Sinpro-N Schmerz-Lösung
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Sinpro®-N Schmerz-Lösung
Wirkstoff: Paracetamol 500 mg
2. Verschreibungsstatus/Apothekenpflichtig
Apothekenpflichtig
3. Zusammensetzung des Arzneimittels
3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe
Anilinderivat
Analgetikum/Antipyretikum
3.2 Arzneilich wirksame Bestandteile
1 Beutel mit 4 g Brausegranulat enthält:
500 mg Paracetamol
3.3 Sonstige Bestandteile
Saccharin-Natrium 2 H2O, Docusat-Natrium (Ph. Eur.), Citronensäure (Ph. Eur.), Natriumhydrogencarbonat (Ph. Eur.), Natriumcarbonat (Ph. Eur.), Sucrose (Ph. Eur.)
Ein Beutel Brausegranulat entspricht ca. 0,1 Broteinheiten
4. Anwendungsgebiete
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leichte bis mäßig starke Schmerzen
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Fieber
5. Gegenanzeigen
Dieses Arzneimittel darf nicht angewendet werden bei
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bekannter Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Paracetamol.
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bekanntem genetisch bedingten Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Gefahr haemo-lytischer Anämie)
Kinder unter 10 Jahren oder unter 35 kg Körpergewicht sollten Sinpro®-N Schmerz-Lösung nicht einnehmen.
Sinpro®-N Schmerz-Lösung sollte wegen seines Natriumgehaltes bei einer ärztlich verordneten Kochsalzmangel-Diät nicht eingenommen werden.
Das Arzneimittel sollte nur mit besonderer Vorsicht (d. h. mit einem verlängerten Dosisintervall oder in verminderter Dosis) und unter ärztlicher Kontrolle angewendet werden bei
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Leberfunktionsstörungen (z. B. durch chronischen Alkoholmißbrauch, Leberentzündungen)
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Nierenfunktionsstörungen
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dem Gilbert-Syndrom (Meulengracht-Krankheit)
Dieses Arzneimittel ist aufgrund der enthaltenen Saccharose ungeeignet für Personen mit Fructose-Unverträglichkeit (hereditäre Fructoseintoleranz) sowie bei Glucose-Galactose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel.
Anwendung in Schwangerschaft und Stillzeit:
Paracetamol sollte nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses während der Schwangerschaft angewendet werden (s.a. Ziff. 14).
6. Nebenwirkungen
Selten kann es zum Auftreten von Hautrötungen, sehr selten zu allergischen Reaktionen mit Exanthemen kommen.
In Einzelfällen sind für den Wirkstoff Paracetamol weitergehende Überempfindlichkeitsreaktionen (Quincke-Ödem, Atemnot, Schweißausbruch, Übelkeit, Blutdruckabfall, bis hin zum Schock) beschrieben worden.
Äußerst selten kann es zu Störungen der Blutbildung (Thrombozytopenie, Leukopenie, in Einzelfällen Agranulozytose, Panzytopenie) kommen.
In Einzelfällen ist bei prädisponierten Personen ein Bronchospasmus ausgelöst worden (Analgetika-Asthma).
7. Wechselwirkungen mit anderen Mitteln
Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die zu einer sogenannten Enzyminduktion in der Leber führen, wie z. B. bestimmte Schlafmittel und Antiepileptika (u. a. Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin) sowie Rifampicin, können auch durch sonst unschädliche Dosen des Wirkstoffes Paracetamol Leberschäden hervorgerufen werden. Gleiches gilt bei Alkoholmißbrauch.
Wechselwirkungen zwischen Paracetamol und Cumarinderivaten sind bezüglich ihrer klinischen Bedeutung noch nicht zu beurteilen. Eine Langzeitanwendung dieses Arzneimittels bei Patienten, die mit oralen Antikoagulantien behandelt werden, sollte daher nur unter ärztlicher Kontrolle erfolgen.
Bei gleichzeitiger Gabe von Paracetamol und Chloramphenicol kann die Ausscheidung von Chloramphenicol deutlich verlangsamt sein mit dem Risiko einer erhöhten Toxizität.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Paracetamol und AZT (Zidovudin) wird die Neigung zur Ausbildung einer Neutropenie verstärkt. Dieses Arzneimittel soll daher nur nach ärztlichem Anraten gleichzeitig mit AZT angewendet worden.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Mitteln, die zu einer Verlangsamung der Magenentleerung führen, wie z. B. Propanthelin, kann die Aufnahme und der Wrkungseintritt von Paracetamol verzögert werden.
Die gleichzeitige Einnahme von Mitteln, die zu einer Beschleunigung der Magenentleerung fuhren, wie z. B. Metoclopramid, bewirkt eine Beschleunigung der Aufnahme und des Wirkungseintritts von Paracetamol.
8. Warnhinweise
Dieses Arzneimittel enthält u.a. Natriumverbindungen. Bei Personen mit einer natriumarmen Diät ist der Natriumgehalt des Arzneimittels zu beachten (siehe Dosierungsanleitung).
9. Wichtigste Inkompatibilitäten
Keine bekannt.
10. Dosierung mit Einzel- und Tagesgaben
Soweit nicht anders verordnet, gelten folgende Dosierungsempfehlungen:
Körpergewicht |
Alter |
Einmaldosis |
Maximaldosis pro Tag 24 Stunden |
bis 40 kg |
Kinder von 10 - 12 |
500 mg entsprechend 1 Beutel |
max. 2 g entsprechend 4 Beutel |
über 40 kg |
älter als 12 Jahre |
500 - 1000 mg entsprechend 1 -2 Beutel |
max. 4 g , entsprechend 8 Beutel |
Die Einzeldosis kann mehrmals/Tag in Abständen von 4 - 8 Stunden wiederholt werden.
(Zwischen den Einnahmen müssenmindestens 4 Stunden liegen)
Bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sowie Gilbert-Syndrom muß die Dosis vermindert bzw. das Dosisintervall verlängert werden.
Diese Arzneimittel enthält in 1 Beutel 1,2 g Saccharose. Bei Beachtung der Dosierungsanleitung werden bei jeder Anwendung 1,2 g Saccharose (bei Einnahme 1 Beutels) bis zu 2,4 g Saccharose (bei Einnahme von 2 Beuteln) zugeführt.
Zur Beachtung bei natriumdefinierter (natriumarmer) Diät: 1 Beutel enthält 364 mg bzw. 15,8 mmol Natrium.
11. Art und Dauer der Anwendung
Der Inhalt des Beutels wird in ein zur Hälfte gefülltes Glas Wasser gegeben. Vor Einnahme das Glas schwenken, bis der Schaum verschwunden ist.
Die Einnahme nach den Mahlzeiten kann zu einem verzögerten Wirkungseintritt führen.
Paracetamol-haltige Arzneimittel sollen ohne ärztlichen oder zahnärztlichen Rat nur wenige Tage und nicht in erhöhter Dosis angewendet werden.
Bei längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen auftreten, die nicht durch erhöhte Dosen des Arzneimittels behandelt werden dürfen.
Ganz allgemein kann die gewohnheitsmäßige Einnahme von Schmerzmitteln, insbesondere bei Kombination mehrerer schmerzstillender Wirkstoffe zur dauerhaften Nierenschädigung mit dem Risiko eines Nierenversagens (Analgetika-Nephropathie) führen.
Bei abruptem Absetzen nach längerem hochdosierten, nicht bestimmungsgemäßem Gebrauch von Analgetika können Kopfschmerzen sowie Müdigkeit, Muskelschmerzen, Nervosität und vegetative Symptome auftreten. Die Absetzsymptomatik klingt innerhalb weniger Tage ab. Bis dahin soll die Wiedereinnahne von Schmerzmitteln unterbleiben und die erneute Einnahme nicht ohne ärztlichen Rat erfolgen.
12. Notfallmaßnahmen, Symptome und Gegenmittel
Die Einnahme überhöhter Dosen von Paracetamol kann zu Intoxikationserscheinungen mit einer Latenz von 24 bis 48 Stunden führen. Es können sich Leberfunktionsstörungen durch Leberzellnekrosen bis hin zum Leberkoma - auch mit tödlichem Ausgang entwickeln. Unabhängig davon sind auch Nierenschädigungen durch Nekrosen der Tubuli beschrieben worden.
Als Symptome einer Paracetamol-Intoxikation können in der
1. Phase
(l. Tag) Übelkeit, Erbrechen, starke Bauchschmerzen, Schwitzen, Somnolenz und allgemeines Krankheitsgefühl auftreten;
in der 2. Phase
(2. Tag) Besserung des subjektiven Befindens, jedoch leichte Leibschmerzen, Lebervergrößerung, Transaminasen- und Bilirubinanstieg, verlängerte Thromboplastinzeit, Rückgang der Urinausscheidung;
in der 3. Phase
(3. Tag) hohe Transaminasenwerte, Ikterus, Gerinnungsstörungen, Hypoglykämie, Übergang in Leberkoma.
(s. a. Ziff. 13 "akute Toxizität")
Therapiemaßnahmen bei Überdosierung:
Bereits bei Verdacht auf Intoxikation mit Paracetamol ist
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innerhalb der ersten 6 Stunden eine Magenspülung und
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in den ersten 8 Stunden die intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren wie z. B. N-Acetyl-Cystein oder Cysteamin sinnvoll, da der cytotoxische Metabolit abgebunden werden kann.
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Durch Dialyse kann die Plasmakonzentration von Paracetamol abgesenkt werden.
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Bestimmungen der Plasmakonzentration von Paracetamol sind empfehlenswert.
Die weiteren Therapiemöglichkeiten zur Behandlung einer Intoxikation mit Paracetamol richten sich nach Ausmaß, Stadium und klinischen Symptomen entsprechend den üblichen Maßnahmen in der Intensivmedizin.
13. Pharmakologische und toxikologische Eigenschaften, Pharmakokinetik, Bioverfügbarkeit, soweit diese Angaben für die therapeutische Verwendung erforderlich
13.1 Pharmakologische Eigenschaften
Paracetamol hat eine analgetische, antipyretische und sehr schwache antiphlogistische Wirkung. Der Wirkungsmechanismus ist nicht eindeutig geklärt. Nachgewiesen ist eine ausgeprägte Hemmung der cerebralen Prostaglandinsynthese, während die periphere Prostaglandinsynthese nur schwach gehemmt wird. Ferner hemmt Paracetamol den Effekt endogener Pyrogene auf das hypothalamische Temperaturregulationszentrum.
13.2 Toxikologische Eigenschaften
a) Akute Toxizität
Für den Menschen ist bekannt, daß die orale Aufnahme von mehr als 6 g Paracetamol mit Plasmakonzentrationen von 200 - 300 m/ml nach 4 h, 100 bis 150 mg/ml nach 8 h, 50 - 80 mg/ml nach 12 h und 30 - 45 mg/ml nach 15 h zu Leberzellschäden mit tödlichem Verlauf im Coma hepaticum führen kann. Die Hepatotoxizität von Paracetamol steht in direkter Abhängigkeit zur Plasmakonzentration. Enzyminduktoren und Alkohol können auch bei sonst nicht toxischen Dosen von Paracetamol Leberschäden auslösen.
b) Chronische Toxizität
Im Tierversuch zur subchronischen und chronischen Toxizität von Paracetamol an Ratte und Maus traten Läsionen in Magen-Darm-Trakt, Blutbildveränderungen, Degeneration des Leber- und Nierenparenchyms bis hin zu Nekrosen auf. Die Ursachen dieser Veränderungen sind einerseits auf den Wirkungsmechanismus (s.o.) und andererseits auf den Metabolismus von Paracetamol zurückzuführen. Die Metabolite, denen die toxischen Wirkungen zugeschrieben werden, und die entsprechenden Organveränderungen sind auch beim Menschen nachgewiesen. Daher sollte Paracetamol nicht über längere Zeit und in höheren Dosen eingenommen werden.
Fälle von reversibler, aktiver, chronischer Hepatitis sind bereits bei oralen Tagesdosen von 3,9 und 2,9 g und einer Anwendungsdauer von 1 Jahr beschrieben. Deutlich leberschädigende Wirkungen können bei einer längerfristigen Anwendung von erhöhten oralen Tagesdosen (um 6 g Paracetamol) über z. B. 3 Wochen auch bei fehlender Vorschädigung der Leber, wie z. B. bei Nichtalkoholikern, auftreten.
Klinisch-epidemiologische Daten belegen den begründeten Verdacht, daß in der Zusammenschau trotz methodischer Unzulänglichkeiten der einzelnen Studien - die langfristige Einnahme von Analgetika zu einer Nephropathie mit Papillennekrosen und interstitieller Nephritis sowie sekundärer Pyelonephritis führen kann. Nach Elimination von Phenacetin ist trotz zunehmenden Verbrauchs paracetamolhaltiger Schmerzmittel der durch eine Analgetika-Nephropathie bedingte Anteil der Dialyse-Patienten in verschiedenen Ländern (Schweden, Kanada, Neuseeland, Australien) gesunken. Das nephrotoxische Risiko könnte also auch von geringerer Bedeutung sein als bei Phenacetin.
c) Mutagenes und tumorerzeugendes Potential
Umfangreiche Untersuchungen ergaben keine Evidenz für ein relevantes genotoxisches Risiko von Paracetamol im therapeutischen, d.h. nicht toxischen Dosisbereich. Aus Langzeituntersuchungen an Ratten und Mäusen liegen keine Hinweise auf relevante tumorigene Effekte in nicht hepato-toxischen Dosierungen von Paracetamol vor.
d) Reproduktionstoxizität
Paracetamol passiert die Plazenta. Aus Tierstudien und den bisherigen Erfahrungen an Menschen ergeben sich keine Hinweise auf Fruchtschädigungen (s.a. Ziff. 14).
13.3 Pharmakokinetik
Nach oraler Gabe wird Paracetamol rasch und vollständig resorbiert; die systemische Verfügbarkeit ist dosisabhängig und variiert zwischen 70 und 90 %. Maximale Plasmakonzentrationen werden in Abhängigkeit von der Galenik nach 0,5 - 1,5 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung ist gering (bis zu 10 %), kann aber bei Überdosierung ansteigen. Nach hepatischer Metabolisierung (Konjugation mit Glukuronsäure (ca. 55 %) Schwefelsäure (35 %) sowie Cystein und Mercaptursäure) werden die pharmakologisch unwirksamen Metaboliten über die Nieren (nur 4 % in unveränderter Form) ausgeschieden. In kleinen Mengen entstehen die toxischen Metaboliten p-Aminophenol und durch N-Hydroxilierung N-Acetyl-p-benzochinomin, die durch Glutathion und Cystein gebunden werden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt durchschnittlich 1,5 bis 2,5 Stunden. Binnen 24 Stunden erfolgt im allgemeinen eine vollständige Ausscheidung.
Bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen, nach Überdosierungen sowie bei Neugeborenen ist die Halbwertszeit verlängert. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4 - 6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
14. Sonstige Hinweise
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit:
Aus Untersuchungen an zahlreichen (923) Mutter-Kind-Paaren haben sich keine Hinweise auf einen Zusammenhang zwischen der Anwendung von Paracetamol während der ersten drei bis vier Monate der Schwangerschaft und dem Auftreten von Fehlbildungen ergeben.
Dennoch sollte Paracetamol während der Schwangerschaft nur unter strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewendet werden. Paracetamol sollte nicht über längere Zeit, in hoher Dosierung oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln eingenommen werden, da eine Sicherheit der Anwendung für diese Fälle nicht belegt ist.
Paracetamol geht in die Muttermilch über. Bei einer einmaligen Dosis von 650 mg ist in der Milch eine Durchschnittskonzentration von 11 mg/ml gemessen worden. Da nachteilige Folgen für den Säugling bisher nicht bekannt geworden sind, wird eine Unterbrechung des Stillens während der Behandlung in der Regel nicht erforderlich sein.
15. Dauer der Haltbarkeit
Die Dauer der Haltbarkeit beträgt 5 Jahre.
Dieses Arzneimittel soll nach Ablauf des Verfalldatums nicht mehr angewendet werden.
16. Besondere Lager- und Aufbewahrungshinweise
Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!
Verfalldatum beachten.
In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
16a. Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung von nicht verwendeten Arzneimitteln
Keine.
17. Darreichungsformen und Packungsgrößen
OP mit 10 Beuteln Sinpro®-N Schmerz-Lösung
OP mit 20 Beuteln Sinpro®-N Schmerz-Lösung
OP mit 40 Beuteln Sinpro®-N Schmerz-Lösung
18. Stand der Information
Dezember 2003
19. Name oder Firma und Anschrift des pharmazeutischen Unternehmers
Wörwag Pharma GmbH & Co.
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Tel.: 07031/ 6 20 4-0
Fax: 07031/ 6 20 4-31