Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben

FACHINFORMATION

Ophtocain^®-N

1 g Augentropfen enthält 6 mg Tetracainhydrochlorid

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff:

1 g Augentropfen enthält 6,0 mgTetracainhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1

3. Darreichungsform

Augentropfen

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Oberflächenanästhesie der Konjunktiva und Kornea zur Ausführung ärztlicher Manipulationen, wie z. B. Tonometrie, Kontaktglasuntersuchungen, Entfernung oberflächlich liegender Fremdkörper.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Zur Anwendung am Auge.

Dosierung

Zur Ausführung ärztlicher Manipulationen wie z. B. Messung des Augeninnendrucks, Entfernung oberflächlich liegender Fremdkörper oder Kontaktglasuntersuchungen 1 - 2 Tropfen Ophtocain^®-N in den Bindehautsack geben, danach die Augenlider kurze Zeit sanft schließen.

Zur Vorbereitung subkonjunktivaler und retrobulbärer Injektionen genügt die Wiederholung der Applikation nach 30 Sekunden.

Vor Durchführung kleinerer ärztlicher Eingriffe, wie Entfernung tiefer liegender Fremdkörper, empfiehlt es sich, jeweils 1 Tropfen in Abständen von 30 Sekunden 5- bis 7-mal hintereinander zu geben.

Dauer der Anwendung

Darf - wie alle Anästhetika - nicht langfristig gegeben werden.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile. Allergie auf Betäubungsmittel aus der Substanzgruppe der p-Aminobenzoesäureester.

Ophtocain^®-N darf nicht angewendet werden bei Säuglingen und Kindern bis 3 Jahren.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Das Präparat soll nur durch den Arzt angewendet werden!

Kontaktlinsen sollten vor dem Eintropfen herausgenommen und erst nach vollständigem Abklingen der Anästhesie - frühestens nach 1 Stunde - wieder eingesetzt werden.

Benzalkoniumchlorid kann Irritationen am Auge hervorrufen. Der Kontakt mit weichen

Kontaktlinsen ist zu vermeiden. Benzalkoniumchlorid kann zur Verfärbung weicher

Kontaktlinsen führen.

Borsäure kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 3 Jahren toxische Reaktionen hervorrufen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Tetracain kann die Wirkung gleichzeitig am Auge angewandter Sulfonamide verringern.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Daten zu eventuellen teratogenen Effekten von Tetracain vor. Da allerdings in Zusammenhang mit der Gabe des chemisch verwandten Procains teratogene Effekte aufgetreten sind, sollte eine Anwendung von Tetracain während der Frühschwangerschaft kontraindiziert sein, und während der weiteren Schwangerschaft und in der Stillzeit nur unter strenger ärztlicher Nutzen-Risiko-Abwägung erfolgen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen

Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch die Sehleistung und somit das Reaktionsvermögen im Straßenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen beeinflussen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10)

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥ 1/10.000 bis 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Nach Eintropfen kann ein kurzfristiges Brennen auftreten. Allergische Reaktionen sind möglich. Bei längerfristiger Behandlung besteht die Gefahr von Hornhautschäden.

4.9 Überdosierung

Entfällt bei topischer Anwendung.

5. Pharmakologische Eigenschaften

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum

ATC-Code: S01HA03

Ophtocain^®-N bewirkt eine Herabsetzung der Berührungs- und Schmerzempfindlichkeit der äußeren Schichten der Konjunktiva und Kornea. Eine Minute nach Applikation eines Tropfens ist sie so weit fortgeschritten, dass Tonometrie möglich ist. Bei wiederholter Anwendung werden auch tiefere Schichten erfasst und die Sensibilität kann so weit

ausgeschaltet werden, dass völlige Unempfindlichkeit vorliegt. Dadurch werden kleinere Eingriffe wie Entfernung von Fremdkörpern möglich. Die Schichten der Sclera bleiben in ihrer Sensibilität unbeeinflusst.

Die anästhetisch wirkende Komponente Tetracainhydrochlorid aus der Reihe der p‑Aminobenzoesäure-Ester besitzt außergewöhnliche Haftfestigkeit im Gewebe, die einen verlängerten Effekt bedingt. Die optimale Wirkung liegt bei einer Konzentration von etwa 0,5%. Eine solche Lösung erzeugt am Auge nach etwa einer Minute Anästhesie, die bis zu 15 Minuten dauern kann. Die Wirksamkeit ist etwa zehnmal stärker als die von Cocain.

Tetracainhydrochlorid ist gut gewebegängig und reichert sich an den Membranen der sensiblen Nervenendigungen an. Hier bewirkt es einen Umbau derjenigen Strukturen, die den Durchtritt von Natriumionen regulieren. Der Zustand der Zellmembran wird dabei stabilisiert und die Erregungsleitung, die sonst durch Änderung des elektrischen Potentials erfolgt, wird unterbrochen. Der zentrale Axonfaden bleibt von diesen Änderungen ausgenommen.

Neben den membranstabilisierenden Eigenschaften kommt Tetracainhydrochlorid eine bakterizide Wirkung zu. Infolge der Oberflächenaktivität kann es – wie bei anderen Anästhetika – bei wiederholten Gaben vor allem im Hornhautepithel zu Lockerung des Zellverbandes und Verzögerung der Zellteilung kommen.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Ausschließlich der geringe Basenanteil (10 – 20%) vermag die Gewebebarriere zu durchdringen. Tetracain wird im Plasma durch Pseudocholinesterasen inaktiviert, die mittlere Metabolisierungsrate im humanen Serum beträgt 0,25 mg/kg/min. Der Abbau erfolgt in der Leber.

Da die Resorption vom Wirkort sehr gering und die Elimination nach Resorption sehr schnell ist, erscheint eine Kenntnis der systemischen Resorption vom Wirkort unerheblich.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Im Tierversuch konnte am Kaninchen gezeigt werden, dass schon nach einmaliger lokaler Gabe von einem Tropfen Tetracain leichte Hornhautläsionen auftraten, die aber innerhalb von 60 Minuten durch körpereigene Vorgänge weitgehend repariert wurden. Die Schäden sind vorwiegend im Bereich der Zellmembran zu beobachten.

Allergische Reaktionen nach Anwendung von Tetracain wurden beschrieben, treten aber sehr selten auf.

Bei einem Mangel an Pseudocholinesterasen, ebenso wie bei einer Blockade des Enzyms durch Cholinesterasehemmer oder bei einer Absättigung des Enzyms durch andere Substrate (z.B. Sulfonamide) sind Lokalanästhetika vom Estertyp kontraindiziert, es sollte dann auf Lokalanästhetika vom Amidtyp ausgewichen werden.

In sehr seltenen Fällen wurden Ausfallserscheinungen des zentralen Nervensystems beobachtet. So sind Erbrechen, Euphorie, Unruhe, Angst, Schwindel, Nervosität, Erregungszustände, Hörstörungen, verschwommenes Sehen, Orientierungsverlust, Frösteln, Kopfschmerz, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit und Atemlähmung möglich.

b) Chronische Toxizität

Bei längerer lokaler Anwendung wurden Korneaschäden wie Korneaödem, Keratokonjunktivitis bis hin zum Verlust der Hornhaut beobachtet.

Um solche Schäden durch missbräuchliche Verwendung zu vermeiden, sollten dem Patienten keine Lokalanästhetika ausgehändigt werden, und deren Anwendung ausschließlich durch einen Arzt erfolgen.

c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential

Für Tetracain fehlen Untersuchungen zur Mutagenese sowie zur Karzinogenese. Da Tetracain nur zur einmaligen lokalen Anwendung vorgesehen ist, erscheinen solche Untersuchungen aber auch nicht sinnvoll.

d) Reproduktionstoxizität

Für Tetracain fehlen Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität. Da Tetracain nur zur einmaligen lokalen Anwendung vorgesehen ist, erscheinen solche Untersuchungen aber auch nicht sinnvoll.

6. Pharmazeutische Angaben

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Benzalkoniumchlorid; Natriumedetat (Ph.Eur.); Borsäure; Natriumhydroxid-Lösung (4 %) (zur pH-Wert-Einstellung); Wasser für Injektionszwecke.

6.2 Inkompatibilitäten

Keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

Das Arzneimittel ist in unversehrter Packung 1Jahr haltbar.

Das Arzneimittel darf nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwendet werden (s. Faltschachtel und Etikett).

Nach Anbruch höchstens 4 Wochen verwenden!

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Vor Licht geschützt aufbewahren. Nicht über 30 °C lagern.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packung mit 10 ml Augentropfen

Musterpackung mit 10 ml Augentropfen

7. Inhaber der Zulassung

DR. WINZER PHARMA GMBH

Brunsbütteler Damm 165-173

13581 Berlin

Telefon 0800 - 0909490-94

Telefax 030/33093-5059

E-Mail: service@drwinzer.de

8. Zulassungsnummer

6010731.00.00

9. Datum der Erteilung der Zulassung

05.12.2005

10. Stand der Information

Mai 2008

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig