Document: 18.08.2008   Gebrauchsinformation (deutsch) change

• 18.08.2008   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 09.03.2007   Gebrauchsinformation (deutsch)

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^{Gebrauchsinformation und Fachinformation}: Information für den Anwender

Lysthenon siccum, Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Wirkstoff: Suxamethoniumchlorid

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung dieses Arzneimittels beginnen. Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen. Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese dieselben Beschwerden haben wie Sie. Wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen Sie erheblich beeinträchtigt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Gebrauchsinformation angegeben sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt oder Apotheker.

Diese Packungsbeilage beinhaltet:

1. Was ist Lysthenon siccum und wofür wird es angewendet?

2. Was müssen Sie vor der Anwendung von Lysthenon siccum beachten?

3. Wie ist Lysthenon siccum anzuwenden?

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

5. Wie ist Lysthenon siccum aufzubewahren?

6. Weitere Informationen

Lysthenon siccum ist ein Arzneimittel zur Narkosedurchführung (Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ).

Es wird angewendet zur Muskelrelaxation im Rahmen der Allgemeinanästhesie.

Lysthenon siccum darf nicht angewendet werden

• bei Unmöglichkeit der künstlichen Beatmung,

• bei maligner Hyperthermie; auch in der Vorgeschichte oder bekannter Disposition dazu.

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Lysthenon siccum ist erforderlich

• bei Disposition zur Hyperkaliämie (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen, Niereninsuffizienz, akuten und chronischen Denervationssyndromen),

• bei bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Muskelrelaxantien,

• bei Vorliegen von Cholinesterasemangel oder -defekten,

• bei Erkrankungen des neuromuskulären Systems,

• bei penetrierenden Augenverletzungen,

• bei Glaukom.

Lysthenon siccum darf nur von Ärzten angewendet werden, die mit seinen Wirkungen vertraut sind, die Methoden und Techniken der Intubation, künstlichen Beatmung und Wiederbelebung beherrschen sowie über die nötigen apparativen und medikamentösen Voraussetzungen verfügen. Die neuromuskuläre Funktion sollte intraoperativ mittels eines Nervstimulators überwacht werden. Die Dosierung kann so den operativen Erfordernissen genau angepasst und das Risiko einer Überdosierung (insbesondere bei Erkrankungen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen, wie neuromuskuläre Erkrankungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen, die mit dem Arzneimittelstoffwechsel interferieren) minimal gehalten werden.

Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch eine Rhabdomyolyse oder maligne Hyperthermie sein. Eine besondere intraoperative Überwachung (z. B. Kapnometrie) und ein Vermeiden von Arzneimitteln, die das Risiko erhöhen (Triggersubstanzen), wird empfohlen.

Bei allen Erkrankungen des neuromuskulären Systems muss mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Lysthenon siccum gerechnet werden; gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei Vorliegen einer atypischen Cholinesterase-Variante kann es zu einer Wirkungsverlängerung kommen, die bis zu Stunden anhalten kann.

Durch Präcurarisierung mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien können die Nebenwirkungen mit Ausnahme der allergischen Reaktionen und der malignen Hyperthermie abgeschwächt oder vermieden werden.

Bei ambulanten Operationen muss bis zur Entlassung eine angemessene kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet sein.

Lysthenon siccum darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

Kinder und Jugendliche

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Lysthenon siccum auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege erforderlich ist.

Bei Anwendung von Lysthenon siccum mit anderen Arzneimitteln

Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden bzw. vor kurzem eingenommen/angewendet haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt.

Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Es kommt zu einem verzögerten Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxamethoniumchlorid, wenn eine kleine Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid wird verlängert, wenn durch klinische Situationen oder Medikationen die Aktivität der Cholinesterase herabgesetzt ist.

Durch die Gabe von Amphotericin B, Aminoglykosid-Antibiotika, Chinidin und Thiopental kann die neuromuskuläre Blockade verstärkt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Während der Schwangerschaft darf Suxamethonium nur für Kurznarkosen eingesetzt werden. Ausreichende Erfahrungen am Menschen liegen nicht vor. Eine eventuelle Suxamethonium-Unverträglichkeit der Schwangeren sollte auf jeden Fall vor der Narkose ausgeschlossen werden. Bei Neugeborenen von Patientinnen mit stark erniedrigter Cholinesterase-Aktivität kann es zu einer Apnoe kommen.

Bei einer Narkose während der Entbindung geht Suxamethoniumchlorid nur in geringen Mengen in den Feten über. Negative Auswirkungen auf das Neugeborene sind nicht beobachtet worden.

In der Schwangerschaft und unmittelbar post partum tritt eine Reduzierung der Pseudocholinesterase-Aktivität von 20-30 % auf.

Magnesium verlängert die Wirkung von Suxamethoniumchlorid.

Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Nach Gabe von Lysthenon siccum im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, eine Maschine bedienen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

Wenden Sie dieses Arzneimittel entsprechend der nachfolgenden Dosierungsempfehlungen an.

Die intravenöse Einzeldosis von Suxamethoniumchlorid beträgt bei allen Altersgruppen 1,0-1,5 mg/kg Körpergewicht.

Bei Kindern kann Lysthenon siccum intramuskulär in einer Dosis von 2-3 mg Suxamethoniumchlorid/kg Körpergewicht gegeben werden.

Bei prolongierter Zufuhr (fraktioniert bzw. kontinuierlich) sollten Intensität und Charakter der neuromuskulären Blockade mit einem Nervstimulator kontrolliert werden, da die Gefahr eines Phase-II-Blocks besteht.

Art der Anwendung

Lysthenon siccum wird nach Auflösen intravenös, bei Kindern auch intramuskulär, verabreicht.

Der Inhalt einer Durchstechflasche ergibt nach Zugabe von 25 ml Wasser für Injektionszwecke oder 25 ml 0,9%iger Natriumchloridlösung (physiologischer Kochsalzlösung) für Injektionszwecke eine 2%ige Lösung.

Wenn Sie eine größere Menge Lysthenon siccum angewendet haben, als Sie sollten

Symptome einer Intoxikation

Eine Überdosierung von Lysthenon siccum führt zu einer Verlängerung der peripheren Ateminsuffizienz. Dosis- und zeitabhängig ist mit der Entwicklung eines Phase-II-Blocks zu rechnen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluss von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln auf.

Therapiemaßnahmen bei Intoxikation

Bis zum Wiederauftreten einer intakten Eigenatmung ist eine künstliche Beatmung erforderlich.

Wie alle Arzneimittel kann Lysthenon siccum Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem Patienten auftreten müssen.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zugrundegelegt:

sehr häufig: mehr als 1 Behandelter von 10	häufig: 1 bis 10 Behandelte von 100
gelegentlich: 1 bis 10 Behandelte von 1.000	selten: 1 bis 10 Behandelte von 10.000
sehr selten: weniger als 1 Behandelter von 10.000	nicht bekannt: Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar

Mögliche Nebenwirkungen:

Nach Gabe von Lysthenon siccum kommt es zur Erhöhung des Augeninnendrucks und des intragastralen Drucks.

Mit folgenden Nebenwirkungen ist häufig zu rechnen: Faszikulationen der Muskulatur, postoperative Muskelschmerzen sowie kutane allergische Reaktionen.

Gelegentlich treten Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmie, Bradykardie mit AV-Knoten-Ersatzrhythmus) auf.

Selten kommt es nach Gabe von Lysthenon siccum zum Auftreten eines anaphylaktischen Schocks.

In Einzelfällen kann Lysthenon siccum eine maligne Hyperthermie oder Rhabdomyolyse auslösen.

Nach Gabe von Lysthenon siccum kommt es zum Austritt von Kalium, Kreatininphosphokinase und Myoglobin aus der Muskelzelle. Dadurch kann es in Einzelfällen - überwiegend bei Jugendlichen - zur Myoglobinurie und nachfolgendem Nierenversagen oder zu akutem Herzversagen kommen.

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf der Faltschachtel und dem Behältnis angegebenen Verfallsdatum nicht mehr verwenden. Das Verfallsdatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

Aufbewahrungsbedingungen

Im Kühlschrank lagern (2 °C bis 8 °C). Die Einhaltung aseptischer Bedingungen liegt in der Verantwortung des Anwenders.

Durchstechflaschen vor Licht geschützt in der Faltschachtel lagern bzw. aufbewahren.

Haltbarkeit nach Zubereitung

Aus mikrobiologischen Sicherheitsgründen (Lysthenon siccum enthält keine Konservierungsstoffe) soll die gebrauchsfertige Lösung unmittelbar nach ihrer Zubereitung verwendet werden (auf keinen Fall später als nach 24 Stunden bei Lagerung.

Was Lysthenon siccum enthält:

Der arzneilich wirksame Bestandteil ist Suxamethoniumchlorid.

1 Durchstechflasche enthält 550,0 mg Suxamethoniumchlorid 2 H₂0 (≙500 mg Suxamethoniumchlorid als Trockensubstanz).

Die sonstige Bestandteile sind:

keine

Wie Lysthenon siccum aussieht und Inhalt der Packung

10 Durchstechflaschen zu 500 mg Trockensubstanz [N2]

Pharmazeutischer Unternehmer

Nycomed Deutschland GmbH

Moltkestraße 4

78467 Konstanz

Telefon: 0800/2 95 - 66 66
Telefax: 0800/2 95 - 55 55
E-Mail: servicecenter@nycomed.de

Hersteller

Nycomed Austria GmbH

St.-Peter-Str. 25

A-4020 Linz

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im August 2008.

Zusätzliche Information für Fachkreise

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften und Angaben über die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit

7.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ

ATC-Code: M03AB01

Suxamethoniumchlorid ist ein Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ. Es besetzt anstelle von Acetylcholin die cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst durch Depolarisation initial eine Erregung der Muskelfaser aus. Der Zustand der Depolarisation wird durch Verhinderung der Repolarisation aufrecht erhalten, so dass nachfolgend freigesetztes Acetylcholin auf eine depolarisierte motorische Endplatte trifft und somit wirkungslos bleibt.

7.2 Pharmakokinetische Daten

Das Verteilungsvolumen und die totale Clearance sind aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften nicht anzugeben. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 3 bis 10 min.

Die neuromuskuläre Blockade ist quantifizierbar anhand der Reaktion des M. adductor pollicis auf indirekte supramaximale elektrische Reizung. Nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis (ED_{90 - 95} = 0,4 mg/kg) ergeben sich die nachfolgend aufgeführten Richtwerte:

Wirkungseintritt (Injektionsende
bis maximale Zuckungsdepression) 40 - 60 s

Dauer der klinischen Relaxation
(bis Erholung auf 25 % einer Einzelzuckung) 2,5 - 4,5 min

Dauer bis zur spontanen, klinisch adäquaten
Erholung (bis Erholung auf 90 % einer Einzelzuckung) 5,5 - 7,5 min

Erholungsdauer (Zeit zwischen 25%iger
und 75%iger Erholung einer Einzelzuckung) 2 - 3 min

Mit unterschiedlicher Empfindlichkeit einzelner Muskelgruppen desselben Individuums muss gerechnet werden.

Die Wirkdauer der neuromuskulären Blockade wird durch Umverteilung im Organismus und Hydrolyse durch die Pseudocholinesterase bestimmt.

Metabolisierung, Elimination

Suxamethoniumchlorid wird über den noch schwach muskelrelaxierend wirkenden Bernsteinsäuremonocholinester in die körpereigenen Substanzen Bernsteinsäure und Cholin gespalten, die renal ausgeschieden werden.

7.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Toxikologische Eigenschaften

Akute Toxizität

Die LD₅₀ nach intravenöser Verabreichung wurde für Maus und Kaninchen mit 0,4 bzw. 0,24 mg/kg ermittelt. Die HD(Head-drop)₅₀-Dosis i. v. beim Kaninchen beträgt 0,13 mg/kg. Der Sicherheitsindex LD₅₀/HD₅₀ ist 1,8. Bei i. m. Injektion ist ab 40 mg beim gesunden Erwachsenen mit Atemstillstand zu rechnen (s. Abschnitt 3 „Wenn Sie eine größere Menge Lysthenon siccum angewendet haben als Sie sollten“).

Chronische Toxizität

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor (s. a. Abschnitt 4 „Welche Nebenwirkungen sind möglich“).

Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Untersuchungen zum mutagenen Potential liegen nicht vor. Eine mutagene Wirkung ist nicht zu erwarten.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

Reproduktionstoxizität

Untersuchungen zur Reproduktionstoxikologie von Suxamethoniumchlorid liegen nicht vor.

8.1 Inkompatibilitäten

Lysthenon siccum darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

Die Dauer der Haltbarkeit im unversehrten Behältnis beträgt 5 Jahre.

6428695.00.00

02.03.1999 / 29.11.2006

Verschreibungspflichtig

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!