Fachinformation

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Octenisept WD

Octenidinhydrochlorid 0,1 g / 100 g Lösung
Phenoxyethanol (Ph.Eur.) 2,0 g / 100 g Lösung

Lösung zur Anwendung auf der Haut

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

100 g Lösung enthalten:

Octenidinhydrochlorid 0,1 g
Phenoxyethanol (Ph.Eur.) 2,0 g

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Lösung zur Anwendung auf der Haut

Klare, farblose, fast geruchlose Lösung

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Antiseptische Förderung der Wundgranulation, z.B. bei Ulcus cruris.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Octenisept WD wird einmal täglich auf das zu behandelnde Areal mittels präparategetränkter Tupfer bis zur vollständigen Benetzung zweimal hintereinander aufgebracht. Vor weiteren Maßnahmen, wie Anlegen eines geeigneten Wundverbandes, ist eine Einwirkzeit von mindestens 2 Minuten einzuhalten.

Da bisher nur Erfahrungen bei einer kontinuierlichen Anwendungsdauer von ca. 14 Tagen vorliegen, sollte Octenisept WD ohne ärztliche Kontrolle nicht länger als 2 Wochen eingesetzt werden.

Das Präparat ist zur oberflächigen Anwendung vorgesehen und darf nicht z.B. mittels Spritze in die Tiefe des Gewebes eingebracht werden.

4.3 Gegenanzeigen

Octenisept WD darf nicht angewendet werden bei Überempfindlichkeit gegen einen der Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Octenisept WD nicht in größeren Mengen verschlucken oder in größeren Mengen in den Blutkreislauf, z.B. durch versehentliche Injektion, gelangen lassen.

Um möglichen Gewebeschädigungen vorzubeugen, darf das Präparat nicht unter Druck ins Gewebe eingebracht bzw. injiziert werden. Bei Wundkavitäten muss ein Abfluss jederzeit gewährleistet sein (z.B. Drainage, Lasche).

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Octenisept WD nicht mit Antiseptika auf PVP-Iod Basis auf benachbarten Haut­arealen anwenden, da es in den Grenzbereichen zu starken braunen bis violetten Verfärbungen kommen kann.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Erfahrungen beim Menschen mit der Anwendung von Octenisept WD in Schwangerschaft und Stillzeit vor. Aus Gründen der Vorsicht soll Octenisept^® WD nicht während des ersten Trimesters der Schwangerschaft und bei Stillenden nicht im Bereich der Brust angewendet werden.

Tierexperimentelle Studien gaben keinen Hinweis auf teratogene oder andere embryo­toxische Effekte von Octenidinhydrochlorid und Phenoxyethanol.

Es liegen keine ausreichenden tierexperimentellen und klinischen Daten zur Anwen­dung während der Stillzeit vor. Da Octenidinhydrochlorid nicht oder nur in geringsten Mengen resorbiert wird, ist davon auszugehen, dass es nicht in die Muttermilch über­geht.

Phenoxyethanol wird schnell und praktisch vollständig resorbiert und nahezu quanti­tativ als Oxidationsprodukt über die Nieren ausgeschieden. Eine Anreicherung in der Muttermilch ist somit unwahrscheinlich.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Octenisept WD hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig ( 1/10)

Häufig ( 1/100 bis 1/10)

Gelegentlich ( 1/1.000 bis 1/100)

Selten ( 1/10.000 bis 1/1.000)

Sehr selten ( 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Selten: Brennen, Rötung, Juckreiz und Wärmegefühl am Verabreichungsort

Sehr selten: Kontaktallergische Reaktionen, wie z.B. eine vorübergehende Rötung an der behandelten Stelle

4.9 Überdosierung

Erkenntnisse zu Überdosierungen liegen nicht vor. Eine Überdosierung ist jedoch bei einer topischen Zubereitung sehr unwahrscheinlich. Bei lokaler Überdosierung können die benetzten Stellen mit viel Ringerlösung gespült werden.

Eine akzidentielle orale Einnahme von Octenisept WD wird als nicht gefährlich erachtet. Octenidinhydrochlorid wird nicht resorbiert, sondern über den Faezes aus­geschieden. Reizungen der Magen-Darm-Schleimhaut bei oraler Einnahme von Octenisept WD in höheren Dosen sind nicht auszuschließen.

Octenidinhydrochlorid ist nach intravenöser Applikation deutlich toxischer als nach oraler Anwendung (siehe Abschnitt 5.3, Akute Toxizität). Deshalb soll die Verbin­dung nicht in größeren Mengen in den Blutkreislauf, z.B. durch versehentliche Injek­tion, gelangen. Da Octenisept^® WDjedoch Octenidinhydrochlorid nur in 0,1%-iger Kon­zentration enthält, ist eine entsprechende Vergiftung extrem unwahrscheinlich.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

5.1.1 Pharmakotherapeutische Gruppe

Antiseptika und Desinfektionsmittel

ATC D08AJ quaternäre Ammoniumverbindungen

5.1.2 Wirkmechanismus

Octenidinhydrochlorid gehört zu den kationaktiven Verbindungen und besitzt aufgrund seiner zwei kationischen Zentren starke oberflächenaktive Eigen­schaf­ten. Es reagiert mit Zellwand- und Membranbestandteilen der Mikroben­zelle und führt damit zur Zerstörung der Zellfunktion.

Der antimikrobielle Wirkmechanismus von Phenoxyethanol beruht u.a. auf einer Erhöhung der Zellmembrandurchlässigkeit für Kaliumionen.

5.1.3 Pharmkodynamische Eigenschaften

Die antimikrobielle Wirksamkeit erstreckt sich auf die Bakterizidie und Fungi­zidie. Die Wirksamkeitsspek­tren von Phenoxyethanol und Octenidinhydro­chlorid ergänzen sich diesbe­züglich.

In qualitativen und quantitativen in-vitro-Versuchen ohne Eiweißbelastung er­reicht Octenisept^® WD innerhalb von 1 Minute eine bakterizide und fungizide Wirksamkeit mit Reduktionsfaktoren (RF) von 6 ‑ 7 lg-Stufen bei Bakterien und Candida albicans.

Unter Belastung mit 10% defibriniertem Schafsblut, 10% Rinderalbumin oder 1% Mucin bzw. einer Mischung aus 4,5% defibriniertem Schafsblut, 4,5% Rinderalbumin und 1% Mucin erreicht Octenisept^® WD nach 1 Minute eine Keimreduktion von 6 ‑ 7 lg-Stufen bei Bakterien und RF > 3 lg-Stufen bei Candida albicansnach 1 Minute Mindesteinwirkzeit.

In 50%-igen bzw. 75%-igen Verdünnungen war Octenisept WDbei einer Eiweißbelastung von 0,1% Albumin wirksam gegenüber Gram-positiven und Gram-negativen Bakterien sowie gegenüber Hefen und Hautpilzen innerhalb einer Einwirkzeit von 1 Minute.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Absorption

Octenidinhydrochlorid wird, wie Tierversuche mit ¹⁴C-markiertem Material zeigen, weder über den Magen-Darm-Trakt noch über die Haut und Schleimhaut resorbiert.

Oral appliziertes, radioaktiv markiertes Octendinhydrochlorid wurde bei Maus, Ratte oder Hund über die Schleimhäute des Gastrointestinaltraktes höchstens in sehr gerin­gen Mengen resorbiert (0 - 6%).

An der Maus wurde festgestellt, dass topisch appliziertes Octenidinhydrochlorid während einer 24-stündigen Einwirkzeit unter einem Okklu­sivverband nicht resorbiert wird.

Aufgrund von Untersuchungen in-vitrokann ein plazentärer Transfer von Octenidin­hy­drochlorid ausgeschlossen werden.

An der Ratte konnte gezeigt werden, dass oral appliziertes ¹⁴C-Phenoxyethanol praktisch vollständig resorbiert und mit dem Urin in Form von Phenoxyessigsäure ausgeschieden wird.

Aus dem Präparat Octenisept WD wurde Octenidinhydrochlorid weder über die Schleimhaut der Vagina (Kaninchen) noch über Wunden (Mensch, Ratte) resorbiert.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

In Untersuchungen zur akuten Toxizität von Octenisept WD wurde nach oraler Applikation eine LD₅₀von 45 - 50 ml/kg und nach i.p.-Applikation eine LD₅₀von 10 ‑ 12 ml/kg bestimmt. Nach i.p.-Applikation wurden 0,45 ml/kg symptomlos vertra­gen.

Für Octenidinhydrochlorid wurde an Ratten nach einmaliger oraler Anwendungeine LD₅₀von 800 mg/kg KG, nach einmaliger i.v.-Anwendung eine LD₅₀von 10 mg/kg KG bestimmt.

Phenoxyethanol besitzt eine sehr geringe akute Toxizität bei oraler und dermaler Applikation. Die LD₅₀beträgt bei oraler Applikation 1,3 bis 3,4 g/kg KG (Ratte), bei dermaler Applikation 13 ml/kg KG (Ratte) bzw. 5 g/kg KG (Kaninchen).

Subchronische und chronische Toxizität

Bei Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurde nach oraler Gabe bei Mäusen und Hunden ab 2 mg/kg/d Octenidinhydrochlorid, bei Ratten ab 8 mg/kg/d Octenidin­hy­drochlorid eine erhöhte Mortalität gefunden. Diese ist in Zusammenhang mit ent­zünd­lichen hämorrhagischen Schädigungen der Lunge zu sehen. Die Genese der pneumo­toxischen Veränderungen ist unklar.

Die wiederholte lokale Anwendung von Octenidinhydrochlorid an der Mundschleim­haut von Hunden über 4 Wochen rief keine toxischen Reaktionen hervor. Bei Ratten und Hunden wurden nach 2 bis 6-wöchiger oraler Behandlung mit 650 mg/kg/d Octenidin­hydrochlorid lediglich Darmerweiterungen durch Gasbildung beobachtet, wie sie für antimikrobielle Substanzen typisch sind.

Nach wiederholter Auftragung auf Wunden bei Mensch und Tier wurden keinerlei Symp­tome beobachtet. Bei den vorgesehenen Anwendungen wird Octenisept WD nur in kleinen Mengen auf der antiseptisch behandelten Körperoberfläche verbleiben.

Reproduktionstoxizität

Versuche an trächtigen Ratten und Kaninchen ergaben keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Octenidinhydrochlorid oder Phenoxyethanol.

In einem Generationsversuch an Ratten wurden keine negativen Einflüsse von Octeni­dinhydrochlorid auf die Fortpflanzungsfähigkeit der Tiere festgestellt.

Phenoxyethanol darf in den verwendeten Mengen als unbedenklich eingestuft werden. So wurden z.B. in einer Teratogenitätsstudie mit Kaninchen 300 mg/kg dermal über 13 Tage appliziert und von den Muttertieren wie von den Feten symptomlos vertragen.

Tumorerzeugendes Potential

In einer 2-Jahresstudie mit Octenidinhydrochlorid an Ratten wurde eine erhöhte Zahl an Inselzelltumoren des Pankreas gefunden. Die erhöhte Tumorrate wird mit unspezi­fischen Sekundäreffekten durch die antimikrobielle Wirkung von Octenidinhydro­chlorid in Zusammenhang gebracht.

Bei dermaler Anwendung über einen Zeitraum von 18 Monaten bei Mäusen wurden keine Hinweise auf eine tumorerzeugende Wirkung, weder lokal noch systemisch, beobachtet. Auch Symptome einer resorptiven Vergiftung wurden nicht registriert.

Mutagenität

Octenidinhydrochlorid ergab im Ames-Test, im Maus-Lymphom-Zelltest, im Chromo­somenaberrationstest sowie im Mikronukleus-Test keine Hinweise auf mutagene Eigen­schaften.

Phenoxyethanol zeigte keine Mutagenität im Ames- und Maus-Mikronukleus-Test.

Ein Ames-Test mit Octenisept WD ergab ebenfalls keinen Hinweis auf mutagene Eigenschaften.

Lokale Toxizität

Ein sensibilisierendes Potential wurde für Octenidinhydrochlorid in der Testanordnung nach Bühler nicht festgestellt. Ebenso ergab sich experimentell kein Hinweis auf eine Photoallergenität.

Phenoxyethanol wirkte auf der Haut von Kaninchen leicht reizend. Im Magnusson-Klingmann-Test war Phenoxyethanol beim Meerschweinchen nicht sensibi­lisierend.

Octenisept WD zeigte an der Haut keine primär toxischen oder sensibili­sierenden Eigenschaften. Nach Instillation in den Konjunktivalsack am Kaninchenauge wurden leichte Irritationen registriert.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

(3-Cocosfettsäure-amidopropyl)-dimethylazaniumylacetat, Natrium-D-gluconat, Gly­cerol 85%, Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Gereinigtes Wasser.

6.2 Inkompatibilitäten

Das Octenidin-Kation kann mit anionischen Tensiden, z.B. aus Wasch- und Reini­gungs­präparaten, schwerlösliche Komplexverbindungen bilden.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

250 ml, 500 ml, 1000 ml 5 Jahre

15 ml, 50 ml 3 Jahre

Nach Anbruch darf die Lösung maximal drei Jahre verwendet werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Octenisept WD ist als Lösung in weißen 15 ml und 250 ml HD-Polyethylen-Rund­flaschen mit weißen Schraubkappen aus Polypropylen erhältlich (250 ml Flaschen mit Erst-Entnahme gesicherten Verschlüssen).

Octenisept WD Lösung ist in weißen 50 ml HD-Polyethylen-Formflaschen und 250 ml HD-Polyethylen-Rundflaschen mit weißen Erst-Entnahme gesicherten Pumpen erhältlich.

Octenisept WD ist als Lösung in transparenten, opaken 500 ml und 1000 ml HD‑Polyethylen-Vierkantflaschen mit weißen Erst-Entnahme gesicherten Verschlüs­sen aus Polypropylen erhältlich.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Schülke & Mayr GmbH

Robert-Koch-Str. 2

22851 Norderstedt

Deutschland

8. ZULASSUNGSNUMMER

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

10. STAND DER INFORMATION

03/2012

11. VerKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig