Normoglaucon Mite
Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben
FACHINFORMATION
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Normoglaucon®mite
1 ml Augentropfen enthält 1,0 mg Metipranolol und 5,0 mg Pilocarpinhydrochlorid
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoffe: Metipranololhydrochlorid, Pilocarpinhydrochlorid
1 ml Lösung enthält Metipranolol 1,0 mg, Pilocarpinhydrochlorid 5,0 mg.
Sonstiger Bestandteil: Benzalkoniumchlorid
Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3.Darreichungsform
Augentropfen
4. KLINISCHE ANGABEN
4.1 Anwendungsgebiete
Alle Glaukomformen (Eng- und Weitwinkelglaukom), bei denen eine ausreichende Drucksenkung mit Pilocarpin oder Beta-Rezeptorenblockern alleine nicht erzielt werden kann.
Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Zur Anwendung am Auge.Je nach Ansprechen der Therapie 3-mal täglich 1 Tropfen Normoglaucon® mite in den Bindehautsack eintropfen.
Normoglaucon®mite ist für die Langzeit-Therapie vorgesehen.
4.3 Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen einen der Inhaltsstoffe. Akute Iritis und andere Erkrankungen, bei denen eine Pupillenverengung unerwünscht ist. Obstruktive Atemwegserkrankungen, Asthma bronchiale, obstruktive Lungenerkrankungen (OLD), Herzinsuffizienz ( NYHA III und IV), Sinusknotensyndrom, AV-Block II. und III. Grades, SA-Block, Bradykardie (unter 50 Schläge/min), Hypotonie, Schock, metabolische Azidose, Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen sowie dystrophische Prozesse (Ernährungsstörungen) der Hornhaut.
Patienten mit Bradykardie, Schilddrüsenüberfunktion, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren, Verengungen im Verdauungstrakt (z.B. Darmverschluss), Blasenentleerungsstörungen durch Harnwegsverschluss oder herabgesetzter Tränensekretion sind bei der Behandlung mit Normoglaucon®mite sorgfältig zu überwachen.
Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Risiko anaphylaktischer Reaktionen: Während der Behandlung mit Betarezeptorenblockern können Patienten mit einer Atopie oder einer schweren anaphylaktischen Reaktion auf eine Vielfalt von Allergenen in der Vorgeschichte stärker auf die wiederholte zufällige, diagnostische oder therapeutische Exposition gegenüber diesen Allergenen reagieren. Diese Patienten können unter Umständen nicht auf die Adrenalindosis ansprechen, die üblicherweise zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen angewendet wird.
Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen. Der Kontakt mit weichen Kontaktlinsen ist zu vermeiden, da Benzalkoniumchlorid zur Verfärbung weicher Kontaktlinsen führen kann. Kontaktlinsen sind vor der Anwendung zu entfernen und erst 15 Minuten nach der Anwendung wieder einzusetzen.
Beim Tragen von Kontaktlinsen ist die Möglichkeit eines unter Metipranolol verminderten Tränenflusses zu beachten.
Die Anwendung von Normoglaucon®mite kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Die systemische Verabreichung von Beta-Rezeptorenblockern führt ebenfalls zu einer Drucksenkung am Auge.
Bei gleichzeitiger Gabe von Insulin oder anderen Antidiabetika kann ein Glukosemangel insbesondere unter gleichzeitiger körperlicher Belastung im Blut (Hypoglykämie) ausgelöst oder verstärkt werden und dessen Anzeichen verschleiert werden.
Die Wirkung von depolarisierenden Muskelrelaxanzien kann bei gleichzeitiger Gabe von Normoglaucon®mite verlängert, die von stabilisierenden Muskelrelaxanzien vermindert werden.
Hypotonie und/oder Bradykardie können als unerwünschte Wirkungen verstärkt auftreten, wenn Normoglaucon®mite zusammen mit oralen Kalziumantagonisten, Katecholaminspeicher-entleerenden Präparaten oder Betarezeptorenblockern verabreicht wird.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln zur Senkung des erhöhten Blutdrucks oder zur Behandlung von Herzerkrankungen (z.B. Reserpin-haltige Präparate), können Blutdrucksenkung und deutliche Pulsverlangsamung verstärkt auftreten.
