Torasemid Hexal 200 Mg Tabletten
Fachinformation(Zusammenfassung der Merkmale der Arzneimittel / SPC)
1. Bezeichnung der Arzneimittel
Torasemid HEXAL® 50 mg Tabletten
Torasemid HEXAL® 100 mg Tabletten
Torasemid HEXAL® 200 mg Tabletten
2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung
Torasemid HEXAL® 50 mg Tabletten
1 Tablette enthält 50 mg Torasemid.
Torasemid HEXAL® 100 mg Tabletten
1 Tablette enthält 100 mg Torasemid.
Torasemid HEXAL® 200 mg Tabletten
1 Tablette enthält 200 mg Torasemid.
Sonstige Bestandteile siehe unter Abschnitt 6.1 „Hilfsstoffe“
3. Darreichungsform
Tablette
Torasemid HEXAL® 50 mg Tabletten
weiße bis gebrochen weiße runde Tablette
Torasemid HEXAL® 100 mg Tabletten
weiße bis gebrochen weiße runde Tablette mit Bruchkerbe
Torasemid HEXAL® 200 mg Tabletten
weiße bis gebrochen weiße runde Tablette mit Kreuzbruchkerbe
4. Klinische Angaben
4.1 Anwendungsgebiete
Chronische Niereninsuffizienz im Vordialyse- oder Dialysestadium, insbesondere bei Anzeichen einer Flüssigkeitsretention.
4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung
Erwachsene
Die Dosierung sollte individuell entsprechend dem Schweregrad der Niereninsuffizienz erfolgen. Führt die übliche Dosis von 20 mg zu keinem ausreichenden Ansprechen, kann die Dosis auf 50 mg Torasemid pro Tag erhöht werden; falls erforderlich, kann die Dosis danach schrittweise auf maximal einmal täglich 200 mg, vorzugsweise zur Frühstückszeit, erhöht werden. Die höchste in der Langzeitbehandlung verwendete Tagesdosis beträgt 200 mg.
Tagesdosen von 200 mg sollten nur bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance < 20 ml/min und/oder Kreatinin-Spiegel > 530 µmol/l) angewendet werden. Eine Diurese von mindestens 200 ml/24 h sollte gewährleistet sein.
Ältere Patienten
Dosisanpassungen sind nicht erforderlich.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz ist Vorsicht geboten, da die Plasmakonzentrationen erhöht sein können (siehe Abschnitt 5.2 „Pharmakokinetische Eigenschaften“). Es liegen jedoch ungenügende Erfahrungen vor, um allgemeine Empfehlungen in dieser Patientengruppe geben zu können.
Kinder
Bei Kindern unter 12 Jahren liegen keine Erfahrungen zur Anwendung von Torasemid vor (siehe Abschnitt 4.4 „Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung“).
Für Dosierungen, die mit diesen Stärken nicht realisierbar sind oder für die diese Stärken nicht praktikabel sind, stehen andere Stärken des Arzneimittels zur Verfügung.
Behandlungskontrollen
Bei Langzeitbehandlung sollen die Plasma-Elektrolyte, insbesondere Kalium, regelmäßig kontrolliert werden.
4.3 Gegenanzeigen
-
hepatisches Koma oder Präkoma
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bekannte Überempfindlichkeit gegen Torasemid, Sulfonylharnstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile
-
Anurie bei Patienten mit Niereninsuffizienz
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Hypotonie
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Stillzeit
-
Hypovolämie
4.4 Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung
Die Behandlung mit Torasemid soll bei Patienten mit den folgenden Krankheitsbildern mit Vorsicht erfolgen:
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Leberinsuffizienz
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Miktionsstörungen, z. B. aufgrund einer obstruktiven Harnwegserkrankung
-
Hyponatriämie und Hypokaliämie
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Herzrhythmusstörungen (z. B. sinoatrialer Block, atrioventrikulärer Block II. oder III. Grades)
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pathologische Veränderungen des Säure-Basen-Haushaltes
-
Niereninsuffizienz aufgrund von nephrotoxischen Substanzen (siehe Abschnitt 4.5 „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen“)
Hyponatriämie, Hypokaliämie und Hypovolämie sollen vor Behandlungsbeginn korrigiert werden.
Das Risiko einer Hypokaliämie sollte berücksichtigt werden, insbesondere bei gleichzeitig mit Digitalis behandelten Patienten.
Es liegen keine klinischen Erfahrungen über die Behandlung von Kindern (< 12 Jahre) vor.
Eine sorgfältige Überwachung von Patienten mit Neigung zu Hyperurikämie oder Gichtproblemen wird empfohlen.
Bei Patienten mit latentem oder manifestem Diabetes mellitus sollte der Kohlenhydratstoffwechsel überwacht werden.
Die blutdrucksenkende Wirkung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht vollständig belegt.
Die Anwendung von Torasemid HEXAL® kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen. Eine missbräuchliche Anwendung des Arzneimittels Torasemid HEXAL® zu Dopingzwecken kann die Gesundheit gefährden.
4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen
ACE-Hemmer
Die Wirkungen von ACE-Hemmern können verstärkt werden.
Aminoglykoside
Durch eine hochdosierte Behandlung mit Torasemid können die ototoxischen und nephrotoxischen Wirkungen von Aminoglykosiden (z. B. Gentamicin und Tobramycin), Cisplatin und Cephalosporinen verstärkt werden.
Antidiabetika
Die Wirkung von Antidiabetika kann vermindert werden.
Antihypertonika
Die Wirkung von Antihypertonika kann verstärkt werden.
Digitalisglykoside
Eine induzierte Hypokaliämie kann die Wirkungen von Digitalis verstärken (Intoxikationsrisiko).
Glukokortikoide
Die durch Kaliumverluste bedingten Effekte können verstärkt werden.
Colestyramin
Während einer gleichzeitigen Behandlung mit Colestyramin werden die Wirkungen und die Bioverfügbarkeit von Torasemid beeinträchtigt.
Curare
Die Wirkungen von Curare können verstärkt werden.
Laxanzien
Die durch Kaliumverluste bedingten Effekte können verstärkt werden.
Lithium
Thiazide vermindern die renale Ausscheidung von Lithium, wodurch es bei unveränderter Lithium-Dosierung zu erhöhten Plasmaspiegeln kommen kann. Aus einer neueren Studie geht hervor, dass Schleifendiuretika (Furosemid) nur eine geringe derartige Wirkung haben.
Mineralokortikoide
Die durch Kaliumverluste bedingten Effekte können verstärkt werden.
NSAIDs
Es wurde nachgewiesen, dass Antiphlogistika vom NSAID-Typ (Indometacin, Propionsäure-Derivate) dem diuretischen Effekt von Furosemid und Bumetanid entgegenwirken, möglicherweise durch eine Hemmung der Prostaglandin-Synthese. Sie können der blutdrucksenkenden Wirkung von Thiaziden ebenfalls entgegenwirken. Diese Wechselwirkung tritt bei Sulindac wahrscheinlich nicht auf und ist möglicherweise nicht von Bedeutung für selektive COX-2-Hemmer.
Probenecid
Probenecid kann die Wirkung von Torasemid durch eine Hemmung der tubulären Sekretion abschwächen.
Salicylate
Bei Patienten, die hohe Salicylat-Dosen einnehmen, kann Torasemid durch eine Hemmung der Salicylat-Ausscheidung eine Salicylat-Vergiftung verursachen.
Sotalol
Durch eine Hypokaliämie während einer Thiazid-Therapie wird vermutlich das Risiko einer durch Sotalol verursachten Arrhythmie (Synkope, Verlängerung des QT-Intervalls) erhöht.
Theophyllin
Die Wirkungen von Theophyllin können verstärkt werden.
Tetrazykline
Das Risiko eines durch Tetrazykline verursachten Harnstoffanstiegs wird durch eine gleichzeitige Behandlung mit Tetrazyklinen und Diuretika erhöht. Dies gilt wahrscheinlich nicht für Doxyzyklin.
Katecholamine
Die vasokonstriktorische Wirkung kann vermindert werden.
4.6 Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit
Es liegen keine Erfahrungswerte bei Menschen hinsichtlich der Wirkung von Torasemid auf den Embryo und Fetus vor. Bei Tieren gelangt Torasemid in den Fetus und verursacht Elektrolytstörungen. Es besteht ebenfalls das Risiko einer Thrombozytopenie beim Neugeborenen. Solange keine weiteren Erfahrungen verfügbar sind, sollte Torasemid während der Schwangerschaft nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzens gegen die Risiken angewendet werden. Die kleinste noch wirksame Dosis sollte gegeben werden.
Über die Ausscheidung von Torasemid in die Muttermilch von Menschen oder von Tieren liegen keine Informationen vor. Torasemid darf in der Stillzeit nicht angewendet werden.
4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen
Aufgrund von Blutdruckschwankungen sollten Patienten, die Torasemid einnehmen, davor gewarnt werden, ein Fahrzeug zu führen oder Maschinen zu bedienen, wenn bei ihnen Schwindel oder ähnliche Symptome auftreten.
4.8 Nebenwirkungen
Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
In Abhängigkeit von der Dosierung und Behandlungsdauer kann es zu Störungen des Wasser- und Elektrolythaushaltes kommen, insbesondere bei deutlich begrenzter Salzaufnahme.
Eine Hypokaliämie kann auftreten (insbesondere während einer kaliumarmen Diät oder bei Erbrechen, Diarrhö oder übermäßigem Gebrauch von Laxanzien bzw. im Fall von Leberinsuffizienz).
Bei einer ausgeprägten Diurese können insbesondere bei Behandlungsbeginn und bei älteren Patienten Symptome und Anzeichen eines Elektrolyt- und Volumenmangels, wie z. B. Kopfschmerzen, Schwindel, Hypotonie, Schwäche, Benommenheit, Verwirrtheitszustände, Appetitverlust und Krämpfe, auftreten. Eine Dosisanpassung kann erforderlich sein.
Es kann zu einer Erhöhung der Werte von Harnsäure, Glucose und Lipiden im Serum kommen.
Eine metabolische Alkalose kann sich verschlechtern.
Herzerkrankungen/Gefäßerkrankungen
In Einzelfällen können aufgrund einer Hämokonzentration thromboembolische Komplikationen sowie Zirkulationsstörungen des Herzens und des Zentralnervensystems (einschließlich Ischämie des Herzens und des Hirns) auftreten, welche z. B. zu Arrhythmien, Angina pectoris, akutem Myokardinfarkt oder Synkopen führen können.
Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes
Gastrointestinale Symptome, wie z. B. Appetitverlust, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö und Obstipation, können bei den Patienten auftreten.
In Einzelfällen wurde über eine Pankreatitis berichtet.
Erkrankungen der Nieren und der Harnwege
Bei Patienten mit Harnabflussbehinderungen kann eine Harnverhaltung auftreten.
Erhöhungen von Harnstoff und Kreatinin im Serum können vorkommen.
Leber- und Gallenerkrankungen
Erhöhungen bestimmter Leberenzyme, z. B. Gamma-GT.
Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
Einzelne Fälle einer Abnahme der roten und weißen Blutkörperchen sowie der Blutplättchen wurden berichtet.
Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
In Einzelfällen können allergische Reaktionen auftreten, z. B. Pruritus, Rash und Lichtempfindlichkeit. Sehr selten kann es zu ernsthaften Hautreaktionen kommen.
Erkrankungen des Nervensystems
Einzelne Berichte über Sehstörungen.
Tinnitus und Hörverlust kamen in Einzelfällen vor.
Parästhesien der Extremitäten wurden selten berichtet.
Allgemeine Erkrankungen
Mundtrockenheit
4.9 Überdosierung
Symptome und Anzeichen
Ein typisches Vergiftungsbild ist nicht bekannt. Bei Überdosierung kann es zu einer starken Diurese mit der Gefahr von Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten kommen, die zu Somnolenz und Verwirrung, Hypotonie sowie zu einem Kreislaufkollaps führen können. Gastrointestinale Störungen können auftreten.
Behandlung
Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Symptome und Anzeichen einer Überdosierung erfordern eine Dosisreduktion oder das Absetzen von Torasemid sowie gleichzeitige Flüssigkeits- und Elektrolytsubstitution.
5. Pharmakologische Eigenschaften
5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Sulfonamide, Monopräparate
ATC-Code: C03C A04
Torasemid, ein Sulfonamid-Derivat, wirkt aufgrund einer Hemmung der Natrium- und Chloridresorption im aufsteigenden Schenkel der Henleschen Schleife. Mit der Diurese kommt es zu einer erhöhten Ausscheidung von Kalium und Magnesium. Die diuretische Wirkung setzt innerhalb von 1 Stunde ein, mit einem Wirkungsmaximum nach 2-3 Stunden, und kann bis zu 12 Stunden anhalten. Der maximale blutdrucksenkende Effekt nach wiederholter Gabe wird nach bis zu 10-12 Wochen beobachtet. Torasemid ist ein Schleifendiuretikum und hat bei Dosierungen wie sie in der Bluthochdruckbehandlung verwendet werden eine schwache diuretische und saluretische Wirkung. Die blutdrucksenkende Wirkung korreliert nicht mit Diurese oder Elektrolyt-Ausscheidung. Die Diurese steigt in linearer Proportion zu Dosiserhöhungen.
5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften
Die Bioverfügbarkeit von Torasemid beträgt 80-90 %. Maximale Serumkonzentrationen werden nach 1-2 Stunden erreicht und das Verteilungsvolumen beträgt ca. 16 Liter. Die totale Clearance beträgt ca. 40 ml/min mit einer renalen Clearance von etwa 25 %.
Beim Menschen wird Torasemid zu den drei Metaboliten M1, M3 und M5 verstoffwechselt.
Torasemid wird zu mehr als 99 % an Plasmaproteine gebunden, während die Metaboliten M1, M3 und M5 zu 86 %, 95 % bzw. 97 % gebunden werden.
Die Kinetik von Torasemid und seinen Metaboliten verläuft linear zur Dosis, d. h. die maximalen Serumkonzentrationen und die Flächen unter den Serumspiegelkurven steigen proportional zur Dosis.
Nach oraler Gabe beträgt die Halbwertszeit von Torasemid ca. 3 Stunden. Etwa 80 % einer Dosis werden in Form von Torasemid und seinen Metaboliten über tubuläre Nierensekretion ausgeschieden mit folgender Verteilung: Torasemid ca. 24 %, Metabolit M1 ca. 12 %, Metabolit M3 ca. 3 %, Metabolit M5 ca. 41 %. Der Hauptmetabolit M5 besitzt keine diuretische Aktivität, während M1 und M3 zu einem gewissen Grad aktiv sind.
Bei Niereninsuffizienz sind die totale Clearance und die Eliminationshalbwertszeit unverändert, die Halbwertszeit von M3 und M5 ist jedoch verlängert. Die Wirkungsdauer wird vom Schweregrad der Niereninsuffizienz nicht beeinflusst. Torasemid und seine Metaboliten werden nicht nennenswert mittels Hämodialyse oder Hämofiltration eliminiert.
Bei Patienten mit Leberdysfunktion oder z. B. Herzinsuffizienz wurden erhöhte Plasmakonzentrationen berichtet und die Eliminationshalbwertszeiten von Torasemid und Metabolit M5 sind leicht verlängert; die im Urin ausgeschiedenen Mengen der Substanz entsprechen jedoch weitgehend denen bei gesunden Personen.
Eine Kumulation ist nicht zu erwarten.
5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit
Die präklinischen Daten zur Toxizität von Einzeldosen, Gentoxizität und Kanzerogenität ergeben keine besondere Gefahr für den Menschen.
Es wird angenommen, dass die in Toxizitätsstudien an Hunden und Ratten in hohen Dosen festgestellten Veränderungen auf eine übermäßige pharmakodynamische Aktivität (Diurese) zurückzuführen sind. Die beobachteten Veränderungen sind Gewichtsabnahme, Anstieg von Kreatinin und Harnstoff und Nierenveränderungen, wie Tubulusdilatationen und interstitielle Nephritis. Alle durch das Arzneimittel ausgelösten Veränderungen erwiesen sich als reversibel.
Studien an Ratten zeigten keine teratogenen Wirkungen; nach Gabe von hohen Dosen bei trächtigen Kaninchen und Ratten wurde jedoch eine fetale und maternale Toxizität beobachtet. Auswirkungen auf die Fertilität wurden nicht festgestellt.
6. Pharmazeutische Angaben
6.1 Hilfsstoffe
mikrokristalline Cellulose
Copovidon
Crospovidon
hydriertes Rizinusöl
Magnesiumstearat (Ph.Eur.)
Mannitol (Ph.Eur.) (E 421)
hochdisperses Siliciumdioxid
6.2 Inkompatibilitäten
Nicht zutreffend
6.3 Dauer der Haltbarkeit
2 Jahre
6.4 Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C lagern.
6.5 Art und Inhalt der Behältnisse
Die Tabletten sind in Al/Al-Blisterpackungen oder Topas-Blistern verpackt und in einen Umkarton eingeschoben.
Originalpackungen mit
30 (N1), 50 (N2) und 100 (N3) Tabletten
6.6 Hinweise für die Handhabung
Keine speziellen Hinweise
7. name oder firma und anschrift des Pharmazeutischen Unternehmers
HEXAL AG
Industriestraße 25
83607 Holzkirchen
Telefon: (08024) 908-0
Telefax: (08024) 908-1290
E-Mail: medwiss@hexal.com
8. Zulassungsnummern
Torasemid HEXAL® 50 mg Tabletten
58015.04.00
Torasemid HEXAL® 100 mg Tabletten
58015.05.00
Torasemid HEXAL® 200 mg Tabletten
58015.06.00
9. Datum der Zulassungen
Januar 2005
10. Stand der Information
Mai 2008
11. Verschreibungsstatus/Apothekenpflicht
Verschreibungspflichtig