Naftilong 100 Mg
Fachinformation
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Naftilong® 100 mg,
Hartkapseln, retardiert
Naftilong® 200 mg,
Hartkapseln, retardiert
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Naftilong 100 mg
1 Hartkapsel, retardiert enthält 100 mg Naftidrofuryloxalat Naftilong 200 mg
1 Hartkapsel, retardiert enthält 200 mg Naftidrofuryloxalat Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Sucrose (Zucker)
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Hartkapsel, retardiert
Naftilong 100 mg
Hartkapseln mit einem opak rot-braunen Kapseloberteil und einem opak weißen Kapselunterteil. Sie enthalten weiß-graues bis leicht gelbliches Granulat.
Naftilong 200 mg
Hartkapseln mit einem opak rot-braunen Kapselober- und -unterteil. Sie enthalten weiß-graues bis leicht gelbliches Granulat.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Verlängerung der Gehstrecke bei Patienten mit chronischer peripherer arterieller Verschlusskrankheit im Stadium II nach Fontaine (Claudicatio intermittens), wenn andere Therapiemaßnahmen wie z.B. Gehtraining, gefäßlumeneröffnende und/oder rekonstruktive Verfahren nicht durchzuführen bzw. nicht angezeigt sind.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Soweit nicht anders verordnet, werden 3-mal täglich 200 mg Naftidrofuryloxalat (entsprechend 600 mg Naftidrofuryloxalat pro Tag) eingenommen.
Dosierung bei Niereninsuffizienz
Bei schwerer Niereninsuffizienz sollte eine Dosisreduzierung vorgenommen werden.
Art der Anwendung
Die retardierten Hartkapseln sollen unzerkaut mit viel Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) eingenommen werden.
Über die Dauer der Anwendung entscheidet der behandelnde Arzt in regelmäßigen Abständen (z. B. alle 3 Monate), je nach Therapieerfolg.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
- akuter Herzinfarkt
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- schwere Überleitungsstörungen im Herzen
- schwere Angina pectoris
- arterielle Blutungen
- sehr niedriger Blutdruck (< 90 mmHg systolisch)
- orthostatische Dysregulation
- frischer hämorrhagischer Insult
- Leberfunktionsstörungen
- zerebrale Krampfanfälle in der Anamnese
- bekannte Hyperoxalurie oder calciumhaltige Nierensteine
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vor der ersten Verabreichung sollte ein EKG geschrieben werden, um Patienten mit Herzrhythmusstörungen von der Therapie auszuschließen.
Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei Patienten mit Koronarsklerose.
Während der Behandlung sollte eine genügende Flüssigkeitszufuhr erfolgen, um eine ausreichende Diurese zu gewährleisten.
Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Naftilong nicht einnehmen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Antiarrhythmika
Naftilong kann die Wirkung von Antiarrhythmika verstärken. Beta-Rezeptorenblocker
Naftilong kann die Wirkung von Beta-Rezeptorenblockern verstärken. Antihypertensiva
Naftilong kann die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva verstärken.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Da keine Informationen über die Gabe von Naftidrofuryloxalat während Schwangerschaft und Stillzeit vorliegen, sollte Naftilong während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
Naftidrofuryl zeigt im Tierversuch keine missbildungsfördernden Eigenschaften. Da jedoch mit tierexperimentellen Untersuchungen ein missbildungsförderndes Potential am Menschen nicht mit letzter Sicherheit ausgeschlossen werden kann und klinische Erfahrungen nicht vorliegen, sollte Naftilong in der Schwangerschaft nicht eingenommen werden.
Naftidrofuryl wird nur in sehr geringem Ausmaß in die Muttermilch eliminiert. Da klinische Erfahrungen aus der Anwendung in der Stillzeit nicht vorliegen, sollte Naftilong in dieser Zeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Unter Naftidrofuryl-Therapie wurden bislang keine negativen Effekte auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen beobachtet. Trotzdem sollte das Vorliegen von Begleiterkrankungen und eine individuelle Arzneimittelsensibilität bei der Ausübung von Tätigkeiten, die einer erhöhten Aufmerksamkeit und Konzentration bedürfen, berücksichtigt werden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig Häufig Gelegentlich Selten Sehr selten
(> 1/10)
(> 1/100 bis < 1/10)
(> 1/1.000 bis < 1/100)
(> 1/10.000 bis < 1/1.000) (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen Häufig: Erhöhung des Blutzuckers
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Unruhe, Schwindel,
Müdigkeit
Gelegentlich: Benommenheit
Selten: zerebrale Krampfanfälle, Parästhesien
Herzerkrankungen
Gelegentlich: Herzrhythmusstörungen
Selten: Angina pectoris
Gefäßerkrankungen
Häufig: Blutdrucksenkung, orthostatische Dysregulation
Selten: periphere Ödeme, Synkopen
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Sehr häufig: Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Magen-Darm-Beschwerden, Diarrhö
Häufig: Ösophagitis
Leber- und Gallenerkrankungen:
Selten: Hepatitis, cholestatischer Ikterus, akute Leberzellnekrosen,
Anstieg der Leberenzyme
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes Häufig: Urtikaria
Selten: Angioödem
Erkrankungen der Nieren und Harn wege
Selten: Miktionsbeschwerden, Calciumoxalat-haltige Nierensteine
Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-RisikoVerhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
Abt. Pharmakovigilanz
Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3
D-53175 Bonn
anzuzeigen.
4.9 Überdosierung
Symptome einer Überdosierung
Bei Verabreichung von Naftidrofuryloxalat kann es, vor allem bei hoher Dosierung, zu AV-Blockierungen, Bradykardie und Hypotension kommen. Ferner können durch Senkung der Krampfschwelle zerebrale Krampfanfälle auftreten.
Bei Naftidrofuryl-Akkumulation im Blut wurde im Einzelfall eine Torsade de pointes-Tachykardie beschrieben.
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung
Falls die Überdosierung noch nicht lange zurückliegt, kann eine Magenspülung vorgenommen werden. Zur Vermeidung von Komplikationen kann eine intensivmedizinische Überwachung erforderlich sein.
Sympathomimetika werden neben allgemeinen Maßnahmen zur Behandlung der kardialen Symptome angewendet.
Diazepam i.v. ist zur krampfhemmenden Therapie angezeigt.
Naftidrofuryloxalat ist dialysierbar.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: periphere Vasodilatatoren ATC-Code: C04AX21
Naftidrofuryl erhöht als antivasokonstriktiver Arzneistoff den Blutfluss durch eine Senkung des Arteriolentonus.
Auf Gewebsebene wirkt Naftidrofuryl den vasokonstriktiven und thrombozytenaggregierenden Effekten des Serotonins durch eine Blockade der Serotonin-5-HT2-Rezeptoren entgegen. Dieser Wirkmechanismus erklärt die klinisch zu beobachtenden antivasokonstriktiven und thrombozytenaggregationshemmenden Effekte von Naftidrofuryl.
Naftidrofuryl besitzt außerdem lokalanästhetische Eigenschaften.
Studien zur Untersuchung des Effektes von Naftidrofuryl auf die kardio-/zerebrovaskuläre Mortalität/Morbidität liegen nicht vor.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Nach oraler Verabreichung von retardiertem Naftidrofuryl erfolgt ein verzögerter Anstieg der Plasmakonzentration. Die systemische Verfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt ca. 33 %.
Naftidrofuryl wird im Plasma durch unspezifische Cholinesterasen sowie in der Leber hydrolysiert. Nach anschließender Hydroxylierung und Konjugation werden die Metaboliten hauptsächlich renal eliminiert. Ein enterohepatischer Kreislauf ist beschrieben, die quantitative Bedeutung jedoch unklar.
Die Plasmaproteinbindung liegt bei 65 %.
Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei 60 min.
Bei eingeschränkter Leberfunktion ist eine verminderte Biotransformation beschrieben, die zu einer verlängerten Plasmahalbwertszeit führt.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Siehe Ziffer 4.9 „Überdosierung“
Chronische Toxizität
Aus Langzeituntersuchungen von Ratten und Hunden ergaben sich keine Hinweise auf toxische Effekte.
Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Vorläufige Untersuchungen zur Mutagenität verliefen negativ. Ein mutagenes Risiko kann nicht ausgeschlossen werden, da die Prüfung unvollständig ist. Langzeituntersuchungen am Tier auf ein tumorerzeugendes Potential von Naftidrofuryl sind nicht durchgeführt worden.
Reproduktionstoxizität
Untersuchungen an Ratten und Kaninchen, die während der Gestationsperiode Naftidrofuryl erhielten, ergaben maximale non-effective doses von 180 mg/kg KG (Ratte) bzw. 100 mg/kg KG (Kaninchen) nach intragastrischer Verabreichung.
Bei höheren Dosierungen traten Verhaltensbeeinträchtigungen wie Ataxie und Respirationsstörungen bei den Muttertieren, eine Verzögerung der Gestationsperiode und Wachstumsverlangsamung bei den F1-Nachkommen auf. Auswirkungen auf die Überlebensrate, die Organogenese oder das reproduktive System der Nachkommen wurde nicht beobachtet (Ratte).
Nach intravenöser Gabe von bis zu 2 mg/kg KG wiesen Kaninchen keinerlei Toxizitätssymptome auf, bei intragastrischer Applikation von mehr als 100 mg/kg KG zeigten sich Allgemeinsymptome wie Verminderung der Nahrungsaufnahme, Inaktivität und Tachypnoe bei den Muttertieren sowie eine Beeinträchtigung des fetalen Wachstums und ein Ansteigen der embryonalen Frühtodrate. Organ-, Skelett- oder äußere Missbildungen traten auch bei höchsten Dosen nicht auf.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Gelatine, Maisstärke, Sucrose, Schellack, Talkum, Eisen(III)-oxid (E 172), Titandioxid (E 171)
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
4 Jahre.
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC/PVDC-Aluminium-Blister
Packungen mit 20, 30, 50, 100 Hartkapseln, retardiert
Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen
7. Inhaber der Zulassungen
Hexal AG Industriestraße 25 83607 Holzkirchen Telefon: (08024) 908-0 Telefax: (08024) 908-1290 E-Mail: medwiss@hexal.com
8. Zulassungsnummern
Naftilong 100 mg 23852.00.00
Naftilong 200 mg 23852.01.00
9. Datum der Erteilung der Zulassungen/Verlängerung der Zulassungen
30.11.1993 / 01.08.2003
10. Stand der Information
August 2013
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig