten erfolgt unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit

(z. B. einem Glas Wasser).


Lopedium®Lösung

Die Einnahme der Tropfen erfolgt mit etwas Flüssigkeit.


Lopedium®ISO

Die Brausetabletten werden in einem Glas Trinkwasser aufgelöst und unmittelbar nach dem Auflösen getrunken.


Mit 1 Brausetablette Lopedium®ISO werden 0,5 g Glucose und folgende Elektrolyte zugeführt:


Cl- 100 mg, entsprechend 2,8 mval

Ca2+ 118,14 mg, entsprechend 1,5 mval

K+ 58 mg, entsprechend 1,5 mval

Mg2+ 333 mg, entsprechend 6,9 mval

Na+ 269 mg, entsprechend 11,7 mval


Dauer der Anwendung

Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Lopedium®/ -T / -ISO/ -Lösung abgesetzt werden.

Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.


Bei Diarrhö muss besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.


4.3 Gegenanzeigen


Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe Abschnitt 4.2). Hierfür steht Lopedium®Lösung zum Einnehmen zur Verfügung.


Zusätzlich für Lopedium®Lösung

Überempfindlichkeit gegen Methyl-4-hydroxy-benzoat (Ph.Eur.)


Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung sollte primär nicht angewendet werden bei


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.


Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.


Die Behandlung von Durchfällen mit Lopedium®/ -T/ -ISO/ -Lösung ist nur symptomatisch. Immer wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.


Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.


Lopedium®/ -T

Diese Arzneimittel enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium®/ -T nicht einnehmen.


Lopedium®ISO

Dieses Arzneimittel enthält Glucose. Patienten mit der seltenen Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Lopedium®ISO nicht einnehmen.


Eine Brausetablette enthält 11,7 mmol (269 mg) Natrium. Dies ist zu berücksichtigen bei Personen unter Natrium-kontrollierter (natriumarmer/kochsalzarmer) Diät.


Eine Brausetablette enthält 1,5 mmol (58 mg) Kalium. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie Personen unter Kalium-kontrollierter Diät.


4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren wie Chinidin und Ritonavir sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert) , ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition.

Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.


Arzneimittel, die die Magen-Darm-Tätigkeit dämpfen (z. B. morphinhaltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Schwangerschaft

Daten über eine begrenzte Anzahl (105) von exponierten Schwangeren lassen nicht auf Neben-wirkungen von Loperamid auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/Neugebore-nen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiologischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonal/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Loperamid sollte nicht in der Schwangerschaft angewendet werden.


Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Bei Durchfällen kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.


4.8 Nebenwirkungen


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)


Daten aus klinischen Prüfungen

Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5 %) und Schwindel.


Erkrankungen des Nervensystems

Häufig:

• Schwindel, Kopfschmerzen


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig:

• Obstipation, Mundtrockenheit, Flatulenz, abdominelle Krämpfe, Koliken, Übelkeit,
Erbrechen, Bauchschmerzen


Erfahrungen nach Markteinführung (Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist unbekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann.)


Erkrankungen des Immunsystems

Nicht bekannt:

allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen


Psychiatrische Erkrankungen

Nicht bekannt:

Schläfrigkeit


Erkrankungen des Nervensystems

Nicht bekannt:

Müdigkeit, Bewusstlosigkeit, Bewusstseinsstörung


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Nicht bekannt:

Ileus, aufgetriebener Leib, Megacolon einschließlich toxisches Megacolon (siehe Abschnitt 4.3), Dyspepsie


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Nicht bekannt:

Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus, Angioödem, bullöse Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, toxisch epidermale Nekrolyse


Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Nicht bekannt:

Harnretention


Zusätzlich für Lopedium®Lösung

Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.) kann Überempfindlichkeitsreaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.


4.9 Überdosierung


Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).


Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1–3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Na-loxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.


Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.



5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer

ATC-Code: A07DA03


Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz bei Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Loperamid unterliegt einem hohen First-Pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3–5 Stunden erreicht. Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertzeit im Plasma beträgt 7–15 Stunden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Präklinische Effekte wurden nur bei ausreichender Aufnahme von Dosen, die über die maximale humantherapeutische Dosis hinausgingen, beobachtet und zeigten nur geringe Relevanz für die klinische Anwendung.


Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.


Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.


In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, embryofetale Entwick-lung und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt.



6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Lopedium®

Gelatine

Lactose-Monohydrat

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Maisstärke

Talkum

Eisen(III)-hydroxid-oxid (E 172)

Eisen(II,III)-oxid (E 172)

Patentblau V (E 131)

Titandioxid (E 171)


Lopedium®Lösung

Methyl-4-hydroxybenzoat (Ph.Eur.)

Propylenglykol

Saccharin-Natrium

gereinigtes Wasser

Aromastoffe


Lopedium®T

Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat

Carboxymethylstärke-Natrium (TypA) (Ph.Eur.)

Lactose-Monohydrat

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Maisstärke

hochdisperses Siliciumdioxid



Lopedium®ISO

Calciumlactat-Monohydrat

Citronensäure (Ph.Eur.)

D-Glucose

Hartfett

Hypromellosephthalat

Kaliumhydrogencarbonat

Magnesiumcitrat

Natriumcarbonat

Natriumchlorid

Natriumcitrat 2 H2O

Natriumcyclamat

Natriumhydrogencarbonat

Propylenglykol

Saccharin-Natrium

Siliciumdioxid-Hydrat

Aromastoffe (Orange)


6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


6.3 Dauer der Haltbarkeit


Lopedium®

5 Jahre


Lopedium®T/ - ISO

3 Jahre


Lopedium®Lösung

3 Jahre

Die Lösung ist nach dem Öffnen der Flasche 12 Monate haltbar.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Lopedium®

Blisterpackung im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.


Lopedium®ISO

Das Röhrchen fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.


Lopedium®T/ -Lösung

Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Lopedium®

Packungen mit 20 (N2) und 50 (N3) Hartkapseln


Lopedium®T

Packungen mit 20 (N2) und 50 (N3) Tabletten


Lopedium®Lösung

Packungen mit 10 ml (N1) und 20 ml (N2) Tropfen zum Einnehmen, Lösung


Lopedium®ISO

Packungen mit 10 (N1) und 20 (N2) Brausetabletten


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.



7. INHABER DER ZULASSUNG


HEXAL AG

Industriestr. 25

83607 Holzkirchen

Tel.: (08024) 908-0

Fax: (08024) 908-1290

e-mail: medwiss@hexal.com



8. ZULASSUNGSNUMMER


Lopedium® 11915.00.00

Lopedium®T 25887.00.00

Lopedium®Lösung 11917.00.00

Lopedium® ISO 43825.00.00



9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/Verlängerung der Zulassung


Datum der Erteilung der Zulassung:

Lopedium® 31. Mai 1991

Lopedium®T 07. Februar 1992

Lopedium®Lösung 26. August 1991

Lopedium® ISO 20. Februar 2002


Datum der letzten Verlängerung der Zulassung:

Lopedium® 03. Februar 2005

Lopedium®T 17. Oktober 2003

Lopedium®Lösung 01. Juli 2002

Lopedium® ISO 10. Juni 2008



10. STAND DER INFORMATION


Februar 2010


11. VERKAUFSABGRENZUNG


Verschreibungspflichtig

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