Loperamid-1 A Pharma
Fachinformation
Loperamid - 1 A Pharma®
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Loperamid - 1 A Pharma®
Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid 2 mg pro Hartkapsel
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapsel
Kapseloberteil: dunkelgrün opak
Kapselunterteil: grau opak
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhöen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.
Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 2 Hartkapseln Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) und danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Hartkapsel Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 8 Hartkapseln Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen täglich 2 Hartkapseln Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid).
Kinder ab 8 Jahren
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und danach nach jedem ungeformten Stuhl 1 Hartkapsel Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 4 Hartkapseln Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen täglich 1 Hartkapsel Loperamid - 1 A Pharma(entsprechend 2 mg Loperamidhydro-chlorid).
Kinder von 2 bis 8 Jahren
Aufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes darf Loperamid – 1 A Pharmain dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
Die empfohlene Dosierung beträgt 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich. Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Kinder unter 2 Jahre
Loperamid – 1 A Pharma ist kontraindiziert bei Kindern unter 2 Jahren (siehe Abschnitt 4.3).
Ältere Patienten
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Da der Hauptanteil des Wirkstoffes metabolisiert und die Metaboliten bzw. der unveränderte
Wirkstoff mit den Fäzes ausgeschieden wird, ist bei Patienten mit beeinträchtiger Nierenfunktion
keine Dosisanpassung notwendig.
Beeinträchtigte Leberfunktion
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur
Verfügung stehen, sollte Loperamid – 1 A Pharmawegen des verminderten First-pass-
Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4.)
Art und Dauer der Anwendung
Die Einnahme der Hartkapseln erfolgt unzerkaut mit etwas Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser).
Wenn bei akuten Durchfällen 48 h nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamid - 1 A Pharmaabgesetzt werden.
Loperamid - 1 A Pharmasollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen angewendet werden.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile.
- Zustände, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit wegen möglicher Risiken von Folgeerscheinungen zu vermeiden ist. Diese schließen Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon ein. Loperamid - 1 A Pharmamuss sofort abgesetzt werden, wenn Obstipation, ein aufgetriebener Leib, oder Ileus auftreten.
- Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid-haltigen Arzneimitteln, wie z. B. Loperamid - 1 A Pharmabehandelt werden.
- Bei Kindern unter 8 Jahren darf Loperamid – 1 A Pharmaaufgrund des hohen Wirkstoffgehaltes nicht angewendet werden. Bei Kindern von 2 bis 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe Abschnitt 4.2). Hierfür stehen andere Darreichungsformen zur Verfügung.
Loperamid - 1 A Pharma sollte primär nicht angewendet werden bei
- Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen (z. B. bei akuter Dysenterie)
- einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa
- einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen (z. B. Salmonellen,
Shigellen und Campylobakter) hervorgerufen wird
- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten (pseudomembranöse [Antibiotika-assoziierte] Colitis).
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamid – 1 A Pharmaerhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.
Obwohl keine pharmakokinetischen Daten bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamid – 1 A Pharmawegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten vorsichtig angewendet werden. Patienten mit Leberdysfunktion sollten engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden.
Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamid – 1 A Pharmaist nur symptomatisch. Immer wenn eine zu Grunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden.
Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.
Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loperamid - 1 A Pharmanicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid und bekannten P-Glykoproteininhibitoren, wie Chinidin oder Ritonavir, sowie von Itraconazol (welches gleichzeitig noch CYP 3A4 inhibiert), ergab 2- bis 4-fach erhöhte Plasmaspiegel von Loperamid. Auch der CYP 2C8-Inhibitor Gemfibrozil erhöhte die Loperamidplasmaspiegel um das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte gar zu einer 13-fachen Erhöhung der Exposition. Diese Erhöhungen führten aber nicht zu messbaren Effekten auf das zentrale Nervensystem.
Die klinische Relevanz dieser Befunde ist deshalb nicht geklärt.
Arzneimittel, die die Magen- und Darmtätigkeit dämpfen (z. B. Morphin-haltige Schmerzmittel), können die Wirkung von Loperamid verstärken.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft
Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.
Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).
Loperamid – 1 A Pharmasollte daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Bei Durchfällen kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig: (> 1/10)
Häufig: (> 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich: (> 1/1.000 bis < 1/100)
Selten: (> 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten: (< 1/10.000)
Nicht bekannt: (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Daten aus klinischen Prüfungen
Die in klinischen Studien am häufigsten berichteten unerwünschten Wirkungen waren Obstipation (bis zu 5%) und Schwindel.
Unerwünschte Ereignisse mit einer
Inzidenz von > 1,0 %, (= häufig) waren:
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
- Obstipation
- Mundtrockenheit
- Flatulenz
- abdominelle Krämpfe
- Koliken
- Übelkeit
- Erbrechen
- Bauchschmerzen
Erkrankungen des Nervensystems
- Schwindel
- Kopfschmerzen
Erfahrungen nach Markteinführung
(Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist unbekannt, da diese aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden kann):
Erkrankungen des Immunsystems
Allergische Reaktionen und in einigen Fällen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich anaphylaktischer Schock/anaphylaktoide Reaktionen.
Psychiatrische Erkrankungen
Schläfrigkeit
Erkrankungen des Nervensystems
Müdigkeit, Bewusstlosigkeit, Bewusstseinsstörung
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Ileus
aufgetriebener Leib
Megacolocn einschließlich toxisches Megacolon
Dyspepsie
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Hautausschlag
Urtikaria
Pruritus
Angioödem
Bullöse Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom
Erythema multiforme
toxisch epidermale Nekrolyse
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Harnretention
4.9 Überdosierung
Symptome der Überdosierung sind Verstopfung, Harnretention, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).
Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1-3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen befindliche Wirkstoffreste zu entfernen, kann gegebenenfalls eine Magenspülung durchgeführt werden.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe:
Antidiarrhoikum, Motilitätshemmer
ATC-Code: A07DA03
Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz bei Diarrhöen.
Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so daß die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist.
Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 - 5 h erreicht.
Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke.
Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffs werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 - 15 h.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen Effekte.
Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.
Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.
In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen (40 mg/kg) zu einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen von Lopera mid hatten weder einen Einfluss auf die maternale oder fetale Gesundheit noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Gelatine
Lactose-Monohydrat
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Maisstärke
Talkum
Eisenoxide und -hydroxide
Eisenoxidhydrat
Patentblau V
Titandioxid
Hinweis für Diabetiker
1 Hartkapsel enthält 0,01 BE.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackungen mit 10 (N1), 20 (N2) und 50 (N3) Hartkapseln
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der Zulassung
1 A Pharma GmbH
Keltenring 1 + 3
82041 Oberhaching
Telefon 089/6138825 - 0
Telefax 089/6138825 - 65
E-Mail: medwiss@1apharma.com
8. Zulassungsnummer
14811.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
11.03.1992/10.04.2003
10. Stand der Information
Juni 2010
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
14/14