^FA Anlage

zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 79066.00.00

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FB Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

Fachinformation

FC 1. Bezeichnung des Arzneimittels

Methocarbamol NRIM 750 mg Filmtabletten

FD 2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Filmtablette enthält 750 mg Methocarbamol.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

FE 3. Darreichungsform

Filmtablette

weiße, kapselförmige Filmtablette mit einseitiger Bruchkerbe

Die Bruchkerbe dient nur zum Teilen der Tablette für ein erleichtertes Schlucken und nicht zum Aufteilen in gleiche Dosen.

FG 4. Klinische Angaben

FH 4.1 Anwendungsgebiete

Zur kurzfristigen symptomatischen Behandlung von akuten Störungen des Bewegungsapparates, die von schmerzhaften Muskelverspannungen begleitet sind.

FN 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Art der Anwendung

Zum Einnehmen

Dosierung:

Erwachsene:

Die übliche Dosis beträgt viermal täglich zwei Tabletten.

Eine therapeutische Wirkung wurde aber schon bei einer Dosis von dreimal täglich einer Tablette erzielt.

Ältere Patienten:

Die Hälfte der maximalen Dosis oder weniger kann ausreichen, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen.

Kinder:

Nicht empfohlen.

Eingeschränkte Leberfunktion:

Bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung kann die Eliminationshalbwertszeit verlängert sein. Deshalb sollte das Zeitintervall zwischen den einzelnen Dosen ggf. verlängert werden.

Dauer der Anwendung:

Die Dauer der Anwendung hängt von den Symptomen ab, die von dem erhöhten Muskeltonus hervorgerufen werden. Eine Behandlungsdauer von 30 Tagen soll nicht überschritten werden.

FI 4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Methocarbamol oder einem der sonstigen Bestandteile

komatöse oder präkomatöse Zustände

Bekannte Hirnfunktionsstörungen oder Epilepsie

Myasthenia gravis

FK 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Methocarbamol soll bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und/oder eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.

Da Methocarbamol eine allgemein dämpfende Wirkung auf das Zentralnervensystem (ZNS) haben kann, sollten Patienten auf die verstärkte Wirkung bei Kombination mit Alkohol und anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln hingewiesen werden.

FM 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Dieses Arzneimittel kann die Wirkung von anderen zentral dämpfend wirkenden Arzneimitteln und Stimulantien, einschließlich Alkohol, Barbituraten, Anaesthetika und Appetitzüglern verstärken.

Die Wirkung von Anticholinergika, wie z. B. Atropin und einigen psychotropen Arzneimitteln kann durch Methocarbamol verstärkt werden.

Methocarbamol kann die Wirkung von Pyridostigminbromid abschwächen. Daher sollte Methocarbamol bei Patienten, die an Myasthenia gravis leiden und mit Anticholinergika behandelt werden, mit Vorsicht angewendet werden.

Über mögliche Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln ist nur wenig bekannt.

Methocarbamol kann bei bestimmten Prüfverfahren auf 5-Hydroxyindolessigsäure (5-HIAA) bei Verwendung von Nitrosonaphtolreagens und bei Prüfverfahren auf Urin-Vanillinmandelsäure (VMA) bei Anwendung der Gitlow-Methode eine Farbinterferenz verursachen.

FL 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Mit Methocarbamol wurden keine Tierversuche zur Reproduktionstoxizität durchgeführt. Es ist nicht bekannt, ob Methocarbamol bei der Einnahme durch Schwangere den Fötus schädigt oder die Gebärfähigkeit beeinflussen kann.

Die sichere Anwendung von Methocarbamol im Hinblick auf mögliche schädliche Folgen für die fötale Entwicklung wurde nicht nachgewiesen. Es liegen sehr wenige Berichte über fötale und angeborene Abnormalitäten in Folge einer Methocarbamol-Exposition im Mutterleib vor. Daher sollte Methocarbamol nicht von Frauen eingenommen werden, die schwanger sind oder schwanger werden könnten; dies gilt insbesondere für eine frühe Schwangerschaft, es sei denn der Ansicht des Therapeuten nach überwiegen die möglichen Vorteile mögliche Risiken.

Methocarbamol und/oder seine Metaboliten werden bei Hunden in die Milch ausgeschieden; es liegen jedoch keine Erkenntnisse darüber vor, ob Methocarbamol oder seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden werden. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden, sollte die Verordnung von Methocarbamol an eine stillende Mutter mit besonderer Vorsicht erfolgen.

FQ 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Methocarbamol hat mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen, da Methocarbamol Schwindel und Benommenheit hervorrufen kann. Dies gilt insbesondere dann, wenn weitere Arzneimittel eingenommen werden, die Benommenheit hervorrufen können. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass diese Tätigkeiten zu unterlassen sind, sofern Schwindel oder Benommenheit auftreten.

FJ 4.8 Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in Zusammenhang mit der Behandlung mit

Methocarbamol berichtet, wobei – soweit Angaben zur Häufigkeit aus der Literatur

hervorgehen – die folgenden Häufigkeitsangaben zugrunde gelegt werden:

Sehr häufig (≥1/10)

Häufig (≥1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100)

Selten (≥1/10.000 bis <1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Die häufigste Nebenwirkung sind Kopfschmerzen.

Allgemeine Erkrankungen

Selten: Kopfschmerzen, Fieber, angioneurotisches Ödem

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr selten: Übelkeit und Erbrechen

Erkrankungen des Nervensystems

Selten: Schwindelgefühl

Sehr selten: Sehstörungen, Benommenheit, Zittern, Krämpfe

Psychiatrische Erkrankungen

Sehr selten: Rastlosigkeit, Angstgefühl, Verwirrtheit, Appetitlosigkeit

Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Nesselsucht)

Augenerkrankungen

Selten:Bindehautentzündung mit Nasenschleimhautschwellung

Zudem traten folgende Nebenwirkungen auf:

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Leukopenie

Herz-Kreislauf-System

Hautrötung, Bradykardie, Hypotonie und Synkope

Allgemeine Erkrankungen

Anaphylaktische Reaktionen

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Verdauungsstörungen, Gelbsucht (einschließlich cholestatische Gelbsucht)

Erkrankungen des Nervensystems

Schwindelgefühl, Muskelkoordinationsstörungen, Amnesie, Diplopie, Nystagmus, Schlaflosigkeit, Krampfanfälle (inklusive Grand Mal-Anfällen)

Erkankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes und der Sinnesorgane

Metallischer Geschmack

FO 4.9 Überdosierung

Über die akute Toxizität von Methocarbamol liegen nur begrenzte Informationen vor. Überdosierung von Methocarbamol kommt häufig in Verbindung mit Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln vor und kann folgende Symptome hervorrufen: Übelkeit, Benommenheit, Sehstörungen, Hypotonie, Krämpfe und Koma. Ein Erwachsener überlebte die freiwillige Einnahme von 22 bis 30 g Methocarbamol ohne ernste Vergiftung. Ein weiterer Erwachsener überlebte eine Dosis von 30 bis 50 g. Das Hauptsymptom in beiden Fällen war eine extreme Benommenheit. Die Behandlung erfolgte symptomatisch und die Wiederherstellung erfolgte ohne Komplikationen. Dennoch sind auch Fälle einer Überdosierung mit Todesfolge vorgekommen.

Bei einer Überdosierung wird symptomatisch behandelt sowie unterstützende Maßnahmen ergriffen. Zu den unterstützenden Maßnahmen gehören: Freihalten der Atemwege, Überwachung der Harnausscheidung und Vitalfunktionen und, falls erforderlich, intravenöse Flüssigkeitszufuhr. Der Nutzen einer Hämodialyse im Zusammenhang mit der Behandlung einer Überdosierung ist nicht bekannt.

FF 5. Pharmakologische Eigenschaften

F1 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxanzien, zentral wirkende Mittel; Carbaminsäureester

ATCCode: M03BA03

Methocarbamol wird für die kurzfristige symptomatische Behandlung von akuten Störungen des Bewegungsapparats, die mit schmerzhaften Muskelverspannungen einhergehen, eingesetzt.

Der Wirkungsmechanismus von Methocarbamol bei Menschen ist nicht gänzlich erforscht, beruht aber auf einer allgemeinen Dämpfung des zentralen Nervensystems. Es hat keine direkte Auswirkung auf die Kontraktion der gestreiften Muskulatur, die motorische Endplatte oder die Nervenfasern.

F2 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach der oralen Einnahme wird Methocarbamol schnell und vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bereits 10 Minuten nach der Einnahme ist die Substanz

im Blut nachweisbar und nach 1-3 Stunden wird der maximale Wirkstoffspiegel

im Blut erreicht. DieWirkung ist auf nicht metabolisierte Moleküle zurückzuführen und nur ein kleiner Anteil wird in Guaiphenesin umgewandelt.

Die Plasmahalbwertzeit von Methocarbamol beträgt ca. 2 Stunden. Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden an Glucuron- und Schwefelsäure gebunden und fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden.

Etwa die Hälfte der applizierten Dosis wird innerhalb von 4 Stunden mit dem Urin eliminiert, davon nur ein kleiner Teil als unverändertes Methocarbamol.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Die Clearance von Methocarbamol bei Patienten mit Nierenerkrankungen unter Hämodialyse war im Vergleich mit Gesunden um etwa 40 % reduziert, obwohl die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit in beiden Gruppen nahezu identisch war (1,2 gegenüber respektive 1,1 Stunden).

Eingeschränkte Leberfunktion

Bei Patienten mit Leberzirrhose als Folge von übermäßigem Alkoholkonsum war die durchschnittliche Clearance von Methocarbamol im Vergleich mit Gesunden um ungefähr 70 % reduziert (11,9 l/h) und die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit stieg auf etwa 3,4 Stunden an. Der Anteil an Methocarbamol, das an Plasmaproteine gebunden war, sank auf 40 – 45% im Vergleich zu 46 – 50% in einer in Bezug auf Alter und Gewicht vergleichbaren Normalpopulation.

F3 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Die akute Toxizität von Methocarbamol ist vergleichsweise gering. Bei Tierversuchen traten folgende Anzeichen einer Vergiftung auf: Ataxie, Katalepsie, Krämpfe und Koma.

Aus In-vitro- und In-vivo-Untersuchungen zur genetischen Toxikologie mit Methocarbamol ergaben sich keine Hinweise auf ein mutagenes Potential

FR 6. Pharmazeutische Angaben

F7 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern:

Maisstärke

Povidon K-30

Natriumdodecylsulfat

Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) (Ph.Eur.)

Talkum

Magnesiumstearat (Ph.Eur.)

Filmüberzug:

Opadry II Weiß 85F18422, bestehend aus:

Poly(vinylalkohol) (teilweise hydrolysiert)

Titandioxid (E171)

Macrogol 3350

Talkum

FS 6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

FT 6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

FX 6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

FY 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Opak weißes HDPE Tablettenbehältnis (150 ml) mit kindergesichertem Verschluss von 38 mm Durchmesser.

Packungsgröße: 100 Filmtabletten.

F4 6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

FZ 7. Inhaber der Zulassung

NRIM Limited

Marlborough House; 298 Regents Park Road;

Finchley N3 2UA London

Vereinigtes Königreich

F5 8. Zulassungsnummer

79066.00.00

F6 9. Datum der Erteilung der Zulassung

[siehe Unterschrift]

F10 10. Stand der Information

...

F11 11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig