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Ubistesin 1/400 000 40 Mg/Ml + 2.5 Mikrogramm/Ml Injektionslösung

Document: 13.07.2005   Gebrauchsinformation (deutsch) change






3MESPE




Gebrauchsinformation und Fachinformation




UbistesinTM1/400 000

Injektionslösung


Anwendung in der Mundhöhle

(Lokalanästhetikum in der Zahnheilkunde)


Die arzneilich wirksamen Bestandteile sind Articainhydrochlorid und Epinephrinhydrochlorid.


























3M ESPE AG

D-82229 Seefeld







Zusammensetzung


1ml Injektionslösung enthält:


Arzneilich wirksame Bestandteile

Articainhydrochlorid 40 mg
Epinephrinhydrochlorid 0,003 mg
(entsprechend 2,5 µg Epinephrin)

Sonstige Bestandteile
Natriumsulfit max. 0,6 mg
(entsprechend max. 0,31 mg SO2)
Natriumchlorid
Wasser für Injektionszwecke
Salzsäure 14 % und Natriumhydroxid zur Einstellung des pH-Wertes



Darreichungsform und Packungsgrößen


Injektionslösung;

50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml, AP mit 6 x 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml, AP mit 10 x 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml, AP mit 11 x 50 Zylinderampullen zu je 1,7 ml



Lokalanästhetikum (Arzneimittel zur örtlichen Betäubung) vom Säureamid-Typ mit blutgefäßverengendem Zusatz zur Anwendung in der Zahnheilkunde



3M ESPE AG

ESPE Platz

D-82229 Seefeld



ANWENDUNGSGEBIETE


Ubistesin 1/400 000 ist eine Injektionslösung für die Zahnheilkunde zur Infiltrations- und Leitungsanästhesie für Routineeingriffe mit einer Dauer bis zu 30 Minuten, wie komplikationslose Extraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen.



GEGENANZEIGEN


Wann darf Ubistesin 1/400 000 nicht angewendet werden?


Ubistesin 1/400 000 darf nicht angewendet werden bei


Ubistesin 1/400 000 darf aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain nicht angewendet werden bei

- bekannter Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ

- schweren Störungen des Reizbildungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z. B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägter Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz))

- akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung)

- schwerer Hypotonie (sehr niedriger Blutdruck)


Ubistesin 1/400 000 darf aufgrund von Epinephrin als Vasokonstriktorzusatz (gefäßverengender Zusatz) nicht angewendet werden bei

- Herzkrankheiten, wie z. B.

- Gleichzeitige Einnahme von Monoaminoxidasehemmern (MAO) oder trizyklischen Antidepressiva (beides Arzneimittel gegen Depressionen) (siehe Abschnitt “Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”)


Ubistesin 1/400 000 darf aufgrund des Hilfsstoffes Sulfit nicht angewendet werden bei

- Allergie oder Überempfindlichkeit gegen Sulfit

- schwerem Asthma bronchiale

Ubistesin 1/400 000 kann akute allergische Reaktionen mit anaphylaktischen Symptomen,
z. B. Bronchialspasmus (Verengung der Bronchien) auslösen.



VORSICHTSMAßNAHMEN FÜR DIE ANWENDUNG


Aufgrund des geringen Gehaltes von Epinephrin in Ubistesin 1/400 000 wird das Risiko von kardiovaskulären Nebenwirkungen im Vergleich zu Lokalanästhetika mit höheren Epinephrinkonzentrationen als geringer betrachtet.


Ubistesin 1/400 000 darf nur mit besonderer Vorsicht angewendet werden bei

- schweren Nierenfunktionsstörungen

- Angina pectoris (Brustenge) (siehe Abschnitt “Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung” und “Gegenanzeigen”)

- Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)

- erheblichen Störungen der Blutgerinnung (siehe Abschnitt “Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”)

- Thyreotoxikose (Überfunktion der Schildrüse)

- Engwinkelglaukom (sog. Grüner Star)

- Diabetes mellitus (Zuckerkrankheit)

- Lungenerkrankungen, speziell allergisches Asthma

Phäochromozytom (Tumor der Nebennieren)



Eine versehentliche intravasale Injektion kann Krämpfe auslösen sowie eine Dämpfung des zentralen Nervensystems oder kardiorespiratorisches Versagen verursachen. Geräte zur Wiederbelebung, Sauerstoff und Arzneimittel für die Notfalltherapie sollten zum sofortigen Einsatz bereit sein.


Ubistesin 1/400 000 sollte bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen mit Vorsicht verwendet werden.


Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislaufstörungen angewendet werden. Bei diesem Personenkreis könnte möglicherweise die Fähigkeit eingeschränkt sein, funktionelle Veränderungen, in Verbindung mit der von diesem Arzneimittel verursachten Verlängerung der A-V-Leitung, auszugleichen.


Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit einer epileptischen Vorgeschichte vorsichtig verabreicht werden.


Es ist zu beachten, dass während der Behandlung mit Antikoagulantien (Hemmstoffen der Blutgerinnung) (z. B. Heparin oder Acetylsalicylsäure) eine versehentliche Gefäßpunktion bei der Injektion des Lokalanästhetikums zu ernsten Blutungen führen kann und auch die Blutungsneigung allgemein erhöht ist (siehe Abschnitt “Wechselwirkungen mit anderen Mitteln”).


Intravasale Fehlapplikation ist zu vermeiden (siehe Abschnitt “Dosierungsanleitung, Art und Dauer der Anwendung”)


Im Rahmen der Kavitäten- bzw. Kronenstumpfpräparation ist aufgrund des Epinephrin-zusatzes die geringere Durchblutung des Pulpagewebes und damit das Risiko, eine eröffnete Pulpa zu übersehen, zu beachten.


Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?


Bei jedem Einsatz eines Lokalanästhetikums sollten folgende Arzneimittel/
Behandlungsmethoden zur Verfügung stehen:

- Krampflösende Arzneimittel (Benzodiazepine oder Barbiturate), Muskelrelaxantien (muskelentspannende Arzneimittel), Atropin und blutdrucksteigernde Mittel oder Epinephrin im Fall von ernsten allergischen oder anaphylaktischen Reaktionen.

- Geräte zur Wiederbelebung (besonders Sauerstoffzufuhr), die - falls erforderlich - künstliche Beatmung ermöglichen.

- Nach jeder Injektion eines Lokalanästhetikums müssen die Vitalfunktionen Herz/Kreislauf und Atmung sowie der Bewusstseinszustand des Patienten sorgfältig und konstant überwacht werden. Unruhe, Angst, Tinnitus (Ohrgeräusche), Schwindel, Sehstörungen, Tremor (Zittern), Depression oder Benommenheit können möglicherweise frühe Warnzeichen für toxische Einflüsse auf das Zentralnervensystem sein (siehe Abschnitt “Überdosierung und andere Dosierungsfehler”).


Was muss in Schwangerschaft und Stillzeit beachtet werden?


Über die Anwendung während Schwangerschaft und Stillzeit liegen keine klinischen Erfahrungen vor. Eine sichere Anwendung von Lokalanästhetika während der Schwangerschaft ist im Hinblick auf die Beeinträchtigung der Entwicklung des ungeborenen Kindes nicht erwiesen. Das Arzneimittel sollte während der Schwangerschaft nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung angewendet werden.


Der Übergang des Articains und seiner Abbauprodukte in die Muttermilch ist nicht bekannt. Präklinische Daten deuten jedoch darauf hin, dass die Articainkonzentration in der Muttermilch keine klinisch relevanten Konzentrationen erreicht. Deshalb sollten stillende Mütter die erste Muttermilch nach der Anästhesie mit Articain abpumpen und verwerfen.



Was muss im Straßenverkehr sowie bei der Arbeit mit Maschinen und bei Arbeiten ohne sicheren Halt beachtet werden?


Obwohl bei Probanden keine Abweichungen von ihrer normalen Verkehrstüchtigkeit festgestellt werden konnten, sollte der Zahnarzt den Patienten auf eine mögliche Beeinträchtigung der Sicherheit im Straßenverkehr und beim Bedienen von Maschinen hinweisen. Der Patient sollte nicht vor Ablauf von mindestens 30 Minuten nach Injektion die Praxis verlassen.


Die Fahrtüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen kann für einen Zeitraum von 1 –
3 Stunden beeinträchtigt sein.



WECHSELWIRKUNGEN MIT ANDEREN MITTELN


Beachten Sie bitte, dass diese Angaben auch für vor kurzem angewandte Arzneimittel gelten können.


Welche anderen Arzneimittel beeinflussen die Wirkung von Ubistesin 1/400 000?


Patienten, die MAO-Hemmer oder trizyklische Antidepressiva einnehmen

Die sympathomimetische Wirkung von Epinephrin kann durch die gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern oder trizyklischen Antidepressiva verstärkt werden (siehe Abschnitt “Gegenanzeigen”)


Patienten, die orale Antidiabetika einnehmen

Epinephrin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas (Bauchspeicheldrüse) hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika (Arzneimittel zur Behandlung der Zuckerkrankheit) vermindern.


Patienten, die nicht-kardioselektive Beta-Blocker einnehmen

Bei gleichzeitiger Gabe von Ubistesin 1/400 000 und nicht-kardioselektiven Beta-Blockern kann es aufgrund des Epinephrin-Anteils zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen.

Patienten, die Phenothiazine einnehmen

Phenothiazine können die blutdrucksteigernde Wirkung von Epinephrin verringern oder umkehren. Die gleichzeitige Anwendung dieser Wirkstoffe sollte generell vermieden werden. In Situationen, in denen eine gleichzeitige Therapie angezeigt ist, ist der Patient unbedingt gründlich zu beobachten.


Patienten, die Antikoagulantien einnehmen

Während der Behandlung mit Antikoagulantien (Hemmstoffe der Blutgerinnung) ist die Blutungsneigung allgemein erhöht (siehe Abschnitt “Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung”).


Bestimmte Inhalationsnarkotika (Narkosemittel), wie Halothan, können das Herz für Katecholamine (z. B. Epinephrin) sensibilisieren und daher Arrhythmien (Störung des regelmäßigen Herzschlages) nach Gabe von Ubistesin 1/400 000 auslösen.



WARNHINWEISE

entfällt




DOSIERUNGSANLEITUNG, ART UND DAUER DER ANWENDUNG


Wieviel wird von Ubistesin 1/400 000 angewendet?

Wie oft wird Ubistesin 1/400 000 angewendet?



Es gelten folgende Dosierungsrichtlinien:

Es ist stets das kleinste Volumen an Lösung zu verwenden, das zu einer wirksamen Anästhesie führt.


Bei Extraktionen von Oberkieferzähnen sind in den meisten Fällen 1,7 ml
Ubistesin 1/400 000 pro Zahn ausreichend, dabei kann auf die schmerzhaften palatinalen Injektionen (Injektion im Gaumenbereich) verzichtet werden. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähne ist oftmals eine Reduzierung der Injektionsmenge möglich.


Sind am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht erforderlich, ist eine palatinale Injektion von ca. 0,1 ml pro Einstich indiziert.


Bei glatten Extraktionen von Unterkiefer-Prämolaren genügt meist eine Infiltrationsanästhe­sie von 1,7 ml Ubistesin 1/400 000 pro Zahn; vereinzelt ist eine bukkale Nachinjektion von 1 - 1,7 ml erforderlich. In seltenen Fällen kann eine Injektion am Foramen mandibulare (Austrittsstelle des Unterkiefernerves) angezeigt sein.


Vestibuläre Injektionen von 0,5 - 1,7 ml Ubistesin 1/400 000 pro Zahn ermöglichen Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen.


Bei der Behandlung von Unterkiefer-Molaren ist die Leitungsanästhesie anzuwenden.


Im Allgemeinen sind 0,25 - 1 ml bei Kindern mit einem Gewicht von etwa 20 - 30 kg ausreichend, bei Kindern mit einem Gewicht von 30 - 45 kg entsprechend 0,5 - 2 ml.

Ubistesin 1/400 000 darf nicht bei Kindern unter 4 Jahren angewendet werden.


Bei älteren Patienten können aufgrund der reduzierten Stoffwechselprozesse und des klei­neren Verteilungsvolumens erhöhte Plasmaspiegel der Wirkstoffe von Ubistesin 1/400 000 auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z. B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation von Ubistesin 1/400 000 zu. Ein reduzierter Allgemeinzustand des Patienten sowie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich ähnlich auswirken (siehe Abschnitt “Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung”).

In allen genannten Fällen wird daher ein niedrigerer Dosisbereich (Mindestmenge für ausreichende Anästhesietiefe) empfohlen.


Bei Patienten mit bestimmten Vorerkrankungen (Angina pectoris (Brustenge), Arteriosklerose (Gefäßverkalkung)) ist die Dosis ebenfalls zu verringern (siehe Abschnitt “Vorsichtsmaß- nahmen für die Anwendung”).


Empfohlene Maximaldosis:

Erwachsene:

Für gesunde Erwachsene beträgt die Maximaldosis an Articain 7 mg/kg Körpergewicht (KG), entsprechend 0,175 ml Ubistesin 1/400 000 pro kg KG. Das entspricht 500 mg Articain oder 12,5 ml Ubistesin 1/400 000 für einen Patienten mit einem Körpergewicht von 70 kg.


Kinder:

Die zu injizierende Menge muss dem Alter und dem Gewicht des Kindes sowie dem Schweregrad des Eingriffes angepasst werden. 7 mg Articain/kg KG (0,175 ml Ubistesin 1/400 000) dürfen nicht überschritten werden.



Ubistesin 1/200 000 ist ebenfalls verfügbar und ist besonders geeignet für Routineeingriffe und/oder bei Behandlungen bei denen die Kontrolle der Blutung im Operationsfeld von geringer Bedeutung ist (siehe Abschnitt “Pharmakologische Eigenschaften” zu mehr Informationen über die Anästhesiedauer).


Als weiteres articainhaltiges Lokalanästhetikum ist Ubistesin 1/100 000 erhältlich, welches besonders geeignet ist für länger andauernde Eingriffe, die mit dem Risiko einer stärkeren Blutung im Operationsfeld verbunden sind (siehe Abschnitt “Pharmakologische Eigenschaften” zu mehr Informationen über die Anästhesiedauer).


Wie und wann wird Ubistesin 1/400 000 angewendet?


Zur Injektion/Anwendung in der Mundhöhle

NUR FÜR DIE ANWENDUNG ZUR ANÄSTHESIE IN DER ZAHNHEILKUNDE


Zur Vermeidung einer intravasalen Injektion ist stets eine Aspirationskontrolle in mindestens zwei Ebenen (Drehung der Kanüle um 180°) sorgfältig durchzuführen, wobei ein negativer Aspirationsbefund eine unbeabsichtigte und unbemerkte intravasale Injektion jedoch nicht sicher ausschließt.


Die Injektionsgeschwindigkeit sollte 0,5 ml in 15 Sekunden, d.h. 1 Zylinderampulle pro Minute nicht übersteigen.


Durch Injektionstechnik – nach Aspiration langsame Injektion von 0,1 – 0,2 ml und erst nach 20 – 30 Sekunden langsame Applikation der Restmenge – lassen sich größere systemische Reaktionen in der Mehrzahl der Fälle vermeiden.


Angebrochene Zylinderampullen dürfen nicht bei weiteren Patienten verwendet werden. Reste sind zu verwerfen.



ÜBERDOSIERUNG UND ANDERE DOSIERUNGSFEHLER


Was ist zu tun, wenn Ubistesin 1/400 000 in zu großen Mengen angewendet wurde (beabsichtigte oder versehentliche Überdosierung)?


Unerwünschte Wirkungen (Auftreten einer ungewöhnlich hohen Konzentration des Lokalanästhetikums im Blut) können entweder sofort - verursacht durch versehentliche intravaskuläre Injektion oder abnorme Resorptionsverhältnisse (z. B. entzündetes oder stark vaskularisiertes Gewebe) - oder später - verursacht durch eine tatsächliche Überdosierung aufgrund der Injektion einer überhöhten Menge Anästhetika-Lösung auftreten und sich in Form von zentralnervösen und/oder vaskulären Symptomen äußern.


Durch den lokalanästhetischen Wirkstoff Articain hervorgerufene Symptome:

Leichtere zentralnervöse Symptome sind Metallgeschmack, Tinnitus (Ohrgeräusche), Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, initialer Atemfrequenzanstieg.

Schwerere Symptome sind Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor (Zittern), Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe (Krampfanfälle), Koma und Atemlähmung.

Schwere kardiovaskuläre Zwischenfälle (Herz-Kreislauf-Zwischenfälle) äußern sich in Blutdruckabfall, kardialen Überleitungsstörungen, Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz), Herz-Kreislauf-Stillstand.



