iMedikament.de

Mepicaton 3%

Document: 15.03.2011   Fachinformation (deutsch) change

FACHINFORMATION


1. Bezeichnung des Arzneimittels

Mepicaton 3 %


2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Wirkstoff: Mepivacainhydrochlorid


1 ml Injektionslösung enthält 30 mg Mepivacainhydrochlorid.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


3. Darreichungsform


Injektionslösung


4. Klinische Angaben


4.1 Anwendungsgebiete


Zur Infiltrations‑ und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde, insbesondere für einfache Extraktionen, Kavitäten­- oder Stumpfpräparationen und kleine Schleimhautoperationen. Intraligamentäre Anästhesie.


Mepicaton 3 % wird angewendet bei Kindern ab 4 Jahren, Jugendlichen und Erwachsenen.


4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Dosierung:


Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des Einzelfalles individuell vorzunehmen.


Erwachsene:

Üblicherweise sind Mengen von 1-4 ml ausreichend.

Empfohlene Maximaldosis: Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Mepivacainhydrochlorid 4 mg/kg KG entsprechend 0,133 ml Mepicaton pro kg KG. Das entspricht 300 mg Mepivacainhydrochlorid oder ca.10 ml Mepicaton für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 75 kg.


Patienten in höherem Alter und mit reduziertem Allgemeinzustand erhalten geringere Dosen.


Kinder ab 4 Jahre (ca. 20 kg Körpergewicht) und Jugendliche (siehe Abschnitt 4.3):

Empfohlene therapeutische Dosis:

Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad des Eingriffs angepasst werden. Die durchschnittliche Dosis ist 0,75 mg/kg entsprechend 0,025 ml Mepicaton pro kg Körpergewicht.

Empfohlene Maximaldosis: 3 mg Mepivacainhydrochlorid/kg (0,1 ml Mepicaton/kg) Körpergewicht (KG) dürfen nicht überschritten werden.

Nicht bei Kindern unter 4 Jahren anwenden.


Art der Anwendung:


Zur Injektion in der Zahnheilkunde

Zur intradermalen (intrakutanen), subkutanen oder spezifischen lokalen Anwendung.


Zur Vermeidung einer intravasalen Fehlapplikation ist stets eine Aspirationskontrolle in zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) vorzunehmen. Anschließend langsam injizieren.

Nicht in infizierte Bezirke injizieren!


4.3 Gegenanzeigen


Mepicaton 3 % darf nicht angewendet werden


4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Mepicaton 3 % ist erforderlich

bei Nieren- oder Lebererkrankungen,

Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung),

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit,


4.5 Wechselwirkungenmit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Bei unsachgemäßer Anwendung von Epinephrin und Norepinephrin bzw. bei Anwendung zentral erregender Stoffe kann u. U. die pharmakodynamische Wirkung erhöht werden, d. h. es können verstärkt kardiale bzw. zentralnervöse Nebenwirkungen auftreten.

Es ist zu beachten, dass unter der Behandlung mit Antikoagulantien (Blutgerinnungshemmern, wie z. B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefäßpunktion bei der Injektion zu ernsthaften Blutungen führen kann und auch allgemein die Blutungsneigung erhöht ist


4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Es liegen keine klinischen Studien zu einer Anwendung von Mepivacainhydrochlorid in der Schwangerschaft vor. In tierexperimentellen Studien wurde Mepivacainhydrochlorid nur unzureichend auf mögliche Auswirkungen auf die Schwangerschaft, embryofoetale Entwicklung, Geburt und postnatale Entwicklung untersucht (siehe 5.3).

Da für Mepivacain ein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen im Vergleich zu anderen Lokalanästhetika bei einer Anwendung im ersten Trimester nicht ausgeschlossen werden kann, darf Mepivacain in der Frühschwangerschaft nur verabreicht werden, wenn keine anderen Lokalanästhetika zur Verfügung stehen.

Mepivacainhydrochlorid passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion. Das Verhältnis der embryo-foetalen Konzentration im Blut beträgt im Verhältnis zur maternalen 0,46 – 2,9.

Es ist nicht bekannt, in welchen Mengen Mepivacainhydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird.


