Sirdalud 2 mg

Sirdalud 4 mg

Wirkstoff:Tizanidinhydrochlorid

2. Verschreibungsstatus / Apothekenpflicht

Verschreibungspflichtig

Diese Arzneimittel enthalten einen Stoff, dessen Wirkung in der medizinischen Wissenschaft noch nicht allgemein bekannt ist. Der pharmazeutische Unternehmer hat dafür der zuständigen Bundesoberbehörde einen Erfahrungsbericht nach § 49 Abs. 6 AMG vorzulegen.

3.1 Stoff- oder Indikationsgruppe

Myotonolytikum/Antispastikum

3.2 Arzneilich wirksamer Bestandteil

Sirdalud 2 mg:

1 teilbare Tablette enthält:

2,288 mg Tizanidinhydrochlorid

(entsprechend 2 mg Tizanidin).

Sirdalud 4 mg:

1 teilbare Tablette enthält:

4,576 mg Tizanidinhydrochlorid

(entsprechend 4 mg Tizanidin).

3.3 Sonstige Bestandteile

Mikrokristalline Cellulose, Lactose, hochdisperses Siliciumdioxid, Stearinsäure.

4. Anwendungsgebiete

Peripher bedingte schmerzhafte Muskelverspannungen

- bei statischen und funktionellen Wirbelsäulenbeschwerden (Zervikal-, Thorakal- und Lumbalsyndrom),

- nach Operationen, z.B. wegen Bandscheibenvorfall (Diskushernie) oder degenerativer Hüftgelenkerkrankungen (Coxarthrose).

Neurogene Muskelspasmen und Spastizität als Folge von

- Multipler Sklerose,

- Schädigungen des Rückenmarks durch degenerative, entzündliche oder traumatische Prozesse,

- Schädigungen des Gehirns durch Gefäßprozesse, Hirntraumen oder im frühen Kindesalter (infantile Zerebralparese).

5. Gegenanzeigen

Sirdalud darf bei bekannter Überempfindlichkeit gegen Tizanidin oder einen der anderen Inhaltsstoffe nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit deutlich eingeschränkter Leberfunktion darf Sirdalud nicht angewendet werden, da Tizanidin überwiegend in der Leber metabolisiert wird.

Bei Patienten mit Myasthenia gravis (gesteigerte Ermüdbarkeit der Sprach-, Kau- und Schluckmuskulatur sowie des Lidhebers) soll Sirdalud nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung des Arztes angewendet werden.

Bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Koronarinsuffizienz sowie bei Patienten mit Leber- und Nierenfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Wird bei diesen Patienten die Behandlung mit Sirdalud eingeleitet, sind in regelmäßigen Abständen laborchemische und laborenzymatische Untersuchungen sowie EKG-Untersuchungen durchzuführen.

Obwohl es bisher keine Hinweise auf teratogene Wirkungen gibt, sollte Sirdalud wegen fehlender Erfahrungen in der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Die Anwendung in der Stillzeit sollte unterbleiben, da nicht bekannt ist, in welchem Ausmaß Sirdalud in die Muttermilch übergeht.

Da ausreichende Erfahrungen bei Säuglingen und Kindern bisher nicht vorliegen, sollte Sirdalud diesen Patienten nicht gegeben werden.

Müdigkeit, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit, Magen-Darm-Störungen (z.B. Übelkeit, Erbrechen), Kopfschmerzen, Schwindel, Schlafstörungen, Blutdruckabfall (s.a. “Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”), Bradykardie, Muskelschwäche und allergische Reaktionen (z.B. Hautausschlag).

In seltenen Fällen (insbesondere bei höheren Dosen, wie sie bei der Behandlung der Spastizität eingesetzt werden) wurden Akkommodationsstörungen, Ataxie, Verwirrtheitszustände, Angstzustände und Halluzinationen beobachtet.

Eine anhaltende Muskelschwäche kann ein Absetzen von Sirdalud erforderlich machen.

In seltenen Fällen wurde ein vorübergehender Anstieg der Leberwerte festgestellt und in Einzelfällen eine akute Hepatitis beschrieben (siehe Punkt 14 “Sonstige Hinweise”). In Abhängigkeit von Art und Ausmaß der Leberwertveränderungen ist zu entscheiden, ob Sirdalud ggf. abgesetzt werden muß.

Patienten mit Epilepsie darf Sirdalud verordnet werden, wenn sie optimal auf eine antikonvulsive Therapie eingestellt sind.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sirdalud und blutdrucksenkenden Mitteln einschließlich Diuretika kann es zu stärkerem Blutdruckabfall und Bradykardie kommen.

Bei gleichzeitigem Genuß von Alkohol ist eine Verstärkung der zentral dämpfenden Wirkung möglich.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Sirdalud und oralen Kontrazeptiva kann es zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Tizanidin kommen.

Keine

9. Wichtigste Inkompatibilitäten

Inkompatibilitäten sind bisher nicht bekannt.

Behandlung peripher bedingter schmerzhafter Muskelverspannungen:

3mal täglich 1-2 Tabletten Sirdalud 2 mg

oder

3mal täglich ½ - 1 Tablette Sirdalud 4 mg.

In schweren Fällen kann abends eine zusätzliche Dosis von 1 – 2 Tabletten Sirdalud 2 mg bzw. ½ - 1 Tablette Sirdalud 4 mg eingenommen werden.

Behandlung neurogener spastischer Zustände:

Die Dosierung muß dem individuellen Bedarf des Patienten angepaßt werden. Im allgemeinen sollte die Tagesdosis anfangs 3mal 2 mg Tizanidin (3mal 1 Tablette Sirdalud 2 mg oder 3mal ½ Tablette Sirdalud 4 mg) nicht überschreiten; eine Erhöhung der Tagesdosis um 2 – 4 mg Tizanidin (2 Tabletten Sirdalud 2 mg oder 1 Tablette Sirdalud 4 mg) kann in halb- oder einwöchigen Abständen erfolgen.

Die optimale Tagesdosis liegt im allgemeinen zwischen 12 und 24 mg Tizanidin, verteilt auf 3 oder 4 Einzelgaben in gleichem Abstand, z.B.

3mal täglich 1 Tablette Sirdalud 4 mg (12 mg Tizanidin) oder

4mal täglich 1 Tablette Sirdalud 4 mg (16 mg Tizanidin) oder

In der Langzeitanwendung beträgt die optimale Tagesdosis für die Mehrzahl der Patienten 3mal täglich 1 Tablette Sirdalud 4 mg.

Eine Gesamtdosis von 36 mg Tizanidin pro Tag sollte nicht überschritten werden.

Für Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 25 ml/min) und/oder schweren Leberfunktionsstörungen wird empfohlen, die Behandlung mit 1 Tablette Sirdalud 2 mg einmal täglich einzuleiten. Eine Dosissteigerung sollte in kleinen Schritten je nach Verträglichkeit und therapeutischer Wirkung erfolgen. Wenn die Wirksamkeit verbessert werden muß, empfiehlt es sich, zuerst die einmal tägliche Dosierung zu steigern, bevor die Anzahl der täglichen Verabreichungen erhöht wird.

11. Art und Dauer der Anwendung

Die Tabletten sind mit Flüssigkeit einzunehmen.

Eine besondere Begrenzung der Anwendungsdauer ist nicht vorgesehen.

Es wird empfohlen, im Laufe der Therapie zu überprüfen, ob eine Dosisreduzierung möglich ist.

a) Symptome der Intoxikation

Über Intoxikationen mit Sirdalud wurde bisher nur in Einzelfällen berichtet.

Die tödliche Dosis von Sirdalud beim Menschen ist nicht bekannt. Nach einer in suizidaler Absicht eingenommenen Dosis von 100 Tabletten Sirdalud 4 mg (400 mg Tizanidin) traten respiratorische Insuffizienz mit Cheyne-Stokes-Atmung, Miosis und Koma auf.

Nach akuter Überdosierung können folgende Symptome auftreten: Übelkeit, Erbrechen, Hypotension, Schwindel, Ruhelosigkeit, Miosis, Schläfrigkeit, respiratorische Insuffizienz, Koma.

b) Therapie von Intoxikationen

1. Elimination des Arzneimittels durch Magenspülung, wiederholte Gabe hoher Dosen von Aktivkohle und forcierte Diurese.

2. Symptomatische Behandlung.

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.

Sirdalud ist ein zentral wirksames Myotonolytikum/Antispastikum mit Hauptangriffspunkt im Rückenmark. Es hemmt vorwiegend die für den übermäßigen Muskeltonus verantwortlichen polysynaptischen Mechanismen. Das Medikament hat keinen Einfluß auf die neuromuskuläre Übertragung.

Tizanidin ist gut verträglich und wirksam sowohl gegen akute schmerzhafte Muskelverspannungen als auch gegen chronische Spastizität spinaler und zerebraler Genese. Es reduziert den Widerstand gegen passive Bewegungen und lindert Spasmen und Klonus.

13.2 Toxikologische Eigenschaften

Die LD₅₀von Tizanidin nach oraler Verabreichung wurde mit > 200 mg/kg (Maus und Ratte) bzw. > 90 mg/kg (Kaninchen) bestimmt.

Chronische Toxizitätsuntersuchungen wurden beim Hund über ein Jahr und bei der Ratte über zwei Jahre durchgeführt. Es wurden EKG-Veränderungen (Veränderung des QT-Intervalls) beim Hund und Retinadegeneration und Hornhauttrübung bei der Ratte beobachtet. Die “nichttoxische” Dosis liegt beim Hund bei 0,45 mg/kg/Tag p.o., bei der Ratte bei 1 mg/kg/Tag p.o.

Außerdem liegen Resultate über Kanzerogenitätsprüfungen bei der Maus (18 Monate) und bei der Ratte (24 Monate), Fertilitätsuntersuchungen bei männlichen und weiblichen Ratten, Teratogenitätsstudien bei Ratte und Kaninchen sowie peri- und postnatale Prüfungen bei Ratten vor.

Aus diesen Toxizitätsuntersuchungen ergaben sich keine Hinweise auf eine karzinogene, teratogene oder reproduktionstoxische Wirkung von Tizanidin.

Ältere Untersuchungen an Bakterien und in Mäusen erbrachten keine Hinweise auf eine mutagene Wirkung. Neuere Untersuchungen liegen nicht vor

Sirdalud wird rasch und nahezu vollständig resorbiert. Die Plasma-Spitzenkonzentration wird innerhalb von 1 – 2 Stunden erreicht. Die Substanz wird vorwiegend in der Leber metabolisiert. Die Metaboliten sind praktisch inaktiv. Die unveränderte Substanz und die Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden (Ausscheidungsquote ca. 70 %). Die Substanz wird mit einer Halbwertszeit von 3 – 5 Stunden eliminiert. Die Plasmaproteinbindung ist gering (30 %).

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurden doppelt so hohe maximale Plasmaspiegel beobachtet wie bei gesunden Freiwilligen; die terminale Halbwertszeit war auf etwa 10 Stunden verlängert.

13.4 Bioverfügbarkeit

Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20 %.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Tizanidin wurde über Leberfunktionsstörungen berichtet, allerdings überwiegend bei Tagesdosen über 12 mg. Es wird daher empfohlen, bei Patienten, die Tagesdosen von 12 mg oder mehr erhalten, und bei Patienten, bei denen klinische Symptome, wie zum Beispiel ungeklärte Übelkeit, Anorexie oder Müdigkeit, auf eine mögliche Leberfunktionsstörung hinweisen, die Leberfunktion während der ersten 4 Monate monatlich zu überprüfen.

Die Behandlung mit Sirdalud sollte abgebrochen werden, wenn die Serumspiegel von SGPT oder SGOT konstant (auch bei nachfolgenden Kontrolluntersuchungen) über dem Dreifachen des oberen Normwertes liegen.

Hinweis für Verkehrsteilnehmer

Diese Arzneimittel können auch bei bestimmungsgemäßem Gebrauch das Reaktionsvermögen so weit verändern, daß die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt wird. Dies gilt in verstärktem Maße im Zusammenwirken mit Alkohol.

Sirdalud 2 mg, - 4 mg:

Entsprechend der im Lieferland festgelegten Haltbarkeitsdauer.

Keine

Sirdalud 2 mg:

OP mit

20 Tabletten

50 Tabletten

100 Tabletten

Anstaltspackungen

Sirdalud 4 mg:

OP mit

50 Tabletten

100 Tabletten

Anstaltspackungen

Juni 2000

Eurim-Pharm Arzneimittel GmbH

Am Gänslehen 4 - 6

83451 Piding

Tel.: 08651/704-0