Durch den Vasokonstriktor Epinephrin hervorgerufene Symptome:

Kardiovaskuläre Erscheinungen (Herz-Kreislauf-Erscheinungen) wie Hitzegefühl, Schweißausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden (Brustenge), Tachykardien (beschleunigte Herzfrequenz), Tachyarrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit beschleunigter Herzfrequenz) und Herz-Kreislauf-Stillstand sowie akute ödematöse Schilddrüsenschwellung.


Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.



Therapie


Bei Auftreten von Nebenwirkungen ist die Anwendung des Lokalanästhetikums abzubrechen.


Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:


Diagnostik (Atmung, Kreislauf, Bewusstsein), Aufrechterhaltung/Wiederherstellung der Vitalfunktionen Atmung und Kreislauf, Sauerstoffapplikation, intravenöser Zugang.


Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:


Hypertonie:

Oberkörperhochlagerung, ggf. Nifedipin sublingual.

Krampfanfall:

Patienten vor Begleitverletzungen schützen, ggf. Benzodiazepine (z. B. Diazepam i.v.).

Hypotonie:

Flachlagerung, ggf. intravasale Infusion einer Vollelektrolytlösung, Vasopressoren (z. B. Etilefrin i.v.).

Bradykardie:

Atropin i.v..

Anaphylaktischer Schock:

Notarzt alarmieren, inzwischen Schocklagerung, großzügige Infusion
einer Vollelektrolytlösung, ggf.
Epinephrin i.v., Cortison i.v..

Herz-Kreislauf-Stillstand:

sofortige kardiopulmonale Reanimation, Notarzt alarmieren.



NEBENWIRKUNGEN


Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitsangaben zu Grunde gelegt:


Sehr häufig:

mehr als 1 von 10 Behandelten

Häufig:

mehr als 1 von 100 Behandelten

Gelegentlich:

mehr als 1 von 1 000 Behandelten

Selten:

mehr als 1 von 10 000 Behandelten

Sehr selten:

1 oder weniger von 10 000 Behandelten einschließlich Einzelfälle



Aufgrund des lokalanästhetischen Wirkstoffes Articain können die folgenden Nebenwirkungen auftreten


Herz-Kreislauf-System

selten(>0,01 %)

Abnahme der Herzfrequenz, Hypotonie (niederer Blutdruck), Blutdruckabfall, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie (verlangsamte Herzfrequenz), Asystolie (Herzstillstand), Herz-Kreislauf-Stillstand.


Nervensystem

selten(>0,01 %)

Metallgeschmack, Tinnitus (Ohrgeräusche), Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Nystagmus (Augenzittern), Logorrhö (krankhafte Geschwätzigkeit), Kopfschmerzen, Anstieg der Atemfrequenz. Parästhesie (Fehlempfindung) der Lippe, der Zunge oder beider Organe (Verlust des Empfindungsvermögens, Brennen, Kribbeln).

Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Maßnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern:

Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor (Zittern), Muskelzuckungen, tonisch-klonische Krämpfe (Krampfanfälle), Koma und Atemlähmung.


Atemwege

selten(>0,01 %)

Tachypnoe (gesteigerte Atemfrequenz), dann Bradypnoe (verlangsamte Atemfrequenz), die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.


Allergische Reaktionen

sehr selten(< 0,01 %)

Überempfindlichkeit gegenüber Articain kann beobachtet werden, wie Hautausschlag, juckendes Ödem, Pruritus (Juckreiz) und Erythem (Hautrötung) sowie Übelkeit, Durchfall, keuchende Atmung oder Anaphylaxie (akute allergische Allgemeinreaktion als Typ I der Immunreaktion). Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.


Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester-Gruppe erhalten.


Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte zu einer Methämoglobinämie (chemisch veränderter roter Blutfarbstoff) bei Patienten mit subklinischer Methämoglobinämie führen.


Aufgrund des Zusatzes von Epinephrin als Vasokonstriktor können die folgenden Nebenwirkungen auftreten


Herz-Kreislauf-System

selten(>0,01 %)

Hitzegefühl, Schweißausbruch, Herzrasen, migräneartige Kopfschmerzen, Blutdruckanstieg, pektanginöse Beschwerden (Brustenge), Tachykardien (beschleunigte Herzfrequenz), Tachyarrhythmien (Herzrhythmusstörungen mit beschleunigter Herzfrequenz) und Herz-Kreislauf-Stillstand sowie akute ödematöse Schilddrüsenschwellung.




Aufgrund des Zusatzes des Hilfsstoffes Sulfit können die folgenden Nebenwirkungen in sehr seltenen Fällen auftreten:

Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder Schock äußern können.


Aufgrund des Gehaltes der beiden Wirkstoffe Articain und Epinephrin können die folgenden Nebenwirkungen auftreten


Nervensystem

Eine zwei Wochen nach Behandlung aufgetretene Fazialparese (Lähmung des Gesichtsnerves) wurde im Zusammenhang mit Articain/Epinephrin beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.


Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden.



HINWEISE

Nicht über 25°C aufbewahren. Im Orginalbehältnis aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Das Arzneimittel darf nach dem auf dem Zylinderetikett und dem Dosenboden angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwendet werden.



STAND DER INFORMATION

Juli 2005



ZUSÄTZLICHE INFORMATIONEN FÜR FACHKREISE

Verschreibungspflichtig



PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetika, ATC-Code: N01BB58


Ubistesin 1/400 000 enthält Articain, ein Lokalanästhetikum für die Zahnheilkunde vom Amid-Typ. Articain führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern. Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.

Charakteristisch sind der rasche Eintritt der Anästhesie - Latenzzeit von 1 - 3 Minuten - die zuverlässige Wirkung mit stark analgetischem Effekt und die gute lokale Verträglichkeit. Die Wirkungsdauer beträgt für die Pulpenanästhesie bei Ubistesin 1/400 000 mindestens
30 Minuten, für die Weichteilanästhesie 60 - 120 Minuten.


Epinephrin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, dadurch wird die Resorption des Articains verzögert. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.



TOXIKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN


Symptome einer Articaintoxizität traten unabhängig von der Art der Anwendung (i.v., i.m., s.c. und p.o.) und von der Tierspezies auf und beinhalteten Zittern, Schwindel sowie tonische und klonische Krämpfe. Die Dauer und Intensität dieser Symptome war dosisabhängig: bei hohen Dosen (Einzeldosis von ca. 50 - 100 mg/kg) führten die Krämpfe zum Tode und bei niedrigen Dosen verschwanden alle Symptome innerhalb von 5 – 10 Minuten. Tödliche Articaindosen verursachten bei Mäusen (i.v. und s.c.) und Ratten (i.v., i.m., s.c. und p.o.) Lungenödeme.


Bei Ratten, Kaninchen und Katzen zeigte Articain keine Auswirkungen auf die embryonale oder fötale Entwicklung im Uterus und führte nicht zu Skelett- oder Organmissbildungen. Die Jungen von säugenden Ratten, bei denen die Gabe von Articain in hohen Dosen
(80 mg/kg/Tag) zu maternaler Toxizität führte, öffneten verspätet ihre Augen und zeigten eine erhöhte Durchfallwahrscheinlichkeit beim Verhaltenstest zur Bestimmung der passiven Vermeidung.

Epinephrin war bei Ratten – wenn auch in Dosen, die der 25-fachen therapeutischen Dosis für Menschen entsprechen – potentiell teratogen.

Nach i.v.-Gabe erhöhte die Anwesenheit von 1:100 000-Epinephrin die Toxizität von Articain bei der Ratte und der Maus, aber nicht beim Kaninchen.



PHARMAKOKINETIK


Ubistesin 1/400 000 wird schnell und weitgehend resorbiert.

Bei intraoraler Injektion wird der maximale Plasmaspiegel (Tmax) von Articain nach ca. 10 –
15 Minuten erreicht. Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg und die Eliminationshalbwertzeit ca. 20 Minuten.

Articain ist im Serum zu 95 % an Plasmaproteine gebunden.

Articain wird schnell durch die Plasmacholinesterase zu seinem Hauptmetaboliten Articainsäure hydrolysiert, das weiter zu Articainsäureglucuronid abgebaut wird. Articain und seine Abbauprodukte werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden.

Epinephrin wird rasch in der Leber und anderen Geweben abgebaut. Die Abbauprodukte werden durch die Niere ausgeschieden.



Dauer der Haltbarkeit des Fertigarzneimittels im unversehrten Behältnis: 2 Jahre


Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren!