Pholdyston Lösung
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Pholdyston®Lösung 7,5 mg/ml
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Etilefrinhydrochlorid
1 ml Lösung (ca. 24 Tropfen) enthält 7,5 mg Etilefrinhydrochlorid.
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Tropfen zum Einnehmen, Lösung
Pholdyston®Lösung ist eine klare, farblose Flüssigkeit.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Kreislaufregulationsstörungen mit erniedrigtem Blutdruck (Hypotonie), die bei Änderung der Körperlage (z. B. beim Aufstehen von Liegen oder Sitzen) mit Beschwerden wie Schwindel, Schwächegefühl, Blässe, Schweißausbruch, Flimmern oder Schwarzwerden vor den Augen sowie mit einem deutlichen Blutdruckabfall ohne einen Anstieg der Herzschlagrate einhergehen.
4.2 Dosierung und Art der Anwendung
Dosierung
Erwachsene erhalten als mittlere Tagesdosis 30 mg (20 - 50 mg) Etilefrinhydrochlorid, d. h. in der Regel 2 - 3-mal täglich 32 – 48 Tropfen Pholdyston®Lösung (entsprechend 10 - 15 mg Etilefrinhydrochlorid).
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Falls erforderlich, zum Antropfen leicht auf den Flaschenboden tippen.
Pholdyston®Lösung soll vorzugsweise vor dem Essen mit reichlich Flüssigkeit eingenommen werden.
Pholdyston®Lösung sollte nicht mehr am späten Nachmittag oder Abend eingenommen werden, da seine anregende Wirkung das Einschlafen erschweren kann.
Die Notwendigkeit der Einnahme sollte regelmäßig überprüft werden.
4.3 Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Etilefrinhydrochlorid, Natriummetabisulfit oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile,
- hypotone Kreislaufregulationsstörungen mit hypertoner Reaktion im Stehtest
- Hypertonie
- Thyreotoxikose
- Phäochromozytom
- Engwinkelglaukom
- Entleerungsstörungen der Harnblase mit Restharnbildung, insbesondere bei Prostataadenom
- sklerotische Gefäßveränderungen
- koronare Herzkrankheit
- dekompensierte Herzinsuffizienz
- tachykarde Herzrhythmusstörungen
- Herzklappenstenose und Stenose der großen Arterien
- hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie
- erstes Trimenon der Schwangerschaft
- Stillzeit
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Vorsicht bei der Anwendung von Pholdyston®Lösung ist geboten bei:
- Diabetes mellitus
- Hyperthyreose
- Hyperkalzämie
- Hypokaliämie
- schweren Nierenfunktionsstörungen
- Cor pulmonale
- Herzrhythmusstörungen
- schweren kardiovaskulären Erkrankungen
Hinweise:
Dieses Arzneimittel enthält 18 Vol.-% Alkohol.
Die Anwendung von Pholdyston®Lösung kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Folgende Wechselwirkungen mit Etilefrinhydrochlorid sind zu beachten:
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Wirkstoffe bzw. Wirkstoffgruppen |
mögliche Wirkung |
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- Reserpin - Guanethidin - Mineralocorticoide - trizyklische Antidepressiva - Sympathomimetika - Schilddrüsenhormone - Antihistaminika - MAO-Hemmer - Dihydroergotamin |
sympathomimetische Wirkungsverstärkung von Etilefrinhydrochlorid (unerwünschter Blutdruckanstieg) |
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- Atropin |
Anstieg der Herzfrequenz |
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- Alpha- bzw. Beta-Rezeptorenblocker |
Blutdruckabfall bzw. -anstieg mit Bradykardie (verlangsamte Herzschlagfolge) |
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- Antidiabetika |
Blutzuckersenkung wird vermindert |
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- Herzwirksame Glykoside - Halogenierte aliphatische Kohlenwasserstoffe in Inhalationsanästhetika (z. B. Halothan) |
mögliches Auftreten von Herzrhythmusstörungen |
Natriummetabisulfit ist eine sehr reaktionsfähige Verbindung. Es muss deshalb damit gerechnet werden, dass mit Pholdyston®Lösung zusammen eingenommenes Thiamin (Vitamin B1) abgebaut wird.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Pholdyston®Lösung ist in den ersten 3 Monaten einer Schwangerschaft kontraindiziert, da Tierversuche Hinweise auf eine teratogene Wirkung (Missbildungen) bei hohen Dosen Etilefrinhydrochlorid ergeben haben und Erfahrungen beim Menschen nicht vorliegen.
Ab dem 4. Schwangerschaftsmonat ist eine Einnahme möglich, wenn der behandelnde Arzt dies befürwortet.
Etilefrinhydrochlorid kann die uteroplazentare Durchblutung beeinträchtigen und zu Gebärmuttererschlaffungen führen.
Während der Stillzeit ist Pholdyston®Lösung kontraindiziert, da ein Übergang von Etilefrinhydrochlorid in die Muttermilch nicht auszuschließen ist und bei Säuglingen keine Erfahrungen vorliegen (siehe auch Abschnitt 5.3).
Es wurden keine Untersuchungen zu den Auswirkungen auf die Fertilität durchgeführt.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zur Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
Allerdings sollten Patienten darauf hingewiesen werden, dass unerwünschte Wirkungen wie Schwindel während der Behandlung mit Pholdyston®Lösung auftreten könnten. Deshalb sollte beim Führen von Fahrzeugen und Bedienen von Maschinen zur Vorsicht geraten werden.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig ( 1/10)
Häufig ( 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)
Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Erkrankungen des Immunsystems:
Häufigkeit nicht bekannt:Überempfindlichkeit (allergische Reaktionen).
Psychiatrische Erkrankungen:
Gelegentlich:Angstzustände.
Erkrankungen des Nervensystems:
Häufig: Kopfschmerzen.
Gelegentlich: Unruhe, Schlaflosigkeit, Tremor, Schwindel.
Herzerkrankungen:
Gelegentlich: Palpitationen, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, auch ventrikulär.
Häufigkeit nicht bekannt:Pektanginöse Beschwerden, Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopfschmerzen).
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:
Häufig: Magen-Darm-Beschwerden.
Gelegentlich:Übelkeit.
Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
Häufigkeit nicht bekannt: Diaphorese.
Natriummetabisulfit kann selten Überempfindlichkeitsreaktionen und Bronchospasmen hervorrufen.
4.9 Überdosierung
Nach der Einnahme hoher Dosen Etilefrinhydrochlorid können folgende Symptome auftreten:
Tachykardie, Arrhythmie, überschießender Blutdruckanstieg (evtl. mit Kopfschmerzen), Schweißausbruch, Erregung, Übelkeit, Erbrechen.
Bei Säuglingen und Kleinkindern kann eine Überdosierung zu einer zentralen Atemdepression und Koma führen.
Als Gegenmaßnahmen kommen - abhängig von der Stärke der Symptome und unter Berücksichtigung der Wirkungsdauer - in Frage:
Entfernung des Arzneimittels aus dem Gastrointestinaltrakt durch Magenspülung, gefolgt von der Anwendung medizinischer Kohle und salinischer Abführmittel.
In schweren Fällen sind Maßnahmen der Intensivmedizin unter Kontrolle von EKG, Blutdruck und Venendruck zu ergreifen. Eine überschießende sympathomimetische Wirkung am Herzen lässt sich mit Beta-Rezeptorenblockern kompensieren.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Herz-Kreislauf-Mittel, Kreislaufstimulans
ATC Code: C01CA01
Etilefrinhydrochlorid ist ein vorwiegend direkt und peripher wirkendes Sympathomimetikum vom Phenylethylamin-Typ mit Affinität zu adrenergen Alpha- und Beta-Rezeptoren.
Die Blutdrucksteigerung ist neben der durch Alpha-Adrenozeptorenstimulation bedingten Vasokonstriktion auf die positiv inotrope und positiv chronotrope Wirkung am Herzen, infolge eines beta-sympathomimetischen Effektes, zurückzuführen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Etilefrin wird nahezu vollständig enteral resorbiert.
Die biologische Verfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Gabe wird maßgeblich durch First-pass-Extraktion in der Darmwand bestimmt. Hieraus erklärt sich eine absolute Bioverfügbarkeit von Etilefrin nach oraler Applikation von ca. 55 %.
Etilefrin wird nur unwesentlich von der Monoaminooxidase (MAO) metabolisiert.
Der Serumspiegelverlauf von Etilefrinbase nach intravenöser Gabe lässt sich durch ein offenes Zweikompartimentmodell beschreiben. Die Verteilung erfolgt mit einer Halbwertszeit der Alpha-Phase von 15 Minuten, die Elimination mit einer Halbwertszeit der Beta-Phase von 2,4 Stunden.
Innerhalb 24 Stunden nach oraler Gabe von Etilefrinhydrochlorid werden ca. 2 % der applizierten Dosis unverändert und ca. 69 % als Schwefelsäurekonjugat renal eliminiert.
Die Bindung an Plasmaproteine beträgt ca. 23 %.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
a) Akute Toxizität
Untersuchungen zur akuten Toxizität wurden an Maus und Ratte durchgeführt. Bei oraler Applikation ergab sich eine LD50von 345 mg/kg bzw. 187 mg/kg, bei i.v. Applikation 10,5 mg/kg bzw. 5,3 mg Etilefrinhydrochlorid/kg.
b) Chronische Toxizität
Untersuchungen zur chronischen Toxizität wurden an Ratte und Hund durchgeführt. Es ergaben sich keine Hinweise auf toxische Nebenwirkungen.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Untersuchungen auf ein mutagenes Risiko von Etilefrin liegen nicht vor.
Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Etilefrin liegen nicht vor.
d) Reproduktionstoxizität
Im Tierversuch ergaben sich bei einer Spezies (Kaninchen) Hinweise auf teratogene Schädigungen (Gaumenspalten) in hohen Dosierungen. Bei der Ratte traten Retardierungserscheinungen ab 30 mg/kg auf.
Untersuchungen zum Übergang von Etilefrin in die Muttermilch liegen nicht vor.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Ethanol 96 %, Natriummetabisulfit, gereinigtes Wasser.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
Haltbarkeit nach Anbruch: 6 Monate
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
30 ml (N1)
100 ml (N3)
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Krewel Meuselbach GmbH, Krewelstraße 2, 53783 Eitorf
Tel.: 02243 / 87-0, Fax: 02243 / 87-175
8. Zulassungsnummer
33907.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
29.07.1996 / 09.02.2005
10. Stand der Information
Juni 2012
11. Verkaufsabgrenzung
Apothekenpflichtig
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