Piracetam-Ratiopharm Injektionslösung
Wortlaut der für die Fachinformation
vorgesehenen Angaben
Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des
Arzneimittels/SPC)
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Ampulle mit 5 ml Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung enthält 1000 mg Piracetam.
Sonstige Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Injektionslösung
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
- Zur symptomatischen Behandlung von chronischen hirnorganisch bedingten Leistungsstörungen im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzeptes bei dementiellen Syndromen mit der Leitsymptomatik:
- Gedächtnisstörungen
- Konzentrationsstörungen
- Denkstörungen
- vorzeitige Ermüdbarkeit
- Antriebs- und Motivationsmangel
- Affektstörungen
Zur primären Zielgruppe gehören Patienten mit dementiellem Syndrom bei primär degenerativer Demenz, Multiinfarktdemenz und Mischformen aus beiden.
Das individuelle Ansprechen auf die Medikation kann nicht vorausgesagt werden.
Hinweis:
Bevor die Behandlung mit Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung begonnen wird, sollte geklärt werden, ob die Krankheitserscheinungen nicht auf einer spezifisch zu behandelnden Grunderkrankung beruhen.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Die Dosierung richtet sich nach Art und Schwere des Krankheitsbildes und dem Ansprechen des Patienten auf die Therapie.
Für Erwachsene gelten zur Behandlung dementieller Syndrome folgende Dosierungsrichtlinien:
Anfänglich wird Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung als Infusion oder durch Injektion in ein Blutgefäß in einer Menge von 3-12 Ampullen (entsprechend 3 bis 12 g Piracetam/Tag) angewendet. Nach 5 bis 8 Tagen erfolgt in der Regel die Weiterbehandlung mit oralen Darreichungsformen.
Hinweis:
Piracetam, der Wirkstoff von Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung, wird nicht in der Leber verstoffwechselt. Es gelten für Patienten mit verminderter Leberfunktion keine anderen Dosierungshinweise.
Da Piracetam ausschließlich über die Nieren ausgeschieden wird, kann es bei verminderter Nierenfunktion zu erhöhten Plasmaspiegeln kommen. Es wird Folgendes empfohlen:
Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Serum-Kreatinin bis 3 mg/dl) sollte nur die Hälfte der therapeutischen Dosis gegeben werden; bei schwerer, nicht dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Serum-Kreatinin zwischen 3 und 8 mg/dl) ein Viertel bis ein Achtel der therapeutischen Dosis.
Bei terminaler Niereninsuffizienz ist Piracetam kontraindiziert.
Bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Kreatinin über 9 mg/dl) muss die Dosis nicht reduziert werden, da Piracetam dialysierbar ist.
Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung wird langsam in ein größeres Blutgefäß eingespritzt (injiziert).
Über die Dauer der Behandlung muss der Arzt individuell entscheiden.
Bei der unterstützenden Behandlung dementieller Syndrome ist nach drei Monaten zu überprüfen, ob eine Weiterbehandlung noch angezeigt ist.
4.3 Gegenanzeigen
Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung darf nicht angewendet werden bei
- bekannter Überempfindlichkeit gegen Piracetam oder andere Pyrrolidonderivate oder einen der sonstigen Bestandteile.
- bei Patienten mit zerebralen Blutungen (z. B. hämorrhagischem Insult).
Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz darf Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung nicht angewendet werden.
Piracetam darf nur unter Berücksichtigung aller notwendigen Vorsichtsmaßnahmen angewendet werden bei psychomotorischer Unruhe.
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Aufgrund des Einflusses von Piracetam auf die Plättchenaggregation (siehe 5. „Pharmakologische Eigenschaften“) ist Vorsicht geboten, wenn Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung bei Patienten mit Störungen der Hämostase, großen operativen Eingriffen oder schweren Blutungen angewendet wird.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz empfiehlt sich eine genaue Überwachung der Rest-Stickstoff- bzw. Kreatininwerte.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Aufgrund der hämostasiologischen Wirkung von Piracetam kann möglicherweise die Wirkung von Cumarinderivaten verstärkt werden.
Möglicherweise werden die Wirkungen von das Zentralnervensystem stimulierenden Medikamenten, von Neuroleptika sowie von Schilddrüsenhormonen bei Unterfunktion (Hypothyreodismus) verstärkt.
4.6 Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine Erfahrungen mit einer Anwendung von Piracetam in der Schwangerschaft vor. Piracetam passiert die Placenta. Im fetalen Plasma fanden sich ca. 50 % der maternalen Plasmakonzentration. Tierexperimentelle Studien zur Reproduktionstoxizität haben keine Hinweise auf teratogene oder andere embryotoxische Eigenschaften von Piracetam ergeben. Piracetam sollte in der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abschätzung angewendet werden.
Es ist nicht bekannt, ob Piracetam in die Muttermilch übergeht. Piracetam sollte nicht während der Stillzeit angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Piracetam-ratiopharm®Injektionslösung hat aufgrund möglicher, individueller Reaktionen Auswirkungen auf das Reaktionsvermögen beim Führen von Kraftfahrzeugen und dem Bedienen von Maschinen sowie bei Arbeiten ohne sicheren Halt. Von daher sollte zu Beginn der Behandlung und bei Dosiserhöhung auf eine etwaige Beeinträchtigung des Reaktionsvermögens geachtet werden.
4.8 Nebenwirkungen
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig (ca. 1-10 %):
Gesteigerte psychomotorische Aktivität, Schlafstörungen und Schlaflosigkeit, Nervosität, depressive Verstimmtheit, Angst, Aggressivität
Gelegentlich (ca. 0,1-1 %):
Schwindel, Asthenie
Sehr selten (< 0,01 %):
Kopfschmerzen, Ataxie, Gleichgewichtsstörungen, Verwirrtheitszustände, Halluzinationen, Somnolenz
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig (ca. 1-10 %):
Gastrointestinale Beschwerden (Übelkeit, Brechreiz, Abdominalbeschwerden, Diarrhoe), Gewichtszunahme
Erkrankungen des Herz-/Kreislaufsystems
Gelegentlich (ca. 0,1-1 %):
Blutdrucksenkung und –steigerungen
Erkrankungen der Haut
Sehr selten (< 0,01%):
Allergische Reaktionen (wie anaphylaktische Reaktionen, Urtikaria, Hautrötungen und Hitzegefühle, Juckreiz, Schweißausbrüche)
Sonstiges
Gelegentlich (ca. 0,1-1 %):
Libidozunahme, gesteigerte Sexualität
Beschwerden aufgrund der Applikationsart (bei intravenöser Gabe)
Sehr selten (< 0,01 %):
Schmerzen am Injektionsort, Thrombophlebitis, Fieber und Blutdrucksenkung
Die Nebenwirkungen bei Erwachsenen wurden bei Dosen von etwa 5 g Piracetam täglich mitgeteilt. Bei Kindern wurden vergleichbare Nebenwirkungen bei Dosierungen um 3 g Piracetam täglich beobachtet.
Hinweis:
Die erwünschte Synchronisation und Förderung der elektrischen Aktivität des Gehirns kann bei besonders disponierten Patienten (neuronale Übererregbarkeit) in Ausnahmefällen zu einer Erniedrigung der Krampfschwelle führen.
Bei Patienten, die Antikonvulsiva benötigen, sollte darauf geachtet werden, dass diese Therapie beibehalten wird, auch wenn unter der Behandlung mit Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung eine subjektive Besserung resultiert.
4.9 Überdosierung
a) Symptome einer Überdosierung
Der Wirkstoff von Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung, Piracetam, ist als weitestgehend ungiftig anzusehen. Selbst nach Maximaldosen von 14 g Piracetam pro Tag oral oder 24 g Piracetam pro Tag intravenös wurden keine Intoxikationszeichen beobachtet. Möglicherweise treten die oben aufgeführten Nebenwirkungen verstärkt auf.
b) Therapie einer Überdosierung
Im Fall einer Überdosierung sollte die Therapie symptomatisch erfolgen; im Weiteren wird zu allgemeinen Therapiemaßnahmen geraten. Piracetam wird während einer 4-stündigen Dialyse zu 50-60 % entfernt.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Mittel zur Beeinflussung von Hirnleistungsstörungen (Nootropikum).
ATC-Code: N06BX03
Piracetam ist eine Substanz aus der Gruppe der Nootropika. Tierexperimentell wird unter Piracetam der herabgesetzte Hirnstoffwechsel verbessert durch Stimulierung des oxidativen Glukoseabbaus über den Pentosephosphatweg, Erhöhung des ATP-Umsatzes, Erhöhung der cAMP-Konzentration in den Neuronen, Stimulierung der Adenylatkinase, Anregung des Phospholipidstoffwechsels mit erhöhtem Einbau von 32P in Phosphatidylcholin und -inositol, Förderung der Proteinbiosynthese und Synthese oder Umsatzrate des Atmungsferments Cytochrom b5 unter Hypoxie.
Piracetam bewirkt bei älteren Tieren eine Zunahme der m-Cholinorezeptorendichte und eine Steigerung des Dopaminumsatzes. Es begünstigt die Erregungsübertragung und -fortleitung in die verschiedenen Gehirnregionen mit Verbesseruung der EEG-Leistungsspektren.
Beim Menschen konnte experimentell eine Durchblutungszunahme und Steigerung der Sauerstoffumsatzrate und Sauerstoffextraktionsrate in ischämischen Hirnarealen sowie eine Zunahme der Glukoseumsatzrate in primär ischämisch geschädigten Hirnarealen gefunden werden. In EEG-Untersuchungen zeigte sich eine Verstärkung der alpha-Komponenten bei gleichzeitiger Verminderung der theta- und delta-Komponenten.
Beim Patienten beeinflusst Piracetam die gestörte Lern- und Gedächtnisfunktion.
Darüber hinaus weist Piracetam hämostasiologische und rheologische Effekte auf durch Verbesserung der Erythrozytenverformbarkeit, Abnahme der Erythrozytenaggregation, Senkung der Plasmaviskosität, Abnahme der Fließschubspannung und Hemmung der Thrombozytenaggregation.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Piracetam wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die relative systemische Bioverfügbarkeit beträgt im Vergleich mit AUC-Werten nach intravenöser Applikation 100 % (800 mg Piracetam als Einzeldosis). Die Cmax wird nach 30 min (tmax) erreicht und beträgt 15-19 µg/ml. Die Halbwertszeit liegt unabhängig von der Applikationsart im Plasma bei durchschnittlich 5,2 h (4,4-7,1 h) bzw. 7,7 h im Liquor cerebrospinalis. Nach In-vitro-Untersuchungen ist Piracetam zu ca. 15 % an Plasmaeiweiß gebunden. Das Verteilungsvolumen liegt bei etwa 0,6 l/kg. Die totale Plasma-Clearance liegt bei ca. 120 ml/min. Metabolite wurden bislang nicht gefunden.
Bei Niereninsuffizienz ist die Ausscheidung verzögert, so dass zur Vermeidung von Kumulationseffekten eine Dosisreduzierung gemäß den Rest-Stickstoff- bzw. Kreatininwerten nötig wird. Piracetam ist zu 50-60 % dialysierbar.
Piracetam überwindet die Plazentaschranke und ist im fetalen Plasma sowie in der Amnionflüssigkeit nachweisbar (43 Patientinnen; 2,4 bzw. 6 g Piracetam 2 bis 3 h vor der Geburt). Die Konzentration im fetalen Plasma war ca. 50 % niedriger als die im maternalen. Dosisunabhängig war die Plasmahalbwertszeit bei Neugeborenen jedoch mit 200 min fast doppelt so lang wie die der Mutter (98-112 min). Bezüglich des Übergangs von Piracetam in die Muttermilch liegen keine Angaben vor.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Piracetam wurde bezüglich mutagener Wirkungen mittels verschiedener Tests untersucht. Die Ergebnisse waren negativ.
Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen ergaben keine Hinweise auf ein tumorerzeugendes Potential von Piracetam.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Sonstige Bestandteile
Natriumhydrogenphosphat, Kaliummonohydrogenphosphat, Wasser für Injektionszwecke.
6.2 Inkompatibilitäten
Piracetam-ratiopharm® Injektionslösung darf nicht mit anderen Injektions- oder Infusionslösungen mit Ausnahme von isotonischer Natriumchloridlösung und 5%iger Glucoselösung gemischt werden.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
5 Jahre
Haltbarkeit nach Zubereitung:
Die chemische und physikalische Stabilität der gebrauchsfertigen Zubereitung wurde für 24 Stunden bei 25°C und Raumlicht nachgewiesen. Aus mikrobiologischer Sicht sollte die gebrauchsfertige Zubereitung sofort verwendet werden.
Wenn die gebrauchsfertige Zubereitung nicht sofort verwendet wird, ist der Anwender für die Dauer und die Bedingungen der Aufbewahrung verantwortlich.
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Packung mit 10 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung N2
Packung* mit 50 Ampullen zu 5 ml Injektionslösung
* zur Anwendung an mehr als einem Patienten
6.6 Hinweise für die Handhabung <und Entsorgung>
Keine speziellen Hinweise.
7. Pharmazeutischer Unternehmer
ratiopharm GmbH
Graf-Arco-Str. 3
89079 Ulm
www.ratiopharm.de
8. Zulassungsnummern
3922.01.02
9. Datum der Zulassung/Verlängerung der Zulassung
16.02.2005
10. Stand der Information
Mai 2005
11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
/home/sh/public_html/mediportal/data/dimdi/download/6fdb47a463157b2a3aef48571be019f3.rtf, zuletzt gespeichert am 08.06.2005 14:31:00 h 11