1. Bezeichnung des Arznei­mittels

Vagantin®

50 mg, überzogene Tablette

2. Qualitative und quantitative Zusammensetzung

Wirkstoff

1 überzogene Tablette enthält:

50 mg Methantheliniumbromid.

Sonstige Bestandteile: Enthält Lac­tose und Gelborange S (E 110) (siehe Abschnitt 4.4 und 4.8).

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. Darreichungsform

Überzogene Tablette

4. Klinische Angaben

4.1 Anwendungsgebiete

Vagantin® wird angewendet bei:

- übermäßigem Schwitzen,

- Reizblase (überaktiver Detrusor mit Blasenspasmen, Einnässen infolge neurogener Blase),

- Ulcus ventriculi, Ulcus duodeni, Gastritis, Reizmagen verbunden mit Hyperacidität, vermehrte Bewe­gungsvorgänge im Magen- und Darmbereich, Reizkolon.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Soweit nicht anders verordnet, nehmen Erwachsene und Jugend­liche 3-mal täglich 1 überzogene Tablette als Normaldosis ein.

Vagantin® wird unzerkaut etwa 15 ‑- 30 Minuten vor den Mahl­zeiten mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen.

Die Dauer der Einnahme richtet sich nach dem klinischen Bild.

Die Erfahrung bei Kindern ist be­grenzt.

4.3 Gegenanzeigen

Vagantin® darf nicht angewendet werden bei:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff, Gelborange S (E 110) oder einen der sonstigen Bestand­teile,

- mechanische Stenosen des Magen-Darm-Traktes, schwere chronische entzündliche Darmer­krankungen, toxisches Megakolon,

- Harnverhaltung bei Prostata­adenom oder anderen Stenosen der Hanrröhre,

- Vorliegen eines Engwinkelglau­koms,

- Herzrhythmusstörungen, Tachy­kardie,

- Myasthenia gravis.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vagantin® darf nur mit Vorsicht angewendet werden bei

- Patienten mit Niereninsuffizienz oder bei vorbestehenden Leberer­krankungen,

- bei Kindern; die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren kann nicht allgemein empfohlen werden, da die Erfahrungen bei diesen Patienten begrenzt sind.

Patienten mit der seltenen here­ditären Fructose- oder Galactose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Lactase- oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Vagantin® nicht einneh­men.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Vagantin® kann die anticholiner­gen Effekte von Amantadin, tri­zyklischen Antidepressiva, Chini­din, Disopyramid, Antihistaminika u.a. Anticholinergika verstärken. Ebenso kann die tachykarde Wir­kung von -Sympathikomimetika verstärkt werden.

Durch die Verminderung der Magen-Darm-Motilität kann die Ab­sorption gleichzeitig verabreichter Medikamente beeinflusst werden (Absorptionsverzögerung und/oder verstärktes Ausmaß der Resorp­tion).

4.6 Schwangerschaft und Still­zeit

Es liegen keine hinreichenden Daten für die Anwendung von Me­thantheliniumbromid bei Schwan­geren vor. Ebenso ist nicht unter­sucht, ob der Wirkstoff die Frucht im Mutterleib erreicht bzw. in die Milch übergeht.

Wegen dieser fehlenden Erfahrun­gen beim Menschen sollte Vagan­tin® nur unter strengster Indika­tionsstellung während der Schwan­gerschaft und in der Stillzeit angewendet werden.

Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/ fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Vagantin® kann auch bei bestim­mungsgemäßem Gebrauch durch Störung der Sehschärfe (Akko­modation) die Fähigkeit zur Teil­nahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen ver­mindern. Daher hat nach Einnah­me von Vagantin® das Führen von Fahrzeugen und das Bedienen von gefährlichen Maschinen nur unter Vorsicht zu erfolgen.

4.8 Nebenwirkungen

Bei der Bewertung von Nebenwir­kungen werden folgende Kate­gorien zugrunde gelegt:

Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 - < 1/10)

Gelegentlich (> 1/1.000 - < 1/100)

Selten (> 1/10.000 - < 1/1.000)

Sehr selten (< 1/10.000)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Peripheres Nervensystem

Eine häufige Nebenwirkung ist Mundtrockenheit. Es können weite­re Effekte im vegetativen Nerven­system, wie z.B. Hemmung der Schweißsekretion (trockene Haut), Miktionsstörungen (Beschwerden beim Wasserlassen) und Steige­rung der Herzfrequenz auftreten. Mit einer Akkomodationsstörung ist zu rechnen. Das gilt besonders für Patienten, die hyperop sind und nicht ausreichend korrigiert werden.

Haut

In Einzelfällen kann es zu derma­tologischen Erscheinungen (Haut­rötung bis zur exfoliativen Der­matitis) kommen.

Immunsystem

Der Farbstoff Gelborange S (E 110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.

4.9 Überdosierung

Vergiftungserscheinungen sind bis­her beim Menschen nicht bekannt geworden. Bei Überdosierung kön­nen anticholinerge Symptome, wie Sehstörungen, Tachykardie, Mund­trockenheit und Hautrötungen auf­treten, die mit einem Acetylcholin­esterase-Hemmer (z.B. Neostig­min) behandelt werden können. Bei Glaukomkranken kann lokal Pilokarpin gegeben werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigen­schaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Anticholinergika

ATC-Code: A03AB07,

D11AA (Antihidrotika)

G04BD (Urolog. Spasmolytika)

Methantheliniumbromid ist ein qua­ternäres Ammoniumderivat mit anticholinerger Wirkung. Methan­theliniumbromid vermindert den Tonus der glatten Muskulatur im Bereich des Magen-Darm- und des Urogenitaltraktes. Es hemmt die Magensäuresekretion sowie die Bronchial-, Speichel- und die Schweißsekretion sowie die Akko­modation.

Therapeutisch genutzt wird die Blo­ckierung der Acetylcholinwirkung an den vorwiegend cholinerg in­nervierten Schweißdrüsen bei Hyperhidrosis. Das klinische Bild besserte sich besonders deutlich bei axillärer Hyperhidrose in einer placebo-kontrollierten randomisier­ten Studie (N=41).

Im Urogenitaltrakt führt die Dämp­fung einer Detrusorüberaktivität mit unwillkürlichen Kontraktionen in der Füllungsphase zur Erhöhung der Blasenkapazität und vermin­derten Miktionszahl.

Von Vorteil ist die stark einge­schränkte Penetration der Blut-Hirn-Schranke durch das stark hydrophile Molekül, weshalb weni­ger ZNS-Wirkungen als nach Atro­pingabe auftreten.

5.2 Pharmakokinetische Eigen­schaften

Die Dauer der Wirkung von Me­thantheliniumbromid ist klinisch länger als die von Atropin und beträgt bei einer therapeutischen Dosis von 50 - 100 mg etwa 6 h.

Es wurde eine Untersuchung an gesunden Freiwilligen durchgeführt (N=12), die den Verlauf der Serum­spiegel nach Einnahme von 2 überzogenen Tabletten Vagantin® beschreibt. Es wurde im Mittel ein c_max von 25 ng/ml erreicht, t_max lag bei etwa 3 h. Die Eliminations­halbwertzeit betrug etwa 2 h. Es wurde eine große interindividuelle Streuung der Serumspiegel beo­bachtet. Die Geschwindigkeit der Absorption und die Elimination waren bioäquivalent zu einer ent­sprechenden Trinklösung.

Der Verlauf der Serumspiegel korrelierte gut mit der Speichel­sekretionshemmung.

Die absolute Bioverfügbarkeit von Vagantin® ist gering und im Einzel­nen nicht bekannt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Methantheliniumbromid besitzt eine geringe Toxizität nach oraler Gabe. Die Prüfung der akuten Toxizität ergab eine LD₅₀ oral bei der Maus von 400-500 mg/kg, bei der Ratte von 1000-1600 mg/kg. Nach i.p. oder i.v. Gabe liegen die Werte wesentlich niedriger.

Die chronische Toxizität wurde an Ratten und Hunden getestet. Dabei wurden oral 104 mg/kg (Ratte) bzw. 29 mg/kg (Hund) über 343 bzw. 277 Tage ohne jegliche Toxizitätszeichen vertragen. Als Nebenwirkungen wurden Xerosto­mie und Mydriasis verzeichnet. Eine Erhöhung der Dosis auf das Doppelte oder mehr führte beim Hund bei einigen Tieren zum Tod unter Curare-ähnlichen Intoxika­tionszeichen.

Untersuchungen an der Ratte über 3 Generationen hinweg zeigten bei chronischer Gabe des Wirkstoffes bis auf eine Wachstumsretardie­rung nach hohen Dosen keinen Einfluss auf die Nachkommen.

Untersuchungen ergaben, dass Methantheliniumbromid kein muta­genes Potenzial besitzt.

6. PHARMAZEUTISCHE AN­GABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestand­teile

Maisstärke, Povidon (K-30), hoch­disperses Siliciumdioxid, Lactose­monohydrat, Magnesiumstearat, Hypromellose, Talkum, arabisches Gummi, Calciumcarbonat, Titandi­oxid (E 171), weißer Ton, Macrogol 6000, Sucrose, Gelborange S (E110), Carnaubawachs.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

2 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaß­nahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 25 ºC lagern.

6.5 Art und Inhalt des Be­hältnisses

Aluminium-Kunststoff-Blister

OP mit 20 (N 1), 50 (N 2) oder 100 (N 3) überzogenen Tabletten

6.6 Besondere Vorsichtsmaß­nahmen und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

7. Inhaber der Zulassung

RIEMSER Arzneimittel AG

An der Wiek 7

17493 Greifswald - Insel Riems

Fon +49 (0)38351/ 76-0

Fax +49 (0)38351/ 308

8. Zulassungsnummer

ENR 0497331

9. Datum der Erteilung der Zulassung

Hinweis

Dieses Arzneimittel ist nach den gesetzlichen Übergangsvorschrif­ten im Verkehr. Die behördliche Prüfung auf pharmazeutische Qua­lität, Wirksamkeit und Unbedenk­lichkeit ist noch nicht abge­schlossen.

10. Stand der Information

Dezember 2009

11. Verkaufsabgrenzung

Verschreibungspflichtig