Sollte eine Anwendung während der Stillzeit erforderlich sein, kann das Stillen ca. 24 Stunden nach Ende der Behandlung wieder aufgenommen werden.


4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen

von Maschinen


Bei Anwendungdieses Arzneimittels muss vom Zahnarztim Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.


4.8 Nebenwirkungen


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:


Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar


Bei der Anwendung von Lokalanästhetika können gewisse Risiken nicht generell ausgeschlossen werden. In der Regel beruhen Nebenwirkungen auf einer relativen oder absoluten Überdosierung z. B. bei versehentlicher intravasaler Injektion, bei Injektionin stark durchblutetes Gewebe oder beim Nachspritzen im Fall länger dauernder Eingriffe.


Durch Beachtung der Dosierungsvorschriften sowie der Kontraindikationen, Vornahme einer Aspirationsprobe und laufende Überwachung der Patienten kann diesen toxischen Reaktionen vorgebeugt werden.


Erkrankungen des Immunsystems:

Sehr selten: Nach der Anwendung von Lokalanästhetika des Amid‑Typs, zu denen auch Mepicaton gehört, wurden in sehr seltenen Fällen allergische Reaktionen bis hin zum anaphylaktischen Schock beobachtet.


Erkrankungen des Nervensystems:

Nicht bekannt: Leichte Nebenwirkungen sind z. B. Schwindelgefühl und Benommenheit. Schwere Nebenwirkungen zeigen sich in zentral‑ und periphernervösen Symptomen (Unruhe, Sprachstörungen, Ohrensausen, Sehstörungen, Desorientiertheit, Schwindel, Muskelzuckungen, Krämpfe, Übelkeit bis zum Erbrechen, Benommenheit bis hin zur Bewusstlosigkeit, Atemstörungen bis hin zum Atemstillstand, Mydriasis).

Als Warnzeichen vor Eintritt von Krämpfen sollten beachtet werden: taubes Gefühl von Lippen und Zunge, metallischer Geschmack, Schläfrigkeit, Ohrenklingeln, verwaschene Sprache, Nystagmus und Sehstörungen.


Herzerkrankungen:

Nicht bekannt: kardiovaskuläre Symptome (Blutdruck‑ und Pulsanstieg, Rhythmusstörungen, Blutdruckabfall, Asystolie) infolge Reizung und/oder Depression der Hirnrinde und der Medulla oblongata. Außerdem kann es durch Hemmung bzw. Blockade des kardialen Reizleitungssystems zu einer Bradykardie und Myokarddepression kommen.


Als mögliche Ursache für Nebenwirkungen müssen auch eventuelle Störungen im Abbau (Leber) oder in der Ausscheidung (Niere) in Betracht gezogen werden.


4.9 Überdosierung


Neurologische Symptome bis hin zu generalisierten zerebralen Krampfanfällen können als Folge einer unbeabsichtigten intravenösen Applikation oder bei abnormen Resorptionsverhältnissen auftreten. Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 5 bis 6 µg Mepivacainhydrochlorid pro ml Blutplasma angesehen.

Bei unsachgemäßer Anwendung einer zu großen Menge von Mepicaton 3 % verläuft die Intoxikation in zwei Phasen. Zunächst kommt es zu exzitatorischen zentralen und kardialen Symptomen, wie Erregung, Unruhe, Schwindel, akustische und visuelle Störungen, periorales Kribbeln, verwaschene Sprache, Nausea, Erbrechen, Zittern und Muskelzuckungen als Vorzeichen eines Krampfanfalls. An kardiovaskulären Symptomen können Rhythmusstörungen, Tachykardie, Hypertension und eine Hautrötung auftreten. Bei fortschreitender Intoxikation kommt es zu einer Depression zentraler und kardialer Funktion mit Koma, Atem- und Kreislaufstillstand. Erstes Symptom ist dabei häufig die Hypotension. Bei versehentlicher intravasaler Anwendung von Mepicaton 3 % können exzitatorische Symptome fehlen. Bei Anzeichen einer Überdosierung muss die Zufuhr von Mepicaton 3 % sofort unterbrochen werden. Die Applikation von Sauerstoff wird empfohlen. Die weitere Therapie erfolgt je nach Ausprägung der Intoxikation

symptomatisch:

Bei Krampfanfall ist eine intravenöse Gabe von Diazepam angezeigt, bei

Atem- und Kreislaufstillstand die allgemeinen Maßnahmen der kardiopulmonalen Reanimation.


5. Pharmakologische Eigenschaften


5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ

ATC-Code: N01BB03


Mepivacainhydrochlorid ist ein Lokalanästhetikum vom Säureamid-Typ mit raschem Wirkungseintritt und reversibler Blockade vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens. Es wird angenommen, dass die Wirkung durch Abdichten der Na+-Kanäle in der Nervenmembran verursacht wird. Mepivacainhydrochlorid-Lösung hat einen pH von 5,5 bis 6,5 und einen pKa-Wert von 7,6. Das Verhältnis von dissoziierter Form zu der lipidlöslichen Base wird durch den im Gewebe vorliegenden pH-Wert bestimmt.


Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische Form, wirkt aber als Mepivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z. B. im entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so dass keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.


Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.


5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Mepivacain ist lipophil und hat einen pKa-Wert von 7,6. Es wird an Plasmaproteine gebunden (65 % bis 78 %). Die Plasma-Halbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 2 bis 3 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,78 l/min. Nach Metabolisierung in der Leber, vorwiegend durch Hydroxylierung und Dealkylierung, werden die Stoffwechselprodukte (m- und p-Hydroxymepivacain, Pipecolylxylidid) renal ausgeschieden.


5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Toxikologische Eigenschaften

Die Prüfungen der lokalen Toxizität von Mepivacain bei verschiedenen Tierspezies ergaben keine Hinweise auf irreversible Gewebeschäden.


In Untersuchungen zur Toxizität bei wiederholter Gabe wurden nach subkutaner Applikation von Mepivacain über einen Zeitraum von 21 Tagen bei Ratten entzündliche Veränderungen am Injektionsort beobachtet.


Bisherige Untersuchungen zum mutagenen Potential von Mepivacainhydrochlorid ergaben kein Hinweise auf ein klinisch relevantes genotoxisches Potential.

Langzeituntersuchungen zum tumorerzeugenden Potential von Mepivacain liegen nicht vor.


Zu Mepivacainhydrochlorid liegen Embryotoxizitätsstudien an 2 Spezies vor, die jedoch nicht dem heutigen Standard entsprechen. Makroskopisch sichtbare Fehlbildungen sowie skelettale Missbildungen wurden bei den Nachkommen nicht beobachtet. Aufgrund der geringen Anzahl der eingesetzten Muttertiere pro Gruppe sowie dem Fehlen von viszeralen Untersuchungen der Nachkommen, kann jedoch ein teratogenes Risiko nicht ausgeschlossen werden. Weiterhin liegen weder Studien zu möglichen Effekten von Mepivacainhydrochlorid auf die Fertilität der Elterngeneration noch auf die postnatale Entwicklung nach prä- und postnatalen Exposition der Nachkommen vor.


6. Pharmazeutische Angaben


6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Die sonstigen Bestandteile sind Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Wasser für Injektionszwecke.


6.2 Inkompatibilitäten


Bisher keine bekannt.


6.3Dauer der Haltbarkeit


Die Dauer der Haltbarkeit der Lösung im unversehrten Behältnis beträgt 5 Jahre.


Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.


Das Arzneimittel darf nach Ablauf des auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung angegebenen Verfallsdatums nicht mehr angewendet werden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.


6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich


6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


Mepicaton 3 % ist in Zylinderampullen zu 1,7 ml Injektionslösung erhältlich.

Mepicaton 3 % steht in folgender Packungsgröße zur Verfügung:

Packung mit:

50 Zylinderampullen zu 1,7 ml Injektionslösung


6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


7. Inhaber der Zulassung


hameln pharma plus gmbh

Langes Feld 13

31789 Hameln


8. Zulassungsnummer


7497.00.00


9. Datum der Erteilung der Zulassung/ Verlängerung der Zulassung


26.03.1991 / 25.01.2005


10. Stand der Information


12/2010


11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig