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Oxygesic Dispersa 5mg

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1919- 10 -

FA Anlage


zum Zulassungsbescheid Zul.-Nr. 68387.00.00

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FB Wortlaut der für die Fachinformation vorgesehenen Angaben


Fachinformation


FC 1. Bezeichnung der Arzneimittel


Oxygesic 5 mg Schmelztabletten

Oxygesic 10 mg Schmelztabletten

Oxygesic 20 mg Schmelztabletten


Wirkstoff: Oxycodonhydrochlorid


FD 2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung


Oxygesic 5 mg Schmelztabletten

1 Schmelztablette enthält 5 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 4,48 mg Oxycodon.

Sonstige Bestandteile:

1 Schmelztablette Oxygesic 5 mg enthält 2,7 mg Aspartam (E 951), 0,34 mg Cineol und 14,2 mg Sucrose.


Oxygesic 10 mg Schmelztabletten

1 Schmelztablette enthält 10 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 8,97 mg Oxycodon.

Sonstige Bestandteile:

1 Schmelztablette Oxygesic 10 mg enthält 5,4 mg Aspartam (E 951), 0,67 mg Cineol und 28,4 mg Sucrose.


Oxygesic 20 mg Schmelztabletten

1 Schmelztablette enthält 20 mg Oxycodonhydrochlorid entsprechend 17,94 mg Oxycodon.

Sonstige Bestandteile:

1 Schmelztablette Oxygesic 20 mg enthält 10,8 mg Aspartam (E 951), 1,34 mg Cineol und 56,8 mg Sucrose.


Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.


FE 3. Darreichungsform


Schmelztablette


Oxygesic 5 mg Schmelztabletten

Oxygesic 5 mg sind weiße bis cremefarbene, runde, flache Tabletten mit abgeschrägten Kanten und der Prägung „O“ auf der einen und „5“ auf der anderen Seite.


Oxygesic 10 mg Schmelztabletten

Oxygesic 10 mg sind weiße bis cremefarbene, runde, flache Tabletten mit abgeschrägten Kanten und der Prägung „O“ auf der einen und „10“ auf der anderen Seite.


Oxygesic 20 mg Schmelztabletten

Oxygesic 20 mg sind weiße bis cremefarbene, runde, flache Tabletten mit abgeschrägten Kanten und der Prägung „O“ auf der einen und „20“ auf der anderen Seite.


FG 4. Klinische Angaben


FH 4.1 Anwendungsgebiete


Starke bis sehr starke Schmerzen


FN 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung


Zum Einnehmen


Oxygesic ist in erster Linie für die anfängliche, individuelle Dosistitration vor einer anschließenden Fortsetzung der Therapie mit Retard-Präparaten und als Bedarfsmedikation für die Behandlung von Durchbruchschmerzen vorgesehen.


Die Dosierung soll an die Schmerzintensität und an die individuelle Empfindlichkeit des Patienten angepasst werden.

Für Dosierungen, die mit diesem Arzneimittel nicht zu erreichen sind, stehen andere Stärken und Darreichungsformen zur Verfügung.

Wenn nicht anders verschrieben, gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen für Oxygesic:


Erwachsene und Jugendliche (über 12 Jahre)

Die übliche Anfangsdosis beträgt 5 mg Oxycodonhydrochlorid alle 6 Stunden.

Die Dosis sollte dann sorgfältig, falls notwendig täglich, bis zum Erreichen einer ausreichenden Schmerzlinderung titriert werden. Die für den einzelnen Patienten richtige Dosis ist diejenige, die eine adäquate Analgesie mit tolerierbaren Nebenwirkungen ermöglicht.

Bei einer Anwendung als Bedarfsmedikation ist eine notwendige Gabe mehr als zweimal pro Tag normalerweise ein Anzeichen dafür, dass eine Dosiserhöhung des Retard-Präparates erforderlich ist.


Patienten, die bereits Opioide erhalten haben, können unter Berücksichtigung ihrer Opioid-Erfahrungen mit einer höheren Dosierung beginnen.


Kinder (unter 12 Jahren)

Eine Anwendung von Oxygesic bei Kindern unter 12 Jahren wird nicht empfohlen, da keine ausreichenden Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit vorliegen.


Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ohne klinisch manifeste Leber- und/oder Nierenfunktions-störungen ist eine Dosisanpassung in der Regel nicht erforderlich.


Risikopatienten

Bei Patienten mit einer Nierenfunktionsstörung ist die Elimination von Oxycodon und seinen Stoffwechselprodukten verlangsamt. Bei Patienten mit gestörter Leberfunktion ist die analgetische Wirkung verlängert und die Plasmakonzen-trationen sind erhöht. Deshalb sollte die empfohlene Anfangsdosis für Opioid-naive Patienten die Hälfte der normalerweise für Erwachsene empfohlenen Dosis betragen. Dies gilt auch für Patienten mit geringem Körpergewicht und langsamer Metabolisierung von Arzneimitteln. Es gibt keine Erfahrungen unter Dialyse-Bedingungen.


Art der Anwendung

Oxygesic sollte in Abständen von 4-6 Stunden eingenommen werden. Wenn Oxygesic zur Dosistitration eingesetzt wird, sollte es in einem festen Zeitschema (alle 6 Stunden) eingenommen werden.


Die Schmelztablette wird auf die Zunge gelegt. Sie wird so lange gelutscht bis sie sich vollständig im Speichel aufgelöst hat bevor sie geschluckt wird.


Oxygesic kann entweder zu den Mahlzeiten oder unabhängig davon eingenommen werden.


Dauer der Anwendung

Oxygesic sollte nicht länger als unbedingt notwendig angewendet werden. Falls in Abhängigkeit von Art und Schwere der Erkrankung eine Langzeit-Behandlung erforderlich ist, sollte eine regelmäßige und sorgfältige Überprüfung sicherstellen, ob und in welchem Ausmaß eine Weiterbehandlung notwendig ist. Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten der Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.


FI 4.3 Gegenanzeigen


Überempfindlichkeit gegen Oxycodonhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile.


Schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie, schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Cor pulmonale, paralytischer Ileus, Schwangerschaft und Stillzeit (siehe Abschnitt 4.6).


Oxygesic darf wegen des Gehaltes an Cineol weder bei Patienten mit Asthma bronchiale oder anderen Atemwegserkrankungen, die mit einer ausgeprägten Überempfindlichkeit der Atemwege einhergehen, noch bei Säuglingen und Kindern bis zu 2 Jahren angewendet werden.


FK 4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung


Oxygesic ist bei Kindern unter 12 Jahren nicht untersucht worden. Sicherheit und Wirksamkeit sind daher nicht belegt, so dass eine Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen wird.


Vorsicht ist geboten:

MAO-Hemmern.

Bei Auftreten von oder Verdacht auf paralytischen Ileus sollte Oxygesic unverzüglich abgesetzt werden.


Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung einer Opioidüberdosierung und tritt am ehesten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Die atemdepressive Wirkung von Oxycodon kann zu einer Erhöhung der Kohlendioxid-Konzentration im Blut sowie sekundär in der Zerebrospinalflüssigkeit führen. Bei dafür anfälligen Patienten können Opioide schwere Blutdruckabfälle hervorrufen.


Bei chronischer Anwendung von Oxygesic kann es zu einer Toleranzentwicklung kommen, die zum Erzielen des erwünschten analgetischen Effektes eine Steigerung der Dosierung erforderlich macht. Es besteht Kreuztoleranz zu anderen Opioiden. Die chronische Anwendung von Oxygesic kann zu physischer Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie kann ein Entzugssyndrom auftreten. Wenn die Therapie mit Oxycodon nicht mehr länger erforderlich ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis allmählich zu reduzieren, um das Auftreten der Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.


Oxycodon besitzt ein primäres Abhängigkeitspotenzial. Bei bestimmungsgemäßer Anwendung bei chronischen Schmerzpatienten ist das Risiko physischer und psychischer Abhängigkeit jedoch deutlich reduziert. Daten zur tatsächlichen Inzidenz von psychischer Abhängigkeit bei chronischen Schmerzpatienten fehlen jedoch. Bei anamnestischem Alkohol- oder Arzneimittelmissbrauch ist Oxygesic nur mit besonderer Vorsicht zu verordnen.


Oxygesic ist ausschließlich zum Einnehmen vorgesehen. Eine missbräuchliche, parenterale, intravenöse Verabreichung der Tablettenbestandteile kann zu schwerwiegenden, potenziell letalen unerwünschten Ereignissen führen.


Die Anwendung von Oxygesic kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Die Anwendung von Oxygesic als Dopingmittel kann zu einer Gefährdung der Gesundheit führen.


Dieses Arzneimittel enthält Sucrose und Aspartam.

Patienten mit der seltenen hereditären Fructose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Aspartam ist eine Quelle für Phenylalanin und kann schädlich sein für Patienten mit Phenylketonurie.


FM 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen


Auf das Zentralnervensystem dämpfend wirkende Arzneimittel (z. B. Sedativa, Hypnotika, Phenothiazine, Neuroleptika, Antidepressiva, Antihistaminika, Antiemetika) sowie andere Opioide oder Alkohol können die Nebenwirkungen von Oxycodon, insbesondere die Atemdepression, verstärken.

Arzneimittel mit anticholinerger Wirkung (z. B. Psychopharmaka, Antihistaminika, Antiemetika, Arzneimittel bei Morbus Parkinson) können anticholinerge Nebenwirkungen von Oxycodon verstärken (wie z. B. Verstopfung, Mundtrockenheit oder Störungen beim Wasserlassen).


In Einzelfällen wurde eine klinisch relevante Abnahme oder Zunahme der International Normalized Ratio (INR) bei gleichzeitiger Anwendung von Oxycodon und Cumarin-Antikoagulantien beobachtet.


Cimetidin kann den Abbau von Oxycodon hemmen.


Starke CYP 3A4- und 2D6-Hemmer können einen Einfluss auf die Elimination von Oxycodon haben. Allerdings zeigten nicht-klinische und klinische Studien, dass die Hemmung von Cytochrom P450 3A4 und 2D6 keine klinische Relevanz hat.

Der Einfluss anderer relevanter Isoenzyminhibitoren des Cytochrom-Systems auf den Metabolismus von Oxycodon ist nicht bekannt. Mögliche Wechselwirkungen sollten bedacht werden.


FL 4.6 Schwangerschaft und Stillzeit


Oxygesic ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).


Es liegen nur unzureichende Erfahrungen über eine Oxycodon-Anwendung am Menschen während der Schwangerschaft vor. Oxycodon passiert die Plazenta. Eine längerfristige Anwendung von Oxygesic während der Schwangerschaft kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Unter der Geburt angewendet, kann beim Fetus eine Atemdepression hervorgerufen werden.


Oxycodon geht in die Muttermilch über. Es wurde ein Milch-Plasma-Konzentrationsverhältnis von 3,4:1 gemessen.


FQ 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen


Oxygesic kann die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Dies ist insbesondere zu Beginn einer Therapie mit Oxygesic, nach Dosiserhöhung oder Präparatewechsel sowie beim Zusammenwirken von Oxygesic mit Alkohol oder anderen ZNS-dämpfenden Substanzen zu erwarten.

Bei einer stabilen Therapie ist ein generelles Fahrverbot nicht zwingend erforderlich. Der behandelnde Arzt sollte im Einzelfall entscheiden, ob der Patient aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.


FJ 4.8 Nebenwirkungen


Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften kann Oxycodon Atemdepression, Miosis, Krämpfe der Bronchialmuskeln und Krämpfe der glatten Muskulatur hervorrufen sowie den Hustenreflex dämpfen.


Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Übelkeit (besonders zu Beginn der Therapie) und Obstipation.


Eine Atemdepression ist die bedeutsamste Gefährdung einer Opioidüberdosierung und tritt am ehesten bei älteren oder geschwächten Patienten auf. Bei dafür anfälligen Patienten können Opioide schwere Blutdruckabfälle hervorrufen.


Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:


Sehr häufig:

> 1/10

Häufig:

> 1/100 bis < 1/10

Gelegentlich:

> 1/1.000 bis < 1/100

Selten:

> 1/10.000 bis < 1/1.000

Sehr selten:

< 1/10.000, nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben.


Infektionen und parasitäre Erkrankungen

Selten: Herpes simplex


Erkrankungen des Immunsystems

Gelegentlich: Überempfindlichkeitsreaktionen

Sehr selten: Anaphylaktische Reaktionen


Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Häufig: Appetitabnahme bis zum Appetitverlust

Selten: Dehydratation, Appetitsteigerung


Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: Stimmungs- und Persönlichkeitsveränderungen (z. B. Angst, Depressionen, euphorische Stimmung), verminderte Aktivität, Unruhe, psychomotorische Hyperaktivität, Agitiertheit, Nervosität, Schlaflosigkeit, Denkstörungen, Verwirrtheitszustände

Gelegentlich: Wahrnehmungsstörungen (z.B. Halluzinationen, Derealisation), verminderte Libido

Abhängigkeit kann sich entwickeln.


Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Sedierung (Somnolenz bis zu getrübtem Bewusstseinszustand), Schwindelgefühl, Kopfschmerz

Häufig: Synkope, Parästhesien

Gelegentlich: Konzentrationsstörungen, Migräne, Geschmacksstörungen, erhöhter Muskeltonus, Tremor, unwillkürliche Muskelkontraktionen, Hypoästhesie, Koordinationsstörungen

Selten: Konvulsionen (insbesondere bei Personen mit Epilepsie und Prädisposition zu Krampfanfällen), Amnesie

Sehr selten: Sprachstörungen


Augenerkrankungen

Gelegentlich: Sehstörungen


Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths

Gelegentlich: Hörstörungen


Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie

Selten: Palpitationen


Gefäßerkrankungen

Häufig: Hypotonie

Gelegentlich: Vasodilatation


Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Häufig: Dyspnoe

Gelegentlich: Dysphonie, Husten


Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Obstipation, Erbrechen, Übelkeit

Häufig: Abdominalschmerz, Diarrhoe, Mundtrockenheit, Schluckauf, Dyspepsie

Gelegentlich: Mundulzerationen, Stomatitis, Flatulenz

Selten: Melaena, Zahnerkrankungen, Zahnfleischbluten, Dysphagie

Sehr selten: Ileus


Leber- und Gallenerkrankungen

Gelegentlich: Gallenkolik

Sehr selten: Erhöhung leberspezifischer Enzyme


Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Sehr häufig: Pruritus

Häufig: Hautreaktionen/Hautausschlag

Selten: Trockene Haut

Sehr selten: Urtikaria


Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Häufig: Harnretention, Dysurie, Harndrang


Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Gelegentlich: Erektionsstörungen

Selten: Amenorrhoe


Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Hyperhidrosis bis hin zum Schüttelfrost, Asthenie

Gelegentlich: Körperliche Abhängigkeit mit Arzneimittelentzugssyndrom, Schmerzen (z. B. Brustkorbschmerzen), Unwohlsein, Ödeme

Selten: Gewichtszu- oder -abnahme, Durst

Toleranz kann sich entwickeln.


Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen

Gelegentlich: Verletzungen durch Unfälle


Oxygesic kann bei Säuglingen und Kindern bis zu 2 Jahren einen Laryngospasmus hervorrufen (wegen des sonstigen Bestandteils Cineol).



FO 4.9 Überdosierung


Symptome der Intoxikation

Miosis, Atemdepression, Somnolenz bis hin zum Stupor, verminderte Spannung der Skelettmuskulatur, Bradykardie sowie Abfall des Blutdrucks. In schwereren Fällen können Koma, ein nicht-kardiogenes Lungenödem und Kreislaufversagen unter Umständen mit letalem Ausgang auftreten.


Therapie von Intoxikationen

Bei Überdosierung ist gegebenenfalls die intravenöse Gabe eines Opioid-antagonisten (z. B. 0,4-2 mg Naloxon intravenös) angezeigt. Diese Einzeldosis muss je nach klinischer Erfordernis in zwei- bis dreiminütigen Abständen wiederholt werden. Die Infusion von 2 mg Naloxon in 500 ml isotonischer Kochsalz- oder 5 %iger Dextroselösung (entsprechend 0,004 mg Naloxon/ml) ist ebenfalls möglich. Dabei soll die Infusionsgeschwindigkeit auf die zuvor verab-reichten Bolusdosierungen und die Reaktion des Patienten abgestimmt sein.


Eine Magenspülung kann in Erwägung gezogen werden.


Unterstützende Maßnahmen (künstliche Beatmung, Sauerstoffzufuhr, Gabe von Vasopressoren und Infusionstherapie) sollten, falls erforderlich, in der Behandlung eines begleitend auftretenden Kreislaufschocks angewendet werden. Bei Herzstillstand oder Arrhythmien kann eine Herzdruckmassage oder Defibrillation angezeigt sein. Falls erforderlich, sollte künstlich beatmet werden. Der Wasser- und Elektrolythaushalt sollte aufrechterhalten werden.


FF 5. Pharmakologische Eigenschaften


F1 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften


Pharmakotherapeutische Gruppe: Natürliche Opium-Alkaloide

ATC-Code: N02AA05


Oxycodon hat eine Affinität zu µ-, κ- und δ-Opioidrezeptoren in Gehirn, Rückenmark und peripheren Organen. Oxycodon wirkt an diesen Rezeptoren als Opioidagonist ohne antagonistischen Effekt. Die therapeutische Wirkung ist vorwiegend analgetisch und sedierend.


Endokrines System

Opioide können die Hypothalamus-Hypophysen- Nebennieren- oder -Gonaden-Achsen beeinflussen. Zu den Veränderungen, die beobachtet werden können, zählen ein Anstieg des Prolaktin im Serum und eine Abnahme von Kortisol und Testosteron im Plasma. Eine Manifestation klinischer Symptome aufgrund dieser Hormonveränderungen kann möglich sein.


F2 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften


Oxycodon wird im Darm und in der Leber zu Noroxycodon und Oxymorphon sowie mehreren Glucuronidkonjugaten verstoffwechselt. Noroxycodon und Oxymorphon entstehen über das Cytochrom-P450-System. In vitro-Studien deuten darauf hin, dass therapeutische Dosen von Cimetidin die Entstehung von Noroxycodon wahrscheinlich nicht wesentlich beeinflussen. Chinidin verringert beim Menschen die Produktion von Oxymorphon, wobei jedoch die Pharmakodynamik von Oxycodon im Wesentlichen unbeeinflusst bleibt. Der Beitrag der Stoffwechsel-produkte zum pharmakodynamischen Gesamteffekt ist unbedeutend. Oxycodon und seine Stoffwechselprodukte werden sowohl mit dem Urin als auch mit dem Stuhl ausgeschieden. Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.


F3 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit


Oxycodon ist unzureichend auf reproduktionstoxikologische Eigenschaften geprüft. Es fehlen Untersuchungen zur Fertilität und zu postnatalen Auswirkungen einer intrauterinen Exposition. Oxycodon induzierte bei der Ratte in Dosierungen bis

8 mg/ kg KG/ Tag und beim Kaninchen in Dosierungen bis 5 mg/ kg KG/ Tag keine Fehlbildungen.

Oxycodon zeigte in in vitro-Untersuchungen ein klastogenes Potenzial. Unter in vivo-Bedingungen wurden jedoch entsprechende Befunde selbst bei toxischen Dosierungen nicht beobachtet.


Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.


FR 6. Pharmazeutische Angaben


F7 6.1 Liste der sonstigen Bestandteile


Zucker-Stärke-Pellets (bestehend aus Sucrose und Maisstärke)

Polyacrylat-Dispersion 30 %

Hypromellose

Mannitol (Ph.Eur.)

Siliciumdioxid

Mikrokristalline Cellulose

Crospovidon (Typ A)

Aspartam (E951)

Krauseminze-Aroma (enthält Krauseminzöl (Cineol) und Maltodextrin)

Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich]


FS 6.2 Inkompatibilitäten


Nicht zutreffend.


FT 6.3 Dauer der Haltbarkeit


3 Jahre


FX 6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung


Für diese Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.


FY 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses


PA/Al/PVC-Blisterpackungen mit abziehbarer Aluminiumfolie


14 Schmelztabletten

28 Schmelztabletten

56 Schmelztabletten


F4 6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung


Keine besonderen Anforderungen.


FZ 7. Inhaber der Zulassung


Mundipharma GmbH

Mundipharma Straße 2

65549 Limburg


F5 8. Zulassungsnummern


Oxygesic 5 mg Schmelztabletten

68387.00.00


Oxygesic 10 mg Schmelztabletten

68388.00.00


Oxygesic 20 mg Schmelztabletten

68389.00.00


F6 9. Datum der Erteilung der Zulassung


[siehe Unterschrift]


F10 10. Stand der Information


...


F11 11. Verkaufsabgrenzung


Verschreibungspflichtig, Betäubungsmittel


19191911- 11 -