Roxithromycin Sandoz 300 Mg Filmtabletten
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Fachinformation
(Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels / SPC)
FC 1. Bezeichnung des Arzneimittels
Roxithromycin Sandoz 300 mg Filmtabletten
FD 2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
1 Filmtablette enthält 300 mg Roxithromycin.
FE 3. Darreichungsform
Filmtabletten
FG 4. Klinische Angaben
FH
4.1 Anwendungsgebiete
Erwachsene:
Zur Behandlung von Infektionen durch Roxithromycin-empfindliche Krankheitserreger, die einer oralen Therapie zugänglich sind.
Infektionen im Hals-Nasen-Ohren-Bereich:
Tonsillitis, Pharyngitis, Sinusitis, Otitis
media.
Infektionen der Atemwege:
Bronchitis, Pneumonien (auch durch Mycoplasmen und
Legionellen, Keuchhusten).
Infektionen der Haut:
Furunkulose, Pyodermie, Impetigo,
Erysipel.
Infektionen des Urogenitaltraktes (bei Jugendlichen und
Erwachsenen):
Urethritis, Cervicitis, Cervicovaginitis
verursacht durch Chlamydien und Mycoplasmen.
FN 4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Dosierung und Art der Verabreichung richten sich nach der Schwere der Infektion, der Empfindlichkeit des Erregers und dem Allgemeinzustand des Patienten.
Erwachsene nehmen täglich morgens 1 Filmtablette. Die Filmtablette mit 300 mg ist für Patienten unter 40 kg Körpergewicht nicht geeignet.
Dosierung bei Leberfunktionsstörungen:
Bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen ist die Tagesdosis zu halbieren (Vgl. 4.4. Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen).
Dosierung bei Niereninsuffizienz:
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind nach den vorliegenden pharmakokinetischen Untersuchungen Dosisanpassungen in der Regel nicht erforderlich.
Bei schwerer Niereninsuffizienz ist jedoch eine Kontrolle der Serumkonzentrationen von Roxithromycin ratsam und ggf. eine Dosisreduktion oder Verlängerung des Dosierungsintervalls vorzunehmen.
Bei gleichzeitigen schweren Nieren- und Leberschäden ist die Serumkonzentration von Roxithromycin regelmäßig zu kontrollieren und ggf. eine Dosisanpassung vorzunehmen.
Dosierung bei älteren Menschen:
Eine Dosisreduktion ist in der Regel (bei nur altersentsprechender Einschränkung der Nierenfunktion) nicht erforderlich.
Die Filmtablette ist unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit eine Viertelstunde vor den Mahlzeiten einzunehmen.
Die Anwendungsdauer richtet sich nach dem klinischen und bakteriologischen Befund. Nach Abklingen der Krankheitszeichen soll die Behandlung noch mindestens 2 Tage fortgesetzt werden.
Bei Streptokokken-Infektionen sollte die Therapiedauer mindestens 10 Tage betragen, um Rückfälle bzw. Spätkomplikationen zu vermeiden. Auch eine Behandlung der Urethritis, der Cervicitis und der Cervicovaginitis sollte diesen Zeitraum nicht unterschreiten.
Bis zum Vorliegen weiterer klinischer Erfahrungen sollte Roxithromycin jedoch nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden.
FI 4.3 Gegenanzeigen
Roxithromycin darf nicht angewendet werden bei:
Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Roxithromycin oder gegen andere Makrolid-Antibiotika.
Wegen der
Gefahr verstärkter Vasokonstriktion darf eine gleichzeitige Gabe
von ergotamin- oder dihydroergotaminhaltigen Arzneimitteln nicht
erfolgen
(s. a. 4.5 Wechselwirkungen).
FK 4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Roxithromycin darf nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung
verabreicht werden bei:
-
angeborenen oder erworbenen QT-Intervall-Verlängerungen
-
Hypokaliämie, Hypomagnesiämie
-
klinisch relevanter Bradykardie
-
symptomatische Herzinsuffizienz
-
Herzrhythmusstörungen in der Vorgeschichte
-
gleichzeitiger Gabe von QT-Intervall-verlängernden Arzneimitteln (s.a. 4.5 Wechselwirkungen)
Bei
längerer Anwendung von Roxithromycin sollte Leber- und
Nierenfunktion überwacht werden.
Patienten
mit gestörter Leberfunktion sollten Roxithromycin nicht einnehmen.
Ist der Einsatz von Roxithromycin bei strenger Indikationsstellung
dennoch erforderlich, sind die leberspezifischen Laborparameter zu
kontrollieren. Bei schweren Leberfunktionsstörungen ist die Dosis
zu halbieren (vgl. Dosierungsanleitung).
Treten während oder innerhalb der ersten Wochen nach Behandlung schwere, anhaltende Durchfälle auf, so ist an eine pseudomembranöse Enterocolitis zu denken (siehe auch Abschnitt 4.8 "Nebenwirkungen/Maßnahmen bei Nebenwirkungen").
FM 4.5 Wechselwirkungen mit anderen Mitteln und sonstige Wechselwirkungen
Kontrazeptiva
In seltenen Fällen, insbesondere bei Auftreten von Magen-Darm-Störungen wie Erbrechen und Durchfall, kann die Wirkung der “Pille” unsicher sein. Es empfiehlt sich deshalb, bei einer Behandlung mit Roxithromycin Sandoz 300 mg zusätzlich nicht-hormonelle empfängnisverhütende Maßnahmen anzuwenden.
Ergotamin/Dihydroergotamin
Die gleichzeitige Anwendung von Roxithromycin und Ergotamin oder Dihydroergotamin kann zu Durchblutungsstörungen insbesondere an Fingern und Zehen führen.
Theophyllin
Die Anwendung von Roxithromycin bei Patienten, die hohe Dosen Theophyllin erhalten, kann zu einem Anstieg des Serum-Theophyllins und zu einer Verstärkung der Theophyllin-Toxizität führen. Während der Behandlung mit Roxithromycin sollte daher die Serum-Konzentration von Theophyllin überwacht werden.
Antikoagulantien
Bei Patienten, die mit Roxithromycin und Vitamin-K-Antagonisten behandelt wurden, ist in Einzelfällen eine Verstärkung der Gerinnungshemmung (Verlängerung der Prothrombinzeit, Erhöhung von PR bzw. INR bzw. Verminderung des Quick-Wertes) beschrieben worden. Bei gleichzeitiger Gabe ist eine Kontrolle der Messwerte für die Blutgerinnung (Quick-Wert, INR oder PR) sinnvoll.
In pharmakologischen Studien wurde jedoch mit Warfarin keine Interaktion beobachtet.
Digoxin und andere Herzglycoside
Roxithromycin kann die Resorption von Digoxin erhöhen. Ein vergleichbares Phänomen wurde auch für andere Makrolide beschrieben. Patienten, die mit Roxithromycin und Digoxin oder einem anderen Herzglycosid behandelt werden, müssen daher elektrokardiographisch überwacht werden. Ebenfalls sollte die Serumkonzentration der Herzglycoside kontrolliert werden.
Midazolam
Die gleichzeitige Anwendung von Roxithromycin und Midazolam kann das Ausmaß der Bioverfügbarkeit von Midazolam erhöhen sowie die Eliminationshalbwertzeit verlängern und zu einer Zunahme der Midazolam-Wirkung führen.
Cyclosporin
Die gleichzeitige Verabreichung von Roxithromycin und Cyclosporin kann zu einem Anstieg der Cyclosporin-Serumkonzentration führen. Eine Anpassung der Cyclosporindosierung dürfte in der Regel nicht erforderlich sein.
Eine Überwachung der Serumkonzentration von Cyclosporin und insbesondere der Nierenfunktion des Patienten ist dennoch ratsam.
QT-Intervall verlängernde Wirkstoffe
Einige Makrolide zeigen eine Wechselwirkung mit anderen QT-Intervall-verlängernden Substanzen. Deshalb wird die Gabe von Roxithromycin nicht in Kombination mit
-
Antiarrhythmika der Klassen IA und III (u.a. Disopyramid)
-
Neuroleptika wie Pimozid, Antidepressiva
-
bestimmten nicht sedierenden Antihistaminika wie Astemizol
-
Cisaprid
empfohlen. Dies könnte zu schweren ventrikulären Arrhythmien wie z.B. Torsade de Pointes führen.
FL 4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangerschaft:Klinische Erfahrungen in der Schwangerschaft liegen nicht vor. Obwohl in entsprechenden Untersuchungen bei verschiedenen Tierspezies keine teratogenen oder fetotoxischen Effekte beobachtet wurden, sollte Roxithromycin nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden, es sei denn, dies ist nach strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung eindeutig indiziert.
