Document: 22.02.2012   Fachinformation (deutsch) change

• 22.02.2012   Fachinformation (deutsch)
• 19.01.2016   Fachinformation (deutsch)

---

^{Fachinformation}

Obsidan^® 25 mg

Obsidan^®100 mg

1. BEZEICHNUNG DER ARZNEIMITTEL

Obsidan 25 mg

Obsidan 100 mg

Tabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Obsidan 25 mg

1 Tablette enthält 25 mg Propranololhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: 1 Tablette enthält 69,80 mg Lactose-Monohydrat.

Obsidan 100 mg

1 Tablette enthält 100 mg Propranololhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil: 1 Tablette enthält 56,25 mg Lactose-Monohydrat.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Tablette

Obsidan 25 mg

Weiße, runde Tablette mit Bruchkerbe und der Gravur „25“ auf der Oberseite.

Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

Obsidan 100 mg

Weiße, runde Tablette mit Bruchkerbe auf der Oberseite.

Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Obsidan 25 mg / 100 mg

• Zittern ohne erkennbare Ursachen (essentieller Tremor)

• Einfache Phobien (sog. Stressangst, situative Angst wie Prüfungsangst, Lampenfieber oder Flugangst)

Obsidan 25 mgzusätzlich:

• Hyperkinetisches Herzsyndrom

• Migräneprophylaxe bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Die Dosierung soll individuell – vor allem nach dem Behandlungserfolg – festgelegt werden.

Ansonsten gelten, soweit nicht anders verordnet, folgende Dosierungsrichtlinien:

Essentieller Tremor:

Falls mit niedrigeren Dosen keine ausreichende Wirkung erzielt wird, 2 bis 3mal ½ Tablette täglich (entsprechend 100 –150 mg Propranololhydrochlorid täglich).

Einfache Phobien:

Einmalgabe von ½ bis 1 Tablette (entsprechend 50 – 100 mg Propranololhydrochlorid)

3mal ½ bis 1 Tablette täglich (entsprechend 37,5 – 75 mg Propranololhydrochlorid täglich); bei höherem Bedarf bis 120 mg Propranololhydrochlorid täglich.

Zur vorbeugenden Behandlung der Migräne werden 2-3 mal täglich 1 Tablette (entsprechend 50-75 mg Propranololhydrochlorid täglich) eingenommen. Bei fehlender Wirksamkeit und guter Verträglichkeit sollte eine langsame Aufdosierung (wöchentliche Steigerung um 25-50 mg) auf bis zu 160 mg angestrebt werden. Individuell können Dosierungen bis zu 240 mg notwendig sein. Gegebenfalls ist auf Tabletten mit höherem Wirkstoffgehalt umzustellen.

Die übliche Anfangsdosis beträgt 2 bis 3 mal täglich 1 Tablette (entsprechend 50-75 mg Propranolol täglich), falls erforderlich bis 125 mg Propranolol täglich. Die Dosierung und das Dosierungsintervall müssen individuell ermittelt werden. Gegebenfalls ist auf Tabletten mit höherem Wirkstoffgehalt umzustellen.

Einmalgabe von 1 – 2 Tabletten täglich (entsprechend 25 – 50 mg Propranololhydrochlorid täglich)

Bei stark eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist die Elimination von Obsidan reduziert, so dass unter Umständen eine Reduzierung der Dosis erforderlich ist.

Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg unzerkaut mit etwas Flüssigkeit (z. B. 1 Glas Wasser) einnehmen.

Die Dauer der Anwendung ist zeitlich nicht begrenzt.

Nach längerer Anwendung sollte die Behandlung mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg grundsätzlich langsam ausschleichend unterbrochen oder abgesetzt werden, da abruptes Absetzen zu Herzischämie mit Exazerbation einer Angina pectoris, zu einem Herzinfarkt oder zur Exazerbation einer Hypertonie führen kann.

