Document: 09.03.2007   Gebrauchsinformation (deutsch) change

• 18.08.2008   Gebrauchsinformation (deutsch)
• 09.03.2007   Gebrauchsinformation (deutsch)

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Gebrauchsinformation und Fachinformation

Lysthenon siccum

Wirkstoff: Suxamethoniumchlorid

Zusammensetzung

Arzneilich wirksamer Bestandteil:

1 Durchstechflasche enthält 550,0 mg Suxamethoniumchlorid 2 H₂0 entspr. 500 mg Suxamethoniumchlorid als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.

Sonstige Bestandteile:

keine

Darreichungsform und Packungsgrößen

10 Durchstechflaschen zu 500 mg Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Mittel zur Narkosedurchführung

Muskelrelaxans vom nichtkompetitiven, depolarisierenden Typ

Pharmazeutischer Unternehmer

Nycomed Pharma GmbH

Edisonstr.16

85716 Unterschleißheim

Telefon: (089)37 00 37-0

Telefax: (089) 37 00 37-444

Hersteller

Nycomed Austria GmbH

St.-Peter-Str. 25

A-4020 Linz

Anwendungsgebiete

Muskelrelaxation im Rahmen der Allgemeinanästhesie.

Gegenanzeigen

Wann darf Lysthenon siccum nicht angewendet werden?

Lysthenon siccum darf nicht angewendet werden bei

- Unmöglichkeit der künstlichen Beatmung,

- bekannter Überempfindlichkeit gegen Suxamethoniumchlorid,

- maligner Hyperthermie; auch in der Vorgeschichte oder bekannter Disposition dazu.

Wann darf Lysthenon siccum nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden?

Lysthenon siccum darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

- Disposition zur Hyperkaliämie (z. B. bei ausgedehnten Verbrennungen, Niereninsuffizienz, akuten und chronischen Denervationssyndromen),

- bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Muskelrelaxantien,

- Vorliegen von Cholinesterasemangel oder –defekten,

- Erkrankungen des neuromuskulären Systems,

- penetrierenden Augenverletzungen,

- Glaukom.

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen s. „Warnhinweise“.

Was muß in der Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?

Während der Schwangerschaft darf Suxamethonium nur für Kurznarkosen eingesetzt werden. Ausreichende Erfahrungen am Menschen liegen nicht vor. Eine eventuelle Suxamethonium-Unverträglichkeit der Schwangeren sollte auf jeden Fall vor der Narkose ausgeschlossen werden. Bei Neugeborenen von Patientinnen mit stark erniedrigter Cholinesterase-Aktivität kann es zu einer Apnoe kommen.

Bei einer Narkose während der Entbindung geht Suxamethoniumchlorid nur in geringen Mengen in den Feten über. Negative Auswirkungen auf das Neugeborene sind nicht beobachtet worden.

In der Schwangerschaft und unmittelbar post partum tritt eine Reduzierung der Pseudocholinesterase-Aktivität von 20 – 30 % auf.

Magnesium verlängert die Wirkung von Suxamethoniumchlorid.

Was ist bei Kindern zu berücksichtigen?

Zur Anwendung bei Kindern und Jugendlichen s. „Warnhinweise“.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Lysthenon siccum darf nur von Ärzten angewendet werden, die mit seinen Wirkungen vertraut sind, die Methoden und Techniken der Intubation, künstlichen Beatmung und Wiederbelebung beherrschen sowie über die nötigen apparativen und medikamentösen Voraussetzungen verfügen. Die neuromuskuläre Funktion sollte intraoperativ mittels eines Nervstimulators überwacht werden. Die Dosierung kann so den operativen Erfordernissen genau angepaßt und das Risiko einer Überdosierung (insbesondere bei Erkrankungen, die eine Dosisanpassung erforderlich machen, wie neuromuskuläre Erkrankungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen, Erkrankungen, die mit dem Arzneimittelstoffwechsel interferieren) minimal gehalten werden.

Ein auffälliger Rigor des Musculus masseter kann ein Hinweis auf eine erhöhte Gefährdung des Patienten durch eine Rhabdomyolyse oder maligne Hyperthermie sein. Eine besondere intraoperative Überwachung (z. B. Kapnometrie) und ein Vermeiden von Arzneimitteln, die das Risiko erhöhen (Triggersubstanzen), wird empfohlen.

Bei allen Erkrankungen des neuromuskulären Systems muß mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Lysthenon siccum gerechnet werden; gegebenenfalls ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Bei Vorliegen einer atypischen Cholinesterase-Variante kann es zu einer Wirkungsverlängerung kommen, die bis zu Stunden anhalten kann.

Durch Präcurarisierung mit nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien können die Nebenwirkungen mit Ausnahme der allergischen Reaktionen und der malignen Hyperthermie abgeschwächt oder vermieden werden.

Bei ambulanten Operationen muß bis zur Entlassung eine angemessene kontinuierliche Überwachung des Patienten gewährleistet sein.

Was muß im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachtet werden?

Nach Gabe von Lysthenon siccum im Rahmen einer Allgemeinanästhesie dürfen die Patienten mindestens 24 Stunden nicht aktiv am Straßenverkehr teilnehmen, eine Maschine bedienen oder ohne sicheren Halt arbeiten.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Lysthenon siccum?

Beachten Sie bitte, daß diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.

Es kommt zu einem verzögerten Wirkungseintritt und zu einer Abschwächung der Wirkung von Suxamethoniumchlorid, wenn eine kleine Dosis eines nichtdepolarisierenden Muskelrelaxans vorgegeben wurde.

Die Wirkung von Suxamethoniumchlorid wird verlängert, wenn durch klinische Situationen oder Medikationen die Aktivität der Cholinesterase herabgesetzt ist.

Durch die Gabe von Amphotericin B, Aminoglykosid-Antibiotika, Chinidin und Thiopental kann die neuromuskuläre Blockade verstärkt werden.

Welche Inkompatibilitäten (chemische Unverträglichkeiten) bestehen mit anderen Arzneimitteln?

Lysthenon siccum darf aufgrund physikalisch-chemischer Inkompatibilitäten nicht in einer Lösung mit anderen Arzneimitteln verabreicht werden.

Warnhinweise

Nach Anwendung von Suxamethoniumchlorid sind Fälle von nicht behebbarem Herzstillstand bei Kindern und Jugendlichen bekannt geworden. Bei diesen lagen zum Teil bis dahin nicht erkannte neuromuskuläre Erkrankungen vor. Wegen der Schwere der Nebenwirkungen wird empfohlen, die Anwendung von Lysthenon siccum auch bei augenscheinlich gesunden Kindern und Jugendlichen auf Situationen zu beschränken, in denen eine sofortige Intubation oder ein Freihalten der Atemwege erforderlich ist.

Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung

Die intravenöse Einzeldosis von Suxamethoniumchlorid beträgt bei allen Altersgruppen 1,0 – 1,5 mg/kg Körpergewicht.

Bei Kindern kann Lysthenon siccum intramuskulär in einer Dosis von 2 – 3 mg Suxamethoniumchlorid/kg Körpergewicht gegeben werden.

Bei prolongierter Zufuhr (fraktioniert bzw. kontinuierlich) sollten Intensität und Charakter der neuromuskulären Blockade mit einem Nervstimulator kontrolliert werden, da die Gefahr eines Phase-II-Blocks besteht.

Wie sollte Lysthenon siccum angewendet werden?

Lysthenon siccum wird nach Auflösen intravenös, bei Kindern auch intramuskulär, verabreicht.

Der Inhalt einer Durchstechflasche ergibt nach Zugabe von 25 ml Wasser für Injektionszwecke oder 25 ml 0,9%iger Natriumchloridlösung (physiologischer Kochsalzlösung) für Injektionszwecke eine 2%ige Lösung.

Überdosierung und andere Dosierungsfehler

Eine Überdosierung von Lysthenon siccum führt zu einer Verlängerung der peripheren Ateminsuffizienz. Dosis- und zeitabhängig ist mit der Entwicklung eines Phase-II-Blocks zu rechnen.

Die Symptome einer Überdosierung treten verstärkt unter dem Einfluß von Alkohol und anderen zentral dämpfenden Mitteln auf.

Nebenwirkungen

Nach Gabe von Lysthenon siccum kommt es zur Erhöhung des Augeninnendrucks und des intragastralen Drucks.

Sehr häufig	mehr als1 von 10 Behandelten
häufig	weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 Behandelten
gelegentlich	weniger als 1 von 100, aber mehr als 1 von 1000 Behandelten
selten	weniger als 1 von 1000, aber mehr als 1 von 10.000 Behandelten
sehr selten	weniger als 1 von 10.000 Behandelten, einschließlich Einzelfälle

Mit folgenden Nebenwirkungen ist zu rechnen:

Störungen des Muskel-, Sehnen- und Knochenapparates:

Häufig: Faszikulationen der Muskulatur, postoperative Muskelschmerzen

Sehr selten: Rhabdomyolyse, maligne Hyperthermie

Herzkreislaufsystem:

Gelegentlich: Herzrhythmusstörungen (ventrikuläre Arrhythmie, Bradykardie mit AV-Knoten-Ersatzrhythmus)

Sehr selten: Akutes Herzversagen

Niere:

Sehr selten: Myoglobinurie und nachfolgendes Nierenversagen (überwiegend bei Jugendlichen)

Störungen des Immunsystems:

Häufig: Kutane allergische Reaktionen

Selten: Anaphylaktischer Schock

Hinweise und Angaben zur Haltbarkeit

Die Dauer der Haltbarkeit im unversehrten Behältnis beträgt 5 Jahre.

Das Arzneimittel soll nach Ablauf des auf dem Behältnis und äußerer Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden.

Haltbarkeit nach Zubereitung:

Aus mikrobiologischen Sicherheitsgründen (Lysthenon siccum enthält keine Konservierungsstoffe) soll die gebrauchsfertige Lösung unmittelbar nach ihrer Zubereitung verwendet werden (auf keinen Fall später als nach 24 Stunden bei Lagerung bei + 2^oC bis + 8⁰C; die Einhaltung aseptischer Bedingungen liegt in der Verantwortung des Anwenders).

Durchstechflaschen vor Licht geschützt in der Faltschachtel lagern bzw. aufbewahren.

Stand der Information

Februar 2007

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Zusätzliche Information für Fachkreise

Verschreibungspflichtig

Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften und Angaben über die Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit

ATC-Code: M03AB01

Pharmakologische Eigenschaften

Suxamethoniumchlorid ist ein Muskelrelaxans vom nicht-kompetitiven, depolarisierenden Typ. Es besetzt anstelle von Acetylcholin die cholinergen Rezeptoren der motorischen Endplatte und löst durch Depolarisation initial eine Erregung der Muskelfaser aus. Der Zustand der Depolarisation wird durch Verhinderung der Repola­risation aufrecht erhalten, so daß nachfolgend freigesetztes Acetylcholin auf eine depolarisierte motorische Endplatte trifft und somit wirkungslos bleibt.

Toxikologische Eigenschaften

Bedingt durch die pharmakologische Wirkungsweise (neuromuskuläre Blockade) führte Suxamethoniumchlorid bei verschiedenen Tierspezies bereits nach sehr niedrigen Dosierungen ohne gleichzeitige künstliche Beatmung zum Tod durch Atemstillstand.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur genetischen Toxikologie ergaben keine relevanten Hinweise auf ein mutagenes Potential.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential liegen nicht vor.

Untersuchungen zur Reproduktionstoxikologie von Suxamethoniumchlorid liegen nicht vor.

Pharmakokinetik

Das Verteilungsvolumen und die totale Clearance sind aufgrund der pharmakokinetischen Eigenschaften nicht anzugeben. Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 3 bis 10 min.

Die neuromuskuläre Blockade ist quantifizierbar anhand der Reaktion des M. adductor pollicis auf indirekte supramaximale elektrische Reizung. Nach intravenöser Injektion einer Einzeldosis (ED_{90 - 95}= 0,4 mg/kg) ergeben sich die nachfolgend aufgeführten Richtwerte:

Wirkungseintritt (Injektionsende
bis maximale Zuckungsdepression) 40 - 60 s

Dauer der klinischen Relaxation
(bis Erholung auf 25 % einer Ein-
zelzuckung) 2,5 - 4,5 min

Dauer bis zur spontanen, klinisch
adäquaten Erholung (bis Erholung
auf 90 % einer Einzelzuckung) 5,5 - 7,5 min

Erholungsdauer (Zeit zwischen
25%iger und 75%iger Erholung einer
Einzelzuckung) 2 - 3 min

Mit unterschiedlicher Empfindlichkeit einzelner Muskelgruppen desselben Individuums muß gerechnet werden.

Die Wirkdauer der neuromuskulären Blockade wird durch Umverteilung im Organismus und Hydrolyse durch die Pseudocholinesterase bestimmt.

Metabolisierung, Elimination

Suxamethoniumchlorid wird über den noch schwach muskelrelaxierend wirkenden Bernsteinsäuremonocholinester in die körpereigenen Substanzen Bernsteinsäure und Cholin gespalten, die renal ausgeschieden werden.

Sonstige Hinweise

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!