Stillzeit:Klinische Erfahrungen in der Stillzeit liegen nicht vor, nur sehr geringe Mengen Roxithromycin (weniger als 0,05% der eingenommenen Dosis) werden in die Muttermilch ausgeschieden. Beim gestillten Säugling kann es aber evtl. dennoch zu Störung der Darmflora, Sprosspilzbesiedlung und zu Sensibilisierung kommen. Deshalb sollte Roxithromycin während der Stillzeit nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist nach strenger Nutzen-Risiko-Abschätzung eindeutig indiziert. Außerdem wird dann Abstillen empfohlen.
FQ 4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Dieses Arzneimittel kann auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch z.B. durch Auftreten von Schwindel (s.a. Abschnitt 4.8 Nebenwirkungen) das Reaktionsvermögen so weit verändern, dass die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen, zum Bedienen von Maschinen oder zum Arbeiten ohne sicheren Halt beeinträchtigt wird. Dies gilt im verstärkten Maße bei Behandlungsbeginn, Dosiserhöhung und Präparatewechsel sowie im Zusammenwirken mit Alkohol.
FJ 4.8 Nebenwirkungen
Allergische Reaktionen:
Selten (>0,01% - <0,1 %) treten unter der Behandlung mit Roxithromycin Überempfindlichkeitsreaktionen unterschiedlicher Schweregrade auf; meist als Haut- und Schleimhautreaktionen wie Rötung, Schwellung mit und ohne Juckreiz, Purpura, Schwellung von Gesicht, Zunge und/oder Kehlkopf, Atemnot bis hin zum lebensbedrohlichen Schock. In diesen Fällen ist Roxithromycin sofort abzusetzen; unter Umständen ist sofort entsprechende Behandlung (z.B. Schocktherapie) erforderlich (s.a. Notfallmaßnahmen, Symptome, Gegenmittel).
Gastrointestinale Nebenwirkungen:
Unter der Behandlung mit Roxithromycin kann es
gelegentlich
(>0,1% - <1 %) zu gastrointestinalen Störungen, wie z.B. Übelkeit, Brechreiz und/oder Erbrechen, Magenschmerzen, Durchfall und sehr selten (< 0,01%) zu blutigem Durchfall oder einer pseudomembranösen Enterocolitis kommen.
Wirkungen auf Leber und Gallenwege:
Selten (>0,01 - <0,1%) wurde über einen vorübergehenden Anstieg der Serumkonzentration der Transaminasen (ALT, AST),der g-GT, der alkalischen Phosphatase sowie des Bilirubins berichtet. Sehr selten (<0,01%) wurden Anzeichen einer Leberzellschädigung (Hepatitis) mit Cholestase beobachtet.
Bauchspeicheldrüse:
Sehr selten (<0,01%) wurden während oder nach einer Behandlung mit Roxithromycin Anzeichen einer Pankreatitis beobachtet, die nach Absetzen der Therapie reversibel waren.
Nervensystem:
Sehr selten (<0,01%) kommt es zu Kopfschmerzen, Schwindel oder Parästhesien.
Sehr selten (<0,01%) sind auch Störungen des Geschmacks- und/oder Geruchssinnes berichtet worden.
Sonstige Hinweise:
Jede Anwendung von Antibiotika kann zur Vermehrung von Erregern führen, die gegen das eingesetzte Arzneimittel unempfindlich sind. Auf Zeichen einer möglichen Folgeinfektion mit solchen Erregern ist zu achten. Auftretende Folgeinfektionen sind entsprechend zu behandeln.
Sehr selten (<0,01%) kommt es zu Superinfektionen mit Candida, z.B. an Mund- und Vaginalschleimhaut.
Maßnahmen bei Nebenwirkungen
Pseudomembranöse Kolitis:
Hier muss der Arzt eine Beendigung der Therapie mit Roxithromycin in Abhängigkeit von der Indikation erwägen und ggf. sofort eine angemessene Behandlung einleiten (z.B. Einnahme von speziellen Antibiotika/Chemotherapeutika, deren Wirksamkeit klinisch erwiesen ist). Arzneimittel, die die Darmbewegung (Peristaltik) hemmen, dürfen nicht eingenommen werden.
Schwere akute Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. Anaphylaxis):
Hier muss die Behandlung mit Roxithromycin sofort abgebrochen und die üblichen entsprechenden Notfallmaßnahmen (z.B. Gabe von Antihistaminika, Kortikosteroide, Sympathomimetika und ggf. Beatmung) müssen eingeleitet werden.
FO 4.9 Überdosierung
Bei Überdosierung sind eliminationsfördernde Maßnahmen und eine symptomatische Behandlung indiziert. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
Symptome einer Überdosierung
Zu diesem Punkt fehlen bisher entsprechende Beobachtungen. Mit ausgeprägten gastrointestinalen Nebenwirkungen und u.U. auch mit Hepatotoxizität ist zu rechnen (s.a. Nebenwirkungen).
FF 5.
Pharmakologische Eigenschaften
F1 5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Allg. Wirkungsspektrum:
Roxithromycin ist ein Antibiotikum aus der Klasse der Makrolide. Es wirkt vorwiegend bakteriostatisch. Das Wirkspektrum ist ähnlich dem des Erythromycins.
Folgende Bakterienspezies können als empfindlich gegenüber Roxithromycin betrachtet werden:
Gram-positiv
Streptococcus pyogenes (Gruppe A)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus mitis, sanguis, viridans
Streptococcus pneumoniae
Corynebacterium diphteriae
Listeria monocytogenes
atypische Erreger
Chlamydia trachomatis
Chlamydia psittaci
Chlamydia pneumoniae
Gardnerella vaginalis
Legionella pneumophila
Legionella spec.
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
Gram-negativ
Bordetella pertussis
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Helicobacter pylori
Camphylobacter spec.
Haemophilus ducreyi
mäßig Empfindlichkeit zeigen:
Staphylococcus aureus (Methicillin/Oxacillin-resistente Stämme sind in der Regel auch gegen Roxithromycin resistent)
Staphylococcus epidermidis (Methicillin/Oxacillin-resistente Stämme sind in der Regel auch gegen Roxithromycin resistent)
Resistenz:
Resistent sind Enterobacteriaceae sowie Pseudomonas spp. und Clostridium difficile.
Teilweise resistent sind Staphylokokken, Haemophilus influenzae und Moraxella catarrhalis; stets resistent sind Penicillin-G-resistente Pneumokokken und Enterokokken.
Wirkmechanismus:
Die antimikrobielle Wirkung von Roxithromycin basiert auf der Hemmung der ribosomal gesteuerten Proteinsynthese durch Bindung an die 50s-Untereinheiten der bakteriellen Ribosomen.
Bzgl. Erythromycin besteht fast vollständige Kreuzresistenz der Erreger.
Empfindlichkeit
Die Prävalenz der erworbenen Resistenz kann geographisch und zeitlich für ausgewählte Spezies variieren. Daher sollte die lokale Resistenzsituation ständig überprüft werden, insbesondere bei der Behandlung schwerer Infektionen. Die hier zur Verfügung gestellten Informationen geben nur einen Anhaltspunkt für die wahrscheinliche Empfindlichkeit bestimmter Erreger auf Roxithromycin.
Spezifische Angaben zum Wirkspektrum von Roxithromycin im Hinblick auf die Resistenzsituation
Die Daten dieser Tabelle stellen aktuelle Resistenzaspekte (Bandbreite der europäischen Resistenzen in Prozent) von Roxithromycin dar und sind synoptisch mit der Textinformation zum Wirkungsspektrum und zur Resistenzsituation zu interpretieren.
Bakterienspezies |
in vitro Daten |
sensitiv aerob grampositiv |
|
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-empfindlich) |
9,4% |
Staphylococcus aureus (Oxacillin-empfindlich) |
16,7% |
Staphylococcus haemolyticus (Oxacillin-empfindlich) |
16,7% |
sensitiv andere |
|
Mycoplasma pneumoniae |
8% |
intermediär aerob grampositiv |
|
Staphylococcus aureus |
58,5% |
Staphylococcus haemolyticus |
39,1% |
Staphylococcus haemolyticus (Oxacillin-resistent) |
42,5% |
resistent aerob grampositiv |
|
Staphylococcus aureus (Oxacillin-resistent) |
92,8% |
Staphylococcus aureus (Erythromycin-resistent) |
90 – 100% |
Staphylococcus aureus (Erythromycin-Oxacillin-resistent) |
90% |
Staphylococcus haemolyticus (Erythromycin-resistent) |
90% |
Staphylococcus haemolyticus (Erythromycin-Oxacillin-resistent) |
90 – 100% |
F2 5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Resorption nach einmaliger Verabreichung
Nach oraler Verabreichung von Roxithromycin zeigte sich bei Probanden eine rasche Wirkstoffaufnahme. Die Resorptionsrate nach oraler Applikation beträgt etwa 60%. Roxithromycin ist 15 Minuten nach Verabreichung im Serum nachweisbar; maximale Blutspiegel werden nach etwa 2 Stunden erreicht. Nach oraler Einmalverabreichung von 150 mg Roxithromycin ließen sich bei erwachsenen Probanden folgende Werte ermitteln:
Durchschnittliche maximale Plasmakonzentration 6,6 mg/l und durchschnittliche Plasmakonzentration 12 Stunden nach Einnahme 1,8 mg/l.
Nach Einmalverabreichung von 300 mg Roxithromycin beträgt der durchschnittliche maximale Plasmaspiegel 9,7 mg/l. Dieser Wert wird nach ca. 1,5 Stunden erreicht. Nach 12 Stunden liegt der Plasmaspiegel bei 2,9 mg/l und nach 24 Stunden bei 1,2 mg/l.
Roxithromycin zeigt eine nichtlineare Kinetik.
Resorption nach mehrmaliger Verabreichung
Durch die Verabreichung von 150 mg im Abstand von 12 Stunden ließen sich für 24 Stunden wirksame Plasmakonzentrationen gegenüber empfindlichen Erregern erreichen. Nach wiederholter Gabe im 12stündigen Intervall kommt es innerhalb von 2-4 Tagen zu einem Fließgleichgewicht (steady-state). Die dabei gemessenen mittleren Wirkstoffkonzentrationen waren:
Maximale Plasmakonzentration 9,3 mg/l und
minimale Plasmakonzentration 3,6 mg/l (kurz vor der im 12stündigen Intervall erfolgenden nächsten Einnahme).
Nach Gabe von 300 mg Roxithromycin im Abstand von 24 Stunden über 11 Tage betrug die maximale Plasmakonzentration 10,9 mg/l.
Dieser Wert ist niedriger als erwartet, da Roxythromycin keine dosislineare Kinetik zeigt. In steady-state beträgt die Restkonzentration nach 24 Std. 1,7 mg/l.
Pharmakokinetik bei besonderen Patientengruppen
Ältere Patienten
Nach Einzelgabe einer Filmtablette mit 300 mg wir der maximale Plasmaspiegel nach ca. 1,5, Stunden erreicht und beträgt im Durchschnitt 17,8 mg/l. Der Unterschied zu einer linearen Kinetik ist bei älteren Patienten ausgeprägter. Daher ist der Anstieg der Plasmakonzentration nach wiederholter Verabreichung niedriger als erwartet.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Nach Einzelgabe einer Filmtablette mit 300 mg wird der maximale Plasmaspiegel nach 2,2 Stunden erreicht und beträgt 10,2 mg/l. Nach 24 Stunden beträgt der Plasmaspiegel noch 3,4 mg/l.
Gewebekonzentrationen
Das Verteilungsvolumen von Roxithromycin beträgt 0,4 l/kg. Nach oraler Zufuhr werden hohe Konzentrationen von Roxithromycin in Lunge, Prostata, Nebenhoden und Haut erreicht. Roxithromycin war aber bei nicht entzündeten Meningen nicht im Liquor cerebrospinalis nachweisbar.
Roxithromycin wird in menschlichen Makrophagen, Monocyten und neutrophilen Granulocyten angereichert.
Proteinbindung
Die Serumproteinbindung erfolgt konzentrationsabhängig im Wesentlichen an saures a-1-Glykoprotein. Der freie Roxithromycin-Anteil im Serum steigt mit zunehmender Serumkonzentration von Roxithromycin an. Im Konzentrationsbereich 0,84 – 4,2 mg/l liegt die Serumproteinbindung zwischen 96,4 und 93,3%, bei einer Serumkonzentration von 8,4 mg/l liegt sie bei 86,6% und bei einer Konzentration von 12,6 mg/l bei 73,4%.
Metabolismus
Roxithromycin wird zu etwa 35 % in der Leber metabolisiert. 3 Metabolite wurden identifiziert, die im Urin und in den Faeces nachweisbar sind.
Serumhalbwertszeit
Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beim Erwachsenen beträgt etwa 8-12 Stunden und bei Kindern etwa 20 Stunden.
Bei Leberinsuffizienz ist die Halbwertszeit verlängert.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz liegt die Eliminationshalbwertszeit bei etwa 16 Stunden.
Exkretion
Roxithromycin wird über die Galle eliminiert und zu etwa 54 % mit den Faeces ausgeschieden. Etwa 30 % der eliminierten Substanz in den Faeces besteht aus inaktiven Metaboliten. Im Urin erscheint unverändert etwa 10 % der zugeführten Dosis. Die renale Clearance ist sowohl dosis- als auch zeitabhängig. Bzgl. der totalen Clearance und der extrarenalen Clearance liegen folgende Werte vor:
Cltot = 3,63 0,49 ml/min
Clnonrenalis = 3,24 0,59 ml/min
Etwa 10 % - 20 % der zugeführten Dosis wird abgeatmet.
Bioverfügbarkeit
Eine im Jahr 1999 durchgeführte vergleichende Bioverfügbarkeitsuntersuchung (offen, cross-over, randomisiert) an 38 gesunden ( 18 weibliche und 20 männliche) Probanden (18 - 37 Jahre) ergab nach jeweils einmaliger Gabe von 1 Filmtablette (= Roxithromycin 300 mg) im Vergleich zum Referenzpräparat folgende Werte:
Testpräparat Referenzpräparat
Cmax[µg/ml] 9,64 2,41 9,50 3,41
maximale Plasmakonzentration
tmax[h] 2,31 1,41 2,34 1,74
Zeitpunkt der maximalen
Plasmakonzentration
AUC0-t[µg/ml*h] 163 68,6 159 65,0
Fläche unter der
Konzentrations-Zeit-Kurve
AUC0-[ng/ml*h] 164 71 160 66,1
Fläche unter der
Konzentrations-Zeit-Kurve
Angabe der Werte als Mittelwerte und Streubreite (Standardabweichung).
Mittlere Plasmaspiegelverläufe von Roxithromycin im Vergleich zu einem Referenzpräparat in einem Konzentration-Zeit-Diagramm
F3 5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Nach einer Roxithromycin-Exposition kann es - wie auch bei anderen Vertretern aus der Gruppe der Makrolide - zu einer QT-Intervall-Verlängerung kommen.
Toxizität
bei wiederholter Anwendung: Hohe orale Gaben von 400 mg/kg/die
über 4 Wochen führten bei der Ratte und demAffen zu toxischen Effekten an der Leber, bei der Ratte kam es
zusätzlich zu toxischen Reaktionen an den männlichen Sexualorganen,
dem endokrinen Pankreas, den Zähnen und den Knochen. Darüber hinaus
kam es aufgrund einer verringerten Calciumresorption zu einer
negativen Calciumbilanz im Knochen.
Bei Hunden traten toxische Veränderungen an der
Leber und den männlichen Gonaden sowie bei einer sechsmonatigen
Gabe von Roxithromycin auch am exokrinen Pankreas auf.
Bei jungen Hunden führte Roxithromycin zu Veränderungen der chondralen Ossifikation ab dem sechsten Tag. Bei juvenilen Affen führten hohe orale Dosen von Roxithromycin über 4 Wochen zu histologischen Veränderungen an der femoralen Epiphysenfuge.
In den Reproduktionsstudien kam es nach maternaltoxischen Dosen bei Ratte, Maus und Kaninchen zu erhöhten fetalen Verlusten nach Implantation und zur Verringerung der Fetengewichte.
Roxithromycin durchdringt die Placenta und erreicht im Fetus ca. 25% der mütterlichen Serumkonzentration.
Genotoxizität: Standarduntersuchungen zum Nachweis genotoxischer Wirkungen verliefen negativ.
FR 6. Pharmazeutische Angaben
F7 6.1. Hilfsstoffe
mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Hypromellose, Lactose-Monohydrat, Macrogol 4000, Magnesiumstearat, Poloxamer 188, Povidon K 30, gefälltes Siliciumdioxid, Farbstoff Titandioxid (E 171)
FS 6.2 Inkompatibilitäten
Keine
FT 6.3 Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 3 Jahre.
FX 6.4 Besondere Lagerungshinweise
Keine Angaben vorgesehen
FY 6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
Originalpackungen mit 5, 7, 10 und 14 Filmtabletten
Klinikpackung mit 30 Filmtabletten
F4
6.6 Hinweise für die Handhabung [und
Entsorgung]
(wenn erforderlich)
Keine
FZ 7. Pharmazeutischer Unternehmer
Sandoz Pharmaceuticals GmbH
Carl-Zeiss-Ring 3
85737 Ismaning
F5 8. Zulassungsnummer
45126.02.00
F6 9. Datum der Zulassung
03.07.2002
F10 10. Stand der Information
März 2007
F11 11. Verschreibungspflichtig / Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig
0015