4.3 Gegenanzeigen

Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg darf nicht eingenommen werden:

• bei Überempfindlichkeit gegenüber Propranololhydrochlorid, anderen Betarezeptorenblockern oder einem der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels

• bei manifester Herzinsuffizienz

• bei Schock

• bei AV-Block II. oder III. Grades

• bei Sinusknoten-Syndrom (sick sinus syndrome)

• bei sinuatrialem Block

• bei Bradykardie (Ruhepuls vor Behandlungsbeginn unter 50 Schlägen pro Minute)

• bei Hypotonie

• bei Azidose

• bei bronchialer Hyperreagibilität (z. B. bei Asthma bronchiale)

• bei Spätstadien peripherer Durchblutungsstörungen

• bei gleichzeitiger Gabe von MAO-Hemmstoffen (ausgenommen MAO-B-Hemmstoffe)

• von Kindern unter 12 Jahren

• bei unbehandeltem Phäochromozytom.

Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazemtyp oder anderen Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid) darf während der Behandlung mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg nicht erfolgen (Ausnahme: Intensivmedizin). Verapamil darf i.v. erst 48 Stunden nach dem Absetzen von Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg verabreicht werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Eine besonders sorgfältige ärztliche Überwachung ist erforderlich bei:

• AV-Block I. Grades

• Diabetes mellitus mit stark schwankenden Blutzuckerwerten

• Hypoglykämieneigung z. B. längerem Fasten und schwerer körperlicher Belastung

• Phäochromozytom: Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg erst nach vorheriger Alphablockade verabreichen

• Eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion (siehe Abschnitte 4.2 und 4.8).

Bei Patienten mit Psoriasis in der Eigen- oder Familienanamnese sollte die Verordnung von Betarezeptorenblockern nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

Betarezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen, die auf übliche Adrenalindosen nicht ansprechen, erhöhen. Deshalb ist eine strenge Indikationsstellung bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte und bei Patienten unter Desensibilisierungstherapie (Vorsicht: überschießende anaphylaktische Reaktionen) geboten.

Da unter der Therapie mit anderen Betarezeptorenblockern schwere Leberschäden beobachtet wurden, sollten die Leberwerte regelmäßig überprüft werden.

Die Anwendung von Obsidan 25 mg / 100 mg kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg nicht einnehmen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Folgende Wechselwirkungen dieses Arzneimittels müssen beachtet werden:

Insulin, orale Antidiabetika:

Deren Wirkung kann verstärkt oder verlängert werden. Die Warnzeichen einer Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie und Tremor, sind maskiert oder abgemildert. Daher sind regelmäßige Blutzuckerkontrollen erforderlich.

Andere blutdrucksenkende Arzneimittel, Diuretika, Phenothiazine, Narkotika, Vasodilatatoren, trizyklische Antidepressiva, Nitroglycerin, Barbiturate:

Verstärkter Blutdruckabfall

Reserpin, Alphamethyldopa, Guanfacin, Herzglykosiden, Clonidin:

Stärkeres Absinken der Herzfrequenz bzw. Verzögerung der Überleitung. Überschießender Blutdruckanstieg ist möglich beim abrupten Absetzen von Clonidin, wenn nicht einige Tage zuvor bereits Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg abgesetzt wurde. Anschließend kann Clonidin stufenweise abgesetzt werden (s. Fachinformation Clonidin). Die Behandlung mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg erst mehrere Tage nach dem Absetzen von Clonidin beginnen.

Calciumantagonisten vom Verapamil- oder Diltiazemtyp oder andere Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid):

Hypotonie, Bradykardie oder andere Herzrhythmusstörungen; eine sorgfältige Überwachung des Patienten ist daher angezeigt.

Hinweis:

Die intravenöse Applikation von Calciumantagonisten vom Verapamil- und Diltiazemtyp oder anderen Antiarrhythmika (z. B. Disopyramid) ist während der Behandlung mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg kontraindiziert (Ausnahme: Intensivmedizin). Verapamil darf i. v. erst 48 Stunden nach dem Absetzen von Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg verabreicht werden.

Die kardiodepressiven Wirkungen von Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg und Antiarrhythmika können sich addieren.

