FACHINFORMATION

1. Bezeichnung des Arzneimittels

opino N gel 2 %

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

100 g Gel enthalten:

Arzneilich wirksamer Bestandteil

Aescin 2,0 g

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Gel zur Anwendung auf der Haut

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur Besserung der Beschwerden nach akuten stumpfen Verletzungen (Prellungen und Blutergüssen).

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Ein‑ bis zweimal täglich auf die Haut über dem erkrankten Bereich auftragen und verteilen.

Einmassieren ist nicht erforderlich, wenn erwünscht, jedoch möglich.

opino N gel 2 % sollte ununterbrochen nicht länger als zwei Wochen angewendet werden.

4.3 Gegenanzeigen

opino N gel 2 % soll nicht auf offene Hautstellen, Schleimhäute und strahlenbehandelte Hautpartien aufgetragen werden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile .

Keine bekannt.

Es sind keine Wechselwirkungen bekannt.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit: Im angegebenen Dosisbereich sind keine Hinweise auf teratogene und embryotoxische Wirkungen bekannt.

Nicht zutreffend.

4.8 Nebenwirkungen

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig: (≥ 1/10)

Häufig: (≥ 1/100 bis < 1/10)

Gelegentlich: (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten: (≥ 1/10.000 bis < 1/1.000)

Sehr selten: (< 1/10.000)

Nicht bekannt: (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

In Einzelfällen können am Applikationsort Überempfindlichkeitsreaktionen mit Hautrötungen und ‑schuppungen sowie Hauttrockenheit auftreten.

4.9 Überdosierung

Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.

Im Falle des Auftretens von Überempfindlichkeitsreaktionen ist opino N gel 2 % sofort abzusetzen. Leichtere Verläufe können mit Antihistaminika und Kortison behandelt werden. Wenngleich bisher kein Fall bekannt ist, kann nicht ausgeschlossen werden, dass eine generalisierte anaphylaktische Reaktion (anaphylaktischer Schock) eintritt, die lebensbedrohlich ist und sofortige ärztliche Notfallmaßnahmen erfordert. Hier kann zusätzlich die Anwendung von Adrenalin und Beta-2-Sympathomimetika indiziert sein.

In Bezug auf eine versehentliche orale Aufnahme von opino N gel 2 % liegen keine Daten vor. Bei versehentlichem Verschlucken größerer Mengen darf kein Erbrechen ausgelöst werden. Die Mundhöhle sollte ausgespült und ca. 1 Glas Wasser getrunken werden.

5. Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe:

Andere Venenmittel zur topischen Anwendung

ATC-Code: C05BZ09

Der Angriffspunkt von Aescin ist die Gefäßwand. Bei einer entzündlich gesteigerten Permeabilität bewirkt Aescin eine Hemmung der Exsudation, indem es das Ausströmen von Flüssigkeit in das Gewebe reduziert und das Abfließen des bestehenden Ödems beschleunigt. Der Wirkungsmechanismus ist in der Veränderung der Permeabilität der beteiligten Kapillaröffnungen begründet. Darüber hinaus steigert Aescin auch die Kapillarresistenz, hemmt Entzündungen und verbessert die Mikrozirkulation.

In drei randomisierten, placebokontrollierten Doppelblindstudien zur Humanpharmakologie konnte die Wirkung von opino N gel 2 % anhand des Verlaufes von Druckschmerz und Hämatomresorption am Modell des künstlich gesetzten Hämatoms (Unterspritzungshämatom) demonstriert werden.

Sowohl in den ersten 24 Stunden der Behandlung als auch über einen Zeitraum von 19 Tagen zeigte sich eine signifikant geringere Druckschmerzintensität im Vergleich zu Placebo. Der Vergleich zwischen opino N gel 2 % und Diclofenac ergab eine trendmäßige Überlegenheit.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Zur Untersuchung der perkutanen Absorption wurde 3H‑ Aescin Mäusen, Ratten, Meerschweinchen und Schweinen auf die Rücken‑ bzw. Bauchhaut aufgetragen und die Applikationsstelle mit einem Okklusivverband bedeckt.

Zu verschiedenen Zeiten nach der Applikation wurde die Konzentration an Gesamtaktivität, nichtflüchtiger Aktivität und Aescin ‑Aktivität (nach Dünnschichtchromatographie) in verschiedenen Geweben und Organen bestimmt. Während der Versuchszeit wurde die Ausscheidung in Galle und Harn gemessen.

Bei allen Spezies war die Absorption (gemessen an der Ausscheidung innerhalb von 1‑2 Tagen) mit < 2 % der applizierten Dosis gering. Unter der Auftragsstelle wurden jedoch ‑ auch in tiefer gelegenen Muskelpartien relativ hohe Aescin ‑Gehalte ermittelt.

So war die Konzentration an nichtflüchtiger Aktivität beim Schwein 24 h nach perkutaner Applikation in der Subkutis und in der Muskulatur unter dem Auftragsort etwa 50 mal höher als im Blut. Die höchste Aktivität in Kutis und Subkutis wurde 6 Stunden nach Applikation erzielt.

Im weiteren Verlauf nahm aufgrund fortschreitender Diffusion die Aktivität in Kutis und Subkutis ab, in der Muskulatur dagegen zu. Etwa 50 % dieser Aktivität waren dünnschichtchromatographisch identisch mit Aescin. Die Ergebnisse zeigen deutlich, dass Aescin von der Haut absorbiert wird und durch die Haut in tiefere Gewebsschichten penetriert.

Wünschenswert hohe Aescin ‑Konzentrationen werden demnach lokal an der Auftragsstelle in der darunterliegenden Muskulatur ohne nennenswerte systemische Beteiligungen erreicht.

Aufgrund dieses pharmakokinetischen Verhaltens kann Aescin für die transkutane Behandlung als sehr gut geeignet bezeichnet werden.

Zur klinisch‑pharmakologischen Bestimmung der Resorption von Aescin nach topischer Applikation wurden in einer offenen Studie 20 Patienten mit einem proktologischen Leiden vor dem notwendigen operativen Eingriff 7 Tage lang mit einer 2%igen Aescin ‑Creme im betroffenen Hautareal behandelt. Die Bestimmung der Aescin‑Konzentration von intraoperativ entnommenen Gewebeproben ergab sowohl in der Kutis als auch in der Subkutis signifikant von Null verschiedene Aescin- Konzentrationen (p < 0,001).

Darüber hinaus war ein signifikantes Konzentrationsgefälle zwischen den einzelnen Gewebeproben von Kutis und Subkutis zu Fettgewebe zu erkennen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Es wurden Untersuchungen zur lokalen und systemischen Verträglichkeit an Ratten, Kaninchen und Schweinen durchgeführt.

Bei Ratten und Kaninchen wurden über 4 Wochen 200 bzw. 500 mg opino N gel 2 % auf die rasierte Rückenhaut aufgetragen. Dabei traten weder makroskopisch noch histologisch spezifische lokale Hautschädigungen auf. Veränderungen im Sinne einer geringgradigen Akanthose der Epidermis sowie einer chronisch‑entzündlichen Zellinfiltration in das subepidermale Konum wurden auch bei der Kontrolle nach Applikationen der Gel‑Grundlage beobachtet. Alle Befunde sind erfahrungsgemäß voll reversibel.

Zur Prüfung der lokalen Schleimhautverträglichkeit wurden 100 mg opino N gel 2 % einmalig bei Kaninchen in den Bindehautsack des Auges instiliert. Dabei kam es an der Konjunktiva zu gering‑ bis hochgradigen entzündlichen Veränderungen, die sich jedoch innerhalb von 7 Tagen vollständig zurückbildeten. Eine Spülung der Augen innerhalb von 2 min. nach der Applikation hatte eine deutliche Minderung der Irritationen zur Folge.

Im Langzeitversuch an Schweinen wurden täglich 300, 1500 oder 4000 mg/kg KG Gel auf die Rückenhaut aufgetragen. Makroskopisch fanden sich dabei in der höchsten Dosisgruppe vereinzelt Erytheme. Histologisch zeigten sich, abgesehen von unspezifischen Hautreaktionen wie pustuläre eitrige Dermatitis, epidermale Hyperplasie und Hyperkeratose, keine spezifischen Reaktionen. Auch systemische substanzbedingte Effekte wurden nicht beobachtet.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

Gereinigtes Wasser

Propan‑2‑ol

Macrogol-6-glycerolcaprylocaprat (Ph. Eur.)

Trometamol

Carbomer 980

Lavendelöl

Neroliöl/Bitterorangenblütenöl

Natriumedetat (Ph. Eur.)

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

36 Monate

6 Monate nach Anbruch

6.4 Besondere Vorsichtmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Aluminiumtube

Originalpackung mit 100 g (N2) Gel

Bündelpackung mit 200 g (2 x 100 g) Gel

Unverkäufliches Muster mit 100 g Gel

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu entsorgen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

biomo pharma GmbH

Josef-Dietzgen-Straße 3

53773 Hennef

Tel.: 02242/8740-0

Fax: 02242/8740-499

E-Mail: biomo@biomopharma.de

40388.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG / VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

08.07.1997 / 23.12.2009

10. STAND DER INFORMATION

04/2012

11. VERKAUFSABGRENZUNG

Apothekenpflichtig