Bei gleichzeitiger Einnahme von chinidinartig wirkenden Antiarrhythmika kann ein kardiodepressiver Effekt verstärkt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Herzglykosiden kann die negativ chronotrope und die negativ dromotrope Wirkung verstärkt werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Betarezeptorenblockern und ß2–Sympathomimetika ist eine Wirkungsverminderung der ß2–Sympathomimetika sowie die Auslösung von schweren Bronchospasmen möglich.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Erfahrungen über die Sicherheit der Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit liegen nicht vor.
Da auch bei lokaler Anwendung am Auge eine systemische Verfügbarkeit der Wirkstoffe gegeben ist, darf eine Anwendung in der Schwangerschaft nicht erfolgen.
Da nicht bekannt ist, ob die Wirkstoffe in die Muttermilch übergehen, darf unter der Behandlung nicht gestillt werden.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Normoglaucon® mite beeinflusst auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen, so dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird.
4.8 Nebenwirkungen
Durch Pilocarpin kann es bei Beginn der Behandlung zu Ziliarspasmen kommen. Gelegentlich können eine Verminderung der Sehschärfe bei Patienten mit Linsentrübungen, eine gestörte Akkommodation mit vorübergehender Kurzsichtigkeit, Miosis mit Störungen des Sehens bei Dämmerung und Dunkelheit, eine vermehrte Tränensekretion, Iriszysten, vorübergehend Bindehauthyperämie oder Bindehautirritationen sowie ein kurzzeitiges Brennen auftreten. Nach langandauernder Anwendung kann in seltenen Fällen eine Iritis auftreten. Allergische Reaktionen gegen Inhaltsstoffe von Normoglaucon®mite wurden gelegentlich berichtet.
In sehr seltenen Fällen kann es zu Pupillarsaumzysten, zu einer Verengung der Vorderkammer und dadurch eventuell zur Auslösung eines akuten Winkelblockglaukoms kommen. In extrem seltenen Fällen kann es bei dafür disponierten Patienten zur Netzhautablösung kommen. Bedingt durch Metipranolol ist auch eine Abnahme der Tränensekretion und eine kurzfristige Verminderung der Hornhautempfindlichkeit möglich.
Im Zusammenhang mit metipranololhaltigen Augentropfen sind in seltenen Fällen reversible Uveitiden (Uveitis anterior) beobachtet worden.
Normoglaucon® mite enthält den Konservierungsstoff Benzalkoniumchlorid, der zu Allergisierung und weiteren Nebenwirkungen, wie z.B. Geschmacksirritationen, führen kann.
Allgemeine Symptome: Gelegentlich können Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Benommenheit, Lähmungs- und Kältegefühle an den Gliedmaßen auftreten.
In seltenen Fällen kann es zu Atembeschwerden (obstruktive Ventilationsstörungen), Magen-Darm-Beschwerden, Hautreaktionen, Schlafstörungen, einer Verstärkung der Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen (AV-Block), Bradykardie, Hypotonie, Verstärkung peripherer Durchblutungsstörungen, Mundtrockenheit, Hypoglykämie, Muskelschwäche bzw. -krämpfen, Potenzstörungen sowie Blutbildveränderungen kommen. In Einzelfällen sind Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Stuhl- und Harndrang, Lungenödem, Depressionen und Halluzinationen sowie eine Verstärkung von Angina-pectoris-Anfällen möglich.
Durch Pilocarpin kann es in Einzelfällen auch zu vermehrtem Speichelfluss und Hypertonie kommen.
Hinweise: Unter Behandlung mit Normoglaucon® mite können die Zeichen einer Hypoglykämie verschleiert sein. Dies ist vor allem bei strengem Fasten sowie bei Diabetikern mit stark schwankenden Blutzuckerwerten zu beachten.
Wie bei jeder Glaukom-Behandlung ist die regelmäßige Überwachung des intraokularen Druckes und der Hornhaut (Spaltlampe) angezeigt (alle 4 bis 6 Wochen).
Überdosierung
Pilocarpin
Symptome: Parasympathomimetische Symptomatik gekennzeichnet durch Übelkeit, abdominelle Krämpfe, Harndrang, Schwitzen, Salivation, Schock, evtl. Asthma, Dyspnoe, AV-Block.
Therapie: Bei oraler Aufnahme Carbo medicalis; bei Krämpfen Diazepam; ggf. Beatmung und Herzmassage, spezifisches Antidot: Atropin (1 bis 2 mg langsam i.v. oder i.m.) bis zum Auftreten einer Mydriasis mehrmals wiederholen.
Metipranolol
Symptome: Vorwiegend kardiovaskuläre und zentralnervöse Symptome wie: Bradykardie bis zur Asystolie (im EKG besteht häufig ein Ersatzrhythmus), AV-Block I. bis III. Grades, Hypotonie bis zum Schock (mit peripherer Zyanose, Oligurie, Acidose), Sedierung (Müdigkeit, Schwindel, Benommenheit, u. U. auch Bewusstlosigkeit, Ataxie, Hypopnoe) oder Erregung (Würgen, Erbrechen, Krämpfe und u. U. auch halluzinatorische Psychose, Mydriasis) sowie Dyspnoe durch Bronchospastik. Hypoglykämie vor allem bei Kindern. Maximum der Intoxikationserscheinungen oft erst nach 12 Stunden! Erhöhte Toxizität in Kombination mit Ether (u. U. auch Alkohol).
Therapie:Giftentfernung, Überwachung der vitalen Parameter; Antidottherapie mit ß-Sympathikomimetika wie Orciprenalinsulfat (0,5 - 1,0 mg Alupent®) langsam i.v. oder i.m.
Zur Verbesserung der Herzleistung 0,2 mg/kg KG Glukagon als Kurzinfusion initial i.v. und dann 0,5 mg/kg KG auf 12 Stunden verteilt nach vorheriger Gabe von 1 Amp. Metoclopramid-HCl oder 10 - 20 mg Triflupromazin (Psyquil®) als Antiemetikum. Acidoseausgleich durch Natriumhydrogencarbonat, u. U. Furosemid, 1 - 2 mg Atropin als
Bolus (falls Bradykardie im Vordergrund steht), u. U. Dopamin bzw. Dobutamin in hohen Dosen, Schrittmacherbehandlung, Bronchospasmolytika, Sauerstoff, künstliche Beatmung.
Cave: Plötzliches Absetzen von Beta-Rezeptorenblockern kann zu einem Entzugsreboundphänomen führen!
5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pilocarpin
Pharmakotherapeutische Gruppe: Glaukommittel und Miotikum, Parasympathomimetikum
ATC-Code: S01EB51
Pilocarpin ist ein direktwirkendes Parasympathomimetikum. Die Wirkung beruht auf der Erregung von m-Cholinorezeptoren des Parasympathikus. Die Rezeptoraffinität ist höher, und die intrinsische Aktivität ist geringer als die des endogenen Liganden Acetylcholin. Bei der Behandlung des chronischen Offenwinkelglaukoms ist die Kontraktion des Ziliarmuskels für die augeninnendrucksenkende Wirkung entscheidend. Hierdurch kommt es zu einer Erweiterung des dem Schlemm'schen Kanal vorgeschalteten Trabekelwerkes und so zu einer Erleichterung des Kammerwasserabflusses.
Beim akuten Winkelblockglaukom wird zudem durch die Pilocarpin-induzierte Kontraktion des m. sphincter pupillae der zuvor durch Irisgewebe verlegte Kammerwinkel freigelegt.
Pilocarpin vermindert die tageszeitlichen IOD-Schwankungen.
Metipranolol
Pharmakotherapeutische Gruppe: Glaukommittel, Beta-Adrenorezeptor-Antagonist
ATC-Code: S01ED54
Metipranolol ist ein nichtselektiver ß-Adrenorezeptor-Antagonist ohne nennenswerte intrinsische Aktivität. Die pharmakodynamische Halbwertszeit des aktiven Metaboliten Desacetylmetipranolol beträgt bis zu 18 Stunden. Metipranolol senkt den Augeninnendruck vor allem durch Drosselung der Kammerwasserproduktion. Außerdem wird die Abflussleichtigkeit des Kammerwassers verbessert.
Die Hauptwirkung beruht auf der spezifischen ß-adrenolytischen Wirkkomponente.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Pilocarpin
Nach Applikation in Form von Augentropfen wird Pilocarpin rasch transkorneal resorbiert. Im Kammerwasser werden nach wenigen Minuten wirksame Konzentrationen erreicht. Miosis und Akkommodationsspasmus setzen bereits nach 10 Minuten ein. Der Akkommodationsspasmus klingt nach ca. 2 Stunden ab. Die Augeninnendrucksenkung setzt nach etwa 1-2 Stunden ein; die Wirkdauer beträgt ca. 6-8 Stunden. Bei Applikation höherer Wirkstoffkonzentrationen kann die IOD-Senkung bis zu 14 Stunden anhalten.
Die Exkretion von Pilocarpin ist nicht vollständig geklärt. Systemisch resorbiertes Pilocarpin wird teils unverändert und teils als Pilocarpinsäure (Hydrolyseprodukt) renal ausgeschieden.
Bei dem hydrolysierenden Enzym, das sich auch im Kammerwasser findet, handelt es sich nicht um die Acetylcholinesterase.
Metipranolol
Nach lokaler Applikation beträgt die transkorneale Resorption des schwach lipophilen
Prodrug-Arzneistoffes bis zu 5% der applizierten Dosis. Metipranolol ist in der Lage, sich an Strukturen der Kornea und des Augeninneren anzulagern. Die Substanz wird rasch und vollständig zu Desacetyl-Metipranolol metabolisiert. Dieser Metabolit stellt den eigentlichen Wirkstoff dar, auf den sich alle pharmakokinetischen Angaben beziehen. Seine Plasma-Halbwertszeit beträgt 3 Stunden.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Akute Toxizität
Metipranolol
Untersuchungen zur akuten Toxizität am Tier haben keine besondere Empfindlichkeit ergeben, siehe Punkt 4.9 Überdosierung.
Pilocarpin
siehe Punkt 4.9 Überdosierung
Im Tierexperiment trat der Exitus durch Herzstillstand und Lungenödem ein.
Chronische Toxizität
Metipranolol
Untersuchungen zur subchronischen Toxizität an Ratte und Hund haben keine substanzspezifischen toxischen Effekte ergeben.
Pilocarpin
siehe Punkt 4.8 Nebenwirkungen
Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial
Metipranolol
Metipranolol wurde nicht ausreichend bezüglich mutagener Wirkungen geprüft. Bisherige In-vitro - und In-vivo-Tests verliefen negativ. Langzeituntersuchungen an der Ratte ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potenzial.
Pilocarpin
Pilocarpin war negativ in Mutagenitätstests in vitro und in vivo.
Reproduktionstoxizität
Metipranolol
Bei der trächtigen Ratte traten nach oraler Gabe von 100 mg/kg/Tag embryoletale Effekte auf. Bei der Untersuchung der Feten wurden keine teratogenen Effekte festgestellt.
Es liegen keine Erfahrungen über die Anwendung beim Menschen in der Schwangerschaft und Stillzeit vor.
Pilocarpin
Ausreichende experimentelle Studien liegen nicht vor. Pilocarpin hat bei Ratten- und Hühnerembryonen teratogene Effekte gezeigt. Erfahrungen über die Sicherheit einer Anwendung in der Schwangerschaft liegen weder für eine topische noch für eine eine systemische Anwendung vor. Da bei topischer Anwendung eine systemische Verfügbarkeit gegeben ist, ist die Anwendung in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übergeht, darf unter der Behandlung nicht gestillt werden.
6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN
Liste der sonstigen Bestandteile
Benzalkoniumchlorid (Konservierungsmittel); Natriumedetat (Ph.Eur.); Natriumchlorid; Glycerol 85 %; Povidon (K30); Salzsäure 3,6 %; Natriumhydroxid-Lösung (4 %); Wasser für Injektionszwecke.
Inkompatibilitäten
Es bestehen Inkompatibilitäten mit alkalisch reagierenden Stoffen, Jod- und Silbersalzen.
Dauer der Haltbarkeit
Das Arzneimittel ist in unversehrter Packung 2 Jahre haltbar.
Die Augentropfen dürfen nach Anbruch nicht länger als 6 Wochen verwendet werden.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 25 °C lagern!
Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 10 ml Lösung je Flasche
Packung mit 3 x 10 ml Lösung je Flasche
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
Inhaber der Zulassung
Dr. Gerhard Mann
Chem.-pharm. Fabrik GmbH
Brunsbütteler Damm 165-173
13581 Berlin
Telefon 0800 0909490-90 (gebührenfrei)
Telefax (030) 33093 - 350
E-Mail: ophthalmika@bausch.com
Zulassungsnummer
30677.00.00
Datum der Erteilung der Zulassung oder der Verlängerung der Zulassung
11.12.1997
Stand der Information
Dezember 2008
Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
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Mitvertrieb durch: Bausch&Lomb GmbH
Brunsbütteler Damm 165-173
13581 Berlin
Telefon 0800 0909490-90 (gebührenfrei)
Telefax (030) 33093 - 350
E-Mail: ophthalmika@bausch.com
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04.12.2008 Seite 11 von 11
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