Texx Rp 300 Mg
Fachinformation
1. Bezeichnung des Arzneimittels
Texx®RP 300 mg
Filmtabletten
Für Erwachsene ab 18 Jahren
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Wirkstoff: Johanniskraut-Trockenextrakt
1 Filmtablette enthält: 300 mg Trockenextrakt aus Johanniskraut (4,1 – 7,1 : 1).
Auszugsmittel: Methanol 80 % (V/V).
Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.
3. Darreichungsform
Filmtablette
Gelbe, runde, drageegewölbte Filmtabletten.
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von leichten bis mittelschweren depressiven Episoden.
39b
4.2 Dosierung und Art der AnwendungDosierung
Erwachsene (ab 18 Jahre):
2- bis 3-mal täglich 1 Filmtablette Texx®RP 300 mg (entsprechend 600 mg bis 900 mg Johanniskraut-Trockenextrakt pro Tag).
Kinder und Jugendliche:
Texx®RP 300 mg darf bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.3).
Art der Anwendung
Zum Einnehmen.
Die Filmtabletten werden vor den Mahlzeiten mit reichlich Flüssigkeit eingenommen. Nur bei magenempfindlichen Patienten soll die Einnahme zu oder nach dem Essen erfolgen.
Dauer der Anwendung
Erfahrungsgemäß ist eine Einnahmedauer von 4 – 6 Wochen bis zur deutlichen Besserung der Symptome erforderlich.
In der Gebrauchsinformation erhalten die Patienten folgenden zusätzlichen Hinweis:
„Wenn jedoch die Krankheitssymptome länger als 4 Wochen bestehen bleiben oder sich trotz vorschriftsmäßiger Dosierung verstärken, sollte erneut ein Arzt aufgesucht werden.“
4.3 Gegenanzeigen
Texx®RP 300 mg darf nicht angewendet werden bei Patientinnen und Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, welche einen der folgenden Arzneistoffe bzw. einen Arzneistoff aus einer der folgenden Stoffgruppen enthalten:
Immunsuppressiva
- Ciclosporin
- Tacrolimus zur innerlichen Anwendung
- Sirolimus
Anti-HIV-Arzneimittel
- Proteinase-Inhibitoren wie Indinavir und Amprenavir
- Non-Nucleosid-Reverse-Transcriptase-Inhibitoren wie Nevirapin
Zytostatika wie
- Imatinib
- Irinotecan
mit Ausnahme von monoklonalen Antikörpern
Antikoagulanzien
- Phenprocoumon
- Warfarin
Hormonelle Kontrazeptiva
(s. auch Abschnitt 4.5)
Außerdem darf Texx®RP 300 mg nicht angewendet werden
bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile
bei bekannter Lichtüberempfindlichkeit der Haut
während Schwangerschaft und Stillzeit
Zur Anwendung von Texx®RP 300 mg bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren liegen keine ausreichenden Untersuchungen vor. Es darf deshalb bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.
4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Arzneimittel, die wie Texx®RP 300 mg Wirkstoffe aus Johanniskraut (Hypericum) enthalten, können mit anderen Arzneistoffen in Wechselwirkung treten: Zum einen können Wirkstoffe aus Hypericum die Elimination anderer Arzneistoffe beschleunigen und dadurch die Wirksamkeit dieser anderen Stoffe herabsetzen. Wirkstoffe aus Hypericum können aber auch die Konzentration von Serotonin in bestimmten Strukturen des Zentralnervensystems heraufsetzen, so dass dieser Neurotransmitter u. U. toxische Konzentrationen erreicht, insbesondere bei Kombination mit anderen Antidepressiva vom Typ SRI oder SSRI (s. auch Abschnitt 5.2).
Vor der Anwendung eines Hypericum-Präparates sind die Art der Interaktion und die Konsequenzen wie folgt zu bedenken:
I Pharmakokinetisch-antagonistische Wechselwirkung mit verminderter Wirkung von
Theophyllin
Digoxin
Ivabradin
Evtl. nach Maßgabe des klinischen Effektes höher dosieren:
Verapamil
Simvastatin
Midazolam
II Pharmakodynamisch-synergistische Wechselwirkung mit Wirkungsverstärkung
Antidepressiva vom SRI- bzw. SSRI-Typ wie
- Paroxetin
- Sertralin
- Trazodon
Während der Anwendung von Texx® RP 300 mg soll eine intensive UV-Bestrahlung (lange Sonnenbäder, Höhensonne, Solarien) vermieden werden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
Johanniskraut-Trockenextrakt induziert die Aktivität von CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 und von P-Glykoprotein.
Texx® RP 300 mg kann mit zahlreichen anderen Arzneistoffen in dem Sinne interagieren, dass es die Plasmakonzentration dieser Stoffe senkt und dadurch deren Wirksamkeit abschwächt (s. Abschnitt 5.2). Zu diesen Stoffen gehören insbesondere die folgenden Arzneistoffe:
Kontraindiziert
Immunsuppressiva
- Ciclosporin
- Tacrolimus zur innerlichen Anwendung
- Sirolimus
Anti-HIV-Arzneimittel
- Proteinase-Inhibitoren wie Indinavir und Amprenavir
- Non-Nucleosid-Reverse-Transcriptase-Inhibitoren wie Nevirapin
Zytostatika wie
- Imatinib
- Irinotecan
mit Ausnahme von monoklonalen Antikörpern
Antikoagulanzien
- Phenprocoumon
- Warfarin
Hormonelle Kontrazeptiva
Besondere Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung mit Arzneistoffen, die über CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 oder P-Glykoprotein metabolisiert werden, erforderlich, da dies zu einer verminderten Plasmakonzentration dieser Arzneistoffe führen kann.
Zu diesen Arzneistoffen zählen z. B.
Theophyllin
Digoxin
Ivabradin
Verapamil
Simvastatin
Midazolam (u. a. Benzodiazepine)
Methadon
Trizyklische Antidepressiva wie
- Amitriptylin und
- Nortriptylin
Fexofenadin
Finasterid
Texx®RP 300 mg interagiert mit anderen Antidepressiva vom SRI- bzw. SSRI-Typ und anderen serotonergen Arzneistoffen (Buspiron, Triptane) und kann die Serotoninkonzentration im ZNS so weit heraufsetzen, dass es dadurch u. U. zu einem lebensbedrohlichen Serotoninsyndrom kommt. Das sind insbesondere:
Paroxetin
Sertralin und
Trazodon.
Bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die photosensibilisierend wirken, ist eine Verstärkung phototoxischer Wirkungen möglich (s. Abschnitt 4.8).
Vor operativen Eingriffen sollten mögliche Interaktionen mit Arzneistoffen, die in der Anästhesie verwendet werden, in Betracht gezogen werden. Falls erforderlich, sollte das Johanniskraut-Präparat abgesetzt werden.
Die erhöhte Enzymaktivität normalisiert sich innerhalb einer Woche nach Absetzen der Johanniskraut-Therapie.
Daher soll in allen Fällen, in denen andere Arzneimittel eingenommen werden, ärztlicher Rat eingeholt werden.
4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit
Da keine ausreichenden Untersuchungen vorliegen, darf Texx®RP 300 mg in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Es wurden keine Studien zu den Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen durchgeführt.
4.8 Nebenwirkungen
Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde gelegt:
Sehr häufig ( 1/10)
Häufig ( 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich ( 1/1.000 bis < 1/100)
Selten ( 1/10.000 bis < 1/1.000)
Sehr selten (< 1/10.000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)
Bei der Anwendung von Texx®RP 300 mg kann es vor allem bei hellhäutigen Personen durch erhöhte Empfindlichkeit der Haut gegenüber Sonnenlicht (Photosensibilisierung) zu sonnenbrandähnlichen Reaktionen der Hautpartien kommen, die starker Bestrahlung (Sonne, Solarium) ausgesetzt sind.
Außerdem können unter der Medikation mit Texx®RP 300 mg vermehrt allergische Exantheme, gastrointestinale Beschwerden, Müdigkeit, Unruhe, Parästhesien und Erhöhungen der Leberwerte auftreten.
In der Gebrauchsinformation wird der Patient auf Folgendes hingewiesen:
„Sollten Sie eine der oben genannten Nebenwirkungen beobachten, so informieren Sie Ihren Arzt, damit er über den Schweregrad und gegebenenfalls erforderliche Maßnahmen entscheiden kann.“
4.9 Überdosierung
Es wurde über Krampfanfälle und Verwirrtheit nach Einnahme von täglich 4,5 g Johanniskraut-Trockenextrakt über einen Zeitraum von 2 Wochen und einer zusätzlichen Einnahme von 15 g Trockenextrakt kurz vor Krankenhauseinweisung berichtet.
Nach Einnahme massiver Überdosen kann es zu phototoxischen Erscheinungen kommen, die beschriebenen Nebenwirkungen, inklusive Schmerzen und Erbrechen, können verstärkt auftreten. Für die Dauer von 1 – 2 Wochen sollte die Haut des Patienten vor Sonnenlicht und UV-Bestrahlung geschützt werden (Aufenthalt im Freien einschränken, Sonnenschutz durch bedeckende Kleidung und Verwendung von Sonnenschutzmitteln mit hohem Lichtschutzfaktor, sog. „Sonnenblockern“).
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Pflanzliche Antidepressiva
ATC-Code: N06AP
Für wässrig-alkoholische Auszüge aus Johanniskraut liegen Ergebnisse klinischer Prüfungen wie auch ärztliche Erfahrungsberichte vor, die für eine milde antidepressive Wirkung sprechen. Der zugrundeliegende Wirkmechanismus ist bislang nicht eindeutig geklärt.
Gesamtextrakte bewirken eine Hemmung der Monoaminooxidase wie auch der COMT; die MAO-Hemmung durch selektives Hypericin erwies sich als deutlich geringer als die durch den Gesamtextrakt. Die COMT-Hemmung wird den Flavonoiden zugeordnet.
Die in-vitro gemessenen MAO- und COMT-Hemmungen reichen jedoch nicht aus, um den antidepressiven Effekt von Johanniskrautzubereitungen allein mit diesem Modell zu erklären, da davon ausgegangen werden kann, dass pharmakologisch relevante Hemm-Konzentrationen in-vivo nicht erreicht werden.
Aufgrund experimenteller Untersuchungen werden weitere Wirkmechanismen diskutiert; dabei vor allem die Hemmung der synaptosomalen Serotonin-, Noradrenalin-, Dopamin- und GABA-Wiederaufnahme, adaptive Veränderungen auf Rezeptorebene, neurohormonale und neuroimmunologische Wirkungen. Tierexperimentell führten Johanniskrautzubereitungen zu einer Antagonisierung der Reserpin-induzierten Hypothermie, zur Beeinflussung der Narkosedauer und zur Verkürzung der Immobilitätsphase im Porsolt-Test.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Mit Texx®RP 300 mg wurden keine pharmakokinetischen Untersuchungen einzelner Bestandteile durchgeführt.
Für einen definierten methanolischen Extrakt wurde das pharmakokinetische Verhalten von Hypericin und Pseudohypericin als charakteristische Leitsubstanzen von Johanniskrautzubereitungen untersucht:
Nach der Einnahme von Einzeldosen von 300, 900 bzw. 1800 mg dieses Extraktes wurden die max. Plasmakonzentrationen zwischen ca. 2 und 20 mg/l für Hypericin und ca. 3 und 30 mg/l für Pseudohypericin gemessen. Die Resorptionsgeschwindigkeiten sind unterschiedlich (Resorptionsbeginn für Pseudohypericin nach 0,4 h, für Hypericin nach 1,9 h). Die Eliminationshalbwertszeiten lagen bei etwa 24 bis 48 h für Hypericin und für Pseudohypericin zwischen 12 und 24 h.
Arzneimittel, die wie Texx®RP 300 mg Wirkstoffe aus Johanniskraut (Hypericum) enthalten, können mit anderen Arzneistoffen vor allem auf zwei Arten in Wechselwirkung treten: Zum einen können Wirkstoffe aus Hypericum, welche selbst mit Hilfe des CYP3A4-Isoenzyms in der Leber metabolisiert werden, die Aktivität dieses Enzyms steigern (induzieren), so dass es die Elimination anderer Arzneistoffe, die über den gleichen Weg abgebaut werden, beschleunigt und dadurch die Plasmakonzentration und die Wirksamkeit dieser anderen Stoffe herabsetzt. Zum zweiten können die Wirkstoffe aus Hypericum ebenso wie andere antidepressiv wirkende Arzneistoffe vom Typ der SRIs bzw. SSRIs die Konzentration des Serotonins in bestimmten Strukturen des Zentralnervensystems heraufsetzen, so dass dieser Neurotransmitter u. U. toxische Konzentrationen erreicht, insbesondere bei Kombination von Hypericum-haltigen mit anderen Antidepressiva.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Phototoxizität:
Phototoxische Reaktionen nach Aufnahme größerer Mengen von Johanniskraut sind von Weidetieren, vor allem Schafen und Rindern, bekannt. Bei Kälbern, denen 1 g, 3 g und 5 g Johanniskraut/kg KG verabreicht wurde, kam es ab 3 g/kg KG unter Sonnenexposition zu phototoxischen Erscheinungen (Araya 1981). Bezogen auf therapeutische Dosen beim Menschen lag diese Dosis mindestens um den Faktor 30 höher.
Bei Einnahme von 1800 mg eines definierten methanolischen Johanniskrautextraktes durch gesunde Probanden beiderlei Geschlechts, entsprechend ca. 5,4 mg Hypericin / Pseudohypericin, über 15 Tage war die minimale Pigmentierungsdosis am Ende dieses Zeitraums signifikant herabgesetzt; die UVA-Sensitivität war erhöht.
Mit der empfohlenen max. Tagesdosis von 2 x 1 Filmtablette Texx®RP 300 mg werden max. 1,8 mg Gesamthypericin, berechnet als Hypericin, aufgenommen.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Liste der sonstigen Bestandteile
Croscarmellose-Na, mikrokristalline Cellulose, hochdisperses Siliciumdioxid, Macrogol, Magnesiumstearat, Hypromellose, Talkum, Farbstoffe: Titandioxid E 171, Eisenoxidhydrat E 172.
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend.
6.3 Dauer der Haltbarkeit
3 Jahre
6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung
Nicht über 30 °C lagern.
In der Originalpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
6.5 Art und Inhalt des Behältnisses
PVC-Aluminium-Blisterpackung
Packungen mit 60 (N2) und 100 (N3) Filmtabletten
6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung
Keine besonderen Anforderungen.
7. Inhaber der Zulassung
Krewel Meuselbach GmbH
Krewelstr. 2
53783 Eitorf
Tel.: 02243 / 87-0
Fax: 02243 / 87-175
8. Zulassungsnummer
6147341.00.00
9. Datum der Erteilung der Zulassung / Verlängerung der Zulassung
03.12.2003
10. Stand der Information
Juni 2012
11. Verkaufsabgrenzung
Verschreibungspflichtig
16