Calciumantagonisten vom Nifedipintyp:

verstärkte Blutdrucksenkung; gelegentlich Ausbildung einer Herzinsuffizienz

Indometacin:

Verringerung der blutdrucksenkenden Wirkung

Adrenalin, Noradrenalin:

Beträchtlicher Blutdruckanstieg

MAO-Hemmstoffe:

Wegen möglicher überschießender Hypertonie nicht zusammen verabreichen.

Periphere Muskelrelaxanzien (z. B. Suxamethonium, Tubocurarin):

Verstärkung der neuromuskulären Blockade durch die Betarezeptorenhemmung.

Narkotika:

Verstärkte Blutdrucksenkung. Die negativ inotropen Wirkungen beider Substanzen können sich addieren.

Für den Fall, dass Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg vor Eingriffen in Allgemeinnarkose oder vor der Anwendung peripherer Muskelrelaxanzien nicht abgesetzt werden kann, muss der Narkosearzt über die Behandlung mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg informiert werden.

Cimetidin:

Verstärkung der Wirkung von Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg.

Aus pharmakokinetischen Studien geht hervor, dass es zwischen Propranololhydrochlorid und Chinidin bzw. Propafenon, Rifampicin, Theophyllin, Warfarin, Thioridazin sowie Calciumantagonisten vom Dihydropyridintyp wie Nifedipin, Nisoldipin, Nicardipin, Isradipin und Lacidipin zu Wechselwirkungen kommen kann, da Leberenzymsysteme, die Propranololhydrochlorid und diese Wirkstoffe metabolisieren, beeinflusst werden können. Die Konzentrationen von Propranololhydrochlorid und diesen Wirkstoffen im Blut können verändert werden, so dass gegebenenfalls eine Dosisanpassung erforderlich ist (siehe auch Wechselwirkungen mit Calciumantagonisten vom Nifedipintyp).

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Propranololhydrochlorid soll in der Schwangerschaft nur nach strenger Indikationsstellung und sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung verordnet werden.

Propranololhydrochlorid passiert die Plazenta und erreicht im Nabelschnurblut vergleichbare bzw. etwas höhere Konzentrationen als im maternalen Serum. Ausreichende Studien zur Anwendung von Propranololhydrochlorid bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Wegen möglicher Komplikationen wie intrauteriner Wachstumsretardierung und vorzeitige Wehen sowie Hypoglykämie, Bradykardie und Atemdepression beim Neugeborenen sollte die Therapie 48 – 72 Stunden vor dem errechneten Geburtstermin beendet werden. Ist dies nicht möglich, müssen die Neugeborenen in den ersten 48 – 72 Stunden nach der Geburt sorgfältig überwacht werden.

Propranololhydrochlorid geht in die Muttermilch über. Obwohl die mit der Milch aufgenommene Wirkstoffmenge wahrscheinlich keine Gefahr für das Kind darstellt, sollten Säuglinge überwacht werden.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Behandlung mit diesem Arzneimittel bedarf der regelmäßigen ärztlichen Kontrolle.

Durch individuell auftretende unterschiedliche Reaktionen kann das Reaktionsvermögen so weit verändert sein, dass die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zu Grunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100, < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000)

Sehr selten (<1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Häufig: Insbesondere zu Beginn der Behandlung, kann es zu Müdigkeit, Schwindelgefühl, Benommenheit, Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Nervosität, Schwitzen, Schlafstörungen, depressiven Verstimmungen, Albträumen oder Halluzinationen kommen. Parästhesien und Kältegefühl an den Extremitäten.

Gelegentlich: Kann es zu einem der Myasthenia gravis ähnlichen Krankheitsbild mit Muskelschwäche kommen.

Sehr selten: Verstärkung einer bestehenden Myasthenia gravis.

Häufig: Vorübergehend kann es zu Magen-Darm-Beschwerden (Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Diarrhoe) kommen.

Gelegentlich: Mundtrockenheit

Häufig: Verstärkter Blutdruckabfall, Bradykardie, Synkopen, Palpitationen, atrio-ventrikulären Überleitungsstörungen oder Verstärkung einer Herzinsuffizienz.

Sehr selten: Bei Patienten mit Angina pectoris ist eine Verstärkung der Anfälle nicht auszuschließen. Auch eine Verstärkung der Beschwerden von Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (einschließlich Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom) wurde beobachtet.

Häufig: Allergische Hautreaktionen (Rötung, Juckreiz, Exantheme) und Haarausfall.

Sehr selten: Betarezeptorenblocker können eine Psoriasis auslösen, die Symptome dieser Erkrankung verschlechtern oder zu psoriasi-formen Hautausschlägen führen.

Infolge einer möglichen Erhöhung des Atemwegswiderstandes kann es bei Patienten mit Neigung zu bronchospastischen Reaktionen (insbesondere obstruktiven Atemwegserkrankungen) zu Atemnot kommen.

Gelegentlich: Einschränkung des Tränenflusses (dies ist beim Tragen von Kontaktlinsen zu beachten), Konjunktivitis.

Sehr selten: Keratokonjunktivitis und Sehstörungen

Sehr selten: Wurde bei Langzeittherapie Arthropathie (Mono- und Polyarthritis) beobachtet.

Sehr selten: Libido- und Potenzstörungen

Sehr selten: Bei schweren Nierenfunktionsstörungen wurde über eine Verschlechterung der Nierenfunktion berichtet. Deshalb sollte während der Therapie mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg die Nierenfunktion entsprechend überwacht werden.

Sehr selten: Kann ein latenter Diabetes mellitus manifest werden oder ein bereits bestehender sich verschlechtern.

Bei Patienten mit Hyperthyreose können die klinischen Zeichen einer Thyreotoxikose (Tachykardie und Tremor) maskiert sein.

Nach längerem strengem Fasten oder schwerer körperlicher Belastung kann es zu hypoglykämischen Zuständen kommen. Warnzeichen einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie und Tremor) können verschleiert werden.

Es kann zu Störungen im Fettstoffwechsel kommen. Bei meist normalem Gesamtcholesterin wurden eine Verminderung des HDL-Cholesterins und eine Erhöhung der Triglyceride im Plasma beobachtet.

Gelegentlich: Thrombozytopenie oder Purpura.

Sehr selten: Kann es zu einer Erhöhung der Transaminasen (GOT, GPT) im Serum kommen.

Betarezeptorenblocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen, die auf übliche Adrenalindosen nicht ansprechen, erhöhen.

4.9 Überdosierung

Symptome einer Überdosierung

Das klinische Bild ist in Abhängigkeit vom Ausmaß der Intoxikation im Wesentlichen von kardiovaskulären und zentral-nervösen Symptomen geprägt. Überdosierung kann zu schwerer Hypotonie, Bradykardie bis zur Herzinsuffizienz, zum Herzstillstand und kardiogenen Schock führen. Zusätzlich können Atembeschwerden, Bronchospasmen, Erbrechen, Bewusstseinsstörungen und gelegentlich auch generalisierte Krampfanfälle auftreten.

Bei Bronchospasmus können β₂-Sympathomimetika als Aerosol (bei ungenügender Wirkung auch intravenös), Aminophyllin i.v., Ipratropiumbromid als Inhalationsnebel oder Glucagon (1 – 2 mg i.v.) gegeben werden. In schweren Fällen können Sauerstoffbehandlung oder künstliche Beatmung erforderlich sein.

Therapiemaßnahmen bei Überdosierung

Bei Überdosierung oder bedrohlichem Abfall der Herzfrequenz oder des Blutdrucks muss die Behandlung mit Obsidan 25 mg / Obsidan 100 mg abgebrochen werden. Neben allgemeinen Maßnahmen der primären Giftelimination müssen unter intensivmedizinischen Bedingungen die vitalen Parameter überwacht und gegebenenfalls korrigiert werden.

Als Gegenmittel können gegeben werden:

Atropin 0,5 – 2 mg i. v. als Bolus

Glucagon initial 1 – 10 mg i. v., anschließend 2 – 2,5 mg/h als Dauerinfusion.

Sympathomimetika in Abhängigkeit vom Körpergewicht und Effekt: Dopamin, Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin und Adrenalin.

Bei therapierefraktärer Bradykardie sollte eine temporäre Schrittmachertherapie durchgeführt werden.

Bei Bronchospasmus siehe oben.

Bei generalisierten Krampfanfällen empfiehlt sich die langsame intravenöse Gabe von Diazepam.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Beta-Adrenozeptor-Antagonisten, nichtselektiv

ATC-Code: C07AA05

Propranololhydrochlorid ist ein lipophiler nicht kardioselektiver Betarezeptorenblocker mit membranstabilisierender Wirkung ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA). Propranololhydrochlorid hemmt sowohl die Beta-1- als auch die Beta-2-Rezeptoren.

Propranololhydrochlorid kann durch Hemmung von Beta-2-Rezeptoren eine Erhöhung des Tonus der glatten Muskulatur bewirken.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Nach oraler Applikation wird Propranololhydrochlorid zu mehr als 90 % aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die biologische Verfügbarkeit von oral verabreichtem Propranololhydrochlorid liegt bei 34 – 46 %. Propranololhydrochlorid unterliegt einem ausgeprägten „First-Pass-Effekt“. Die absolute systemische Verfügbarkeit beträgt ca. 30 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. 1 – 2 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung von Propranololhydrochlorid beträgt ca. 90 %, das relative Verteilungsvolumen beträgt 3,6 l/kg.

Einer der beim Abbau von Propranololhydrochlorid in der Leber entstehenden Metaboliten
(4-Hydroxypropranolol) besitzt ebenfalls betablockierende Wirkung. Konzentration und Halbwertszeit sind jedoch gering. Propranololhydrochlorid und seine Metabolite werden zu über 90 % – davon weniger als 1 % der applizierten Dosis unverändert – renal eliminiert. Die Eliminationshalbwertszeit von Propranololhydrochlorid liegt bei normaler Nierenfunktion im Durchschnitt zwischen 3 und 4 Stunden.

Bei deutlich eingeschränkter Leberfunktion muss wegen der dann verminderten Metabolisierungsrate – insbesondere bei gleichzeitiger Nierenfunktionsstörung – mit einer verlängerten Wirkung von Propranololhydrochlorid gerechnet werden.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

In Untersuchungen zur chronischen Toxizität an Mäusen traten keine toxischen Nebenwirkungen auf.

In-vitro-undIn-vivo-Untersuchungen erbrachten keine Hinweise auf relevante mutagene Wirkungen. In Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben sich keine Hinweise auf tumorerzeugendes Potenzial.

Das embryotoxische Potenzial von Propranololhydrochlorid wurde an zwei Tierarten (Ratte und Maus) untersucht. Bei hohen Dosierungen wurden bei den behandelten Muttertieren extrem kleine Föten gefunden. Bei beiden Tierarten ergaben sich keine Hinweise auf eine teratogene Wirkung von Propranololhydrochlorid.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Obsidan 25 mg

Talkum

Lactose-Monohydrat

Gelatine

Hochdisperses Siliciumdioxid

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich],

Kartoffelstärke

Obsidan 100 mg

Talkum

Lactose-Monohydrat

Hochdisperses Siliciumdioxid

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich],

Kartoffelstärke

Povidon K25

Mikrokristalline Cellulose

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PP/Alu -Blisterpackungen mit

Obsidan 25 mg

30 Tabletten N1

50 Tabletten N2

100 Tabletten N3

Klinikpackung (10 x 60 Tabletten)

Klinikpackung (200 Tabletten)

Obsidan 100 mg

30 Tabletten N1

50 Tabletten N2

100 Tabletten N3

Klinikpackung (10 x 60 Tabletten)

Klinikpackung (200 Tabletten)

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Actavis Deutschland GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909- – 0

Telefax: 089/558909 – 240

8. ZULASSUNGSNUMMERN

Obsidan 25 mg

3000857.00.00

Obsidan 100 mg

3000865.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG

Datum der Zulassung: 21. Dezember 2005

10. STAND DER INFORMATION

Februar 2012

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Verschreibungspflichtig