iMedikament.de

Loperamid Dura Akut 2 Mg Hartkapseln

Document: 18.09.2012   Fachinformation (deutsch) change



Fachinformation

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Loperamid dura akut 2 mg Hartkapseln

Zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid



2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid

Sonstige Bestandteile:

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.



3. Darreichungsform

Hartkapseln


dunkelgrün/graue Kapseln der Größe 3



4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren, sofern keine kausale Therapie zur Verfügung steht.

Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Erwachsene:

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen 2 Hartkapseln Loperamid dura akut 2 mg (entsprechend 4 mg Loperamidhydrochlorid), danach nach jedem ungeformten Stuhl

1 Hartkapsel Loperamid dura akut 2 mg (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).


Eine tägliche Dosis von 6 Hartkapseln Loperamid dura akut 2 mg (entsprechend 12 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.


Kinder über 12 Jahre:

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen und nach jedem ungeformten Stuhl

1 Hartkapsel Loperamid dura akut 2 mg (entsprechend 2 mg Loperamidhydrochlorid).


Eine tägliche Dosis von 4 Hartkapseln Loperamid dura akut 2 mg (entsprechend 8 mg Loperamidhydrochlorid) darf nicht überschritten werden.


Loperamid dura akut 2 mg ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.


Die Hartkapseln werden unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.

Die Dauer der Anwendung von Loperamid dura akut 2 mg beträgt höchstens 2 Tage.

Wenn der Durchfall nach 2 Tagen Behandlung mit Loperamid dura akut 2 mg weiterhin besteht, muß Loperamid dura akut 2 mg abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden.


Hinweise:

Die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen dürfen nicht überschritten werden, weil schwere Verstopfungen auftreten können.

Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

Bei Durchfällen kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Als wichtigste therapeutische Maßnahme bei Diarrhoe muß deshalb auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Das gilt insbesondere für Kinder.




4.3 Gegenanzeigen

Loperamid dura akut 2 mg darf nicht angewendet werden bei

einer bakteriellen Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen (z.B. Salmonellen, Shigellen und Campylobacter) hervorgerufen werden.

Loperamid dura akut 2 mg darf nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, wenn eine Lebererkrankung besteht oder durchgemacht wurde, weil bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann.


Bei AIDS-Patienten die zur Durchfallbehandlung Loperamid erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte über ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten untere einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis und wurden mit Loperamid behandelt.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loperamid dura akut 2 mg nicht einnehmen.



4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein P-Glykoproteinsubstrat ist. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, führte zu einer 2 bis 3fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. Die klinische Relevanz dieser pharmakokinetischen Wechsel-wirkung mit P-Glykoprotein-Inhibitoren, bei Verabreichung von Loperamid in den empfoh-lenen Dosierungen, ist unbekannt.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einer 3 bis 4fachen Erhöhung der Loperamid-Plasmaspiegel. In der gleichen Studie führte ein CYP2C8-Hemmer, Gemfibrozil, zu einer Erhöhung von Loperamid um das ca. 2fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil führte zu einer 4fachen Erhöhung der maximalen Plasmaspiegel von Loperamid und einem 13fachen Anstieg der Gesamtplasmaexposition. Diese Erhöhungen waren nicht mit Wirkungen auf das zentrale Nervensystem (ZNS) verbunden. Dies wurde durch psychomotorische Tests (d.h. subjektive Schläfrigkeit und dem Zahlen-Symbol-Test) gemessen.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, ei-nem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einem 5fachen Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid. Dieser Anstieg war nicht mit vermehrten pharmako-dynamischen Wirkungen, gemessen mittels Pupillometrie, verbunden.

Die gleichzeitige orale Behandlung mit Desmopressin resultierte, vermutlich aufgrund langsamerer gastrointestinaler Motilität, in einem 3fachen Anstieg der Plasmakonzentration von Desmopressin.

Es wird erwartet, dass Medikamente mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die Wirkungen von Loperamid verstärken und dass Medikamente, die die Magen-Darm-Passage beschleunigen, die Wirkung verringern.


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit



Schwangerschaft

Erfahrungen an ca. 800 schwangeren Frauen ergaben bisher keine eindeutigen Hinweise auf ein teratogenes Potential von Loperamid. Ein schwaches Signal für Hypospadien aus dem schwedischen Geburtsregister konnte von anderer Seite bisher nicht bestätigt werden.

Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf eine Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3).

Loperamid dura akut 2 mg sollte daher in der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Durchfällen kann es zu Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit kommen. Daher ist im Straßenverkehr oder bei der Arbeit mit Maschinen Vorsicht angeraten.



4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>1/10)

Häufig (>1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100)

Selten (>1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar



Häufig: Kopfschmerzen

Gelegentlich: Müdigkeit; Schwindelgefühl; Bauchkrämpfe; Übelkeit; Erbrechen; Mundtrockenheit

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag; Urticaria; angioneurotische Ödeme; Harnretention.

Sehr selten: Anaphylaktischer Schock; bullöse Hautreaktionen einschließlich toxisch epidermale Nekrolyse; Ileus und Förderung der Ausbildung eines toxischen Megacolons. Obstipation, aufgetriebener Leib, Flatulenz und Dyspepsie.


4.9 Überdosierung

Symptome einer Überdosierung von Loperamid sind Verstopfung, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).

Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.


Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder)auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.


Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann ggf. eine Magenspülung durchgeführt werden.



5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoikum, Synthetisches Opioid /Piperidin-Derivat

ATC-Code: A07D A03


Loperamid ist ein Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet. Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen. Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.




5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so daß die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 – 5 h erreicht. Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden. Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7–15 h.



5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit



Loperamid zeigte in tierexperimentellen Studien mit einmaliger oder wiederholter Verabreichung keine spezifischen toxischen Effekte.


Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.


Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potenzial.


In Studien an Ratten zur Reproduktionstoxizität führten sehr hohe Dosen (40 mg/kg) zu einer erniedrigten Fertilitätsrate sowie zu einer Beeinträchtigung der fetalen Überlebensfähigkeit in Verbindung mit einer maternalen Toxizität. Niedrigere Dosierungen von Loperamid hatten weder einen Einfluss auf die maternale oder fetale Gesundheit noch auf die peri- oder postnatale Entwicklung.



6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose-Monohydrat, Maisstärke, Talkum, Magnesiumstearat, Gelatine, Farbstoffe

Patentblau (E 131), Titandioxid (E 171) und Eisen(II,III)-oxid und Eisen(III)-hydroxid-oxid

(E 172).



6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.



6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre



6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich



6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Loperamid dura akut 2 mg ist in Originalpackungen mit 10 Hartkapseln (N1) erhältlich.




6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

Mylan dura GmbH

Postfach 10 06 35

64206 Darmstadt


Telefon: 06151-95 12-0

Telefax: 06151-95 12-471

Email: info@mylan-dura.de

www.mylan-dura.de


24-Std.-Telefondienst für Notfälle:

06131-19240 (Giftnotrufzentrale Mainz)





8. Zulassungsnummer

49148.00.00



9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

24.03.2003 / 10.06.2008



10. Stand der Information

September 2012



11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig

481b135a4426b743bbb29abeee449d04.rtf Seite: 8 von 8