^{Fachinformation}

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Loperhoe akut, 2 mg, Hartkapsel

Loperamidhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Lactose.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile. siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Hartkapseln.

Grau-dunkelgrüne Hartkapseln, gefüllt mit weißem bis fast weißem Pulver.

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren, sofern keine ursächliche Therapie zur Verfügung steht. Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung mit Loperamid darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene:

Zu Beginn der Behandlung 4 mg und anschließend nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Eine tägliche Dosis von 12 mg Loperamidhydrochlorid darf nicht überschritten werden.

Kinder über 12 Jahre:

Zu Beginn der Behandlung und nach jedem ungeformten Stuhl 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Eine tägliche Dosis von 8 mg Loperamidhydrochlorid darf nicht überschritten werden.

Loperhoe akut ist für Kinder unter 12 Jahren wegen des hohen Wirkstoffgehaltes nicht geeignet. Hierfür stehen nach ärztlicher Verordnung andere Darreichungsformen zur Verfügung.

Art und Dauer der Anwendung

Die Hartkapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Die Dauer der Anwendung beträgt höchstens 2 Tage. Wenn der Durchfall danach weiterhin besteht, muss Loperhoe akut abgesetzt und ein Arzt aufgesucht werden.

Die empfohlene Dosierung und die Anwendungsdauer von 2 Tagen dürfen nicht überschritten werden, weil schwere Verstopfungen auftreten können.

Eine über 2 Tage hinausgehende Behandlung darf nur unter ärztlicher Verordnung und Verlaufsbeobachtung erfolgen.

Bei Durchfällen kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Als wichtigste therapeutische Maßnahme bei Diarrhö muss deshalb auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Das gilt insbesondere für Kinder.

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

• Kindern unter 12 Jahren (Kinder unter 2 Jahren dürfen nicht mit Loperamid behandelt werden. Kinder zwischen 2 und 12 Jahren dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden) (siehe Abschnitt 4.2)

• Zustände, bei denen eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist, z.B. aufgetriebener Leib, Obstipation und Ileus

• Durchfälle, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen

• Durchfälle, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten [pseudomembranöse (Antibiotika-assoziierte) Colitis]

• chronische Durchfallerkrankungen (chronische Diarrhöen dürfen nur nach ärztlicher Verordnung mit Loperamid behandelt werden)

• akuter Schub einer Colitis ulcerosa

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Immer, wenn eine zugrunde liegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, sollte, sofern angemessen, eine spezifische Behandlung vorgenommen werden. Bei Durchfall kann es zu großen Flüssigkeits- und Salzverlusten kommen. Deshalb muss als wichtigste Behandlungsmaßnahme bei Durchfall auf Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten geachtet werden. Dies gilt insbesondere für Kinder.

Den Patienten sollte geraten werden, Loperamidhydrochlorid abzusetzen und ihren Arzt zu informieren, wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine Besserung auftritt.

Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Loperamidhydrochlorid erhalten, sollte die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Leibes gestoppt werden. Es liegen Einzelberichte zu Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon bei AIDS-Patienten vor. Diese litten unter einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Colitis und wurden mit Loperamidhydrochlorid behandelt.

Loperhoe akut darf nur nach ärztlicher Verordnung angewendet werden, wenn eine Lebererkrankung besteht oder durchgemacht wurde, weil bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Loperhoe akut nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Chinidin, Verapamil oder Ketoconazol können Anzeichen für eine Atemdepression ausgelöst werden.

Ebenfalls wurden Wechselwirkungen unter der Einnahme von Ritonavir (HIV-Proteinase-Inhibitor) beobachtet.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Daten über eine begrenzte Anzahl (105) von exponierten Schwangeren lassen nicht auf Nebenwirkungen von Loperamid auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Fetus/Neugeborenen schließen. Bisher sind keine anderen einschlägigen epidemiolo­gischen Daten verfügbar. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryonal/fetale Ent­wicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Loperamid sollte nicht in der Schwangerschaft angewendet werden.

Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher sollte Loperamid in der Stillzeit nicht angewendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Loperamid hat einen geringen bis mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig ≥ 1/10

Häufig ≥ 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich ≥ 1/1.000 bis < 1/100

Selten ≥ 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten <1/10.000

Nicht bekannt Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen

Gelegentlich: Müdigkeit, Schwindelgefühl

Selten: Bewusstlosigkeit, Stupor, Bewusstseinseintrübung, Hypertonie, Koordinationsstörungen

Erkrankungen des Auges

Selten: Miosis

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Obstpation, Flatulenz

Gelegentlich: Bauchkrämpfe, Übelkeit, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Erbrechen

Sehr selten: Ileus, Förderung der Ausbildung eines toxischen Megacolons, Glossodynie

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Selten: Harnretention

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotische Ödeme

Sehr selten: Anaphylaktischer Schock, bullöse Hautreaktionen einschließlich toxisch epidermaler Nekrolyse

4.9 Überdosierung

Symptome:

Überdosierungen äußern sich als Obstipation, Ileus und Neurotoxizität (Krämpfe, Apathie, Somnolenz, Choreoathetose, Ataxie, Atemdepression).

Therapie:

Der Opioidantagonist Naloxon kann versuchsweise als Antidot eingesetzt werden.

Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um ein mögliches (Wieder-)Auftreten von Überdosierungserscheinungen zu erkennen.

Um noch im Magen vorhandene Wirkstoffreste zu entfernen, kann gegebenenfalls eine Magenspülung durchgeführt werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoika, Motilitätshemmer

ATC-Code: A07DA03

Loperamid ist ein synthetisches Piperidin-Derivat, das sowohl die Struktur von Haloperidol als auch die von Diphenoxylat beinhaltet.

Es erhöht den Tonus im Darm, verhindert die propulsive Peristaltik und reduziert die Stuhlentleerungsfrequenz im Falle von Durchfällen.

Loperamid ist ein Agonist an peripheren Opioidrezeptoren.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Loperamid unterliegt einem hohen First-pass-Metabolismus, so dass die Bioverfügbarkeit von oral appliziertem Loperamid sehr gering ist. Maximale Plasmaspiegel werden nach etwa 3 - 5 h erreicht.

Loperamid penetriert beim Erwachsenen in der Regel nur in geringem Maße die Blut-Hirn-Schranke.

Loperamid wird zu einem Drittel unverändert und zu etwa zwei Dritteln metabolisiert über den Stuhl ausgeschieden.

Weniger als 2 % des Wirkstoffes werden unverändert renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 7 - 15 h.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Präklinische Effekte wurden nur bei ausreichender Aufnahme von Dosen, die über die maximale humantherapeutische Dosis hinausgingen, beobachtet und zeigten nur geringe Relevanz für die klinische Anwendung.

Die Prüfung von Loperamid bzw. Loperamidoxid, einem Prodrug zu Loperamid, ergab keine Hinweise auf mutagene Wirkungen in In-vitro- und In-vivo-Tests.

Kanzerogenitätsstudien, die mit Loperamidoxid durchgeführt wurden, zeigten keinen Hinweis auf ein tumorigenes Potential.

In tierexperimentellen Studien zur Reproduktionstoxizität wurden bei der Applikation von maternal nicht toxischen Dosen keine toxikologisch relevanten Effekte auf Fer­tilität, embryofetale Entwicklung und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für terato­gene Wirkungen wurden nicht festgestellt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Gelatine

Lactose-Monohydrat

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Maisstärke

Talkum

Patentblau V (E 131)

Titandioxid (E 171)

Eisen(III)-hydroxid-oxid x H₂O (E172)

Eisen(II, III)-oxid (E172)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PVdC/Alu-Blisterpackungen mit 6 und 12 Hartkapseln

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

betapharm Arzneimittel GmbH

Kobelweg 95

86156 Augsburg

Telefon 08 21/74 88 10

Telefax 08 21/74 88 14 20

email info@betapharm.de

Unsere Service-Nummern für Sie

Telefon 08 00/74 88 100

Telefax 08 00/74 88 120

8. Zulassungsnummer

27741.00.01

9. Datum der Erteilung der Zulassung/Verlängerung der Zulassung

Datum der Erteilung der Zulassung: 27.02.1992

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 17.03.2005

10. Stand der Information

Dezember 2012

11. Verkaufsabgrenzung

Apothekenpflichtig