^{Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels}

FACHINFORMATION

1. Bezeichnung des Arzneimittels

Nootrop 1 g Injektionslösung

1 g/5 ml

Wirkstoff: Piracetam

2 Qualitative und quantitative Zusammensetzung

1 Ampulle mit 5 ml Injektionslösung enthält 1 g Piracetam.

Sonstige Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Injektionslösung

Aussehen:

Klare, farblose Lösung

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Hinweis: Die parenteralen Darreichungsformen von Piracetam sind nur für Patienten bestimmt, bei denen eine orale Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist.

Das individuelle Ansprechen auf die Medikation kann nicht vorausgesagt werden.

Hinweis:

Bevor die Behandlung mit Nootrop 1 g Injektionslösung begonnen wird, sollte geklärt werden, ob die Krankheitserscheinungen nicht auf einer spezifisch zu behandelnden Grunderkrankung beruhen.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Hinweis: Die parenteralen Darreichungsformen von Piracetam sind nur für Patienten bestimmt, bei denen eine orale Verabreichung des Arzneimittels nicht möglich ist.

Die Dosierung richtet sich nach Art und Schwere des Krankheitsbildes und dem Ansprechen des Patienten auf die Therapie.

Für Erwachsene gelten zur Behandlung dementieller Syndrome folgende Dosierungsrichtlinien:

Anfänglich wird Nootrop 1 g Injektionslösung durch Injektion in eine Vene in einer Menge von 3 bis 12 Ampullen (entsprechend 3 bis 12 g Piracetam/Tag) angewendet. Nach 5 bis 8 Tagen erfolgt in der Regel die Weiterbehandlung mit oralen Darreichungsformen.

Zur adjuvanten Behandlung von Myoklonus-Syndromen corticalen Ursprungs gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Anfänglich wird Nootrop 1 g Injektionslösung durch Injektion in eine Vene in einer Menge von täglich 8 bis 12 Ampullen (entsprechend 8 bis 12 g Piracetam/Tag) angewendet. Nach 7 bis 14 Tagen erfolgt in der Regel über einen längeren Zeitraum in ausschleichender Dosierung die Weiterbehandlung mit oralen Darreichungsformen.

Hinweis:

Piracetam, der Wirkstoff von Nootrop 1 g Injektionslösung, wird nicht in der Leber metabolisiert. Es gelten für Patienten mit verminderter Leberfunktion keine anderen Dosierungshinweise.

Da Piracetam ausschließlich über die Nieren ausgeschieden wird, kann es bei verminderter Nierenfunktion zu erhöhten Plasmaspiegeln kommen. Es wird folgendes empfohlen: Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Serum-Kreatinin bis 3 mg%) sollte nur die Hälfte der therapeutischen Dosis gegeben werden, bei schwerer, nicht dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Serum-Kreatinin zwischen 3 und 8 mg%) ein Viertel bis ein Achtel der therapeutischen Dosis.

Bei terminaler Niereninsuffizienz ist Piracetam kontraindiziert.

Art und Dauer der Anwendung

Nootrop 1 g Injektionslösung wird langsam in eine größere Vene injiziert.

Über die Dauer der Behandlung muss der Arzt individuell entscheiden.

Bei der unterstützenden Behandlung dementieller Syndrome ist nach drei Monaten zu überprüfen, ob eine Weiterbehandlung noch angezeigt ist.

Die Dauer der adjuvanten Behandlung von Myoklonus-Syndromen corticalen Ursprungs richtet sich nach dem klinischen Verlauf. Wenn keine Muskelzuckungen (Myokloni) mehr auftreten, kann die Therapie mit Nootrop 1 g Injektionslösung ausschleichend beendet werden.

4.3 Gegenanzeigen

Nootrop 1 g Injektionslösung darf nicht angewendet werden bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Piracetam oder andere Pyrrolidonderivate oder einen der sonstigen Bestandteile.

Nootrop 1 g Injektionslösung darf nicht angewendet werden bei Patienten mit zerebralen Blutungen (z.B. hämorrhagischem Insult).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz empfiehlt sich eine genaue Überwachung der Rest-Stickstoff- bzw. Kreatininwerte.

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz darf Nootrop 1 g Injektionslösung nicht angewendet werden.

Nootrop 1 g Injektionslösung darf nicht angewendet werden bei Patienten mit Chorea Huntington.

4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Nootrop 1 g Injektionslösung darf nur unter Berücksichtigung aller notwendigen Vorsichtsmaßnahmen angewendet werden bei psychomotorischer Unruhe.

Aufgrund des Einflusses von Piracetam auf die Plättchenaggregation ist Vorsicht geboten, wenn Nootrop 1 g Injektionslösung bei Patienten mit Störungen der Hämostase, großen operativen Eingriffen oder schweren Blutungen angewendet wird.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Aufgrund der hämostasiologischen Wirkung von Piracetam kann möglicherweise die Wirkung von Cumarinderivaten verstärkt werden.

Möglicherweise werden die Wirkungen von das Zentralnervensystem stimulierenden Medikamenten, von Neuroleptika sowie von Schilddrüsenhormonen bei Unterfunktion (Hypothyreoidismus) verstärkt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Erfahrungen mit einer Anwendung von Piracetam in der Schwangerschaft vor. Piracetam passiert die Plazenta. Im fetalen Plasma fanden sich ca. 70% - 90% der maternalen Plasmakonzentration. Tierexperimentelle Studien zur Reproduktionstoxizität haben keine Hinweise auf teratogene oder andere embryotoxische Eigenschaften von Piracetam ergeben.

Piracetam sollte in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung angewendet werden.

Piracetam geht in die Muttermilch über und sollte nicht während der Stillzeit angewendet werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Aufgrund möglicher, individuell unterschiedlicher Reaktionen einzelner Patienten sollte zu Beginn der Behandlung und bei Dosiserhöhung auf eine etwaige Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens geachtet werden.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig (>10 %)

Häufig (>1 % - < 10 %)

Gelegentlich (>0,1 % - < 1 %)

Selten (>0,01 % - < 0,1 %)

Sehr selten (< 0,01 % oder unbekannt)

In Abhängigkeit von der individuellen Empfindlichkeit und der eingenommenen Dosis können folgende Nebenwirkungen auftreten:

Häufig:

Allgemein: Gewichtszunahme

Gastrointestinaltrakt: Übelkeit, Brechreiz, Abdominalbeschwerden, Diarrhö

Psyche: gesteigerte psychomotorische Aktivität, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Nervosität, depressive Verstimmtheit, Angst, Aggressivität

Gelegentlich:

Allgemein: Schwindel, Asthenie, Libidozunahme, gesteigerte Sexualität

Kreislauf: Blutdrucksenkung oder –steigerung

Sehr selten:

Allgemein: allergische Reaktionen (wie anaphylaktische Reaktionen, Urtikaria, Hautrötungen und Hitzegefühle, Juckreiz, Schweißausbrüche).

Psyche: Somnolenz, Verwirrtheitszustände, Halluzinationen

Nervensystem: Kopfschmerzen, Ataxie, Gleichgewichtsstörungen

Bei intravenöser Gabe wurden in sehr seltenen Fällen Schmerzen am Injektionsort, Thrombophlebitis, Fieber und Blutdrucksenkung beobachtet.

Die Nebenwirkungen bei Erwachsenen wurden bei Dosen von etwa 5 g Piracetam täglich mitgeteilt. Bei Kindern wurden vergleichbare Nebenwirkungen bei Dosierungen um 3 g Piracetam täglich beobachtet.

Hinweis:

Die erwünschte Synchronisation und Förderung der elektrischen Aktivität des Gehirns kann bei besonders disponierten Patienten (neuronale Übererregbarkeit) in Ausnahmefällen zu einer Erniedrigung der Krampfschwelle führen.

Bei Patienten, die Antikonvulsiva benötigen, sollte darauf geachtet werden, dass diese Therapie beibehalten wird, auch wenn unter der Behandlung mit Piracetam eine subjektive Besserung resultiert.

4.9 Überdosierung

Der Wirkstoff von Nootrop 1 g Injektionslösung, Piracetam, ist als weitestgehend ungiftig anzusehen. Selbst nach Maximaldosen von 14 g Piracetam pro Tag oral oder 24 g pro Tag intravenös wurden keine Intoxikationen beobachtet. Möglicherweise treten die oben aufgeführten Nebenwirkungen verstärkt auf.

Im Fall einer Überdosierung sollte die Therapie symptomatisch erfolgen; im Weiteren wird zu allgemeinen Therapiemaßnahmen geraten. Piracetam wird während einer 4-stündigen Dialyse zu 50-60% entfernt.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Piracetam ist eine Substanz aus der Gruppe der Nootropika.

ATC-Code: N06BX03

Tierexperimentell wird unter Piracetam der herabgesetzte Hirnstoffwechsel verbessert durch Stimulierung des oxidativen Glukoseabbaus über den Pentose-Phosphatweg, Erhöhung des ATP-Umsatzes, Erhöhung der cAMP-Konzentration in den Neuronen, Stimulierung der Adenylatkinase, Anregung des Phospholipidstoffwechsels mit erhöhtem Einbau von ³²P in Phosphatidylcholin und ‑inositol, Förderung der Proteinbiosynthese und Synthese oder Umsatzrate des Atmungsferments Cytochrom b5 unter Hypoxie.

Piracetam bewirkt bei älteren Tieren eine Zunahme der m-Cholinorezeptorendichte und eine Steigerung des Dopaminumsatzes. Es begünstigt die Erregungsübertragung und ‑fortleitung in die verschiedenen Gehirnregionen mit Verbesserung der EEG-Leistungsspektren.

In EEG-Untersuchungen zeigte sich eine Verstärkung der alpha-Komponenten bei gleichzeitiger Verminderung der theta- und delta-Komponenten.

Beim Patienten beeinflusst Piracetam die gestörte Lern- und Gedächtnisfunktion.

Darüber hinaus weist Piracetam hämostasiologische und -rheologische Effekte auf durch Verbesserung der Erythrozytenverformbarkeit, Abnahme der Erythrozytenaggregation, Senkung der Plasmaviskosität, Abnahme der Fließschubspannung und Hemmung der Thrombozytenaggregation.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Piracetam wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die relative systemische Bioverfügbarkeit beträgt im Vergleich mit AUC-Werten nach intravenöser Applikation 100 % (800 mg Piracetam als Einzeldosis). Die C_maxwird nach 30 min (t_max) erreicht und beträgt 15 – 19 µg/ml. Die Halbwertszeit liegt unabhängig von der Applikationsart im Plasma bei durchschnittlich 5,2 h (4,4 - 7,1 h) bzw. 7,7 h im Liquor cerebrospinalis. Nach In-vitro-Untersuchungen ist Piracetam zu ca. 15 % an Plasmaeiweiß gebunden. Das Verteilungsvolumen liegt bei etwa 0,6 l/kg. Die totale Plasma-Clearance liegt bei ca. 120 ml/min. Metabolite wurden bislang nicht gefunden.

Bei Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung verzögert, so dass zur Vermeidung von Kumulationseffekten eine Dosisreduzierung gemäß den Rest-Stickstoff- bzw. Kreatininwerten nötig wird. Piracetam ist zu 50-60% dialysierbar.

Piracetam überwindet die Plazentaschranke und ist im fetalen Plasma sowie in der Amnionflüssigkeit nachweisbar (43 Patientinnen; 2,4 bzw. 6 g Piracetam 2 bis 3 h vor der Geburt). Die Konzentration im fetalen Plasma war ca. 10-30% niedriger als die im maternalen. Dosisunabhängig war die Plasmahalbwertszeit bei Neugeborenen jedoch mit 200 min fast doppelt so lang wie die der Mutter (98 – 112 min). Piracetam geht in die Muttermilch über.

Bioverfügbarkeit:

Piracetam ist bei oraler Anwendung zu 100 % bioverfügbar.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Piracetam wurde bezüglich mutagener Wirkungen mittels verschiedener Tests untersucht. Die Ergebnisse waren negativ.

Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Piracetam.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Sonstige Bestandteile

Essigsäure 99 %, Natriumacetat-Trihydrat, Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Nootrop 1 g Injektionslösung darf nicht mit anderen Injektions- oder Infusionslösungen mit Ausnahme von isotonischer Kochsalzlösung gemischt werden.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

Das Arzneimittel sollte nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.

6.4 Besondere Lagerhinweise

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Ampulle aus farblosem Glas

Originalpackung mit 12 (N3) Ampullen

6.6 Hinweise für Handhabung und Entsorgung

Keine speziellen Hinweise.

7. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers

UCB GmbH

Hüttenstraße 205

50170 Kerpen

Telefon: 02273 / 563-0

Telefax: 02273 / 54973

Mitvertreiber:

Vedim Pharma GmbH

Hüttenstraße 205

50170 Kerpen

Telefon: 02273 / 563-0

Telefax: 02273 / 54973

8. Zulassungsnummer

6449802.00.00

9. Datum der Zulassung / Verlängerung der Zulassung

16.06.2005

10. Stand der Information

August 2007

11. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig