Loperamid 1 Heumann Lösung
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Fachinformationmanuskript Nr. 64000/193/96/7 |
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FC F a c h i n f o r m a t i o n
FD 1. Bezeichnung der Arzneimittel
Loperamid 1 Heumann Lösung
Lösung mit 1 mg Loperamidhydrochlorid/ml
Loperamid 2 Heumann Lösung
Lösung mit 2 mg Loperamidhydrochlorid/ml
Loperamid 2 Heumann
Tabletten mit 2 mg Loperamidhydrochlorid
FF 2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
FG 3. Zusammensetzung der Arzneimittel
FH 3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe
Synthetisches Opioid/Piperidin-Derivat
Antidiarrhoikum
FJ 3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteil
Loperamid 1 Heumann Lösung
1 ml Lösung (= 25 Tropfen) enthält:
Loperamidhydrochlorid 1 mg.
Loperamid 2 Heumann Lösung
1 ml Lösung (= 25 Tropfen) enthält:
Loperamidhydrochlorid 2 mg.
Loperamid 2 Heumann
1 Tablette enthält:
Loperamidhydrochlorid 2 mg.
FK 3.3 Sonstige Bestandteile
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann
Lösung
Propylenglycol, gereinigtes Wasser,
Ammoniumdihydrogenglycyrrhizinat, Saccharin-Natrium.
Loperamid 2 Heumann
Mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Siliciumdioxid,
Magnesiumstearat (Ph. Eur.) (pflanzlich).
FM 4. Anwendungsgebiete
Zur symptomatischen Behandlung von Diarrhoen, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.
Eine langfristige Anwendung bedarf der ärztlichen Verlaufsbeobachtung.
Hinweis:
Für Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung und Loperamid 2 Heumann bestehen unterschiedliche Anwendungsbeschränkungen und -empfehlungen für die verschiedenen Altersgruppen (siehe “Gegenanzeigen” und “Dosierungsanleitung”).
FN 5. Gegenanzeigen
Loperamid Heumann darf nicht eingenommen werden bei:
- bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Loperamidhydrochlorid oder einem der sonstigen Bestandteile,
- Zuständen, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist, z. B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus.
Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid-haltigen Arzneimitteln behandelt werden.
Bei Kindern zwischen 2 und 8 Jahren muss die Dosierung nach dem Körpergewicht berechnet werden (siehe “Dosierungsanleitung”). Aufgrund des hohen Wirkstoffgehalts ist Loperamid 2 Heumann für diese Altersgruppe nicht geeignet. Hierfür stehen Loperamid 2 Heumann Lösung und insbesondere Loperamid 1 Heumann Lösung zur Verfügung.
Loperamid Heumann sollte nicht eingenommen werden bei:
- Durchfällen, die mit Fieber und blutigem Stuhl einhergehen,
einem akuten Schub einer Colitis ulcerosa,
- Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten [pseudomembranöse (Antibiotika-assoziierte) Colitis].
Bei schweren Lebererkrankungen kann der Abbau von Loperamid verzögert sein.
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit
Da mit der Anwendung bei Schwangeren keine Erfahrungen vorliegen und der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, sollte eine Einnahme in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht erfolgen (siehe auch Punkt 13.2 “Toxikologische Eigenschaften”).
FO 6. Nebenwirkungen
Häufig ( 1 % - < 10 %): Kopfschmerzen.
Gelegentlich ( 0,1 % - < 1 %): Müdigkeit, Schwindelgefühl, Bauchkrämpfe, Übelkeit, Mundtrockenheit.
Selten ( 0,01 % - < 0,1 %): Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotische Ödeme, Harnretention.
Sehr selten (< 0,01 %, einschließlich Einzelfälle): Anaphylaktischer Schock, bullöse Hautreaktionen einschließlich toxisch epidermale Nekrolyse, Ileus und Förderung der Ausbildung eines toxischen Megacolons.
FP 7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol können Anzeichen für eine Atemdepression ausgelöst werden. Ebenfalls wurden Wechselwirkungen unter der Einnahme von Ritonavir (HIV-Proteinase-Inhibitor) beobachtet.
FQ 8. Warnhinweise
Keine.
FR 9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Bisher nicht bekannt.
FS 10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Erwachsene
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 2 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl 25 Tropfen = 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 1 Tablette Loperamid 2 Heumann (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 8-mal 25 Tropfen = 8-mal 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 8 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 16 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen: 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 2 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.
Hinweis:
Eine Anwendung von Loperamid 1 Heumann Lösung bei Erwachsenen ist grundsätzlich möglich, aufgrund der relativ geringen Wirkstoffkonzentration von 0,1% jedoch nicht praktikabel, da eine zu hohe Anzahl an Tropfen ausgezählt werden müsste.
Kinder über 8 Jahre
Bei akuten Durchfällen zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 1 Heumann Lösung bzw. 25 Tropfen = 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 1 Tablette Loperamid 2 Heumann (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).
Eine tägliche Dosis von 4-mal 50 Tropfen = 4-mal 2 ml Loperamid 1 Heumann Lösung bzw. 4-mal 25 Tropfen = 4-mal 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 4 Tabletten Loperamid 2 Heumann (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) soll nicht überschritten werden.
Bei chronischen Durchfällen: 50 Tropfen = 2 ml Loperamid 1 Heumann Lösung bzw. 25 Tropfen = 1 ml Loperamid 2 Heumann Lösung bzw. 1 Tablette Loperamid 2 Heumann (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid) täglich.
Kinder zwischen 2 und 8 Jahren
Die empfohlene Dosierung beträgt 0,04 mg Loperamidhydrochlorid pro kg Körpergewicht täglich. Das entspricht 1 Tropfen Loperamid 1 Heumann Lösung pro kg Körpergewicht bzw. 1 Tropfen Loperamid 2 Heumann Lösung pro 2 kg Körpergewicht.
Loperamid 1 Heumann Lösung ist für die Anwendung in dieser Altersgruppe besser dosierbar als Loperamid 2 Heumann Lösung.
FT 11. Art und Dauer der Anwendung
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Die Tropfen sollen mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
Loperamid 2 Heumann
Die Tabletten sollen unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
Wenn bei akuten Durchfällen 48 Stunden nach Therapiebeginn keine klinische Besserung eingetreten ist, sollte Loperamid Heumann abgesetzt werden.
Loperamid Heumann sollte ohne ärztliche Aufsicht nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden.
Bei Diarrhoe muss besonders bei Kindern auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten als wichtigste therapeutische Maßnahme geachtet werden.
FU 12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression). Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.
Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.
Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.
FV 13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich sind
FW 13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol, als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.
FX 13.2 Toxikologische Eigenschaften
a) Akute Toxizität
Studien zur akuten Toxizität mit Loperamid zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.
b) Chronische Toxizität
Studien mit Loperamid zeigten keine spezifischen toxischen Effekte.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Loperamid ist nur unzureichend bezüglich mutagener Wirkungen untersucht. Bisherige Tests verliefen negativ.
Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.
d) Reproduktionstoxizität
In tierexperimentellen Studien wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fertilität, Embryoletalität und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt.
Beim Menschen konnte Loperamid in der Muttermilch nachgewiesen werden. Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung in der Schwangerschaft vor.
FY 13.3 Pharmakokinetik
Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 - 5 Stunden erreicht. Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert, und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffs werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 - 15 Stunden.
F1 14. Sonstige Hinweise
Keine.
F2 15. Dauer der Haltbarkeit
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann
Lösung
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Die Lösung ist nach dem Öffnen 8 Wochen haltbar!
Loperamid 2 Heumann
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
Diese Arzneimittel sollen nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr eingenommen werden!
F3 16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Loperamid 1 Heumann Lösung, Loperamid 2 Heumann Lösung
Nicht über 25 °C aufbewahren und vor Licht schützen!
Loperamid 2 Heumann
Keine.
16.a Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln
Die Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG hat sich dem Rücknahme- und Verwertungssystem Vfw-REMEDICA angeschlossen. Diese Arzneimittel sollen daher nicht dem Restmüll beigefügt, sondern zusammen mit ihrer Verpackung bei an Vfw-REMEDICA teilnehmenden Apotheken abgegeben werden.
F4 17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
Loperamid 1 Heumann Lösung
Originalpackungen mit 10 (N1) und 20 (N2) ml Lösung zum
Einnehmen
Anstaltspackung mit 100 (10 x 10) ml Lösung zum
Einnehmen
Loperamid 2 Heumann Lösung
Originalpackungen mit 10 (N1) und 20 (N2) ml Lösung zum
Einnehmen
Anstaltspackung mit 100 (10 x 10) ml Lösung zum
Einnehmen
Loperamid 2 Heumann
Originalpackungen mit 10 (N1), 20 (N2) und 50 (N3) Tabletten
Anstaltspackung (gebündelt) mit 250 (5 x 50) Tabletten
F5 18. Stand der Information
August 2005
F6 19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Heumann
Pharma
GmbH & Co. Generica KG
Südwestpark 50
90449 Nürnberg
Telefon/Telefax: 0700 4386 2667
Internet: www.heumann.de